buap

1. Daniela Alejandra Osorio Alcántara
Química medicinal
pregabalina

2. La pregabalina es comercializada por Pfizer
con el nombre comercial Lyrica y Lyrica Cr
(liberación prolongada). Puede tener riesgo de
dependencia si se usa incorrectamente, pero
el riesgo parece ser mayor en pacientes con
trastornos por uso de sustancias actuales o
pasados.

3. Pregabalina
A) Nombre Comercial y precios
Lyrica 150 mg con 14 tabletas
…………………………………………… $ 459
Lyrica 75 mg con 14 tabletas…
……………………….…………………...$457
Lyrica 75 mg con 28
tabletas………………………………….$ 743

4. DCI y nombre IUPAC
DCI= Pregabalina
Nombre IUPAC=3-isobutil GABA

5. Enfermedad
asociada

6. Pregabalina es una nueva opción terapéutica
para el tratamiento del dolor neuropático
periférico en adultos y como terapia
combinada para tratar crisis parciales con o sin
generalización secundaria en pacientes con
epilepsia. Además de permitir un control más
eficaz de las crisis de los pacientes epilépticos,
pregabalina es un fármaco seguro y eficaz que
puede mejorar distintas afecciones nerviosas
originadas por infecciones, lesiones, diabetes,
cáncer y sida.

7. La pregabalina es estructuralmente similar
al ácido gamma-aminobutírico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor. Puede usarse
para controlar el dolor neuropático, la
neuralgia posherpética y la fibromialgia,
entre otras afecciones.
Aunque según la etiqueta de la FDA el
mecanismo de acción no se ha definido
definitivamente, hay evidencia de que la
pregabalina ejerce sus efectos al unirse a la
subunidad α2δ de los canales de calcio
dependientes del voltaje

8. Farmacodinamia
Aunque la estructura de la pregabalina es
similar a la del ácido gamma-aminobutírico
(GABA), no se une a los receptores
GABA. En cambio, se une a la subunidad
alfa2-delta de los canales de calcio
presinápticos dependientes de voltaje en el
sistema nervioso central.
Lapregabalina no modula los receptores de
dopamina, los receptores de serotonina, los
receptores de opiáceos, los canales de sodio
ni la actividad de la ciclooxigenasa.

9. Mecanismo de acción
El mecanismo de acción no ha sido completamente aclarado, los estudios que involucran fármacos
relacionados estructuralmente sugieren que la unión presináptica de pregabalina a los canales de
calcio dependientes de voltaje es clave para los efectos anticonvulsivos y antinociceptivos
observados en modelos animales.

10. Al unirse presinápticamente a la subunidad alfa2-
delta de los canales de calcio dependientes de
voltaje en el sistema nervioso central, la
pregabalina modula la liberación de varios
neurotransmisores excitadores que incluyen
glutamato, sustancia P, norepinefrina y péptido
relacionado con el gen de la calcitonina.
Además, la pregabalina evita que la subunidad
alfa2-delta se transmita desde los ganglios de la
raíz dorsal hasta el asta dorsal espinal, lo que
también puede contribuir al mecanismo de
acción.
Aunque la pregabalina es un derivado estructural
del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-
aminobutírico (GABA), no se une directamente a
los receptores GABA o benzodiazepina.

11. Farmacocinética
Después de la administración de la dosis oral en ayunas, la absorción de
pregabalina es rápida y extensa.
La pregabalina biodisponibilidad oral es informado de que ≥90%,
independientemente de la dosis. Cmax se alcanza en 1.5 horas después de dosis
únicas o múltiples, y el estado de equilibrio se alcanza en 24-48 horas con la
administración repetida. Tanto la Cmáx como el AUC parecen ser
proporcionales a la dosis.
Los alimentos reducen la tasa de absorción de pregabalina y, como resultado,
reducen la Cmax en un 25-30% estimado y aumentan la Tmax a
aproximadamente 3 horas. Sin embargo, el efecto de los alimentos no parece
afectar la absorción total de pregabalina de una manera clínicamente
relevante. Como resultado, la pregabalina se puede administrar con o sin
alimentos.

12. Volumen de distribucion
Después de la administración oral de pregabalina, el volumen de
distribución aparente informado es de aproximadamente 0,5 l /
kg.
Aunque la pregabalina no es muy lipofílica, puede atravesar la
barrera hematoencefálica (BHE).
Los transportadores del Sistema L facilitan el transporte de
grandes aminoácidos a través de la BHE y se ha confirmado que
la pregabalina es un sustrato.Esta información sugiere que los
transportadores del sistema L son responsables de la captación
de pregabalina en la BBB.
• En modelos de rata, se ha demostrado que la pregabalina
atraviesa la placenta

13. Enlace
proteico
La pregabalina no se une a las
proteínas plasmáticas.

14. Metabolismo
Menos del 2% de la pregabalina se
metaboliza y se excreta prácticamente
sin cambios en la orina.

15. Reacccion

16. Bibliografía
https://go.drugbank.com/drugs/DB00230
https://fundacioninternacionaldeldolor.org/2019/06/05
/nombres-comerciales-y-dosificaciones-que-existen-de-
la-lyrica-y-la-gabapentina/