1. Efectos Adversos
La penicilina se relacionan con
efectos adversos que deben ser
reconocidos: - alergia (alrededor
del 10% de la población), tanto
leve como grave (anafilaxia) -
disbacteriosis intestinal
(incluyendo la llamada colitis
pseu-domembranosa) - toxicidad
renal (poco frecuente) - reacción
de Jarisch Herxheimer (por
destrucción masiva de bacte-rias)
- intolerancia digestiva - anemia
hemolítica De todos modos, la
penicilina el porcentaje general de
reacciones adversas resulta bajo
en compa-ración con otros
productos em-parentados.
Organización
Nilda Rosa Sotelo Gómez
Israel David Adrián Aldana
Nataly Villarroel Calderón
Penicilinas
Microbiología I
El tríptico consiste en
conocer sobre la
acción y uso de las
penicilinas.
2. Concepto
Las penicilinas se derivan de mohos del
genero Penicillium y se obtiene
extrayendo culti-vos sumergidos en
medios especiales. La penici-lina natural
más utilizada es la penicilina G. Las
penicilinas comparten la misma
estructura básica. Los radicales R
distintos adheridos al ácido ami-
nopenicilánico determinan las
propiedades far-macológicas
esenciales.
Mecanismo de Acción
Actua en la inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana, que es esencial para la vida de la
bacteria y la activación de sistemas autolíticos
endógenos.
Para ejercer su acción los betalactámicos tienen
que unirse a las proteinas fijadoras de pe-
nicilinas (PFP) con lo que se bloquea la síntesis
del peptidoglicano, principal componente de la
pared bacteriana.
Son habitualmente bactericidas, destru-yendo
las bacterias que están en crecimiento acti-vo,
pero no a las que están en reposo.
Su eficacia terapéutica se relaciona espe-
cialmente con el tiempo que permanecen en
can-tidades suficientes por encima del nivel
terapéuti-co (área bactericida bajo la curva),
teniendo me-nos importancia el pico sérico
alcanzado.
Farmacocinética
La penicilina G es inestable en medio ácido.
Las penicilinas que no son destruídas en el
estóma-go, se absorben a nivel del duodeno.
Los alimentos pueden reducir la absorción y
retardar los niveles del pico sérico.
La vida media en suero es corta: 30 minutos
para la penicilina G acuosa, 60 minutos para
las penicilinas de espectro ampliado. Son poco
o nada metabolizadas en el organismo y
especialmente eliminadas por el riñón a través
de excreción tubu-lar y filtración glomerular.
El probenecid bloquea la excreción y en
consecuencia aumenta los niveles séricos de
penicilina. Las dosis diarias deben ajus-tarse
en casos con insuficiencia renal severa, para
evitar niveles excesivos y efectos tóxicos
Actividad
Antimicrobiana
La actividad antimicrobiana de las penicili-nas
proviene de la estructura llamada anillo
betalactá-mico que en conjunto con un anillo
tiazolidínico y una cadena lateral de ácido 6-
aminopenicilínico for-man la estructura
química básica. Cuando se modifica el anillo
betalactámico, la actividad antibacteriana se
pierde. Algunas modificaciones de la cadena
lateral producen penicilinas resistentes a la
hidrólisis produ-cida por diferentes tipos de
betalactamasas tanto de bacterias
grampositivas como S. aureus, así como
algunas producidas por bacilos gramnegativos.
Uso médico
La Penicilina G es utilizada en tratamien-tos
contra estreptococos, neumococos, meningoco-
cos, espiroquetas, clostridios, bacilos aerobios
gram positivos, estafilococos y gonococos no
pro-ductores de penicilinasa. La Penicilina G
Benzatí-nica es utilizada en faringitis por
estreptococo del grupo A, en la sífilis primaria y
profilaxis contra la reinfección por estreptococo
del grupo A en los pacientes con fiebre
reumática. La Nafcilina o O-xacilina es
utilizada en infección por estafilococos
productores de lactamasa B
Resistencia a las
Penicilinas
1) Producción de lactamasas B en los
estafilococos, bacterias gram negativas
2) Ausencia de receptores de penicilina (PBP) o
PBP modificadas o falta de acceso de los
3. receptores por la presencia de barreras de
permeabilidad en las membranas externas
bacteriana.
3) Falta de activación de las enzimas autolíticas
en la pared celular, lo que da como resultado la
inhibición sin aniquilación de las bacterias