2. GENERALIDADES
• La farmacocinética se refiere a lo
que el cuerpo hace con un fármaco, en
tanto que la farmacodinamia
describe lo que el fármaco hace con
el cuerpo.
• Hay cuatro propiedades
farmacocinéticas que determinan el
inicio, la intensidad y la duración de la
acción farmacológica
3. VIAS DE ADMINISTRACIÓN
• Esta se determina por las
propiedades del fármaco
(solubilidad en agua o lípidos,
ionización) y por los objetivos
terapéuticos (la necesidad de un
inicio rápido, la necesidad de
tratamiento a largo plazo o la
restricción del transporte a un
sitio local)
4. MEMBRANAS BIOLÓGICAS
• El núcleo hidrófobo de una
membrana biológica presenta la
barrera principal al transporte de
fármacos. Las pequeñas moléculas no
polares, como las hormonas
esteroideas, pueden difundirse con
facilidad a través de las membranas.
Sin embargo, la difusión pasiva es
ineficaz para el transporte de muchas
grandes moléculas polares y
fármacos
5. MEMBRANAS BIOLÓGICAS
• El sistema nervioso central (SNC)
presenta desafíos especiales a la
farmacoterapia. BARRERA
HEMATOENCEFALICA
• Por tanto, los fármacos que actúan en
el SNC deben ser lo bastante
pequeños e hidrófobos para
atravesar con facilidad las
membranas biológicas, o usar las
proteínas transportadoras existentes
en la barrera hematoencéfalica para
penetrar al SNC.
6. • BIODISPONIBILIDAD:
• La biodisponibilidad, o la fracción del
fármaco administrado que llega a la
circulación sistémica, depende:
1. De la ruta por la cual se administra el
agente.
2. La forma química del fármaco
3. De diversos factores específicos del
paciente como enzimas y transportadores
gastrointestinales y hepáticos.
Cantidad de Fármaco que llega a la
circulación
BIODISPONIBILIDAD = -------------------------------------------------
Cantidad de fármaco
administrado
7. BIODISPONIBILIDAD
VIA INTRAVENOSA: DISPOSICIÓN INMEDIATA
Si el fármaco tiene una biodisponibilidad de
100% la cantidad total que llega a la circulación
sistémica será́ la misma para todas las vías de
administración, pero las vías no intravenosas
necesitarán más tiempo para alcanzar una
concentración pico del fármaco en el plasma
9. PARENTERAL
• DIRECTO A LA
CIRCULACIÓN SISTÉMICA
• AL LCR
• TEJIDO MUY VASCUARIZADO
• U OTRO ESPACIO TISULAR
• SUPERA DE INMEDIATO LAS
BARRERAS QUE PUEDEN
LIMITAR LA EFECTIVIDAD DE
LOS FARMACOS ORALES.
10.
11.
12. MEMBRANAS
MUCOSAS
• RAPIDA ABSORCIÓN
• BAJA INCIDENCIA DE INFECCIONES
• ADMINISTRACIÓN CONVEMIENTE
• EVITA LOS AMBIENTES INTESTINALES
• EVITA METABOLISMO DE PRIMER PASO.
• ADMINISTRACIÓN DIRECTA A ORGANO
AFECTADO
• TENEMOS:
• SUBLINGUAL
• OCULAR
• PULMONAR
• NASAL
• RECTAL
• URINARIO Y APARATO REPRODUCTOR
13.
14. TRANSDÉRMICA
• Un número limitado de fármacos
tienen una lipofilibilidad lo bastante
alta como para que la difusión pasiva
a través de la piel sea una ruta viable
de administración.
• Los fármacos de administración
transcutánea se absorben por la piel
y los tejidos subcutáneos directo a la
sangre. Es ideal para un fármaco que
debe ministrarse en forma lenta y
continua por largos periodos.
15.
16. FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN
• El índice y extensión de la absorción de
un fármaco se ven afectados por factores
locales, regionales y sistémicos.
• ABSORCIÓN: A mas que C.
• CONCETRACIÓN PLASMATICA: “A”
• “C” NOALCANZA PICO DE
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA, PERO
PERMANECE MAS EN PLASMA.
• DISTINTAS VIAS DE ADMINISTRACIÓN.
17. FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN
El índice de absorción del
fármaco afecta su
concentración local (incluida
su concentración plasmática)
y la duración de su acción.
18. OTROS FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
EL pH.Todos los fármacos son ácidos débiles y bases decibeles eso
favorece su absorción.
FLUJO SANGUINEO EN EL SITIO DE LA ABSORCIÓN
AREA DE SUPERFICIE TOTAL DISPONIBLE PARA LA ABSORCIÓN
TIEMPO DE CONTACTO EN LA SUPERFICIE DE ABSORCIÓN
EXPRESIÓN DE LA PROTEÍNA P: La Glucoproteína P es una proteína
transportadora de membrana que lleva múltiples moléculas incluidas
fármacos. (hígado, riñones, intestinos, placenta y capilares cerebrales.
