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AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS
DR. CHRISTIAN RAMIREZ
KINESIOLOGIA 2DO AÑO
AÑO 2021
RECONQUISTA – SANTA FE
Temas a desarrollar – MODULO 2
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS:
•Fármacos simpaticomimeticos y
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✘ El sistema nervioso se divide en dos grandes subsistemas: 1)
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3
4
SOMATICO
EL SISTEMA NERVIOSO
SOMATICO INTERVIENE EN LA
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.
SN SOMATICO – SN AUTONOMO
AUTONOMO
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NERVIOS GENERALMENTE NO
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CONSTAN DE 2 NEURONAS EN
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EN GANGLIOS LOCALIZADOS
FUERA DEL SNC.
5
SN SOMATICO – SN AUTONOMO
6
1. INTRODUCCION AL SNA
El sistema nervioso autónomo regula o
modula importantes funciones
orgánicas, esenciales para el desarrollo
de una vida normal. Por ejemplo,
desarrolla influencias trascendentes en
funciones tales como: La respiración, el
funcionamiento vascular y cardíaco, las
secreciones de glándulas endocrinas y
exocrinas, la actividad de los músculos
lisos, el metabolismo intermedio, la
temperatura corporal, etc. El control
central de la función autonómica
conlleva la integración de información
aferente y de impulsos corticales en los
centros del tronco del encéfalo y el
hipotálamo.
8
1. INTRODUCCION AL SNA
Las funciones del SNA por lo tanto son
muy amplias, su farmacología es
sumamente rica y sus aplicaciones
terapéuticas son numerosas.
Un concepto claro de la anatomía,
bioquímica y fisiología del SNA es
indispensable para un estudio racional
de las drogas autonómicas.
2. DIVISION SIMPATICA O ADRENERGICA
Las neuronas preganglionares del sistema sim
pático se encuentran en la columna intermedio
lateral de la médula espinal. Se calculan
aproximadamente 150.000 a 200.000
neuronas en el hombre, estas neuronas están
a su vez inervadas por axones descendentes
que transcurren entre los fascículos
anterolaterales de la médula y que se originan
en el hipotálamo, núcleos del bulbo y otros
núcleos centrales.
Se encuentran desde el 1er segmento torácico
(T1) hasta el 3er segmento lumbar (L3) por lo
que también se lo denomina “Toracolumbar”
Division simpática o adrenergica
Las fibras preganglionares salen por las raíces anteriores de
la médula y hacen sinapsis con neuronas que forman
ganglios simpáticos. Las salidas simpáticas se extienden
desde el octavo segmento cervical al 2° o 3° segmento
lumbar. Estos axones preganglionares corren por un corto
trecho con los nervios raquídeos mixtos y en seguida se
separan formando los ramos comunicantes blancos,
mielínicos que van a los ganglios simpáticos.
Las neuronas ganglionares dan origen a los axones
amielínicos postganglionares que forman los ramos
comunicantes grises que se dirigen a las células efectoras.
11
Ganglios simpáticos.
12
• Son 22 pares dispuestos a ambos lados de la columna
vertebral interconectados entre sí por la cadena simpática
vertebral.
Ganglios vertebrales o paravertebrales.
• Se encuentran en abdomen y pelvis, son los ganglios
celíaco (solar), ganglio cervical superior e inferior,
mesentérico inferior y aórtico renal.
Ganglios prevertebrales
• Escasos en número y generalmente localizados cerca del
órgano que inervan, principalmente la vejiga y el recto.
Ganglios terminales
13
Drogas adrenérgicas o
simpaticomimeticas
Las drogas simpaticomiméticas, son fármacos que imitan o
simulan las acciones del sistema simpático o adrenérgico.
Algunas actúan directamente activando los receptores
adrenérgicos, a veces selectivamente. Otros fármacos
actúan indirectamente, de tal manera que sus efectos
dependen del estímulo a la liberación de catecolaminas
endógenas que producen.
Pueden clasificarse de acuerdo con el receptor que
preferentemente activan. En tal sentido sus efectos
dependen de las acciones que se desencadenan como
resultado de dicha activación.
14
Drogas adrenérgicas o
simpaticomimeticas – Clasificación:
1. ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA
(predominantemente):
Noradrenalina – Metaraminol – Etilfenadrina -
Fenilfedrina – Nafazolina – Xilometazolina – Foledrina –
Tiramina – Metoxamina.
2. ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA Y BETA:
Adrenalina – Dopamina – Efedrina - Anfetamina -
Metanfetamina.
15
Drogas adrenérgicas o
simpaticomimeticas – Clasificación:
3. ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA
(predominantemente):
a.Estimulantes ß1 y ß2: Isoproterenol - Isoxuprina –
Bametano.
b.Estimulantes ß1 (Predom.) Dobutamina
c.Estimulantes ß2 (Predom.) Orciprenalina – Salbutamol
– Fenoterol – Terbutalina – Clembuterol - Procaterol
16
Drogas adrenérgicas o
simpaticomimeticas – Clasificación:
4. SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS O
PSICOMOTORES (acción predominante en SNC):
Anfetamina – Dextroanfetamina – Metanfetamina -
Fentermina – Clorfentermina - Dietilpropion -
Fenfluramina - Fenmetrazina - Fendimetrazina -
Mefenorex - Penproporex – Mazindol.
17
EFECTOS MEDIADOS POR RECEPTORES
Alfa 1
Vasoconstricción
Incremento de la resistencia
periférica
Incremento de la presión
sanguínea
Midriasis
Alfa 2
Inhibición liberación de
NA (presinático)
Vasoconstricción
(postsinático)
Disminución secreción
insulina (células beta
islotes)
Beta 1
Taquicardia
Aumento de la
lipólisis
Aumento del
inotropismo
18
Beta 2
Vasodilatación
Broncodilatación
Aumento de la glucogenólisis
hepática y muscular
Suave disminución de la
resistencia periférica
Contracción esfínter de la
vejiga
Relajación músculo uterino
Aumento de la liberación de
glucagon
Drogas adrenoliticas o
simpaticoliticas.
Las drogas simpaticolíticas o adrenolíticas son un grupo
numeroso de fármacos que interfieren con las funciones del
sistema simpático, las mismas actúan básicamente de dos
maneras diferentes:
I- Inhiben la liberación de las catecolaminas en la
terminación adrenérgica, actuando a nivel presináptico y
II- Bloquean los receptores adrenérgicos en las células
efectoras a nivel postsináptico.
19
Drogas adrenoliticas o
simpaticoliticas.
Las primeras son drogas simpaticolíticas que inhiben la síntesis de
catecolaminas. Interfieren con los procesos de depósito y liberación
de las mismas.
Algunas actúan a nivel central reduciendo la actividad simpática
cerebral. Este grupo de fármacos son los llamados simpaticolíticos
presinápticos.
Los simpaticolíticos postsinápticos son los bloqueantes de los
receptores alfa y beta adrenérgicos.
Todos estos agentes adrenolíticos son drogas de gran utilidad
terapéutica, capaces de generar una solución farmacológica a
numerosos padecimientos clínicos, principalmente en el área
cardiovascular.
20
Drogas adrenoliticas o
simpaticoliticas – Clasificación:
1. SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
A. AXOPLASMATICOS:
Reserpina – Deserpidina – Rescinamina – Guanetidina –
Batanidina - Debrisoquina - Bretilio - IMAO: Pargilina
B. AGONISTAS ALFA 2 (adrenoliticos de acción central):
Clonidina – Alfa-metil-dopa – Guanabenz - Guanfacina.
2. SIMPATICOLITICOS POST SINAPTICOS:
A. BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENERGICOS:
Prazosin - Trimazosin - Terazosin - Doxazosin
21
Drogas adrenoliticas o
simpaticoliticas – Clasificación:
B. BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS:
Yohimbina
C. BLOQUEADORES ALFA TOTALES:
Fentolamina - Fenoxibenzamina - Alcaloides
dihidrogenados del Ergot, dihidroergotoxina
D. BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS:
BLOQUEADORES BETA 1 Y BETA 2: Propanolol.
BLOQUEADORES BETA 1 (cardioselectivos): Atenolol.
BLOQUEADORES ALFA Y BETA: Labetalol.
22
PROXIMA CLASE:
“VIERNES O SABADO POR
ZOOM”
TEMA A DESARROLLAR –
USOS:
1. ADRENALINA-
NORADRENALINA.
2. DOPAMINA
3. SALBUTAMOL
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5. ALFA-METIL-DOPA
6. IMAO
7. LABETALOL
23
24
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Agonistas y antagonistas adrenergicos

  • 1. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENERGICOS DR. CHRISTIAN RAMIREZ KINESIOLOGIA 2DO AÑO AÑO 2021 RECONQUISTA – SANTA FE
  • 2. Temas a desarrollar – MODULO 2 AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENERGICOS: •Fármacos simpaticomimeticos y simpaticoliticos. •Clasificación •Usos INTRODUCCION AL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO: •Divisiones del SNA •Transmisión de impulsos en el SNA 2
  • 3. SNC Y SNP ✘ El sistema nervioso es una red compleja de estructuras especializadas (encéfalo, médula espinal y nervios) que tienen como misión controlar y regular el funcionamiento de los diversos órganos y sistemas, coordinando su interrelación y la relación del organismo con el medio externo. El sistema nervioso está organizado para detectar cambios en el medio interno y externo, evaluar esta información y responder a través de ocasionar cambios en músculos o glándulas. ✘ El sistema nervioso se divide en dos grandes subsistemas: 1) sistema nervioso central (SNC) compuesto por el encéfalo y la médula espinal; y 2) sistema nervioso periférico (SNP), dentro del cual se incluyen todos los tejidos nerviosos situados fuera del sistema nervioso central 3
  • 4. 4
  • 5. SOMATICO EL SISTEMA NERVIOSO SOMATICO INTERVIENE EN LA CONTRACCION VOLUNTARIA DE LOS MUSCULOS Y LOS NERVIOS ESTAN MIELINIZADOS Y CONSTAN DE UNA UNICA NEURONA QUE CONECTA EL SNC CON LA FIBRA MUSCULAR, NO TIENEN GANGLIOS PERIFERICOS. . SN SOMATICO – SN AUTONOMO AUTONOMO REGULA DIFERENTES FUNCIONES CORPORALES DE FORMA INVOLUNTARIA, LOS NERVIOS GENERALMENTE NO ESTAN MIELINIZADOS Y CONSTAN DE 2 NEURONAS EN SERIE QUE FORMAN SINAPSIS EN GANGLIOS LOCALIZADOS FUERA DEL SNC. 5
  • 6. SN SOMATICO – SN AUTONOMO 6
  • 7. 1. INTRODUCCION AL SNA El sistema nervioso autónomo regula o modula importantes funciones orgánicas, esenciales para el desarrollo de una vida normal. Por ejemplo, desarrolla influencias trascendentes en funciones tales como: La respiración, el funcionamiento vascular y cardíaco, las secreciones de glándulas endocrinas y exocrinas, la actividad de los músculos lisos, el metabolismo intermedio, la temperatura corporal, etc. El control central de la función autonómica conlleva la integración de información aferente y de impulsos corticales en los centros del tronco del encéfalo y el hipotálamo.
  • 8. 8
  • 9. 1. INTRODUCCION AL SNA Las funciones del SNA por lo tanto son muy amplias, su farmacología es sumamente rica y sus aplicaciones terapéuticas son numerosas. Un concepto claro de la anatomía, bioquímica y fisiología del SNA es indispensable para un estudio racional de las drogas autonómicas.
  • 10. 2. DIVISION SIMPATICA O ADRENERGICA Las neuronas preganglionares del sistema sim pático se encuentran en la columna intermedio lateral de la médula espinal. Se calculan aproximadamente 150.000 a 200.000 neuronas en el hombre, estas neuronas están a su vez inervadas por axones descendentes que transcurren entre los fascículos anterolaterales de la médula y que se originan en el hipotálamo, núcleos del bulbo y otros núcleos centrales. Se encuentran desde el 1er segmento torácico (T1) hasta el 3er segmento lumbar (L3) por lo que también se lo denomina “Toracolumbar”
  • 11. Division simpática o adrenergica Las fibras preganglionares salen por las raíces anteriores de la médula y hacen sinapsis con neuronas que forman ganglios simpáticos. Las salidas simpáticas se extienden desde el octavo segmento cervical al 2° o 3° segmento lumbar. Estos axones preganglionares corren por un corto trecho con los nervios raquídeos mixtos y en seguida se separan formando los ramos comunicantes blancos, mielínicos que van a los ganglios simpáticos. Las neuronas ganglionares dan origen a los axones amielínicos postganglionares que forman los ramos comunicantes grises que se dirigen a las células efectoras. 11
  • 12. Ganglios simpáticos. 12 • Son 22 pares dispuestos a ambos lados de la columna vertebral interconectados entre sí por la cadena simpática vertebral. Ganglios vertebrales o paravertebrales. • Se encuentran en abdomen y pelvis, son los ganglios celíaco (solar), ganglio cervical superior e inferior, mesentérico inferior y aórtico renal. Ganglios prevertebrales • Escasos en número y generalmente localizados cerca del órgano que inervan, principalmente la vejiga y el recto. Ganglios terminales
  • 13. 13
  • 14. Drogas adrenérgicas o simpaticomimeticas Las drogas simpaticomiméticas, son fármacos que imitan o simulan las acciones del sistema simpático o adrenérgico. Algunas actúan directamente activando los receptores adrenérgicos, a veces selectivamente. Otros fármacos actúan indirectamente, de tal manera que sus efectos dependen del estímulo a la liberación de catecolaminas endógenas que producen. Pueden clasificarse de acuerdo con el receptor que preferentemente activan. En tal sentido sus efectos dependen de las acciones que se desencadenan como resultado de dicha activación. 14
  • 15. Drogas adrenérgicas o simpaticomimeticas – Clasificación: 1. ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA (predominantemente): Noradrenalina – Metaraminol – Etilfenadrina - Fenilfedrina – Nafazolina – Xilometazolina – Foledrina – Tiramina – Metoxamina. 2. ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA Y BETA: Adrenalina – Dopamina – Efedrina - Anfetamina - Metanfetamina. 15
  • 16. Drogas adrenérgicas o simpaticomimeticas – Clasificación: 3. ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA (predominantemente): a.Estimulantes ß1 y ß2: Isoproterenol - Isoxuprina – Bametano. b.Estimulantes ß1 (Predom.) Dobutamina c.Estimulantes ß2 (Predom.) Orciprenalina – Salbutamol – Fenoterol – Terbutalina – Clembuterol - Procaterol 16
  • 17. Drogas adrenérgicas o simpaticomimeticas – Clasificación: 4. SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS O PSICOMOTORES (acción predominante en SNC): Anfetamina – Dextroanfetamina – Metanfetamina - Fentermina – Clorfentermina - Dietilpropion - Fenfluramina - Fenmetrazina - Fendimetrazina - Mefenorex - Penproporex – Mazindol. 17
  • 18. EFECTOS MEDIADOS POR RECEPTORES Alfa 1 Vasoconstricción Incremento de la resistencia periférica Incremento de la presión sanguínea Midriasis Alfa 2 Inhibición liberación de NA (presinático) Vasoconstricción (postsinático) Disminución secreción insulina (células beta islotes) Beta 1 Taquicardia Aumento de la lipólisis Aumento del inotropismo 18 Beta 2 Vasodilatación Broncodilatación Aumento de la glucogenólisis hepática y muscular Suave disminución de la resistencia periférica Contracción esfínter de la vejiga Relajación músculo uterino Aumento de la liberación de glucagon
  • 19. Drogas adrenoliticas o simpaticoliticas. Las drogas simpaticolíticas o adrenolíticas son un grupo numeroso de fármacos que interfieren con las funciones del sistema simpático, las mismas actúan básicamente de dos maneras diferentes: I- Inhiben la liberación de las catecolaminas en la terminación adrenérgica, actuando a nivel presináptico y II- Bloquean los receptores adrenérgicos en las células efectoras a nivel postsináptico. 19
  • 20. Drogas adrenoliticas o simpaticoliticas. Las primeras son drogas simpaticolíticas que inhiben la síntesis de catecolaminas. Interfieren con los procesos de depósito y liberación de las mismas. Algunas actúan a nivel central reduciendo la actividad simpática cerebral. Este grupo de fármacos son los llamados simpaticolíticos presinápticos. Los simpaticolíticos postsinápticos son los bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenérgicos. Todos estos agentes adrenolíticos son drogas de gran utilidad terapéutica, capaces de generar una solución farmacológica a numerosos padecimientos clínicos, principalmente en el área cardiovascular. 20
  • 21. Drogas adrenoliticas o simpaticoliticas – Clasificación: 1. SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS: A. AXOPLASMATICOS: Reserpina – Deserpidina – Rescinamina – Guanetidina – Batanidina - Debrisoquina - Bretilio - IMAO: Pargilina B. AGONISTAS ALFA 2 (adrenoliticos de acción central): Clonidina – Alfa-metil-dopa – Guanabenz - Guanfacina. 2. SIMPATICOLITICOS POST SINAPTICOS: A. BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENERGICOS: Prazosin - Trimazosin - Terazosin - Doxazosin 21
  • 22. Drogas adrenoliticas o simpaticoliticas – Clasificación: B. BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS: Yohimbina C. BLOQUEADORES ALFA TOTALES: Fentolamina - Fenoxibenzamina - Alcaloides dihidrogenados del Ergot, dihidroergotoxina D. BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS: BLOQUEADORES BETA 1 Y BETA 2: Propanolol. BLOQUEADORES BETA 1 (cardioselectivos): Atenolol. BLOQUEADORES ALFA Y BETA: Labetalol. 22
  • 23. PROXIMA CLASE: “VIERNES O SABADO POR ZOOM” TEMA A DESARROLLAR – USOS: 1. ADRENALINA- NORADRENALINA. 2. DOPAMINA 3. SALBUTAMOL 4. DOBUTAMINA 5. ALFA-METIL-DOPA 6. IMAO 7. LABETALOL 23

Notas del editor

  1. DIBUJAR NEURONA!!!
  2. DIBUJAR NEURONA!!!