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- 2. HISTORIA 1960 1966 1970 1999 Clonidina como descongestionante nasal Clonidina como antihipertensivo Clonidina para el manejo del acoholismo y de adictos a la heroína Clonidina en anestesia y analgesia FDA aprueba dexmedetomidina en UCI para analgesia y sedación hasta por 24 hrs Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153
- 3. RECEPTORESADRENÉRGICOS Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153
- 5. MECANISMO DEACCIÓNDE LOS RECEPTORES ALFA2 AGONISTA ALFA 2 INHIBICIÓN DE LA ADENIL CICLASA DISMINUCIÓN DE AMPc APERTURA DE CANALES DE K Y LA INHIBICIÓN CANALES DE CA HIPERPOLARIZACIÓN INHIBICIÓN DE LA DESCARGA NEURONAL DE NORADRENALINA Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153
- 6. pKa 7.1 Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153
- 7. FARMACOCINÉTICA Glucuronidación directa y reacciones metabolicas por Citocromo P-450 Biotransformación Modelo bicompartimental Pasandelcentralalperiferico conlentitud paraserliberados lentamente. 94% Excresión 95% urinaria y 4% fecal. Unión aProteínas Eliminación: 2h Semivida sensible al contexto 4 min-10min después de 10 min de infusion y 250 min después de 8 hrs de infusión Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153
- 8. FARMACODINAMIA SEDACIÓN “Sedación cooperativa” permite una interacción dinámica cuando se estimula.} Dosis dependiente. Mediado por los receptores α2 pre y postsinápticos centrales en el locus coeruleus. ANALGESIA Inhibe de manera directa la transmisión del dolor. Reducción de la liberación de la sustancia P y glutamato en receptores alfa 2 a nivel central y médula espinal (asta posterior). Efecto ahorro de opiáceos intraoperatorio (50%). Potenciar efectos de Propofol, anestésicos volátiles y benzodiacepinas. Intensificación y prolongación del bloqueo sensitivo. Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153
- 9. Presinaptica: LOCUS CERÚLEOS (Modulador del estado de vigilia) inhibe la liberación de NA y bloquea la neurotrasmision nociceptiva de las vías espinales descendentes Postsinaptica: agonistas del SNC, responsable de la respuesta simpaticolítico (hipotensión, y bradicardia) Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153
- 10. | Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153 Efecto bifásico en caso de infusión o dosis altas: Aumento de laTA, posteriormente a los 5 min ↓ de la FC y posterior hipotensión progresiva en 15% de la basal.
- 11. DOSIFICACIÓN Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153 INTRATECAL 5-10mcg
- 12. REACCIONES ADVERSAS HIPOTENSIÓN. HIPERTENSIÓN. BRADICARDIA. EFECTOS ANTIMUSCARINICOS: boca seca y visión borrosa. Depresión respiratoria: contribuir a los efectos depresores de otros anestésicos. Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153
- 13. VENTAJAS RESUMEN Ayuda a la inconciencia similar al sueño natural y nos puede servir como herramienta en situaciones como 1) INDUCCION EN PACIENTE DESPIERTO (logra conservar el mantenimiento de la ventilación espontanea) 2) Como complemento del componente hipnótico de la anestesia (AGB ó TIVA) disminución del 25% del hipnótico 3) Una disminución del uso de opioides intraoperatorios y perioperatorios + disminución de Nausea y VPO Dexmedetomidina, tendencias y actuales aplicaciones. (2022). Revista Chilena de Anestesia, 51(3). https://doi.org/10.25237/revchilanestv5115031153
- 15. USOS CLÍNICOS TDHA + HIPERACTIVIDAD ABSTINENCIA DE OPIOIDESY ALCOHOL HIPERTENSION SINTOMASVASOMOTORES DE LA MENOPAUSIA ANESTESIA NEUROAXIAL MEDIANTEADMINISTRACION EPIDURAL
Notas del editor
- FUE INTETIZADA EN 1962 Y ORIGINALMENTE SE CONSIDERÓ COMO UN AGONISTA ALFA ADRENÉRGICO CON ACCION DESCONGESTIONANTE NASAL, PEQUEÑAS DOSIS UTILIZADAS POR VÍA NASAL PRODUCIAN UN EFECTO HIPOTENSOR IMPORTANTE. FUE HASTA 1966 DONDE SE PUBLICA SU USO COMO ANTIHIPERTENSIVO. POSTERIORMENTE SE ENCONTRARON NUEVOS USOS COMO EN ABSTINENCIA DE DROGAS ALCOHOL, TABACO, OPIOIDES O PARA DISMINUIR EFECTOS SECUNDARIOS DE MEDICAMENTOS COMO METILFENIDATO O ANFETAMINAS. LA DEXMEDETOMIDINA FUE APROBADA HASTA 1999 POR LA FDA PARA SU APLICACIÓN COMO SEDACIÓN EN PACIENTE BAJO VENTILACIÓN MECÁNICA EN UCI, Y HASTA EL 2008 SE PERMITIÓ SU USO EN PACIENTES NO INTUBADOS O DURANTE PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS.
- TENEMOS A LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS LOS ALFA 1 SE ENCUENTRAN EL M. LISO VASCULAR Y SU EFECTO ES LA VASOCONSTRICCIÓN Y TENEMOS LOS RECEPTORES ALFA 2 QUE ENGLOBAN 3 SUBTIPOS
- LOS ALFA 2 A QUE SE ENCUENTRAN EN EL SNC SON RESPONSABLES DE LOS EFECTOS SEDANTES, ANALGESICOS. LOS ALFA 2 B A NIVEL DE LA MUSCULATURA LISA VASCULAL PERIFERICA Y ES RESPONSABLE DE LA RESPUESTA HIPERTENSIVA. Y LOS ALFA 2 C EN SNC RESPONSABLE DE LOS EFECTOS ANSIOLITICOS Y ASOCIADO AL PROCESAMIENTO DE LA INFROMACIÓN
- ENTONCES, CUAL ES EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS RECEPTORES ALFA 2? SON RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G, ENTONCE LA unión del agonista a los receptores α-2A permite una inhibición de la adenilciclasa, reduciendo los niveles de AMPC, provocando APERTURA DE CANALES DE POTASIO Y LA INHIBICIÓN DE CANLAES DE CALCIO DEPENDIENTES DE VOLTAJE PROVOCANDO UNA hiperpolarización de las neuronas noradrenérgicas. Esto se traduce en la INHIBICIÓN O DISMINUCIÓN DE LA LIBERACIÓN DE NORADRENALINA.
- Químicamente la DXM se formula como (+) - 4- (S) - [1- (2,3-dimetilfenil) etil] -1H-imidazol monohidrocloruro, con un pH de 4,5-7, peso molecular de 236,7 daltones, pKa de 7,1
- fármaco altamente lipofílico que se ajusta un modelo de distribución y eliminación bicompartimental. Tiene una vida media de eliminación de 2 horas, con una vida media de distribución de solo 6 minutos. La DXM posee una alta unión a proteínas, cerca del 94%, con una predilección por la albumina y la alfa1-glucoporteina. La biotransformación implica glucuronidación directa y metabolismo mediado por citocromo P450, posee metabolitos inactivos. Su excreción es principalmente renal, descrita en 95% y fecal en 4%. Disminución de aclaramiento en pacientes con afectación hepática hasta 53% en grave.
- La dexmedetomidina induce a un estado sedante característico, conocido como “sedación cooperativa”, que permite que el paciente establezca una interacción dinámica cuando se le estimula, logrando un grado de sedación deseada de dosis dependiente. Se ha propuesto que el mecanismo de acción para lograr este efecto esté mediado por la activación de los recep tores α2 pre y postsinápticos centrales en el locus coeruleus. Analgesia el cual se sugiere se lleve acabo por medio de la hiperpolarización de las interneuronas y la reducción de la liberación de sustancia P y glutamato en los receptores alfa 2, a nivel central y médula espinal.
- SNC provoca un estado de sedación pero de despertar similar al sueño natural con preservación de la ventilación. Se considera un amnésico débil, disminuye el fsc y el consumo metabólico de oxígeno. SISTEMA CARDIOVASCULAR REDUCE LA FC HASTA UN 30% DEL NIVEL BASAL Y LA PRESION ARTERIAL, DISMUNUCIÓN DE LA LIBERACIÓN DE CATECOLAMINAS MEDIADA POR LOS RECEPTORES ALFA 2ª. ES POSIBLE QUE SE PRODUZCA HIPERTENSIÓN TRANSITORIA DESPUES DE UN BOLO INTRAVENOSO , SE CREE QUE ES SECUNDARIO A LA ACTIVACIÓN DE RECEPTOR ALFA2B PERIFERICO SE DEBE TENER PRECAUCION EN CARDIOPATIA ISQUEMICA. ADEMAS SE HAN REPORTADOS BRADICARDIAS POR LO QUE SE DEBE TENER CUIDADO EN PACIENTES CON FC INICIAL MENOR DE 60 LPM O PACIENTES CON B BLOQUEADORES. SISTEMA RESPIRATORIO PROVOCA CAMBIOS MINIMOS EN LA FUNCION VENTILATORIA, LOS REFLEJOS PERMANENECEN INTACTOS , PUEDE SER UTIL EN LA INTUBACIÓN CON PACIENTE DESPIERTO. SISTEMA ENDÓCRINO DISMINUYE LA RESPUESTA SUPRARRENAL DA LA HORMONA ACTH, DESPUES DE INFUCIONES PROLONGADAS, LA IMPORTANCIA CLÍNICA NO ESTA CLARA
- incremento de bloqueo sensorial y mejorar la analgesia postoperatoria. Sin embargo no se encuentra aprobado por la FDA,
- Inhibición de la liberación de acetil colina