3. antimicrobianos clasificacion

FUNDACION BARCELO FACULTAD DE MEDICINA

ANTIMICROBIANOS-CLASIFICACION
 Sustancias químicas producidas por varias especies de
microorganismos que suprimen a otros microorganismos.
También pueden ser sintéticos.
 ORIGEN: Biológicos, semisintéticos y sintéticos.
 ACTIVIDAD: Bacteriostáticos, bactericidas, según la
concentración.
 CURVA DE CRECIMIENTO:
* Fase log. (b-lactámicos, glicopéptidos, fosfomicina).
* Cualquier fase (Polipéptidos, inhibidores proteicos).
*“Bacterias durmientes” (Rifamicina, inhibidores
proteicos).
 CINETICA DE ACCION dependiente de: Concentración o Tiempo.
 FRECUENCIA DE MUTACION: Alta, 105-8 (Rfa, Fos, A.Nal). Mediana,
107-9 (Cef. C.derrep.). Baja, >109 (F-Q, N-Fur, N-Imi)

ANTIMICROBIANOS-CLASIFICACION.
Según el Mec. de Acción y la Estructura
 Biosíntesis de la
Pared:
 Fosfomicina Cicloserina
 Glicopéptidos
 b-Lactámicos
 Síntesis de Folatos:
 Sulfamidas
 Trimetoprima
 Acidos nucléicos:
 Rifamicinas
 Quinolonas
 Nitrofuranos-
Nitroimidazoles
 Síntesis Proteica:
 Tetraciclinas
Cloranfenicol
 A-glucós.
aminociclitoles
 Macrólidos Azálidos
 Quetólidos
Lincosamidas
 Estreptograminas
 Acido fusídico
 M. Citoplasmática:
 Polipéptidos
 Aminoglucósidos

ANTIMICROBIANOS. MECANISMOS DE
RESISTENCIA BACTERIANA
I M P E R M E A B I I D A D
P O R I N A S :
a l t e r a d a s ( b - L ) , m a c r o m o l e c u l a s ( V a n - G ( + ) ,
s i s t e m a t r a n s p o r t a d o r d e e l e c t r o n e s ( A - G ) ,
p é r d i d a d e p o r i n a D 2 ( I m i - P . a e r u g i n o s a ) .
A L T E R A C I O N D E L
S I T I O B L A N C O
R I B O S A M A ( M L S )
P L P ( b - L a c t á m i c o s )
A R N P O L I M E R A S A - A D N D E P . ( R i f a m p i c i n a )
A D N - G I R A S A ( Q u i n o l o n a s )
I N A C T I V A C I O N
E N Z I M A T I C A
B - L A C T A M I C O S
A M I N O G L U C O S I D O S
C L O R A N F E N I C O L
M A C R O L I D O S
V I A M E T A B O L I C A
A L T E R M A T I V A
T R I M E T O P R I M A
S U L F A M I D A S
E F L U J O
B - L A C T A M I C O S
T E T R A C I C L I N A S
F L U O R Q U I N O L O N A S

ANTIMICROBIANOS.
GLICOPEPTIDOS
 Vancomicina: aislado de Nocardia orientalis en 1956
 Teicoplanina: ristocetinas: derivado del
actinoplanesteichomycetis.
 Mec. de acción: inh. sínt. de pared. Unión a D-Ala—D-Ala del
precursor.
 Espectro: G (+) aerobios y anaerobios.S.aureus METIR
 Mec. de Rcia: Formac. de D-Ala—D-Lac.
(Enterococcus spp)
 Rcia. Intrínseca: G(-). Impermeabilidad.
 Bacterias naturalmente RESISTENTES :Leuconostoc,
Lactobacillus,Pediococcus, Erysipelothrix rhusopathiae.
Bacterias Gram Negativas Resistencia ABSOLUTA

ANTIMICROBIANOS.
b-LACTAMICOS
 Penicilinas. Cefalosporinas. Carbapenemes.
Monobactames. Inhibidores de b-lactamasas.
 Mec. de acción: Inhibe trasnspeptidasas de la
pared bacteriana en síntesis.
Impiden el entrecruzamiento de mureína.
Activación de autolisinas.
 Mec. de Rcia:
 PLP: Modif. Suplementaria. Hiperproducción.
 Impermeabilidad y Eflujo.
 Enzimas inactivantes.

Clasificación de Penicilinas:
 Penicilina G y V: Gran actividad sobre cocos +: Neisserias,
anaerobios BG+ (Clostridium y Bacillus),Espiroquetas,
Actynomicetales.
 Penicilinas Penicilinasa Resistentes: buena acción sobre S.
aureus productores de penicilinasa: oxacilina,
cloxacilina,nafcilina.
 Ampicilina, amoxicilina: se extiende su espectro a Proteus
mirabilis, E.coli. Listeria, Shigella, H. influenzae no B.
 Cabernicilina: Enterobacter, Proteus indol +.
 P. antipseudomónicas: piperacilina, mezlocilina: Pseudomonas
aeruginosa, Klebsiella pneumoniae
Reacciones adversas: Alergia : hasta anafilaxia.
Colitis pseudomembranosa. Nefritis

Cefalosporinas:
 Semejante a penicilinas. Vienen del Cefalosporium
acremonium.
 Cefalosporinas de 1era Generación: cefalotina,
cefazolina: cocos +, excepto enterococos. E.coli,
Klebsiella. P. mirabilis
 Cefalosporinas de 2da g: Cefamandol,
cefoxitina, cefaclor :Serratia , Enterobacter, H.
influenzae, Klebsiella.
 Cefalosporinas de 3era : Cefotaxima, ceftriaxona,
Ceftazidima: Enterobacterias y algunos BNNF
 Cefalosporinas de 4ta: Cefepime: Cocos + y
BGN.

Otros:
 Imipenem: Enterobacterias, Pseudomonas,
Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis y otros
anaerobios.
 Resistencia intrínseca Natural:Stenotrophomonas
maltophilia.
 Se administra con cilastatina que disminuye su
degradación renal.
 Convulsiones. Útil asociar con aminoglucósidos.
 AMS y APS: mayor espectro sobre anaerobios, y
mayor acción sobre H. influenzae, E.coli. Etc.

ANTIMICROBIANOS.
b-LACTAMASAS
(AMBLER)
A B C D
ESTRUCTU
RA
SERIN
O
METAL
O (Zn)
SERIN
O
SERINO
IBL + - - +
ESPECTRO PENasa
BLEA
CAR-asa
CEF.as
a
OXA-asa

ANTIMICROBIANOS.
CLORANFENICOL
 Derivado del Streptomyces venezuelae.
 Uso limitado a meningitis, tifus, fiebre tifoidea, fiebre de las
Montañas Rococsas. Excelente contra anaerobios.
 Inh. de la sínt. proteica.
 Mec. de acción: U reversible a 50S ribosomal. Impide la U del AA-ARNt.:
Bacteriostático sobre enterobacterias y BNNF. Bactericida
sobre H. influenzae, S.pneumoniae, y N. meningitidis. Util en Brucella,
bacterias del grupo HACEK, Treponema, Leptospira, Chlamydia
,Mycoplasma.
 Mec. de Rcia:
 Enzimático: CAT (cloranfenicol-acetil-transferasa): droga
alterada que no se une a Subunidada 50 S.: S.aureus,
E.faecalis, c. perfringes
 Impermeabilidad: Poco frecuente_ ausencia de porina OmpF: S.
tiphy

Cloramfenicol
 Efectos adversos: Depresión
medular Dosis dependiente (4 gramos
ó más)
 Insuficiencia hepática.
 Depresión medular dosis
independiente: 1/20,000: pos
tratamiento: anemia hemolítica en
déficit de G6 PDH.
 Síndrome gris del neonato: mortalidad
del 40%

ANTIMICROBIANOS.
TETRACICLINAS
 Inh. de la sínt.
proteica. (Mbr.)
 Mec. de acción:
 Ingreso: OmpF G(-).
Mbr. Int. dep. Enrgía.
 U reversible a 30S
ribosomal. Impide la U del
AA-ARNt. al ARNm.
Espectro amplio:
Chamydias,
Mycoplasma,
Ricketsia. Variable
G(+) y (-).
 Mec. de Rcia:
 Enzimático.
 Eflujo activo.
 Protección ribosomal.

ANTIMICROBIANOS.
MACROLIDOS
 MACROIDOS. AZOLIDOS.
LINCOSAMIDAS.
STREPTOGRAMINAS
 Inh. de la sínt. proteica.
 Mec. de acción:
 U reversible a la subu. 50S ribosomal.
 Bloqueo de la translocación.
 Inhibidor de peptidiltransferasa.
 Claritromicina: Neumococo peni R,
Listeria, Campylobacter, H.pylori.
SAMS.Bordetella. Chlamydia,
Mycoplasma.
 Azitromicina: PCP.Toxo.
Neumococo. Saureus MS.
 Clindamicina: C. perfringes.
G.vaginalis. B.fragilis*
 P.falciparum, T.gondii y Babesia.
 Espectro:
Bacteriostático. Bactericida a
dosis altas para algunas
especies. C. trachomatis,
C.pneumoniae, Legionella,
T. gondii, M.avium,
chelonae.
 Mec. de Rcia:
 Impermeabilidad - G(-).
Metilación ribosomal (adenina
ARN 23S) Eflujo activo.
 Enzimático. (Esterasas y
fosfotransferasas).
 Eflujo.

ANTIMICROBIANOS.
AMINOGLUCOSIDOS
M E C D E A C C I O N : I n g r e s o ( M . I . ) d e p . d e e n g . a e r o b ic a
" S í n t e s is e r r ó n e a d e p r o t e í n a s "
( U ir r e v e r s ib le 3 0 S / 5 0 S )
A c c . s o b r e m e m b r a n a . D is r u p c ió n d e la p e r m e a b ilid a d
E S P E C T R O
G ( - ) b a c t e r ic id a ( c o n . d e p . )
G ( + ) b a c t e r io s t á t ic o .
E fe c t o p o s t - a n t ib ió t ic o .
M E C . D E R E S I S T E N C I A :
E n z im a s in a c t iv a n t e s ( a c e t il, a d e n il y fo s fo t r a n s fe r a s a s )
P e n e t r a c ió n ( a n a e r o b io s , E n t e r o c o c c u s )
A lt e r a c ió n d e l s it io d ia n a .
G E N T A M I C I N A
N E T I L M I C I N A
S T R E P T O M I C I N A
K A N A M I C I N A A M I C A C I N A

Aminoglucósidos
 Efectos adversos: Otonefrotóxicos !!!!
 Activos en bacteriemias contra gram
negativos aerobios. Raro resistencia
intratamiento.

ANTIMICROBIANOS.
QUINOLONAS
 Ac. Nalidíxico. Ac. Pipemídico. Fluorquinolonas: Norfloxacina,
Ciprofloxacina, Ofloxacina, Pefloxacina.
 Mec. de acción: Interacción con la subU. A de la ADN girasa.
 Espectro: Pseudomonas aeruginosa, N.gonorroheae,
H.influenzae, M. catharralis ,N.meningitiditis, S.aureus otroas
G(+), G(-), Mycobacterium spp. Chlamydias y Mycoplasma:
Bactericidas. Efecto post-antibiótico: variable.
 No actúan sobre S. saprophyticus, si sobre S. aureus y SCN
MS. NO sobre Neumococo,St. viridans y enterococo.
 Excelente biodisponibilidad: casi un 100% Se acumula bien en riñón ,
próstata, orina,bilis, humor acuoso, y Hueso.
 Mec. de resistencia:
 Cambios mutacionales en ADN girasa.
 Alteración de las porinas.
 Incremento del eflujo.

ANTIMICROBIANOS.
TRIMETOPRIMA-SULFONAMIDAS
 PABA
DHP sintetasa Sulfonam.
Dihidropteroato
Dihidrofolato
DHFreductasa Trimetoprima
Tetrahidrofolato
Nucleotidos
 Mec. De Rcia:
Sulfonamidas:
* Hiperproducción de PABA.
* Impermeabilidad.
* DHPS de baja afinidad.
Trimetoprima
* Hiperproducción de DHFR.
* DHFR mutada.
* Impermeabilidad.
* Dependencia de timina
Activa contra: S. malthophilia y B.
cepacia. Micobacterias atípicas.
Listeria monocytogenes. Moraxella
catarrhalis. Mycoplasma y PCP
S aureus SM

Rifampicina
 ATB derivado del Streptomyces mediterranei
 Rifamicina B. Ion anfotérico liposoluble : capacidad de pasar paredes
gruesas como las de las micobacterias.
 Acción Bactericida: inhibe a ala ARN polimerasa ADN dep.
actuando a nivel de la subunidad B RNA (gen rpoB) impidiendo la
transcripción de los genes bacterianos.
 Mutaciones cromosómicas de la región 81 bp del gen rpo a nivel de la
subunidad B de la ASRN polimerasa (alteración del sitio blanco)
Algunos conservan S para rifabutina y rifapentina
 Resistencia natural por impermeablidad
 Acción sobre GRAM positivas: neumococos Cepas R a penicilina
pueden conservar S a la rifampicina
 S. aureus y SCN que sean MS pueden conservar S la Rifampicina. Los
MR : resistencia 5-50%
 H.influenzae. M.leprae. M. marinum. M. avium

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