1. Laxantes y enzimas pancreáticas
Fármaco -Ispágula -Metilcelulosa
Clasificación Formadores de masa Formadores de masa
Estructura química
Farmacocinética -En mayor o menor grado, la fibra dietética
es fermentada en el colon por bacterias,
dando lugar a la producción de dióxido de
carbono, hidrógeno, metano, agua y ácidos
grasos de cadena corta.
-Las fibras solubles (contenido aproximado
85%), en general, son degradadas en mayor
grado por la flora intestinal que las fibras
insolubles.
-En el tracto gastrointestinal, la fibra se
convierte en un componente esencial del
bolo alimenticio y de la masa fecal. Se
aumenta la masa fecal por el elevado aporte
de residuo polimerizado no digerido,
aumentando el contenido en agua de las
deposiciones.
La metilcelulosa no se absorbe por lo que no puede
describirse en términos farmacocinéticos de absorción,
distribución y metabolismo. Se elimina junto con las heces
aumentando su volumen.
2. Farmacodinamia El mayor volumen del bolo fecal puede
aumentar la tensión de la pared del
intestino, lo que conduce a la propagación
adicional de contracciones y a un mayor
número de movimientos.
El resultado es un aumento de la velocidad
de tránsito del contenido luminal.
El aumento de volumen de las deposiciones
incrementará el diámetro intraluminal,
disminuirá la tensión de la pared necesaria
para generar la propulsión y mejorará la
eficiencia de los movimientos propulsores
del colon.
La metilcelulosa es una sustancia que incrementa el
volumen del contenido intestinal, lo que estimula la
actividad motora. Este compuesto hidrófilo actúa
absorbiendo agua; al hincharse incrementa su masa
favoreciendo el peristaltismo
Indicaciones -Indicaciones ligadas a estreñimiento:
estreñimiento habitual o crónico
- Regulación de evacuación en
colostomizados.
- Situaciones en las que sería deseable
facilitar la deposición (fisura anal,
hemorroides, postoperaciones
proctológicas, infarto de miocardio reciente)
Alivio sintomático del estreñimiento ocasional
Reacciones
adversas y efectos
secundarios
-Sensación de plenitud, distensión
abdominal y
flatulencia (suelen ser transitorios).
- Flatulencia - Distensión abdominal
- Calambres abdominales
- Obstrucción esofágica en pacientes con dificultad para
tragar - Formación de bolo obstructivo
Interacciones
farmacológicas
- No se recomienda su administración
conjunta a pacientes tratados con digitálicos
y sales de litio
-Diuréticos, suplementos de potasio: el uso crónico o
sobredosis de laxantes puede originar hipopotasemia por
promoción de excesiva pérdida de potasio por el tracto
intestinal.
3. -En caso de tener que administrar estos
fármacos durante el tratamiento deberán
tomarse al menos 2 horas antes de la toma
de este medicamento, ya que la fibra podría
dificultar su absorción.
-Anticoagulantes, glucósidos digitales o salicilatos: la
metilcelulosa puede reducir el efecto deseado por un
efecto físico o por obstáculo de su absorción
- Antidiarreicos y opiáceos: el uso concomitante con
metilcelulosa puede aumentar el riesgo de obstrucción
intestinal
Contraindicaciones -Obstrucción intestinal (adherencias,
estenosis,
ulceraciones y neuropatía autónoma).
Colitis ulcerosa; obstrucción intestinal, íleo paralitico o
impactación fecal; enf. infecciosas intestinales; apendicitis
o sus síntomas, disfagia; adhesión y ulceración
gastrointestinal; deshidratación severa; atonía del colon;
hepatitis.
Dosis 3,5-10,5 g/día. (cápsulas de 500 mg): 3-5 g/día.
Presentación Polvo para suspensión oral.
Polvo de color marrón claro y con aroma a
naranja.
Cápsulas duras.
Cápsulas de gelatina de color amarillo.
Fármaco Fosfatos de sodio Sulfatos Hidróxidos Citratos
Clasificación Laxante osmótico salino Laxante osmótico salino Laxante osmótico salino Laxante osmótico salino
4. Estructura química
Farmacocinética A nivel del túbulo renal distal
el fosfato dipotásico se
convierte en fosfato
potásico, dando lugar a
excreción aumentada de
ácido.
Su eliminación es por vía
renal.
La absorción de sulfatos es un
proceso de transporte activo
limitado y saturable; el sulfato
absorbido se excreta
principalmente por vía renal.
La concentración sérica
seguidamente disminuye con
una semivida de 9 de 10 8,5
horas. La excreción fecal fue la
principal vía de eliminación de
sulfatos
El hidróxido de magnesio es
insoluble, lo que limita la
absorción intestinal del catión.
La transformación en cloruro
de magnesio tras el contacto
con el jugo gástrico permite
cierta absorción de este
compuesto, entre un 15 y un
30% en el intestino delgado,
que en condiciones normales
se elimina por el riñón.
La eliminación de magnesio
se produce de forma
fundamental por riñón
La absorción de los principios
activos por vía rectal es muy
pequeña.
La distribución de los principios
activos por vía rectal es
prácticamente nula.
El metabolismo de los principios
activos por vía rectal es
prácticamente nulo.
La evacuación de las heces se
produce a los 5-15 minutos de la
administración
Farmacodinamia El fosfato dipotásico aporta
fósforo iónico suplementario
para corregir la deplección
de este elemento. Las
consecuencias de esta
deplección incluyen
alteración de la curva de
La saturación del mecanismo
de transporte gastrointestinal
deja sulfatos en el intestino. El
efecto osmótico de los sulfatos
no absorbidos provoca
retención de agua en el
-Por la capacidad
neutralizante. La reducción de
la acidez gástrica suprime la
actividad proteolítica de la
pepsina, pero incrementa la
secreción de gastrina. Esto
último hace que exista una
-El citrato de sodio funciona
como un agente osmótico que
aumenta la presión osmótica
intestinal promoviendo la
retención de agua y el
ablandamiento de las heces
5. disociación de la
hemoglobina con descenso
en la liberación de oxígeno,
menor formación de
intermediarios energéticos
(ATP), alteración del
funcionamiento nervioso y
del músculo cardíaco y
resistencia a la insulina.
intestino y consecuentemente,
la evacuación del intestino.
secreción ácida de rebote
después de neutralizado el pH
gástrico, que en el caso del
hidróxido de magnesio es
breve y de bajo grado.
-El incremento del pH también
consigue aumentar la presión
del esfínter esofágico inferior
-El lauril sulfoacetato de sodio es
un agente humectante que actúa
como un ablandador de las heces
principalmente por la
redistribución de agua que se
une a las heces duras y ejerce un
efecto suavizante sobre las
heces.
Indicaciones Evacuación intestinal en pre
y post cirugía, parto y
postparto, antes de
rectoscopia,
sigmoidoscopia,
colonoscopia y de
exámenes radiológicos,
impactación fecal
En adultos para la evacuación
intestinal previa a cualquier
procedimiento en el que se
requiera un intestino limpio
(p.ej. visualización del intestino
incluyendo endoscopia o
procedimiento radiológico o
quirúrgico).
-Tratamiento de la
constipación en pacientes con
estreñimiento ocasional.
-Alivio de la indigestión e
hiperacidez gástrica
Alivio local sintomático del
estreñimiento ocasional
Reacciones
adversas y efectos
secundarios
-Cuando se sobrepasan las
dosis indicadas puede
producirse hiperpotasemia,
hipocalcemia e intoxicación
por fosfatos (tétanos
hipocalcémico, con
convulsiones, calambres,
entumecimiento, hormigueo,
temblores y dificultad
respiratoria).
-La hiperpotasemia se
manifiesta con confusión,
cansancio o debilidad,
-Distensión abdominal
-Dolor abdominal
-Náuseas
-Vómitos.
-Cefalea
-Náuseas.
-Vómitos.
-Flatulencias.
-Palpitaciones.
-Cólicos abdominales.
-Distensión abdominal.
-Hipomagnesemia
-Dolor abdominal
-Malestar anorrectal
-Deposiciones diarreicas
6. arritmia cardíaca,
bradicardia, ansiedad
inexplicable, debilidad o
pesadez de piernas
-Somnolencia
(relacionada
con hipomagnesemia).
Interacciones
farmacológicas
No se recomienda la
utilización parenteral de
fosfato dipotásico junto a
glucósidos digitálicos, en
pacientes digitalizados, con
bloqueo cardíaco grave o
completo, debido a la
posible hiperpotasemia.
La administración
concomitante con y
antiinflamatorios no
esteroideos, ciclosporina,
diuréticos ahorradores de
potasio, enalapril, heparina
utilizada de forma crónica,
lisinopril, leche de bajo
contenido en sal, sustitutos
de la sal u otros
medicamentos que
contengan potasio puede
ocasionar hiperpotasemia,
especialmente en pacientes
con disfunción renal.
-En pacientes en tratamiento
con bloqueantes de los canales
del calcio, diuréticos, litio u
otros medicamentos que
pueden afectar a los niveles de
electrolitos.
-El efecto terapéutico de los
medicamentos administrados
regularmente por vía oral con
un estrecho margen
terapéutico o una semivida
corta (p.ej. los anticonceptivos
orales, los fármacos
antiepilépticos, los
antidiabéticos, antibióticos,
levotiroxina, digoxina…)
pueden verse particularmente
afectados.
Pueden reducir 3 de 7 la
biodisponibilidad o retrasar la
absorción de otros fármacos o
provocar quelación o unión
con otros medicamentos.
Puede aumentar la absorción
de los siguientes fármacos:
-Antidiabéticos
(clorpropamida,
glibenclamida, glipizida,
tolbutamida)
-Levodopa.
-Sulfamidas: el incremento del
pH aumenta su disolución y
absorción.
El uso concomitante de Micralax,
que contiene sorbitol, con
sulfonato sódico de polistireno,
puede producir necrosis
intestinal.
7. Contraindicaciones Hipersensibilidad, sospecha
de oclusión intestinal,
megacolon congénito o
adquirido, ano imperforado,
ileostomía, íleo paralítico,
estenosis anorrectal,
síntomas de apendicitis o
perforación intestinal,
hemorragia rectal sin
diagnosticar, HTA no
controlada, deshidratación y
en casos donde la
capacidad de absorción está
aumentada o la de
eliminación disminuida
-Insuficiencia cardíaca
congestiva.
-Fases agudas de inflamación
del tracto intestinal
-Pacientes con probabilidad de
presentar o que ya padecen
obstrucción intestinal o
estenosis
-Conocimiento o sospecha de
perforación gastrointestinal
Alteraciones del vaciado
gástrico (p. ej.: gastroparesis,
estasis gástrica)
-Pacientes con probabilidad de
presentar o que ya padecen
íleoÍleo Colitis o megacolon
tóxicos.
-Náuseas y vómitos
-Ascitis
-Insuficiencia renal grave
-Insuficiencia renal grave
-Apendicitis, obstrucción
intestinal, hemorragia
gastrointestinal o rectal no
diagnosticada, colitis
ulcerosa, colostomía,
diverticulitis o ileostomía.
-Diarrea crónica.
-Crisis hemorroidal aguda
-Colitis hemorrágica
Dosis Por vía oral: Adultos como
laxante: 7,5-10 gramos
disueltos en al menos 250 ml
de agua. Como suplemento
oral, 0,9-2,8 mmol/Kg/día
Por vía IV: Dosis inicial en
hipofosfatemia: 0,1-0,2
mmol/Kg/dosis iv durante 6
h, ritmo máximo de infusión
0,2 mmol/Kg/h.
A primera hora de la tarde
anterior al procedimiento:
-Verter el contenido de un
frasco de sulfato de sodio en el
vaso dosificador que se incluye
en el envase y diluir con agua
hasta la marca
(aproximadamente 0,5 litros)
Aproximadamente 2 horas
después del inicio de la primera
dosis:
5-10 ml (1-2 g) hasta 25 ml (5
g) al día, en una única toma o
dividido en 2 tomas según
necesidad.
Adultos y adolescentes mayores
de 12 años: 1 cánula de 5 ml al
día
8. Dosis de mantenimiento:
0,4-1,4 mmol/Kg/día iv
Por vía rectal
•No administrar a niños
menores de 2 años.
•Niños mayores de 2 años: 5
ml/Kg 1-2 veces al día
-Verter el contenido del
segundo frasco en el vaso
dosificador que se incluye en el
envase y diluir con agua hasta
la marca (aproximadamente
0,5 litros)
Presentación Concentrado para solución
para perfusión.
Concentrado para solución
oral.
Solución trasparente o
ligeramente turbia
Suspensión oral
Suspensión homogénea de
color blanco con olor a
naranja.
Solución rectal. Se trata de una
solución de consistencia viscosa
e incolora que contiene
pequeñas burbujas de aire,
contenida en una cánula de
polietileno de 5 ml.
Fármaco Lactulosa Lactitol Sorbitol Glicerina
Clasificación Laxantes osmóticos no
salinos
Laxantes osmóticos no salinos Laxantes osmóticos no
salinos
Laxantes osmóticos no salinos
Estructura química
Farmacocinética Menos del 3% de
lactulosa se absorbe a
Ejerce su efecto en el lumen del
colon, donde es biodisponible
La información disponible
sobre la farmacocinética de
El glicerol por vía rectal no se
absorbe y actúa localmente,
9. nivel intestinal. La
lactulosa absorbida no se
metaboliza y se excreta
inalterada en orina en las
primeras 24 horas. La
lactulosa no absorbida
alcanza el colon donde es
metabolizada por las
bacterias que forman
parte de este
prácticamente al 100%. Sólo se
absorbe en cantidades mínimas.
En la orina se puede hallar hasta
un 2% en forma inalterada.
glucosamina es limitada. Se
desconoce la
biodisponibilidad absoluta
El perfil ADME (absorción,
distribución, metabolismo y
excreción) de la glucosamina
no ha sido completamente
elucidado.
produciendo la evacuación de
las heces a los 15-30 minutos
de la administración
Farmacodinamia Las bacterias presentes
en el colon descomponen
la lactulosa en ácidos
orgánicos de bajo peso
molecular. Estos ácidos
disminuyen el pH del
lumen colónico y por un
efecto osmótico,
aumentan el volumen del
contenido. Ambos
efectos favorecen el
peristaltismo del colon y
normalizan la
consistencia de las heces
Atraviesa el intestino delgado
siendo mínimamente absorbido y
alcanza el colon de forma
inalterada
La acidificación del contenido del
colon disminuye la absorción de
amoníaco presente en él, con lo
que reducen su absorción
sistémica y facilitan su
eliminación.
La transformación del lactitol en
ácidos orgánicos de cadena corta
incrementa la presión osmótica
en el colon, con lo que se
consigue un aumento del
contenido en agua de las heces y
del volumen fecal que es
responsable del efecto laxante.
La glucosamina es una
sustancia endógena,
constituyente normal de la
cadena de polisacáridos de la
matriz cartilagionsa y de los
glucosaminoglicanos del
líquido sinovial
El mecanismo de acción de la
glucosamina en humanos es
desconocido. No se puede
evaluar el tiempo hasta el
inicio de la respuesta.
Estimula directamente el reflejo
de defecación al nivel de las
terminaciones nerviosas del
recto. Además incrementa la
presión osmótica en el interior
del colon, provocando la
secreción de agua, lo que se
traduce en un aumento ulterior
del peristaltismo intestinal
10. Indicaciones -Tratamiento del
estreñimiento habitual y
crónico.
-Ablandamiento de las
heces y facilitación de la
defecación en pacientes
con entidades
nosológicas que afecten
al recto y ano, tales como
hemorroides, fisura anal,
fístulas, abscesos anales,
úlceras solitarias y post-
cirugía recto-anal.
Estreñimiento crónico
Encefalopatía hepática
portosistémica.
Sintomático del estreñimiento
crónico.
Alivio sintomático del
estreñimiento transitorio y
ocasional
Reacciones adversas
y efectos
secundarios
Dolor abdominal y diarrea
con sus potenciales
complicaciones:
depleción de líquidos,
hipopotasemia e
hipernatremia.
Flatulencia y, raramente, dolor
abdominal o, a veces, distensión
abdominal.
-calambres severos del
estómago;
-vómito;
-diarrea severa;
-sangrado rectal;
-heces fecales negras, con
sangre, o color de arcilla;
-debilidad, mareo; o
-Impulso frecuente de defecar
Picor, dolor e irritación en el
ano
Interacciones
farmacológicas
Fármacos con una
liberación dependiente
del pH (mesalazina): la
administración conjunta
con lactulosa puede
disminuir su efecto
-Mesalazina: Hay estudios en los
que se ha registrado una posible
inhibición del efecto de
mesalazina, al impedirse su
liberación, debido a la
disminución del pH de las heces
causado por el Lactitol
-Diuréticos tiazídicos,
corticosteroides,
carbenoxolona y anfotericina
B: riesgo de aumentar la
pérdida de potasio.
No se han descrito
11. Antiácidos: la
administración conjunta
con antiácidos y lactulosa
puede contrarrestar el
efecto de acidificante de
las heces.
-No debe administrarse
conjuntamente antiácidos ni
neomicina, ya que éstos pueden
neutralizar el efecto acidificante
de las deposiciones que ejerce el
Lactitol.
-Mesalazina: posible
inhibición de su efecto, al
impedirse su liberación
Contraindicaciones Galactosemia
Obstrucción intestinal
-Obstrucción intestinal
Galactosemia.
Desequilibrio preexistente de
electrolitos en suero.
-Hipersensibilidad
-Obstrucción intestinal.
-Dolor abdominal de causa no
diagnosticada
-Sangrado rectal.
-Galactosemia
-Ileostomía o colostomía
Hipersensibilidad
Rectocolitis hemorrágica
Procesos inflamatorios
hemorroidales
Apendicitis
Obstrucción intestinal
Dosis Estreñimiento crónico
La dosis inicial
recomendada es de 30 ml
Estados en los que sean
necesarias heces
blandas
La dosis recomendada es
de 15 ml
La dosis diaria inicial debe ser de
20 g
Puede llegar a administrarse una
dosis inicial máxima de 30 g/día.
La dosis media inicial utilizada
es de 0,25 g/kg/día vía oral
Un supositorio de glicerina
adultos contiene 3,360 g de
glicerol
Adultos y niños mayores de 12
años: 1 supositorio al día.
Presentación Solución oral Polvo para solución oral.
Polvo blanco, cristalino, de sabor
ligeramente dulce.
Solución para sonda
nasogástrica o enema
Supositorios
12. Fármaco Parafina
(Aceite o liquida)
Vaselina Docusato sódico
Clasificación Lubricantes Lubricantes Emoliente
Estructura química
Farmacocinética Atraviesa el tracto gastrointestinal,
se absorbe entre un 30- 60% y
accede a los ganglios linfáticos
mesentéricos, hígado y bazo.
No se metaboliza por los enzimas
digestivos y se elimina por vía fecal.
-La lactulosa llega al colon
virtualmente sin cambio, donde es
descompuesta por bacterias
sucarolíticas
-Poco de la dosis ingerida es
absorbida, y es posible encontrar
cantidades muy pequeñas de lactulosa
sin cambio en orina, y en algunos
estudios también en bilis y en heces.
-La vaselina se absorbe muy poco en
el aparato digestivo, se requiere de
dosis masiva y prolongada para que se
formen depósitos en intestino delgado,
ganglios linfáticos mesentéricos,
hígado, bazo y pulmones. No se
metaboliza, y sólo en dosis masivas se
La absorción del docusato sódico es
escasa en el tracto digestivo, y se
produce a nivel de duodeno y yeyuno.
La repartición es por ciclo entero-
hepático. La eliminación se produce por
heces, bilis y leche.
13. distribuye en el organismo y se
acumula en hígado, riñones y bazo
Farmacodinamia Posee acción lubrificante, emoliente
y protectora de la mucosa intestinal
y acción plastificante del contenido
fecal, facilitando la evacuación
especialmente en casos
de estreñimiento por hemorroides u
otras causas dolorosas del ano y del
recto
Acelera el tránsito intestinal en la
clínica, al acortar el tiempo de contacto
con el alimento ingerido, la lactulosa
reduce su absorción, en particular en el
caso de proteínas, lípidos y
electrolitos.
Se observa invariablemente una
reducción del pH fecal y de los niveles
de amoniaco en sangre en personas
con encefalopatía portosistémica que
responden a lactulosa.
-Ejercen una acción directa sobre la
pared intestinal, favoreciendo el
peristaltismo y disminuyendo el tiempo
de tránsito a través del intestino
-Reducen la absorción de líquidos desde
el intestino, de manera que se aumenta
el contenido de líquido intestinal,
produciéndose una acumulación de
agua y electrolitos en la luz del colon, lo
que favorece también un mejor
peristaltismo y una más fácil evacuación
de las heces.
-Favorece la penetración de fluidos en el
intestino, emulsionando las grasas y
ablandando las heces facilitando de esta
forma su eliminación
Indicaciones Estreñimiento ocasional,
particularmente en presencia de
hemorroides u otros estados
dolorosos de ano y recto
Estreñimiento agudo o crónico de
niños y adultos
Estreñimiento temporal. Evitar esfuerzos
durante la defecación en casos de colon
irritable, hemorroides, fisura anal, hernia
abdominal, hipertensión
Reacciones adversas
y efectos
secundarios
-Prurito anal, irritación anal.
-Déficit de vitaminas liposolubles
-Hipersensibilidad
-Eliminación de aceite mineral por el
recto
-Incontinencia anal
-Agravamiento del estreñimiento
-Deshidratación
Náuseas
Vómitos
Cefaleas
Incontinencia
Prurito anal
Cutáneos: dermatitis, rash
Digestivos: náuseas, vómitos, cólicos,
anorexia, puede lesionar la mucosa
gástrica e inhibir la secreción biliar
14. Interacciones
farmacológicas
-Digoxina: El uso prolongado de
laxantes puede originar una
depleción de los niveles de potasio
aumentando la toxicidad de
digoxina.
-Docusato sódico. Puede aumentar
la absorción del aceite por sus
propiedades tensoactivas.
-El uso de vaselina líquida con
antibióticos como ftalilsulfatiazol,
puede interferir en la acción
antibacteriana, por una disminución en
la absorción intestinal del antibiótico.
-El uso conjunto prolongado de
vaselina líquida con otros laxantes,
como los docusatos, ocasionaría una
inflamación de la mucosa intestinal y
del hígado
Aumenta la absorción intestinal y
toxicidad de la vaselina y fenolftaleína
Facilita la absorción de aceite mineral y
AAS
Contraindicaciones -Apendicitis o dolor abdominal no
diagnosticado.
-Obstrucción o hemorragia
intestinal
-Alergia a alguno de sus
componentes.
-Apendicitis
-Dolor abdominal no diagnosticado
-Obstrucción intestinal
-Embarazo y lactancia
-Atonía de la musculatura lisa colónica
Obstrucción intestinal
Sangrado rectal
Sintomatología de apendicitis
Dolor abdominal no diagnosticado
Pacientes con desequilibrio electrolítico
Menores de 12 años.
Dosis La dosis recomendada en adultos
es 15 ml de solución oral o una
cucharada sopera (12 g de parafina
líquida) una vez al día, antes de
acostarse. Si fuera necesario,
repetir la dosis de15 ml de solución
oral o una cucharada sopera (12 g
parafina líquida) por la mañana, en
ayunas o dos horas después del
desayuno.
Adultos: 1 a 2 cucharadas soperas (15-
30 ml) en ayunas y al acostarse.
Niños mayores de 6 años: 10 - 15 ml
/dosis cada 12 horas
Oral. Ads: 100-300 mg al acostarse,
máx. 500 mg pudiendo dividir la dosis al
día; beber abundante agua
Presentación Solución oral Solución oral Comprimido recubierto
15. Fármaco Bisacodilo Fenolftaleína Picosulfato
sódico
Hoja sen Aceite de ricino
Clasificación Estimulantes
Derivados del
difenilmetano
Estimulantes
Derivados del
difenilmetano
Estimulantes
Derivados del
difenilmetano
Estimulantes
Derivado
antraquinónico
Estimulantes
Estructura química
Farmacocinética Sólo pequeñas
cantidades de
fármaco
son absorbidas y son
casi completamente
conjugadas en la
pared intestinal y el
hígado para formar
el glucurónido inactiv
o
Los comprimidos
gastrorresistentes
están formulados
para ser resistentes
al jugo gástrico y del
-Los heterósidos
antracénicos no se
absorben ni son
hidrolizados por
enzimas a nivel de
intestino delgado.
Acceden inalterados
hasta el colon donde
son hidrolizados por
los enzimas β-
glucosidasas de la
flora intestinal.
Se metabolizan por las
bacterias del intestino
grueso a metabolitos
Alcanza el colon sin
sufrir una absorción
apreciable,
evitándose así la
circulación
enterohepática
El compuesto con
actividad laxante, bis-
(p-hidroxifenil)-piridil-
2-metano (BHPM), se
forma en el intestino
mediante escisión
bacteriana. Como
consecuencia, el
inicio de la acción se
No se absorben ni
son hidrolizados por
enzimas a nivel de
intestino delgado.
Acceden inalterados
hasta el colon donde
son hidrolizados por
los enzimas ß-
glucosidasas de la
flora intestinal.
La mayoría de los
senósidos (90%) se
excretan en las heces
como polímeros
poliquinonas junto
Se absorbe en el tracto
gastrointestinal.
Tras su administración oral
se metaboliza en el
intestino a ácido ricinoleico,
que se
metaboliza en el hígado y
se excreta a través de la
orina
16. intestino delgado.
Como resultado la
liberación del
fármaco
principalmente se
produce en el
colon, lugar de
acción deseado.
activos. Los aglicanos
se absorben en el
tracto digestivo
superior.
encuentra entre las 6
y las 12 horas,
determinado por la
liberación del
principio activo
con un 2-6% de
senósidos
inalterados,
senidinas, reín-
antronas y reina.
Farmacodinamia Estimula el
peristaltismo del
colon, por acción
directa sobre la
mucosa o sobre los
plexos intestinales.
Una vez
metabolizado, inhibe
la absorción de agua
e incrementa la
secreción de agua y
electrolitos,
produciendo una
acumulación de
fluidos que da lugar a
la reducción de la
consistencia y al
incremento del
volumen de las
heces.
Actúa sobre el
colon, el bisacodilo
estimula
Aumenta la motilidad
intestinal estimulando
las terminaciones
nerviosas de la pared
del intestino.
Estimula la mucosa
del intestino grueso,
incrementando la
actividad peristáltica
y promoviendo un
aumento del
contenido de agua y,
por consecuente, de
electrolitos en la luz
intestinal del colón.
Como resultado, se
obtiene la
estimulación de la
defecación, la
reducción del tiempo
de tránsito y el
ablandamiento de las
heces
En el intestino
grueso, se desdoblan
por la acción
bacteriana y se
convierten en
metabolitos activos
(mayoritariamente en
reína-9-antrona)
Estimulación de la
motilidad del intestino
grueso por acción
directa sobre las
terminaciones
nerviosas y actuando
sobre el movimiento
del agua y
electrolitos, dando
lugar a una
aceleración del
tránsito en el colon.
En el interior del intestino
delgado, el aceite de ricino
se hidroliza por las enzimas
pancreáticas y libera
glicerol, ácido ricinoleico y
su isómero el
isorricinoleico, responsable
de los efectos laxantes,
reduce la absorción de
fluidos y electrolitos, y
estimula el
peristaltismo intestinal,
provocando el efecto
laxante
17. específicamente el
proceso de
evacuación natural
en la región inferior
del tracto
gastrointestinal.
Indicaciones Alivio sintomático del
estreñimiento
ocasional
Constipación Alivio sintomático del
estreñimiento
ocasional
Tratamiento de corta
duración del
estreñimiento
ocasional
Laxante purgante para
facilitar el
vaciado intestinal.
Reacciones adversas
y efectos
secundarios
Trastornos
gastrointestinales:
Pueden aparecer:
dolor o calambres
abdominales (los
cuales pueden
asociarse con
nauseas y/o
vómitos),
hematoquecia
(heces
sanguinolentas),
flatulencia,
distensión abdominal
e hipotonía intestinal,
malestar abdominal,
molestias
anorrectales, colitis
incluyendo colitis
isquémica y diarrea
-Calambres
abdominales
-Distensión abdominal
-Coloración rojiza de la
orina.
-Trastornos
gastrointestinales
Muy frecuentes:
diarrea
Frecuentes: cólicos,
dolor abdominal,
molestias
abdominales
-Poco frecuentes:
vómitos, nauseas
Trastornos de la piel
y del tejido
subcutáneo
Frecuencia no
conocida: reacciones
cutáneas,
angioedema,
erupciones cutáneas,
exantema y prurito
-Dolor abdominal,
espasmos, y
deposiciones líquidas
-Colon irritable.
Su fuerte acción purgante
puede ocasionar cólicos.
Ocasionalmente se han
observado náuseas,
vómito, diarrea,
deshidratación.
18. Trastornos de la
piel y del tejido
subcutáneo: Raras:
erupciones cutáneas
exantemáticas.
Interacciones
farmacológicas
La administración
concomitante con
otros medicamentos
inductores de
hipopotasemia
puede favorecer el
desequilibrio
electrolítico
La leche y los
fármacos antiácidos
y antiulcerosos
(inhibidores de la
bomba de
hidrogeniones,
antihistamínicos H2)
pueden aumentar la
absorción del
bisacodilo, por lo que
se aconseja
distanciar la
administración de la
leche o estos
medicamentos, al
menos, dos horas.
Antibióticos por vía
oral: Pueden reducir
el efecto laxante al
modificar la flora
bacteriana intestinal
responsable de la
hidrólisis de los
profármacos
(glucósidos) que dan
lugar a los principios
activos.
Diuréticos
ahorradores de
potasio: Puede
reducirse la
concentración sérica
de potasio al favorecer
este preparado una
pérdida excesiva del
ion en el tracto
intestinal.
Antagonistas de los
receptores H2 de la
Histamina
(Cimetidina,
La administración
concomitante de
antibióticos puede
dar lugar a la pérdida
del efecto laxante del
picosulfato de sodio
al inhibir la
fermentación
bacteriana
Con otros
medicamentos que
puedan provocar
alteraciones
electrolíticas
(anfetotericina B IV,
corticoides,
tetracosáctico,
diuréticos, etc)
aumenta el riesgo de
hipopotasemia
El uso simultaneo de
medicamentos
inductores de
hipopotasemia tales
como diuréticos,
rizoma de regaliz,
adrenocorticoides,
puede producir
desequilibrio
electrolítico.
-Antiarrítmicos que
provocan torsade de
pointes (síndrome de QT
largo, taquicardia
ventricular): sotalol,
amiodarone
-El uso simultáneo con
diuréticos,
adrenocorticoides y raíz de
regalíz puede potenciar la
pérdida de potasio.
-Digitálicos, por potenciar
los efectos tóxicos de
éstos.
19. Famotidina y
Ranitidina): La
administración
simultánea de este
preparado con
antagonistas de los
receptores H2 de la
Histamina pueden
hacer que se reduzcan
los efectos
terapéuticos de
ambos.
Contraindicaciones -Hipersensibilidad
-Dolor abdominal de
origen desconocido.
-Obstrucción
intestinal.
-Íleo paralítico.
-Apendicitis.
-Perforación
intestinal.
-Hemorragia
digestiva
-Niños menores de 2
años.
-Trastornos del
metabolismo hídrico
y electrolítico
-Obstrucción intestinal
-Dolor abdominal de
origen desconocido
-Síntomas de
apendicitis
-Sangrado digestivo.
-Obstrucción
intestinal
-Perforación
gastrointestinal
-Hemorragia rectal
-Dolor abdominal no
diagnosticado
-Náuseas y vómitos
-Enfermedades
inflamatorias agudas
del intestino -
Deshidratación grave
-Obstrucción
intestinal
-Estenosis
-Atonía
-Apendicitis,
-Enfermedad
inflamatoria intestinal
-Deshidratación
(depleción de agua y
electrolitos)
Durante la menstruación y
el embarazo; en pacientes
con síntomas de
apendicitis o de abdomen
agudo; impactación fecal u
obstrucción, y
perforaciones intestinales.
Dosis 1 o 2 comprimidos (5
mg o 10 mg de
1 a 3 comprimidos de
7.5 mg al día tomados
Adultos y niños
mayores de 12
Tomar de 2 a 4
cápsulas de 300 mg
Oral: Adultos: 15 a 60 ml
20. bisacodilo) al día
antes de acostarse
por la noche con
suficiente cantidad de
líquido, sin masticar.
años: 8 a 12 gotas
(de 4-6 mg) por día,
en una sola toma
al día según
necesidad.
Presentación -Comprimidos
gastro
resistentes.
Los comprimidos
son redondos, de
color marrón
amarillento con
núcleo blanco.
-Supositorio
-Comprimidos
recubiertos con
película.
Gotas orales en
solución
Cápsulas duras. Líquido oral
22. Fármaco Amilasas Peptidasas Lipasas
Clasificación Enzimas pancreáticas Enzimas pancreáticos Enzimas pancreáticas
Estructura química
Farmacocinética No son absorbidos en el tracto intestinal superior ni metabolizados por las enzimas digestivas. Se metabolizan
por las bacterias del intestino grueso a metabolitos activos. Se absorben en el tracto digestivo superior.
Farmacodinamia Produce a través de una acción localizada sobre las terminaciones nerviosas del plexo del colon, lo que
aumenta las contracciones incrementando el peristaltismo y disminuyendo el tiempo de tránsito a través del
intestino.
Indicaciones insuficiencia pancreática exocrina.
Esteatorrea.
Reacciones adversas
y efectos
secundarios
Ocasionalmente se ha reportado diarrea, estreñimiento, molestias gástricas, náuseas y reacciones cutáneas
alérgicas en pacientes tratados con terapia de sustitución enzimática.
Interacciones
farmacológicas
Antagonistas de los receptores H2 de la Histamina (Cimetidina, Famotidina y Ranitidina): La administración
simultánea de este preparado con antagonistas de los receptores H2 de la Histamina pueden hacer que se
reduzcan los efectos terapéuticos de ambos
Digitalina: La hipopotasemia producida por la pérdida de agua y electrolitos tras abuso o uso inadecuado de
este preparado potencia la toxicidad de la digitalina
23. Cloramfenicol: Se ha descrito una acción laxante debilitada al tomar simultáneamente cloramfenicol.
Contraindicaciones Apendicitis o dolor abdominal no diagnosticado
Hemorragia rectal sin diagnosticar
Insuficiencia cardiaca congestiva
Obstrucción intestinal, y estenosis
Hemorroides
Enfermedad inflamatoria del colon
Niños menores de 12 años
Dosis Dosificación basada en el peso: 2.500 unidades de lipasa x peso en
kilogramos para una comida estándar.
Basado en los gramos de grasa consumidos: 500 - 2.500 unidades de
lipasa/kg/comida
La experiencia clínica indica que la dosis efectiva de PANCREATINA es de entre 5 y 15 cápsulas por día.
Presentación Formas micros encapsuladas
24. Fármaco Ácido dimecrótico
Extractos de alcachofa
Extracto de cúrcuma y alcachofa Ácido ursodesoxicólico.
Clasificación Coleréticos
Enzimas pancreáticas
Colagogos
Enzimas pancreáticas
Colelitásticos
Enzimas pancreáticas
Estructura química
Farmacocinética Después de la administración oral, su nivel sérico alcanza cerca de 50 a 60 % de la solución de ácidos biliares.
Toda vez absorbido por el intestino delgado, se conjuga con ácido glucurónico y taurina en el hígado, por lo
que se elimina por la bilis.
En el yeyuno-íleon es reconjugado por las enzimas intestinales, como ursodesoxicólico libre, que a su vez el
hígado lo reabsorbe y reconjuga. La proporción no reabsorbida, así como sus metabolitos, poco soluble, se
elimina por las heces
Farmacodinamia Desatura bilis litógena con consiguiente lisis de cálculos de colesterol
Indicaciones Discinesias biliares y colestasis
Facilita digestiones pesadas y estimula la secreción biliar
Litiasis biliar.
25. Reacciones adversas
y efectos
secundarios
Diarrea
Heces pastosas.
Erupciones cutáneas o prurito
Interacciones
farmacológicas
En pacientes bajo terapia anticoagulante o cualquier otro fármaco que requiera ser metabolizado a nivel
hepático para su eliminación.
Contraindicaciones Obstrucción biliar
Cálculos biliares
Pacientes con vesícula biliar no funcionante
Úlcera gástrica o duodenal
Cálculos biliares calcificados radio-opacos
Inflamación aguda de la vesícula biliar o del tracto biliar
Oclusión del tracto biliar
Dosis Oral. Ads. > 18 años: 440 mg de polvo
Oral:
- Disolución de cálculos biliares de colesterol (cálculos radiotransparentes y vesícula biliar funcional): 8-10
mg/kg/día en 2-3 tomas.
- Cirrosis biliar primaria: 13-15 mg/kg/día en 3-4 tomas con las comidas.
Presentación Polvo
Tableta
Capsula
Tableta
Capsula
Tableta
Capsula