El documento resume los principales fármacos utilizados en enfermería crítica, incluyendo ácido acetilsalicílico, paracetamol, naproxeno, metamizol, diclofenaco, ibuprofeno, codeína, tramadol, dihidrocodeína, dextropropoxifeno, morfina, describiendo su farmacodinamia, farmacocinética, dosis y efectos secundarios. En total, se analizan 12 fármacos comúnmente empleados en unidades de cuidados intensivos.
1. ENFERMERÍA CRÍTICA | Aguilar Calvario Carolina Lizbeth
FÁRMACO FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO
El ácido acetilsalicílico interfierecon la
síntesis de las prostaglandinas
inhibiendo de forma irreversiblela
ciclooxigenasa,una de los dos
enzimas que actúan sobreel ácido
araquidónico.La ciclooxigenasaexiste
en forma de dos isoenzimas:la
ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la
ciclooxigenasa-2 (COX-2).
Se absorberápidamente por el
tracto digestivo si bien las
concentraciones intragástricasy
el pH del jugo gástrico afectan
su absorción.
Los salicilatosy sus metabolitos
se eliminan principalmentepor
vía renal, siendo excretada por
la orina la mayor partede la
dosis.
Vía oral
500 mg cada 3 horas,500 mg
cada 8 horas,
500 mg a 1 g cada 6 horas.
Raras veces: Hemorragia
gástrica,hipersensibilidad,
trombocitopenia.
A sobredosis: Tinnitus, vértigo,
náuseas,vómito, dolor
epigástrico,hipoacusia,ictericia,
acufenos y daño renal.
PARACETAMOL
El paracetamol no inhibelas
ciclooxigenasas en los tejidos
periféricos,razón por la cual carecede
actividad antiinflamatoria.El
paracetamol también parece inhibirla
síntesis y/o los efectos de varios
mediadores químicos que sensibilizan
los receptores del dolor a los
estímulos mecánicos o químicos.
Después de la administración
oral el paracetamol seabsorbe
rápida y completamente por el
tracto digestivo.Las
concentraciones plasmáticas
máximas sealcanzan a los 30-60
minutos, aunque no están del
todo relacionadascon los
máximos efectos analgésicos.El
paracetamol seune a las
proteínas del plasma en un 25%.
- Oral:ads.:1g/6-8 h o ads.y
niños > 12 años:500-650 mg/4-
6 h; máx. 4 g/día.
- Rectal: niños:15 mg/kg cada 6
h o 10 mg/kg cada 4 h.
- IV (perfusión de 15 min): dosis
según peso del paciente.
PARACETAMOL ha sido asociado
al desarrollo deneutropenia,
agranulocitopenia,pancitopenia
y leucopenia.
De manera ocasional,también
se han reportado náusea,
vómito, dolor epigástrico,
somnolencia,ictericia,anemia
hemolítica,daño renal y
hepático, neumonitis,
erupciones cutáneas y
metahemoglobinemia.
NAPROXENO
Los efectos anti-inflamatorios del
naproxeno son el resultado de la
inhibición periférica dela síntesis de
prostaglandinassubsiguientea la
inhibición dela ciclooxigenasa.El
naproxeno inhibela migración
leucocitariaa lasáreasinflamadas,
impidiendo la liberación por los
leucocitos decitoquinas y otras
moléculas queactúan sobre los
receptores nociceptivos.
Las concentraciones máximas de
naproxeno y de naproxeno
sódico sealcanzan a las2-4
horas y a las 1-2 horas
respectivamente.
La eliminación es
fundamentalmente urinaria,
siendo el 10% fármaco sin
alterar,5-6% el 6-
desmetilnaproxen y el resto
conjugados o glucurónidos.Sólo
una pequeña cantidad es
eliminada en las heces.
Vía oral:500 mg c/8-12 h
Dosis máxima/día:1500 mg
Las reacciones adversas más
frecuentes observadas con el
naproxeno son las
gastrointestinales.En un 3-9%
de los pacientes seproducen
constipación,dolor epigástrico
y/o abdominal, náuseas y
vómitos. Algo menos frecuentes
son la dispepsia,la diarrea y la
estomatitis.
2. ENFERMERÍA CRÍTICA | Aguilar Calvario Carolina Lizbeth
FÁRMACO FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA DOSIS EFECTOS SECUNDARIOS
METAMIZOL
(DIPIRONA)
El metamizol actúa sobreel dolor y la
fiebre reduciendo la síntesis de
prostaglandinasproinflamatoriasal
inhibir laactividad dela
prostaglandinasintetasa.
Después de su administración,el
metamizol es rápidamente
metabolizado por oxidación a a-
metilaminoantipirina(4-MAA), 4-
aminoantipirina(4-AA), 4-
formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-
acetill-amino-antipirina (4-AcAA).
Oral: 500 mg cada 8 horas.
Vía parenteral I.M. e I.V.:
Adultos y niños mayores de 12
años: 2 g por vía I.M. profunda
o I.V. lenta
(3 minutos) cada 8 horas.
Discrasiassanguíneas
(agranulocitosis,leucopenia,
trombocitopenia) y choque.
DICLOFENACO
El mecanismo de acción del
diclofenaco,como el de otros AINE,
no se conoce por completo, pero
parece implicar lainhibición delas
vías de las ciclooxigenasas (COX-1 y
COX-2) vías.El mecanismo de acción
del diclofenaco también puede estar
relacionado con la inhibición dela
prostaglandinasintetasa.
Diclofenaco seelimina a través del
metabolismo y la posterior
excreción urinariay la biliar del
glucurónido y los conjugados de
sulfato de los metabolitos.La vida
media terminal de diclofenaco sin
cambios es de aproximadamente2
horas.Aproximadamente el 65% de
la dosis seexcreta en la orina y
aproximadamente el 35% en la bilis
como conjugados de diclofenaco sin
cambios además de los cinco
metabolitos identificados.
Oral,intramuscular e
intravenosa por infusión.
La dosis oral va de100 a 200
mg diariamente.
Adultos: Sólo aplicar las
ampolletas durantedos días,y
en caso necesario,sepuede
proseguir con grageas de
DICLOFENACO.
Intramuscular: En general, la
dosis es una ampolleta diariade
75 mg por vía intraglútea
profunda en el cuadrante
superior externo.
Tracto gastrointestinal:
frecuentes: dolor
epigástrico,náuseas,
vómitos, diarrea,
calambres abdominales,
dispepsia,flatulencia,
anorexia.
Sistema nervioso central:
frecuentes: cefaleas,
mareos, vértigo.
Hígado: frecuentes: aumento
de las transaminasasséricas
IBUPROFENO
Como todos los antiinflamatoriosno
esteroidicos dela familia delos ácidos
arilpropiónicos,el ibuprofeno inhibe
la acción delas enzimas COX-1 y COX-
2. Los efectos anti-inflamatoriosdel
ibuprofeno son el resultado de la
inhibición periférica dela síntesis de
prostaglandinassubsiguientea la
inhibición dela ciclooxigenasa.
El ibuprofeno se metaboliza en el
hígado, dando lugar a 2 metabolitos
inactivos que,junto con el
ibuprofeno, se excretan por vía
renal bien como tales o como
metabolitos conjugados.La
excreción renal es rápida y
completa.
Vía oral.
Es posibleadministrardosis
diariasdehasta 3,200 mg en
dosis divididaspara el
tratamiento de la artritis
reumatoide y la osteoartritis,
aun cuando la dosis total
habitual es de 1,200 a 1,800 mg
200 a 400 mg cada 6 horas.
Del 5 al 15%presentan datos
de intolerancia
gastrointestinal,lo más
común son epigastralgias,
náuseas,pirosis,sensación
de plenitud en tracto
gastrointestinal la pérdida
oculta de sangrees
infrecuente.
3. ENFERMERÍA CRÍTICA | Aguilar Calvario Carolina Lizbeth
CODEÍNA
La codeína es un agonista
opiáceo débil en el SNC. La
actividad analgésicadela
codeína es debida a su
conversión a la morfina.Los
receptores de opiáceos están
acoplados con la proteína-G
(proteína de unión al nucleótido
de guanina) de unión) y
funcionan como moduladores,
tanto positivos como negativos,
de la transmisión sinápticaa
través de proteínas G que
activan proteínas efectoras.
La codeína es bien absorbida
después de la administración
oral o parenteral.El inicio de
acción seproduce dentro de los
10-30 minutos después de la
administración intramuscular y
30-60 minutos después de la
administración oral.
La eliminación seproducepor
vía renal como fármaco
inalterado,norcodeina y
morfina librey conjugada.
Administración oral:Adultos:15
a 60 mg por vía oral cada 4-6
horas durante todo el día. La
dosis máxima diariano debe
exceder de 360 mg/24 horas.
Administración parenteral:
Adultos: 15 a 60 mg SC o IM
cada 4-6 horas.La dosis máxima
diaria no debe exceder de 360
mg / 24 horas
Mareos, somnolencia,
convulsiones;estreñimiento,
náuseas,vómitos;prurito;
erupciones cutáneas en
pacientes alérgicos;confusión
mental, euforia,disforia.Adosis
elevadas:trastornos
respiratorios,torácicos y
mediastínicos,depresión
respiratoria.
TRAMADOL
Analgésico de acción central,
agonista puro no selectivo de los
receptores opioides µ,delta y
kappa,con mayor afinidad por
los µ.
En los adultos normales,la semi-
vida de eliminación del tramadol
y de su metabolito M1 oscilan
entre las 5 y 7 horas.Tanto el
fármaco nativo como sus
metabolitos se eliminan
principalmenteen la orina (90%)
apareciendo en las heces tan
solo el 10% de la dosis
administrada.
-Oral,formas liberación
inmediata:inicial,50-100 mg;
mantenimiento, 50-100 mg/6-8
h.
-IM, SC, IV o en infusión:inicial,
100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg
(dolor moderado) o bien 50 mg
cada 10-20 min (dolor severo)
sin sobrepasar 250 mg en total;
mantenimiento, 50-100 mg/6-8
h.
Mareos, cefaleas,confusión,
somnolencia,náuseas,vómitos,
estreñimiento, sequedad bucal,
sudoración,fatiga.
DIHIDROCODEÍNA
Acción antitusígena y analgésica
central.
Se absorbebien y rápidamente
en el intestino.
La dihidrocodeína seexcreta en
leche y es capazde atravesar la
placenta.Se metaboliza en el
hígado. Eliminación:mediante
metabolismo y posterior
excreción en la orina.
-Oral.En forma de
dihidrocodeína bitartrato.
Jarabe(12 mg/5 ml). Niños 2-5
años:3-6 mg/8 h; niños 6-12
años:6-12 mg/8 h; ads.: 12-24
mg/8 h. Gotas (10 mg/ml). Ads.:
20-30 gotas; niños:2-3 gotas
por año de edad 4-5 veces/día.
Molestias gastrointestinales,
estreñimiento, vómitos,
náuseas;fatiga,somnolencia,
mareo; retención urinaria;
disnea,depresión respiratoria.
4. ENFERMERÍA CRÍTICA | Aguilar Calvario Carolina Lizbeth
DEXTROPROPOXIFENO
El dextropropoxifeno es un
analgésico narcótico queactúa
sobre el sistema nervioso
central.
El dextropropoxifeno que es
absorbido por el tracto
gastrointestinal,es unido a
proteínas en aproximadamente
80%, distribuyéndose
ampliamente dentro del
organismo en el hígado,
pulmones, cerebro y riñones.
Se metaboliza en el hígado.
Aproximadamente de 20 a 25%
de una dosis administrada,es
excretada sin cambio a través de
la orina siendo en mayoría
recuperada como
norpropoxifeno conjugado o
libre.También es eliminado a
través de la leche materna en
pequeñas cantidades.
La vía de administración de
DEXTROPROPOXIFENO es oral.
La dosis en adultos que se
recomienda es de 65 mg cada 4
horas,sin exceder de 360
mg/día.
Náusea, vértigo, boca seca,
constipación,confusión,
bradicardia,palpitaciones,
hipotensión ortostática,
alteraciones emocionales,
disminución dela libido,
alucinaciones y euforia a dosis
alta.
5. ENFERMERÍA CRÍTICA | Aguilar Calvario Carolina Lizbeth
MORFINA
Analgésico agonista delos
receptores opiáceos µ,y en
menor grado los kappa,en el
SNC.
Se absorbemuy bien por el
intestino y, por vía rectal,su
absorción es incluso más rápida.
La morfina se metaboliza
fundamentalmente en el hígado
mediante las enzimas del
citocromo P450 2D6, pero
también se metaboliza
parcialmente en el cerebro y los
riñones.
La morfina se elimina en forma
de los conjugados anteriores por
vía urinaria y biliar.
Sol. inyectablede morfina
hidrocloruro al 1%o 2%:
- Vía SC o IM: ads.:5-20 mg/4 h.
- Iny. IV lenta: ads.: 2,5-15 mg
en 4-5 min; en IAM se pueden
administrar dosisen aumento
(1-3 mg) hasta cada 5 min.
- Perfus. IV continua:ads.: inicial
0,8-10 mg/h; mantenimiento,
0,8-80 mg/h; hasta 440 mg/h en
exacerbaciones.
- Epidural lumbar:sólo ads.:5
mg.
- Intratecal lumbar:sólo ads.:
0,2-1 mg/24 h.
Confusión,insomnio,
alteraciones del pensamiento,
cefalea,contracciones
musculares involuntarias,
somnolencia,mareos,
broncoespasmo,disminución de
la tos, dolor abdominal,
anorexia,estreñimiento,
sequedad de boca,dispepsia,
nauseas,vómitos,hiperhidrosis,
rash,astenia,prurito.Depresión
respiratoria.Retención urinaria
(más frecuente vía epidural o
intratecal).
FENTANILO
De la misma manera que la
morfina,el fentanilo es un
fuerte agonista de los
receptores opiáceos µy kappa.
El fentanilo experimenta un
metabolismo del hígado a través
de la oxidación a norfentanilo
seguida a continuación,por la
hidrólisisa 4-N-anilinopiperidina
y ácido propiónico.Los
metabolitos y el fármaco
inalterado seexcretan en la
orina,lo cual puede tomar
varios días.
Premedicación,IM: 0,05-0,10
mg. Inducción,IV: 0,05-0,10 mg
inicialmente; repetir cada 2-3
min hasta conseguir efecto
deseado. Mantenimiento, IVo --
IM: 0,025-0,05 mg según
tensión arterial durantela
intervención. Postoperatorio,
IM: 0,05-0,10 mg (sala de
recuperación).
Depresión respiratoria,apnea,
rigidezmuscular,bradicardia,
vértigo, visión borrosa,cambios
de humor, náuseas,vómitos,
laringoespasmos,diaforesis,
espasmo del esfínter de Oddi,
hipotensión.
METADONA
Agonista opiáceo puro de origen
sintético con potencia
ligeramente superior a la
morfina,mayor duración de
acción y menor efecto
euforizante. Presenta afinidad y
marcada actividad en los
receptores µ.
La metadona posee una fasede
distribución,con una vida media
de 2-3 horas y una vida media
de eliminación de15-60 horas.
La eliminación fecal representa
la mayoría de la excreción de la
metadona.
- Dolor: oral y SC: 5-10 mg/dosis
según intensidad.
-Oral:inicial:20-30 mg/día,
según respuesta aumentar hasta
40-60 mg/día en 1 a 2 sem.
Mantenimiento: 60-100 mg/día,
alcanzándosecon incrementos
sucesivos semanales de10
mg/día.
Aturdimiento, mareo, sedación,
náuseas,vómitos,sudoración,
euforia,disforia,debilidad,
cefalea,insomnio,agitación,
desorientación,alteraciones
visuales,boca seca,anorexia,
estreñimiento, espasmo del
tracto biliar,rubor cutáneo,
bradicardia,palpitaciones,
desmayo, síncope, retención o
tenesmo urinario,efecto
antidiurético,disminución de la
libido y/o potencia sexual,
prurito,urticaria,exantema
cutáneo, edema.
6. ENFERMERÍA CRÍTICA | Aguilar Calvario Carolina Lizbeth
OPIOIDES FUERTES
OXICODONA
Agonista puro opioidecon
afinidad por receptores
opiáceos µ, kappa y delta, con
efecto analgésico,ansiolítico y
sedante.
La farmacocinética dela
oxicodona es lineal dentro del
rango de dosis de5 a 15 mg. En
los comprimidos deoxicodona
de liberación sostenina,la
liberación del analgésico es
independientee del pH y la
biodisponibilidad es del 60% al
87%, si bien es del 100% en
comparación con los
comprimidos de liberación
inmediata.
La oxicodona y sus metabolitos
se excretan principalmentepor
vía renal.
-Oral.Ads. > 20 años,inicial:
forma retardada,10 mg/12 h;
formas de liberación inmediata,
5 mg/4-6 h; titular con
incrementos del 25-50%.
-I.V. (en bolus):1-10 mg
lentamente durante 1-2 min, no
administrar con una frecuencia
> 4 h. I.V. (perfusión):inicial 2
mg/h. I.V. (analgesia controlada
por el paciente PCA): en bolus
0,03 mg/kg en un tiempo mín.
de 5 min.
-SC (en bolus):inicial 5 mg,
repetir si necesario a intervalos
de 4 h. SC (perfusión):inicial 7,5
mg/día.
Estreñimiento, náuseas,
vómitos, dolor abdominal,
anorexia,diarrea,boca seca,
dispepsia,flatulencia;edema;
somnolencia,mareos,sueños
anómalos,ansiedad,confusión,
depresión, insomnio,
alucinaciones,nerviosismo,
debilidad,astenia,cefalea;
vasodilatación,hipotensión
ortostática;disnea,
broncoespasmo;prurito,rash,
sudoración;trastornos urinarios;
fiebre, escalofríos.
BUPRENORFINA
La buprenorfina es un potente
agonista de los receptores
opiáceos µ. Los receptores
opiáceos incluyen los µ(mu), k
(kappa),y d (delta), todos ellos
acoplados a los receptores para
la proteína G y actuando como
moduladores,tanto positivos
como negativos de la
transmisión sinápticaquetiene
lugar a través de estas
proteínas.
El fármaco semetaboliza
parcialmente por N-
desalquilación y conjugación.Se
elimina principalmentepor vía
fecal,recuperándose en las
heces aproximadamente el 70%
de la dosis administrada.Un
20% se elimina por vía renal en
forma de conjugados.
-Administración oral:
Adultos: se administrará
inicialmente un comprimido
cada 8 horas,que podrá
aumentarse, según la intensidad
de dolor,a 1-2 comprimidos
cada 6-8 horas.
-Administración parenteral:
Adultos: se administrarápor vía
intramuscularo intravenosa una
o dos ampollas deBuprenorfina
de 0,3 mg según la intensidad
del dolor.Esta dosis puedeser
repetida, si es necesario,cada 6-
8 horas.
Puede aparecer somnolencia,
fácilmente reversible,
especialmente en el
postoperatorio.Ocasionalmente
se ha observado una ligera
euforia.Puede producirse
depresión respiratoria,náuseas,
vómitos, vértigos y sudoración
en algunos pacientes
ambulatorios.