fluoroquinolonas

1. Fluoroquinolonas

2. Fluoroquinolonas
Generalidades.
• Ac nalidíxico 1a quinolona 1962: actividad leve.
• Norfloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina,
pefloxacina, enoxacina, temafloxacina.
• Espectro amplio.
• Seguros.
• Caros.

3. Fluoroquinolonas
Mecanismos Acción.
• Carboxilo posición 3, ceto en posición 4.
• Piperazina en posición 7: actividad v/s
Pseudomonas.
• Bactericida.
• Inhiben DNA girasa: tiene 2 subunidades A y 2
subunidades B. Mutaciones en subunidades dan la
resistencia.

4. Fluoroquinolonas
Propiedades farmacológicas.
• Absorción alt x antiácidos, Zn, Fe, Ca.
• Ciprofloxacina VO o IV.
• Penetración adecuada en LCR y tejs (incluyendo próstata y
hueso).
• Ofloxacina y pefloxacina: penentran SNC mejor.
• Penetran leucocitos: atacando patógenos intracelulares
como Legionella, Brucella, Salmonella y Mycobacterium.
• Norfloxacina no alcanza concentraciones séricas adecuadas
fuera del tracto gastrointestinal o genitourinario.

5. Fluoroquinolonas
Propiedades farmacológicas.
• Metabolismo: menos del 20%.
• Casi todas se excretan en orina: ofloxacina casi
entermente.
• Pefloxacina: hepática.
• Norfloxacina, ciprofloxacina, enoxacina y lomefloxacina:
renal y biliar.
• Norfloxacina, ciprofloxacina: circulación enterohepática,
concentración fecal.
• Ajustar dosis en insuf renal o hepática.
• T1/2 largas.

6. Fluoroquinolonas
Espectro.
• Enterobacterias
• V/s bacterias gram -: Haemophillus, Legionella, Neisseria,
Branhamella, Campylobacter, Vibrio, Aeromonas.
• Ciprofloxacina v/s P aeruginosa..
• Gram +: Staf meticilina sensible (Staf meticilina-resistente
es resistente), staf copagulasa negativo (Strep pneumoniae,
y Enterococcus faecalis menos susceptibles).
• No activo v/s anaerobios.
• Activo v/s Mycobacterium tuberculosis, fortuitum,
kansasii, Chlamydia, Mycoplasma.

7. Fluoroquinolonas
Indicaciones.
• Genitourinarias:
– Algunas enfs de transmisión sexual.
– Reservadas a infecciones complicadas.
– Prostatitis, epididimitis, vesiculitis.
– N gonorrhoeae resistente a penic. Salpingitis y artritis
séptica x gonococo.
– C. Trachomatis: Ofloxacina o fleroxacina 7-10d.
– Ninguna es activa v/s sífilis.
– H ducrey: susceptible (DU).

8. Fluoroquinolonas
Indicaciones.
• Gastrointestinales:
– E Coli, Shigella, Salmonella, Aeromonas, Pleisomonas,
Campylobacter sp.
– No alt flora anaerobia.
– Profilaxis en inmunosuprimidos para gram –
(incluyendo P aeruginosa).
– Profilaxis neutropenia para gram -: ciprofloxacina,
ofloxacina

9. Fluoroquinolonas
Indicaciones.
• Vías respiratorias:
– No potente v/s S pneumoniae, por ello no recomendado
en neumonía adquirida en la comunidad.
– Eficaz v/s H influenzae, Moraxella (Branhamella)
catarrhalis, Klebsiella pneumoniae.
– Fibrosis quística (P aeruginosa).
– Ciprofloxacina y ofloxacina: L pneumophila y otras
Legionella sp.

10. Fluoroquinolonas
Indicaciones.
• Osteomielitis.
– Indicadas en osteomielitis Cr. x secuestros óseos,
prótesis, compromiso vascular, pobre penetración o
bacterias multirresistentes.
– Ciprofloxacina, ofloxacina VO x largo plazo.

11. Fluoroquinolonas
Indicaciones.
• Micobacterias.
– Ciprofloxacina, ofloxacina: M tuberculosis, M
kasnsasii, M fortuitum.
– Combinaciones amikacina + ciprofloxacina: M avium
(SIDA).

12. Fluoroquinolonas
Indicaciones.
• Otros:
– Otitis necrotizante ext (P aeruginosa). VO. Tasa
curación 90%.
– No en meningitis bacteriana. En algunos casos de
meningitis postneuroQx: pefloxacina. Ciprofloxacina
500-750mg en portador faríngeo de N meningitidis
(alternativa a rifampicina).

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Resistencia emergente
• S aureus: Mutaciones en DNA girasa 0-35%.
• P aeruginosa.
• S marcescens.

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E colat.
• 4-8%.
• Náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, dispepsia 1-5%.
• Enterocolitis x C difficile: infrecuente.
• Cefalea, mareo, confusión, inquietud, temblor,
alucinaciones, convulsiones.
• Exantema, prurito, fiebre, urticaria, anafilaxis, vasculitis,
enf del suero.
• Combinación con cafeína y teofilina da toxicidad SNC.
• Puede afectar desarrollo cartílago: contraindicado en niños,
adolescentes, embarazo, lactancia.
• Tendinitis, artritis.
• Eosinofilia, leucopenia, elevación transaminasas,
hematuria.

15. Fluoroquinolonas
Interacciones.
• Absorción disminuida con antiácidos, Zn, Fe, Ca,
sucralfato.
• Enoxacina, ciprofloxacina, pefloxacina
incrementan teofilina.
• Cafeína incrementa E colat.
• Ciprofloxacina: incrementa ciclosporina.
• Enoxacina + Fenbufeno: convulsiones.

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Nuevas fluoroquinolonas.
• Ciprofloxacina más eficaz que ofloxacina v/s
Pseudomonas.
• Ofloxacina: menos resistencia de S aureus.
• Ofloxacina más activa que ciprofloxacina v/s C
trachomatis.
• Sparfloxacina v/s Mycoplasma, strep,
Xanthomonas maltophilia.
• Temafloxacina v/s Legionella, Staf, S
pneumoniae.