lincosamidas y su accion

1. L I N C O S A M I D A S
Comprende dos antibióticos: la
Lincomicina
y su derivado
clindamicina
. Son antibióticos de espectro reducido y
sec a r a c t e r i z a n p o r q u e , a d i f e r e n c i a d e l a m a y o r ía d e a n t i b i
ó t i c o s d e e s t e g r u p o , s o n
bacteriostáticos
.
L I N C O M I C I N A
ORIGENYQUIMICA:
S e o b t i e n e a p a r t i r d e c u l t i v o s d e actinomicetos, el
Streptomyces lincolnensis.
E s u n a z ú c a r c om plejo no am inogluc ós ido. Se le c ons idera un tio
az úc ar por contener azufre
ESPECTRODEACCION:
©
S.aureus,S.neumoniae, estreptococosgrupoAyotros (exceptoenterococo),bacteroides,
fusobacterium,estreptoanaerobios, clostridiumperfringens ytetanii.
©
Puede producirseveracolitispseudomenbranosa
©
Solopara infeccionesqueue no pueden sertratadas adecuadamente porotros agentes.
©
Dosis:oral600 -1200 mgdosisdiaria, en infeccionesseveras 1800 mgdiarios.
©
Parenteral: IM 1.2 -2.4gdiarios. IV 1.8-3.0 gdiarios
No seutiliza parael tratamientode meningitis niinfecciones por
Clostridiumdifficile
MECANISMODEACCION:
Se unen a la unidad 50S, compiten con el cloranfenicol por el sitio de unión al
ribosoma y suacción bacteriostática es similar: inhiben la formación de las
uniones peptídicas, pero además producen una rápidadestruccióndelos
polirribosomas.INDICACIONES:
©
ITR altoy bajo, Iinfecciones estafilocócicas,ionfecciones poranaerobios (bacteroides gragilis).
RAM:
Entre los efectos adversos más frecuentes se pueden mencionar diarreas y erupciones
cutáneas. El tratamiento conesteantibiótico debe suspendersesisedesarrolla
enterocolitispsudomembranosa porClostridiumdifficile.
CLINDAMICINA
La Clindamicina es un derivado clorado de la Lincomicina, y se administra
por vía oral. Este antimicrobiano alcanzaconcentraciones plasmáticas de 2-3
µg/ml (dosis oral 150 mg) y se distribuye por muchos tejidos y líquidos del
organismoperonoalcanzaconcentracionesterapéuticas enLCR.FARMACOCINETICA: Se
absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gástrico.
Losalimentos no afectan su absorción. Se distribuye ampliamente y con
rapidez en la mayoría de los líquidos y tejidos,exceptoen el
líquido cefalorraquídeo; alcanzaconcentracioneselevadas enhueso,bilis yorina. Atraviesa
confacilidad laplacenta. Su unión a las proteínas es muy elevada. Se metaboliza en el
hígado y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. Enlos niños aumenta
lavelocidad delmetabolismo.Seeliminaporvía renal, biliar eintestinal.
Seexcretaen lalechematerna.
INDICACIONES.

2. ©
Tratamientode infeccionesóseaspor estafilococos;
©
Infecciones genitourinarias, gastrointestinales y neumonías por anaerobios;
Se utiliza especialmente en
el tratamie nto de infe ccione s por Bacte roide s y otros anae robi
os como Fusobacte rium, Pe ptococcus y Clostridiumdifficiley tetani.
©
Septicemiasporanaerobios, estafilococosyestreptococos;
©
Infecciones de piel ytejidos blandos porgérmenes susceptibles.DOSIFICACIÓN.Tomasde 600mga
900mgcada6a8 horas.REACCIONESADVERSAS.
©
Náuseas,vómitos,
colitisseudomembranosa
, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular, aumento reversible de
lastransaminasashepáticas,trombocitopenia ygranulocitopenia.
PRECAUCIONESYADVERTENCIAS.
Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad
gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritisregional o colitis asociada
con antibióticos (puede producir colitis seudomembranosa),
y en presencia de disfunciónhepática y disfunción renal severa. Se debe utilizar con
precaución en lactantes menores de un mes y en pacientesatópicosconasmayalergia.
Puede existirsensibilidad asociadaconotras lincomicinas.INTERACCIONES.
©
Se debe c ontrolar c on c uidado al pac iente c uando
s e us a s im ultáneam ente c lindam ic ina c on anes tés ic os hidrocarbonados
por inhalación o bloqueantes neuromusculares, ya que se puede potenciar el bloqueo
neuromuscular,ocasionardebilidad delmúsculoesqueléticoy depresiónoparálisis respiratoria.
©
La administración junto con antidiarreicos adsorbentes puede disminuir de forma signifi
cativa la absorción declindamicinaporvía oral.
©
El cloranfenicol y la eritromicina pueden desplazar a la clindamicina de su unión a
las subunidades 50 S de losribosomasbacterianosoimpedir esaunión y antagonizar deesta
manerasusefectos.
©
In vitro es físicamente incompatible con la ampicilina, la fenitoína, los barbitúricos, la
aminofilina y el gluconato decalcioymagnesio.
CONTRAINDICACIONES.
Hipersensibilidad alas lincosaminas.