Fármacos utilizados en DM

1. Indicaciones y
contraindicacio
nes
DE HIPOGLICEMIANTES
ORALES Y LAS INSULINAS

2. Hipoglicemiantes orales
 Cuatro familias:
 Sulfonilureas
 Biguanidas
 Inhibidores de las a - glucosidasas
 Tiazolidinedionas

3. sulfonilureas
 Las sulfonilureas pueden producir
además trastornos gastrointestinales
(nauseas, vómitos, diarreas), reacciones
hematológicas (agranulocitosis, anemia
aplástica, aplasia medular, anemia
hemolítica y púrpura trombocitopénica),
efectos teratogénicos (por atravesar
fácilmente la barrera placentaria), por
último, producen hiponatremia al
potenciar los efectos de la hormona
antidiurética.

5. Biguamidas
 Las principales interacciones farmacológicas se
presentan con la cimetidina y con el alcohol. En
el primer caso se produce una competencia con
la excreción renal, por lo que aumenta la
concentración de metformina y debe ajustarse la
dosis. En el segundo caso se potencia el efecto
hiperlactacidémico por lo cual debe evitarse la
administración conjunta.

6. Biguamidas
 El mecanismo de acción fundamental es la
inhibición de la gluconeogénesis hepática y el
incremento de la glucólisis anaeróbica, con la
consiguiente elevación de alanina, glicerol y
ácido láctico.
 Otro mecanismo implicado es la disminución de
la absorción intestinal de glucosa.

7.  Su principal indicación la constituyen los
pacientes con DMNID y obesidad, que no
responden a la dieta ni al ejercicio físico9. Se las
puede utilizar sola o combinada con
sulfonilureas o insulina.5.6.
Las contraindicaciones son similares a las de
las sulfonilureas, pero se agregan enfermedad
cardiovascular grave, ulcera G-D, deficiencia de
Vit.B 12, hierro y ácido fólico.

8. Inhibidores de la a - glucosidasas:
 El mecanismo de acción fundamental es la
inhibición reversible y competitiva de las a -
glucosidasas en el borde en cepillo de la mucosa
intestinal, produciendo el retraso en la absorción
de los hidratos de carbono complejos, con la
consiguiente reducción del pico máximo de
glucemia postprandial.

9.  Los efectos adversos más frecuentes incluyen
malabsorción, flatulencia, meteorismo (21-32%),
cuando se administra como monodroga no se
presenta hipoglucemia.
Constituyen contraindicaciones para su
utilización las enfermedades intestinales
crónicas, el embarazo, lactancia, cirrosis
hepática, insuficiencia renal con niveles de
creatinina superiores a 2 mg/dl.
Su principal indicación la constituyen
pacientes con DMNID con valores de glucemia
basales entre 140-180 mg/dl y glucemias
postprandiales elevadas (entre 180-250 mg/dl), o
aquellos casos en que exista contraindicación
para el uso de sulfonilureas o metformina.

10. Tiazolidinedionas
 El mecanismo de acción de estos fármacos se
lleva a cabo mediante la unión al subtipo g del
receptor nuclear de proliferación activado por
peroxisomas.
 produciendo de esta manera un aumento en la
transcripción de genes de las enzimas que
normalmente son inducidas por la insulina, esta
acción se lleva acabo fundamentalmente en el
tejido muscular y graso, todo esto se traduce en
un aumento de la utilización periférica de
glucosa.5. 10Otro mecanismo descripto es la
inhibición de la gluconeogénesis hepática.

11.  Se excreta fundamentalmente por vía biliar.
 efectos adversos son las molestias
gastrointestinales, reducción ligera de los niveles
de hemoglobina, cardiomegalia sin hipertrofia
del ventrículo izquierdo.

12. Insulina NPH
 Indicaciones:
1. Descompensaciones agudas: síndrome
hiperosmolar o en la cetoacidosis
2. Diabetes mal controlada en pacientes no
obesos, a pesar de dieta e hipoglucemiantes
durante al menos 3 meses.
3. Embarazo.
4. En situaciones de estrés, cirugía mayor,
infecciones, uso de corticoides, alteraciones en
la vía oral.
5. Pacientes con complicaciones micro o
macroangiopáticas.
6. Diabetes gestacional.

13.  Contraindicaciones:
1. Pacientes con hipoglucemia.
2. Hipersensibilidad a la insulina humana.
3. Pacientes con estenosis significativa de las
arterias coronarias o de los vasos cerebrales,
así como pacientes con retinopatía proliferativa.

14.  Precauciones generales: Las sobredosis de insulina en forma
crónica puede producir efecto Somogy.
 REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
 Hipoglucemia. Lipodistrofia. Angioedema, reacción anafiláctica,
urticaria. Formación de anticuerpos anti-insulina.
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
 Ácido acetilsalicílico. Alcohol. Amitriptilina. Anabolizantes.
Antagonistas del calcio. Anticonceptivos orales. Azúcares:
fructosa, sacarosa, glucosa, maltosa, betabloqueadores.
Ciclofosfamida. Clonidina. Corticosteroides. Fenfluramina.
Fenitoína. Fluoxetina. Gemfibrozilo. Guanetidina. Inhibidores de la
ECA. Isoniazida. Octreótido. Tetraciclinas.

15. INSULINA SIMPLE O REGULAR
 Está indicada en el tratamiento de la diabetes
mellitus, cuando se precise tratamiento con
insulina. También está indicada para el
tratamiento del coma hiperglucémico y de la
cetoacidosis diabética, así como para obtener la
estabilización pre, intra y postoperatoria de
pacientes con diabetes mellitus.

16.  CONTRAINDICACIONES:
 Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
 INSULINA HUMANA REGULAR no debe usarse en bombas
de insulina externas o implantadas ni en bombas peristálticas
con tubos de silicón.
 PRECAUCIONES GENERALES:
 En los pacientes con hipersensibilidad a INSULINA HUMANA
REGULAR para los que no se disponga de una preparación
de insulina mejor tolerada, el tratamiento debe continuarse
bajo estricta supervisión médica y, de ser necesario, en
combinación con un tratamiento antialérgico concomitante.
 Cuando los pacientes hipersensibles a la insulina animal
deban cambiar al tratamiento con INSULINA HUMANA
REGULAR, es conveniente tener en cuenta la posibilidad de
una reacción inmunológica cruzada entre la insulina animal y
la humana. En dichos pacientes deberá realizarse una prueba
cutánea intradérmica antes de iniciar el tratamiento.
 En los pacientes con trastornos renales puede reducirse la
necesidad de insulina a causa de la disminución del
metabolismo.

17.  En los pacientes de edad avanzada el deterioro
progresivo de la función renal puede producir una
disminución constante de la necesidad de insulina.
 En los pacientes con trastornos hepáticos graves
puede disminuir la necesidad de insulina a causa
de la reducción de la capacidad de
gluconeogénesis y de la disminución del
metabolismo de la insulina.
 Resulta importante evaluar el grado de apego al
tratamiento por parte del paciente, los sitios y las
técnicas oportunas de inyección y todos los
factores relevantes antes de considerar el ajuste de
la dosis de INSULINA HUMANA REGULAR
(cuando el control de la glucemia no es óptimo o si
el paciente muestra tendencia a episodios hiper o
hipoglucémicos).

18.  INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
 Diversas sustancias afectan el metabolismo de la glucosa, por lo que puede
requerirse el ajuste de la dosis de insulina humana. Entre las sustancias que
pueden intensificar el efecto hipoglucemiante e incrementar la sensibilidad a la
hipoglucemia se encuentran: antidiabéticos orales, inhibidores de la ECA,
disopiramida, fibratos, fluoxetina, inhibidores de la MAO, pentoxifilina,
propoxifeno, salicilatos y antibióticos del tipo de las sulfamidas.
 Entre las sustancias que pueden reducir el efecto hipoglucemiante se incluyen:
corticosteroides, danazol, diazóxido, diuréticos, glucagón, isoniacida, estrógenos
y progestágenos, derivados de fenotiacina, somatotropina, fármacos
simpaticomiméticos (epinefrina, salbutamol, terbutalina) y hormonas tiroideas.
 Entre las sustancias que pueden potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante
de la insulina se encuentran: betabloqueadores, clonidina, sales de litio o
alcohol. La pentamidina puede causar hipoglucemia que algunas veces puede ir
seguida de una hiperglucemia.
 Además, bajo la influencia de medicamentos simpaticolíticos (como betabloquea-
dores, clonidina, guanetidina o reserpina) los signos de contrarregulación
adrenérgica pueden atenuarse o desaparecer.