1. FARMACOLOGÍA DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL
IIP 2013
V SEMESTRE
DAYANA BUSTOS GONZÁLEZ

2. Clasificación según los niveles de presión
arterial
Categoría PA sistólica
(mm Hg)
PA diastólica
(mm Hg)
óptima <120 <80
normal 120-129 80-84
normal elevada 130-139 85-89
HTA grado 1 (leve) 140-159 90-99
HTA grado 2 (moderada) 160-179 100-109
HTA grado 3 (grave) 180 110
HTA sistólica aislada 140 <90
Fuente: 2003 European Society of Hypertension–European Society of Cardiology guidelines for the management of arterial hypertension. J Hypertension 2003;21:1011-1053

3. Objetivos del tratamiento de la HTA
•Disminuir las cifras tensionales hasta niveles adecuados
Objetivo de la terapia PA a alcanzar
En general <140/<90
Diabetes, nefropatía crónica o riesgo alto <130/<80
Insuficiencia renal y proteinuria >1g/día <125/<75
•Reducir el riesgo cardiovascular del paciente (morbilidad y mortalidad)

4. Tratamiento No Farmacológico
Instaurar incluso cuando se prescribe tratamiento farmacológico
No fumar
Evitar el sobrepeso
Ejercicio físico
Dieta hiposódica
Limitar el consumo de alcohol

5. Tratamiento Farmacológico
Diuréticos Beta-bloqueantes
Calcioantagonistas IECA
ARA-II alfa-bloqueantes
Los alfa-bloqueantes no se recomiendan como tratamiento inicial de la HTA

6. Fármacos antihipertensivos: indicaciones y
precauciones
INDICACIÓN PRINCIPAL
Diuréticos - HTA sistólica aislada
- IC (asa, espironolactona)
- prevención 2ª IAM (espironolactona)
- prevención 2ª ictus (tiazidas)
Indicación principal
Betabloqueantes - Cardiopatía isquémica
- IC
- Taquiarrítmia
- Embarazo

7. Fármacos antihipertensivos: indicaciones y
precauciones
Indicación principal
Calcio
antagonistas
- HTA sistólica aislada (DHP)
- Angina
- Taquicardia supraventricular
(no DHP)
Indicación principal
IECA - IC
- Prevención 2ª IAM
- Diabetes
- Nefropatía diabética tipo 1
- Nefropatía diab. 2 incipiente
(microalbuminuria)
Indicación principal
ARA-2 - Nefropatía diabética 2
- HVI
Alfa-
bloqueantes
- Prostatismo

8. SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL
¿monoterapia o dos fármacos en asociación?
PAs <20 mmHg o PAd <10 mmHg por
encima del objetivo terapéutico
monoterapia
PAs 20 mmHg o PAd 10 mmHg por
encima del objetivo terapéutico
terapia combinada
(tiazida + otro fármaco)
Las asociaciones preferentes serán aquellas que incluyan una
tiazida

9. HTA resistente o refractaria
Cuando no se alcanza el
objetivo terapéutico a
pesar de:
•Instaurar modificaciones
en el estilo de vida
•Prescribir al menos tres
fármacos (uno de ellos
diurético)
Causas de HTA resistente
HTA secundaria
incumplimiento terapéutico
fármacos con efecto presor (AINE, corticoides,
anticonceptivos, cocaína..)
no seguimiento de las recomendaciones de estilo de vida
(aumento de peso, alcohol,…)
sobrecarga de volumen (insuficiencia renal, dosis
insuficiente de diuréticos, ingesta de sal)
apnea del sueño
HTA espúrea (manguito pequeño, bata blanca)
Derivación a Atención Especializada

10. Sitios de acción del tratamiento:
Tienen en común la capacidad para disminuir la resistencia vascular periférica.
La clasificación se basa en el mecanismo por el cual dilatan el lecho de
resistencia y el lugar donde actúan.

11. “Son fármacos que estimulan la excreción
renal de agua y electrolitos, por alterar el
transporte iónico a lo largo de la nefrona.”
Su objetivo fundamental es conseguir un balance
negativo de agua, pero los diuréticos no actúan
directamente sobre el agua, sino a través del sodio
o de la osmolaridad (diuréticos osmóticos).
Grupos:
a.-Tiazidas.
b.-Diuréticos de Asa.
c.-Retenedores de Potasio.
Diuréticos

12. De máxima eficacia: eliminan mas
del 15% del Na filtrado.
– Furosemida/Bumetanida/Piretanida
– Torasemida
De eficacia media: eliminan 5-10%
del Na filtrado.
– TIAZIDAS E HIDROTIAZIDAS
• HIDROCLOROTIAZIDA
• ALTIZIDA
• BENDROFLUMETIAZIDA
• MEBUTIZIDA
– DERIVADOS
• CLORTALIDONA
• CLOPAMIDA
• INDAPAMIDA
Diuréticos

13. De eficacia ligera: Eliminan menos del 5% del Na filtrado
1. AHORRADORES DE K
 Espironolactona y canreonato (antagonistas de Aldosterona).
 Amilorida y triantereno (independientes de Aldosterona).
2. INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
 Acetazolamida
 Diclorfenamida
3. OSMÓTICOS
 Manitol
 Isosorbide
Diuréticos

14. Diuréticos del Asa
Sitio y mecanismo de acción
• Inhiben el cotransporte Na+/K+/Cl- de
manera reversible.
• Se inhibe la absorción de NaCl.
• Aumentan la excreción urinaria de
Na+, Cl- y K+.
• Inhiben la resorción (aumentan la
excreción) de Ca+2 y Mg+2
Furosemida/Bumetanida/Piretanida
Torasemida
Furosemida:
40 – 80 mg (2-3)

15. Diuréticos del Asa
Indicaciones terapéuticas
• EDEMA PULMONAR AGUDO
• INSUFICIENCIA CARDÍACA
• HIPERTENSIÓN
• SINDROME NEFRÓTICO
• HIPERCALCEMIA
• OTOTOXICIDAD (efecto adverso)
• HIPOKALEMIA.
• HIPOMAGNESEMIA.
• HIPONATREMIA.
• HIPOCLOREMIA.
• HIPERURICEMIA.
Contrandicaciones terapéuticas

16. Diuréticos tiazídicos
Mecanismo de acción
Bloquean el cotransportador Na+/Cl- en
TCD aumentando así la excreción de
Na.
Acción vasodilatadora sobre la arteriola.
EXCRECIÓN DE K+: Se atribuye a la
mayor cantidad de Na que llega al TCD y
que estimula el intercambio Na+/K+
6.25 – 50 mg (1-2)

17. Diuréticos tiazídicos
Indicaciones terapéuticas
• Hipertensión
• Nefrolitiasis: reducen la hipercaliuria
y los cálculos renales.
Contraindicaciones
• Insuficiencia renal severa
• Hipopotasemia
• Arritmias ventriculares
• Cirrosis hepática
• Anuria

18. Retenedores de potasio
Existen dos clases de ahorradores
de potasio:
• Los inhibidores de la
aldosterona
• Los inhibidores directos del
transporte de Na+

19. ESPIRONOLACTONA
Actúa a nivel del TCD compitiendo con la Aldosterona por los R
citoplasmáticos.
Impiden que la aldosterona promueva la síntesis de proteínas necesarias para
facilitar la reabsorción de sodio.
Excreción de Na+ y retención de K+, se requiere que haya aldosterona. Por
eso es poco eficaz en insuficiencia renal.
Vasodilatación directa y central. (disminución de la PA)
Acción farmacológica
Retenedores de potasio

20. ESPIRONOLACTONA
EFECTOS ADVERSOS
• Cefalea
• Confusión y somnolencia
• Hipercalemia dosis dependiente
• Trastornos menstruales en la mujer y disfunción testicular y ginecomastia en
el varón.
Retenedores de potasio

21. Diuréticos osmóticos
• Son sustancias de bajo PM que debido a su reabsorción limitada crean un
gradiente osmótico en la luz tubular.
Contraindicaciones
1)Hipersensibilidad a la droga
2)Anuria
3)Nefropatía grave
4)Insuficiencia cardiaca
5)Hemorragia cerebral.

22. Bloqueantes de los canales de calcio
CARDIOSELECTIVOS:
• Verapamilo
• Diltiazem
VASOSELECTIVOS
• Nifedipina
• Amlodipina
• Nicardipina
Los antagonistas de los canales de calcio,
dificultan el desplazamiento interno de los
iones de calcio a través de los canales lentos
de las membranas de las células activas.
Actúan sobre las células miocárdicas, las
células del sistema especializado de
conducción cardíaca y las células del músculo
liso vascular. Así pues, pueden reducir la
contractilidad miocárdica, deprimir la formación
y propagación de los impulsos eléctricos dentro
del corazón y disminuir el tono de los vasos
coronarios o generales.

23. Efectos adversos de los Bloqueantes de los
canales de calcio
• Cefalea
• Ruborización
• Edema periférico
• mareo
• Constipación
• Bradicardia
• Agrava reflujo
gastroesofágico
Nifedipino
Verapamilo
Diltiazem

24. Inhibidores del sistema renina angiotensina aldosterona
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA:
• Captopril
• Enalapril
• Fosinopril
• Lisinopril
• Ramipril
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II:
• Losartán
• Candesartán
• Valsartán
INHIBIDORES DE LA RENINA
• Aliskireno

27. Sistema renina angiotensina aldosterona

28. IECA
-La kininasa II es casi igual a la ECA, entonces se logran esos dos efectos.
-La Kininasa II es la enzima inactivadora de la Bradikinina, por lo que ésta aumenta en
sus niveles y produce una mayor vasodilatación.
-La Angiotensina II es un potente vasoconstrictor.

29. IECA
Los IECA, al bloquear competitivamente la enzima de conversión, reducen
los niveles plasmáticos y tisulares de AT II y aldosterona. Como
consecuencia, producen una acción vasodilatadora arteriovenosa y
disminuyen los niveles plasmáticos de noradrenalina y vasopresina.
Además, dado que la enzima de conversión presenta una estructura
similar a la cininasa II que degrada la bradicinina, los IECA aumentan los
niveles de cininas. Las cininas son potentes vasodilatadoras y, además,
liberan NO, prostaglandinas vasodilatadoras (E2 y F2).

30. IRA II

31. Indicaciones IECA y ARA II
TODOS LOS GRADOS Y
TIPOS DE
HIPERTENSIÓN
ALTERACIONES DE LA
FUNCIÓN RENAL
(NEFROPATÍA
DIABÉTICA)
INSUFICIENCIA
CARDÍACA
DISMINUCIÓN DE LA
MASA RENAL
FUNCIONANTE

32. Efectos adversos IECA
Tos por el aumento de
la bradicinina.
HIPERPOTASEMIA por la
disminución de la
aldosterona
HIPOTENSIÓN
(FRECUENTE A LA
PRIMERA DOSIS).
Vasodilatación
MAREO ACOMPAÑADO
DE CEFALEA. Aumenta
la vasodilatación.
CALAMBRES
MUSCULARES debidos a
la hiperpotasemia .

33. Efectos adversos ARA II
Tos,menos frecuente
que con IECA
MAREO, CEFALEA Y
FATIGA
HIPOTENSIÓN
ORTOSTÁTICA
HIPERPOTASEMIA
ERUPCIONES CUTÁNEAS
reaccion de
hipersensibilidad

34. Inhibidores del sistema nervioso simpático
A. ACTÚAN SOBRE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS
• Estimulantes Alfa 2
 Clonidina
 Metildopa
Son de acción central. Son agonistas a2 presinaptico que disminuyen la
liberación de Norepinefrina y catecolaminas. Se produce una disminución de:
• la frecuencia cardiaca
• El gasto cardiaco.
• La resistencia vascular periférica
• La presión arterial

35. Inhibidores del sistema nervioso simpático
A. ACTÚAN SOBRE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS
• Bloqueantes Alfa 1
 Prazosin
 Terazocin
 Tamsulozina
• Bloqueador beta: No selectivos, actúan en B1y B2
 Propanolol
 Sotalol
 Timolol
Están contraindicados en pacientes con EPOC, porque bloquean los receptores
B2 y producen bronco constricción.
Tto de la hiperplasia prostática benigna
Contraindicados en la hipotensión ortostática

36. Inhibidores del sistema nervioso simpático
A. ACTÚAN SOBRE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS
• Bloqueantes b1 selectivos
 Metoprolol
 Atenolol
 Esmolol
No son recomendables para pacientes asmáticos, aún siendo B1 selectivos.
• Bloqueantes alfa1 y beta1: cardioselectivos y vasoselectivos
 Carvedilol
 Labetalol: Eclampsia

37. Inhibidores del sistema nervioso simpático
CONTRAINDICACIONES RELATIVAS DE LOS BLOQUENTES B
• Broncoespasmo
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Bloqueo AV
• Bradicardia
• Diabetes insulino dependiente
B. INHIBEN LAS NEURONAS ADRENERGICAS
• Reserpina

38. VASODILATADORES
A. ARTERIALES (periféricos)
• Hidralazina: Tto de la Eclampsia. Su mecanismo de acción se desconoce
pero está relacionado con disminución del calcio intracelular.
B. ARTERIALES Y VENOSOS (Centrales) Nitrovasodilatadores
• Nitroglicerina
• Nitroprusiato: Toxicidad por tiosianato.
• Dinitrato de isosorbide
™Efectos adversos: Cefalea, rubor, “calor facial”, hipotensión
Ortostática
™Contraindicaciones: IM con extensión a VD, pericarditis restrictiva, taponamiento
cardíaco, hipotensión arterial.

39. Nitratos

40. DIURÉTICOS
TIAZIDAS
Hidroclorotiazida 6.25-50 mg (1-2)
DIURÉTICOS DEL ASA
Furosemida: 40-80 mg (2-3)
RETENEDORES DE POTASIO
Espirinolactona: 25-100 mg (1-2)
Eplenorona 50 – 100 mg (1-2)
Amilorida 5-10 mg (1-2)
Triamtireno 50-100 mg (1-2)
ANTAGONISTAS B
SELECTIVOS B1
Atenolol 25 -100 mg (1-2)
Metoprolol 25-100 mg (1-2)
NO SELECTIVOS
Propanolol 40-160 mg (2)
Propanolol LA 60-180 mg (1)
COMBINADOS A/B
Labetalol 200-800 mg (2)
Carvedilol 12.5-50 mg (2)
DOSIS

41. INHIBIDORES DE LA ECA
Captoprilo 25-100 mg (2)
Lisinoprilo 10-40 mg (1)
Ramiprilo 2.5-20 mg (1-2)
ARA II
Losartán 25-100 mg (1-2)
Valsartán 80-320 mg (1)
Candesartán 2-32 mg (1-2)
ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE
CALCIO
DIHIDROPIRIDINA
Nifedipina de acción prolongada 30-
60 mg (1)
NO DIHIDROPIRIDINAS
Verapamilo de acción prolongada
120-360 mg (1-2)
Diltiazem de acción prolongada 180-
420 mg (1)
DOSIS