ANALGESICOS OPIODES UTE

UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA
EQUINOCCIAL
FACULTAD CIENCIAS DE LA
SALUD “EUGENIO ESPEJO”
MATERIA:
Fármaco Terapéutica Aplicada I
TEMA:
Analgésicos Opioides
DOCENTE:
Dr. Mario Lopéz
ALUMNO
VLADIMIR LARA
CARRERA:
ODONTOLOGÍA

Fundamentos de farmacologia, 8 va edicion, 2014, 712
MORFINA Y MORFOSÍMILES
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
El efecto es
producido por
estimulación de
receptores opioides
en vías ascendentes
y descendentes
Cólico biliar, infarto
de miocardio, dolor
por cáncer
No afecta la
conciencia
Analgésico para
todas las formas de
dolor
A) ANALGESIA
Bloqueo de
receptores para
sustancia P,
Producen el
efecto
Analgésico
Incremento en
concentración
intrasináptica de
adenosina
La disminución
en liberación de
sustancia P

Útil en partos,
conducción de
abortos, alivio de
dolor cancerígeno.
Por ello la
administración
intratecal o
instilación local en
cuernos posteriores
produce analgesia
profunda
También actúan
receptores alfa y los
Kl
A) ANALGESIA
Por ello agonistas
de receptores para
aminas biógenas
aumentan efecto
analgésico de
opioides
Sistema eferente de
sensibilidad
nociceptiva muestra
fibras oipoides en
conexión con las vías
aminérgicas
bulboespinales,
serotonérgicas, y
sutancia P, que
tienen efecto
inhibitorio
Con intervención
de receptores u y
k3
Deprime actividad
aferente que circula
por vías
espinoreticulares y
espinotalámica

Los opiáceos no
solo suprimen el
dolor sino que lo
reemplazan por
placer
que participan
en la euforia,
pánico, miedo,
etc.
Morfina: activa
receptores en el
núcleo
acumbens y el
locus ceruleus
A) ANALGESIA
Dosis terapéuticas:
Dos actividades con
sincronía y expresa el
efecto analgésico
Dosis altas: efecto
inhibitorio,
prolongación de
potenciales de acción
Actividad
presináptica:
Dosis bajas: excitación
en transmisión
nociceptiva,
acortamiento de
potenciales de acción.

B) PSIQUISMO
Dependen del individuo, antecedentes, estado psicológico previo
Algunos sienten euforia, bienestar( si la angustia era por el dolor)
En sujetos sin dolor puede darse disforia, ansiedad, nauseas y vómitos
Inyección IV produce “Rush” súbito de agrado (orgasmo abdominal)
Obnubilación mental, somnolencia, apatía, dificultad de concentración
Dosis altas efectos excitadores (rigidez muscular y convulsiones)
Las acciones psicológicas de morfina están mediadas por dopamina intersináptica

c) SUEÑO
Conforme aumentan las dosis y aun con terapéuticas induce el sueño deprimiendo el SRA
y corteza cerebral
Miosis de acuerdo a la dosis por estimulación del centro pupilar constrictor
(mesencéfalo) con mediacion de receptores u y k
Dosis demasiado altas produce midriasis paralitica por anoxia cerebral.
Exalta el reflejo pupilar a la luz
Obnubilación mental, somnolencia, apatía, dificultad de concentración
Dosis altas efectos excitadores (rigidez muscular y convulsiones)
Las acciones psicológicas de morfina están mediadas por dopamina intersináptica

D) RESPIRACION
Depresores primarios y
continuos de la
respiración, paro
respiratorio, por
depresión de centros
respiratorios del tallo
cerebral
Dosis terapéuticas:
disminuyen frecuencia
y amplitud respiratoria
por depresión de
mecanismos sensores o
detectores de CO2 en
el bulbo
Broncocontracción
por incremento del
tono vagal como por
liberación de
histamina

E) EFECTOS NEUROENDOCRINOS
Opiáceos actúan a nivel
hipotalámico e hipófisis
Estimulan liberación de
corticotropina,
somatotropina, prolactina,
BMSH, Hormona antidiurética
Inhiben la liberacion de LH,
FSH, TSH, y GnRH

E) OTROS EFECTOS NERVIOSOS
Estimula zona quimiorrecetora del suelo del IV
ventriculo para producir vomito
Dosis elevadas: antiemético
Pacientes ambulatorios: náusea y vomito
Pacientes encamados: casi no lo presentan

E) APARATO CIRCULATORIO
Inicialmente estimula actividad miocárdica,
dosis crecientes: inhibe
Para en diástole
Depresión de centros bulbares vasomotores
Dosis terapéuticos paciente encamado: no
altera ritmo, ni el gasto cardíaco
Puede haber un aumento inicial de la presión
arterial
Por acción directa sobre el lecho vascular y por
liberación de histamina, produce caída de PA
(10-15 mm Hg)
Vía IV caída violenta de PA

E) APARATO DIGESTIVO
Aumenta tono de fibra lisa
Disminuye peristalsis
Aumenta tiempo de vaciado gástrico Y tránsito
intestinal
Disminuye producción de secreciones
digestivas retrasando la digestión
Cierra el esfínter de Oddi , aumento de bilis
en vesícula biliar y aumenta la presión en
vías biliares
Efecto Espasmódico en intestino clónico
Útil en dolor hepático(actúa en centros del
dolor)

VíasUrinarias
- Aumenta el tono
del esfínter de la
vejiga
- Aumenta la
presión intravesical
- Efecto
antidiurético por
acción de hormona
antidiurética.
OtrosefectosDisminuye el tono
muscular, la
frecuencia y la
amplitud de las
contracciones
uterinas.
Acción
inmunosupresora a
través de los
receptores u.

El sulfato de morfina se administra por
vía oral, parenteral, intratecal, epidural
y rectal.
Cuando se administra por vía oral tiene
entre el 16% y el 33% de la potencia que
se observa cuando se administra por vía
intravenosa.
Experimenta una metabolización
hepática de primer paso
Después de la administración oral, los
efectos analgésicos máximos se
alcanzan a los 60 minutos; después de
la administración rectal a los 20-40
minutos; después de la administración
subcutánea o intramuscular a los 50-90
minutos y después de su administración
intravenosa a los 20 minutos.
El 90% de la droga se metaboliza por
proceso de glucoronoconjugación,
metilación, desmetilación y oxidación
del anillo bencénico.
En la orina se elimina en un 5% y un
30% de manera conjugada
ABSORCION, TRANSFORMACION Y
ELIMINACION

Analgésico para dolores profundos que
se acompaña de angustia visceral.
Antidiarreíco (indicación
restringida)
Tos rebelde que no haya cedido por
codeína.
Hipnótico en caso de sobre excitación
USOS CLINICOS

Administración oral:
Adultos de > 50 kg: Inicialmente 10—30 mg cada 3 o 4 horas
Adultos de < 50 kg y ancianos: necesitan menos dosis o aumentar el
intervalo entre dosis en comparación con los adultos de más peso o
menor edad.
Administración parenteral
Adultos de : 2.5-15 mg i.v., s.c. o i.m. cada 2 o 6 horas ajustando las
dosis según el dolor.
Infantes de : se recomienda una dosis inicial de 0.03 - 0.05 mg/kg i.v.,
s.c. o i.m cada 3 o 4 horas.
Administración epidural:
Adultos: inicialmente 3-5 mg. Si al cabo de una hora no se ha
conseguido una analgesia adecuada, se pueden administrar 1-2 mg
adicionales. La máxima dosis epidural en 24 horas no debe ser superior
a los 10 mg.
Niños: 0.03-0.05 mg/kg mediante inyección epidural intermitente.
Administración intratecal:
Adultos: 0.2- 1 mg en una dosis única o para iniciar una infusión
intratecal continua
A. Valdivielso (2001) Analgésicos opioides, Eduación Continuada. Vol.48. Madrid-España. Recuperado de:
https://www.aeped.es/sites/default/files/anales/48-4-22.pdf
USOS CLINICOS

En pacientes con íleo paralítico
Pacientes con enfermedades inflamatorias intestinales son
sensibles a efectos constipantes de los agonistas
opiáceos.
Evitar en pacientes con graves enfermedades pulmonares
como el asma agudo o crónico o con enfermedades
pulmonares obstructivas.
La discontinuación de un tratamiento prolongado con
morfina puede ocasionar un síndrome de abstinencia.
Los ancianos son más susceptibles a los efectos
analgésicos de los agonistas opiáceos
Vademecum. Morfina-Opiaceos. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm
CONTRINDICACIONES

Los efectos de la morfina sobre los receptores
opiáceos del sistema reticular y estriado producen
sedación.
Cefaleas, nerviosismo, insomnio, disforia,
alteraciones del comportamiento y del humor,
ansiedad.
Nauseas y vómitos
Constipación debida a la reducción de las
secreciones y de la motilidad gastrointestinales.
REACCIONES ADVERSAS

Vademecum. Morfina-Opiaceos. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm
REACIONES ADVERSAS
SINDROME DE ABSTINENCIA

TRAMADOL
Es una mezcla racémica de los isómeros trans, y cis observadose importantes diferencias desde el
punto de vista bioquímico, farmacológico y metabólico entre ambos enantiómeros.
El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad que esta hacia
los receptores opioides.
El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros opiáceos para inducir depresión
respiratoria y dependencia, pero ambos efectos adversos pueden tener lugar.
El tramadol es eficaz como adyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis en
combinación con los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINES).
El tramadol es eficaz en el dolor post-operatorio pero no puede ser utilizado como adyuvante
de la anestesia debido a sus propiedades sedantes y a la alta incidencia de depresión
respiratoria post operatoria.
La OMS clasifica el tramadol en el peldaño II de la escalera de dolor
. La ausencia de efectos gastrointestinales y de efectos cardiovasculares significativos permiten
que el tramadol pueda ser una buena alternativa para las personas con artritis que no toleran los
AINES.

MECANISMO DE ACCIÓN
TRAMADOL
El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su
afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la codeína, 60 veces menor que
propoxifeno y 6.000 veces menor que la morfina.
Posee un mecanismo dual de acción farmacológica
El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces
mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos se encuentran
acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como
moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de
las proteínas G que activan proteínas afectoras. Los agonistas de los
receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la
adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de
neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la
acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la inhibición del
estímulo nociceptivo.

Bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas, parecido al que ocasionan los
inhibidores de la monoaminooxidasa.
MECANISMO DE ACCIÓN
TRAMADOL
El tramadol inhibe la recaptación de la
norepinefrina y de la serotonina en el sistema
nervioso central y, de esta manera, impide la
transmisión del dolor a través de la médula
La estereoquímica del tramadol también influye sobre su afinidad hacia los
receptores.
El enantiómero (+) tiene una mayor
afinidad hacia el receptor opiáceo µ,
inhibe la recaptación de la serotonina y
estimula su liberación
El enantiómero (-) inhibe la
recaptación de la noradrenalina
estimulando los receptores a2-
adrenérgicos

FARMACOCINETICA
TRAMADOL
• La presencia de alimento en el estómago no afecta la absorción del tramadol.
• Las concentraciones máximas del metabolito activo del tramadol (M1) se obtienen a las 3 horas
después de una dosis oral, aunque el fármaco nativo es detectable a los 15-45 minutos y alcanza su
máximo a las 2 horas.
• El efecto analgésico máximo coincide con las máximas concentraciones en plasma del metabolito M1,
y se mantiene durante unas 6 horas. Las concentraciones de equilibrio ("steady state") se alcanzan a
los 2 días de iniciar el tratamiento con dosis múltiples. La unión a las proteínas del plasma es pequeña
(20%). El fármaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en un 0.1%
El tramadol se administra por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa.
Después de su administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente con
una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis
Este aumento de la biodisponibilidad se debe a
que el tramadol experimenta una metabolización
hepática de primer paso saturable
La biodisponibilidad aumenta con la edad y disminuye en los
pacientes con insuficiencia renal o hepática
Después de la administración intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del
100% y 78%, respectivamente.

• La desmetilación del tramadol para originar M1 depende el sistema enzimático del
citocromo P450 CYP2D6
• En los adultos normales, la semi-vida de eliminación del tramadol y de su metabolito M1
oscilan entre las 5 y 7 horas. Tanto el fármaco nativo como sus metabolitos se eliminan
principalmente en la orina (90%) apareciendo en las heces tan solo el 10% de la dosis
administrada.
• En los pacientes con disfunción renal o hepática son necesarias reducciones en las dosis.
Cuando el aclaramiento de creatinina es < 80 ml/min, la semi-vida del tramadol aumenta 1.5
a 2 veces en comparación con los pacientes normales. De igual forma, en los pacientes con
disfunción hepática o cirrosis, la semi-vida aumenta 2 o 3 veces.
FARMACOCINETICA
TRAMADOL
El tramadol experimenta un metabolismo hepático de
primer paso significativo.
En primer lugar se forman los metabolitos O-desmetilado y N-desmetilado
Este metabolismo es estereo selectivo experimentando el enantiómero (-) una O-desmetilación
selectiva, mientras que el enantiómero (+) experimenta preferentemente una N-desmetilación.
En una segunda fase, los metabolitos O-desmetilados son conjugados para su
eliminación

TOXICIDAD
TRAMADOL
• Se ha observado un ligero, pero estadísticamente significativo, aumento en dos tumores
murinos comunes, el pulmonar y el hepático.
• Este hallazgo no sugiere un riesgo para los seres humanos.
• El tramadol no fue mutagénico en los siguientes ensayos: prueba de Ames con Salmonella y
activación microsomal, ensayo CHO / HPRT de células de mamíferos, ensayo de linfoma de
ratón (en ausencia de activación metabólica), ensayos de mutación letal dominante en ratones,
prueba de aberración cromosómica en hamsters chinos y pruebas de micronúcleos ósea en
ratones y hámsters chinos. Unos resultados débilmente mutagénicos ocurrieron en presencia
de activación metabólica en el ensayo de linfoma de ratón y ensayo de micronúcleos en ratas.
En general, el peso de la evidencia de estas pruebas indica que el tramadol no representa un
riesgo genotóxico para el ser humano.
• No se observaron efectos sobre la fertilidad inducidos por tramadol con dosis orales de hasta
50 mg/kg (300 mg/m²) en ratas macho y 75 mg/kg (450 mg/m²) en ratas hembras. Estas dosis
son de 1,2 y 1,8 veces la dosis humana diaria máxima de 246 mg / m², respectivamente.

INDICACIONES Y POSOLOGIA
TRAMADOL
Tratamiento del dolor moderado o moderadamente intenso
• Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis iniciales de 25 mg una vez al día, que se irán
aumentando con incrementos de 25 mg cada tres días hasta alcanzar los 100 mg/día (es decir, cuatro dosis de 25
mg al día). Más adelante, las dosis se pueden aumentar en 50 mg/día (en el supuesto de que sean bien
toleradas) cada 3 días, hasta alcanzar los 200 mg/día (es decir cuatro dosis de 50 mg al día) llegando incluso a los
400 mg/día repartidos en 4 veces al día. No se recomienda pasar de los 400 mg por día.
• Ancianos > 75 años: inicialmente las dosis deben ser de 25 mg una vez al día, aumentándolas con incrementos de
25 mg cada 3 días hasta llegar a los 100 mg/día repartidos en 4 administraciones. Más adelante, estas dosis se
pueden ir aumentando progresivamente con incrementos de 50 mg cada 3 días hasta alcanzar los 200 mg/día (es
decir 50 mg cuatro veces al día). No se recomienda pasar de los 300 mg/día, administrados en dosis iguales cada
4 a 6 horas. Los sujetos entre los 65 y 75 años de edad pueden ser tratados como los adultos de menor edad a
menos que muestren insuficiencia hepática o renal.
Estas pautas de tratamiento son las más adecuadas para minimizar los efectos secundarios, pero el alivio del dolor
no se manifiesta inmediatamente. En el caso de que sea necesario una reducción del dolor lo más rápida posible, se
pueden utilizar las siguientes pautas:
• Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis de 50-100 mg cada 4-6 horas, sin exceder los 400
mg por día.
• Ancianos > 75 años: 50-100 mg cada 4-horas, sin exceder los 300 mg/día. Los sujetos entre los 65 y 75 años de
edad pueden ser tratados como los adultos de menor edad a menos que muestren insuficiencia hepática o renal

TRAMADOL
Administración intravenosa
• Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder los 400 mg/día. La dosis más recomendada es la de 0.7
mg/kg por cada dosis sin sobrepasar los 5.6 mg/kg/día
• Niños > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis hasta un máximo de 5.6 mg/kg/día.
Administración intravenosa (administración controlada por el paciente)
• Adultos: se han utilizado dosis de partida de 100 mg seguidas de 20 mg adicionales según lo demande el
paciente con paradas de 5 minutos hasta un máximo de 500 mg en cuatro horas durante el primer día de los
post-operatorios. Otros regímenes descritos son una dosis de partida de 50-100 mg intravenosos seguidos
de una infusión de 2.2 mg/hora con dosis sobre demanda de 18.5 mg i.v. y paradas de un minuto (dosis
máxima en una hora 193 mg) o dosis sobre demanda de 9.6 mg con paradas de 1 minuto simultáneamente
con una infusión a razón de 1.15 mg/hora con un máximo de 100 mg/hora después de una dosis de partida
de 50-100 mg
Administración intramuscular
• Adultos: 50—100 mg cada 6—8 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder los 400 mg. En general las
dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día
• Niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día
• Administración rectal
Adultos: 100 mg cada 6—8 horas. Las dosis recomendadas son de 1.4 mg/kg por cada dosis con un máximo de
5.6 mg/kg/día

Tratamiento adyuvante de la osteoartritis:
Administración oral
• Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin
pasar de los 400 mg/día. El ajuste de la
dosis mediante pequeños incrementos
mejora la tolerabilidad al fármaco. El
tramadol es eficaz en el tratamiento del
dolor en la osteoartritis pudiéndose
asociar a anti-inflamatorios no esteroídicos
• Ancianos > 75 años: 50—100 mg cada 4—
6 horas con un máximo de 300 mg/día PO.
TRAMADOL

TRAMADOL
Tratamiento del dolor neuropático:
Adultos: en un estudio controlado por placebo en
diabéticos con neuropatía diabética, dosis diarias de
media de 210 mg de tramadol en dosis divididas
produjeron un alivio significativo del dolor. En un
estudio en pacientes con neuralgia postherpética, dosis
de 600 mg/día fueron comparables en eficacia a la
clorpromazina + clomipramina, aunque el número de
pacientes fue demasiado escaso para poder extraer
conclusiones. Además, muchos pacientes tuvieron que
discontinuar el tratamiento bajo ambas medicaciones
debido a los efectos secundarios.

TRAMADOL
Tratamiento del síndrome de las piernas
inquietas:
Adultos: el tramadol en dosis de 50—150
mg/día durante 15—24 meses fue efectivo en
10 de 12 pacientes
Tratamiento de los temblores post-
operatorios:
Administración intravenosa:
Adultos: se han administrado dosis 1—2
mg/kg intravenosas que han erradicado los
temblores en 5 minutos.

Dosis máximas recomendadas:
Adultos: 100 mg/dosis hasta un máximo 400 mg/día por vía oral en dosis
divididas
Ancianos > 75 años 100 mg/dosis hasta un máximo de 300 mg/día por vía oral
en dosis divididas
Ancianos entre 65—74 años: 100 mg/dosis hasta un máximo 400 mg/día por
vía oral en dosis divididas
Adolescentes > 16 años: 100 mg/dosis hasta un máximo 400 mg/día por vía
oral en dosis divididas
Adolescentes y niños: no se han determinado las dosis máximas
Pacientes con insuficiencia hepática: se recomienda una dosis de 50 mg cada
12 horas
Pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min): el
intervalo entre dosis se debe aumentar hasta las 12 horas.
La dosis máximas recomendadas no deben exceder los
200 mg/día por vía oral

CONTRAINDICACIONES
TRAMADOL
Puede ser difícil evaluar el estado de un paciente con una condición gastrointestinal
si se encuentra bajo tratamiento con tramadol.
intoxicación aguda por alcohol o con otros agonistas opiáceos, hipnóticos,
analgésicos de acción central y psicótropos
CONTRAINDICACIONES
tengan hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de sus componentes y en los
pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad previa a la codeína o a otros
fármacos opiáceos.
administrar con precaución en los pacientes con depresión respiratoria antidoto
naloxona
También se debe usar con precaución en los pacientes con epilepsia, o bajo
tratamiento con otros fármacos que rebajan el umbral convulsivo o bajo ciertas
condiciones (infecciones, aumento de la presión intracraneal, etc).
puede enmascarar los síntomas de un trauma craneal o aumento de la presión
intracraneal al reducir el dolor y provocar miosis.

CONTRAINDICACIONES
TRAMADOL
Administrar con precaución a los pacientes con insuficiencia renal. La
insuficiencia renal afecta el grado de eliminación del tramadol nativo y de su
metabolito M1 ( reducción de la dosis cuando el aclaramiento de creatinina
es menor de 30 ml/min
CONTRAINDICACIONES
Tampoco es recomendable la administración en pacientes con historia de
drogodependencia o abuso de fármacos
Los pacientes mayores de 75 años suelen mostrar una
disminución de sus funciones renal y hepática, mostrando
unas concentraciones algo mayores y unas semi-vidas algo
más largas que los pacientes más jóvenes, por lo que
requieren dosis menores de tramadol.

INTERACCIONES
TRAMADOL
Además, el tramadol puede disminuir el umbral convulsivo de los pacientes
epilépticos interfiriendo con el efecto de estos fármacos. La administración de
tramadol aumenta el riesgo de convulsiones en los pacientes tratados con fármacos
que disminuyen el umbral convulsivo como algunos antipsicóticos, el bupropión, la
cocaína, la naloxona y algunos psicoestimulantes.
El tramadol es metabolizado sobre todo por la isoenzima del citocromo P450 CYP
2D6 y por lo tanto, se requieren dosis más altas cuando se administra con agentes
inductores de esta enzima.
Los anticonvulsivos pueden contribuir a la depresión del sistema nervioso central
ocasionada por el tramadol.

INTERACCIONES
TRAMADOL
Todos los agentes que inhiban la isoenzima CYP 2D6 reducirán el metabolismo del tramadol
dismnuyendo los niveles del metabolito M1 y en consecuencia la eficacia analgésica.
Algunos fármacos que inhiben la CYP 2D6 son la amiodarona, cimetidina, clomipramina,
desipramina, flufenazina, haloperidol, mibefradil, propafenona, quinidina, ritonavir, y tioridazina.
En otros casos, la interacción no tiene importancia clínica como en el caso de la cimetidina que
aumenta las semi-vidas plasmáticas del tramadol y de M1 y aumenta la eliminación urinaria del
tramadol nativo reduciendo la del M1..
No utiilizar en los pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAOs): furazolidona, linezolid y la procarbazina.
Las recomendaciones internacionales contraindican el uso simultáneo
de tramadol e IMAOs e incluso recomiendan discontinuar los IMAOs
al menos dos semanas antes de iniciar un tratamiento con tramadol
De igual forma, los antidepresivos tricíclicos y otros fármacos emparentados
(ciclobenzaprina o fenotiazinas) inhiben el metabolismo del tramadol nativo pero
también disminuyen el umbral convulsivo, aumentando el riesgo de convulsiones

De igual forma se ha comunicado un aumento del INR en pacientes previamente
estabilizados con warfarina al iniciarse un tratamiento con tramadol. Se desconoce el
mecanismo de esta interacción ya que el tramadol no se une fuertemente a las
proteínas plasmáticas ni tampoco interfiere con las enzimas que metabolizan la
warfarina
INTERACCIONES
TRAMADOL
El tramadol puede ocasionar unos efectos depresores del sistema nervioso central
que pueden ser aditivos con los de otros fármacos que deprimen el sistema nervioso
central, debiéndose tomar precauciones extremas.
Se recomiendas reducir la dosis de tramadol en pacientes que sean tratados con
barbitúricos, fenotiazinas, benzodiazepinas u otros tranquilizantes, sedantes o
hipnóticos
Mientras que la depresión respiratoria es poco frecuente en el caso del tramadol, su
incidencia aumenta considerablemente cuando este fármaco se utiliza
concomitantemente con otras medicaciones que también producen depresión
respiratoria como es el caso de los anestésicos generales y del alcohol.

INTERACCIONES
TRAMADOL
La incidencia y la intensidad de las reacciones adversas del tramadol
dependen de la dosis, de la vía de administración y de la duración del
tratamiento.
Las reacciones adversas
más comunes son los
mareos y el vértigo, las
náuseas/vómitos, la
constipación, las cefaleas,
la letargia, el prurito, la
astenia, la diaforesis, la
dispepsia, la xerostomía y
la diarrea.
La incidencia de reacciones adversas es mayor cuando el tramadol se utiliza en
dosis de 200 mg al día en comparación con las dosis de 50 mg o 100 mg/día.

En los casos de sobredosis, la neurotoxicidad se debe más a un efecto del
exceso de serotonina que a un efecto opiáceo.
INTERACCIONES
TRAMADOL
La estimulación de sistema nervioso central se manifiesta por nerviosismo,
ansiedad, agitación, temblores, espasticidad, euforia y alucinaciones. Otros
efectos sobre el SNC son confusión, deterioro de la coordinación, somnolencia,
insomnio y alteraciones visuales. Puede provocar amnesia.
A las dosis recomendadas, el tramadol no tiene efectos depresores respiratorios
significativos, siendo menor que los de otros agonistas opiáceos. Sin embargo en
caso de sobredosis o cuando se asocia a otros fármacos como los anestésicos
generales o el alcohol puede ocurrir una depresión respiratoria significativa.

• Se han comunicado reacciones anafilácticas graves, siendo estas más probables en
pacientes con alergia a la codeína. Otras manifestaciones alérgicas son urticaria, rash
inespecífico, síndrome de Stevens-Johson y necrólisis tóxica epidérmica.
• Se han comunicado dependencia física, reacciones de tolerancia y síndrome de la
retirada durante el tratamiento con tramadol.
• Se han comunicado efectos urogenitales en el 1—5% de pacientes, caracterizados por
frecuencia urinaria, retención urinaria y síndromes menopaúsicos tales como sofocos.
• La incidencia de efectos cardiovasculares es baja siendo el más frecuente la
vasodilatación (1-5%) con hipotensión, hipotensión ortostática y taquicardia sinusal (<
1%)
INTERACCIONES
TRAMADOL

En el tratamiento de la sobredosis de tramadol, la atención primaria se debe consistir en el
restablecimiento de una vía aérea permeable y la institución de la ventilación asistida o controlada.
Las medidas de apoyo (incluyendo oxígeno y vasopresores) deben ser empleados en el tratamiento
del shock circulatorio y edema pulmonar. Las arritmias o el paro cardíaco pueden requerir masaje
cardíaco o desfibrilación.
La naloxona puede revertir algunos, los síntomas causados por la sobredosis de tramadol.
La hemodiálisis es poco útil l en una sobredosis, ya que elimina menos del 7% de la dosis
administrada en un periodo de diálisis de 4 horas.
INTERACCIONES
TRAMADOL
La sobredosis aguda con tramadol puede manifestarse por depresión respiratoria, somnolencia
progresando a estupor o coma, flacidez muscular esquelética, piel fría y pegajosa, pupilas
dilatadas, convulsiones, bradicardia, hipotensión, paro cardíaco y muerte.
Se han reportado muertes por sobredosis por abuso y mal uso del tramadol. El riesgo
de sobredosis mortal se incrementa aún más cuando el tramadol se abusa de forma
concurrente con alcohol u otros depresores del SNC, incluyendo otros opiáceos.

ASOCIACIONES DEL TRAMADOL
(Paracetamol + tramadol)
Analgésico, antipirético
ANALGAM TRAM

ASOCIACIONES DEL TRAMADOL
(Paracetamol + tramadol)

BIBLIOGRAFIA
• Edgar. Samaniego Rojas,. (2014). Fundamentos de Farmacología
Médica.. Quito: Editorial Universitaria.
• http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t050.htm

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