La ciclobenzaprina es un relajante muscular que alivia los espasmos musculares a través de un efecto central, reduciendo el dolor y mejorando la movilidad. Se administra por vía oral y experimenta un extenso metabolismo en el hígado antes de ser excretada. Se usa para tratar espasmos musculares y dolor musculoesquelético, aunque no es efectivo para espasmos cerebrales o espinales. Puede causar efectos secundarios como somnolencia y boca seca.
1. Ciclobenzaprina
Es un relajante muscular, estructuralmente muy
parecido a la amitriptilina: un antidepresivo
tricíclico.
Se utiliza clínicamente sólo como relajante
muscular.
2. Mecanismo de acción
Alivia los espamos musculares a través de un efecto
central.
No tiene ningún efecto sobre la unión neuromuscular o
sobre el músculo.
Reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos
musculares y mejora la movilidad.
A diferencia del dantroleno, la ciclobenzaprina es ineficaz
en los espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales
o espinales.
3. Farmacocinética
Se administra V.O; se absorbe mejor por el tracto
digestivo.
La biodisponibilidad media oscila entre el 33 y 55%.
No hay evidencias de que este fármaco atraviese la
barrera placentaria o de que se excrete en la leche
materna.
La ciclobenzaprina experimenta un extenso metabolismo
siendo excretada en la orina en forma de metabolitos
inactivos conjugados.
4. INDICACIONES Y POSOLOGÍA
1. En el tratamiento de espasmos musculares y
condiciones dolorosas musculoesqueléticas:
Adultos y adolescentes > 15 años de edad:
DD: 20 a 40 mg/día en 4 tomas x no + de 4 sem.
DM: 60mg.
Adolescentes de < 15 años y niños: no se han
establecido la seguridad y eficacia de este farmaco.
2. Fibromialgia:
Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con
dosis de 10 mg aumentándolas a 10 mg 3 o 4 veces
al día.
5. CONTRAINDICACIONES
Pueden producir una reacción alérgica en algunas
personas.
Sensibilidad cruzada con los antidepresivos tricíclicos.
En los pacientes que hayan mostrado alergia o
hipersensibilidad a los antidepresivos tricíclicos se
deberá considerar una alternativa a la
ciclobenzaprina.
Está contraindicada en pacientes con
hipotiroidismo y en pacientes en fase de
recuperación después de un infarto de miocardio
agudo.
6. Pctes Cardiacos con el intervalo QT prolongado o que
tengan defectos de la conducción (arritmias cardíacas,
bloqueo A-V o fallo cardíaco congestivo) NO USAR!
Ante otros casos, usar con precaución ya que
pueden producirse alteraciones del ritmo.
Se deberá utilizar con precaución en pacientes con
enfermedades psicológicas especialmente con los
deprimidos y psicópatas
No se debe utilizar concomitantemente con los inhibidores
de la monooxidasa.
La ciclobenzaprina rebaja el umbral convulsivo y debe ser
utilizado con precaución en pacientes epilépticos. Si se
produjeran convulsiones durante el tratamiento, la
ciclobenzaprina debe ser inmediatamente retirada.
7. Puede inducir una sedación significativa, sobre todo al
comienzo de un tratamiento.
En los pacientes con historia de alcoholismo o que se
encuentren bajo tratamiento con otros fármacos
depresores del snc, reduce de forma significativa el estado
de alerta mental.
Debido a sus efectos anticolinérgicos la ciclobenzaprina no
se debe utilizar en pacientes con íleo paralítico.
Deberá ser utilizada con precaución en pacientes con la
presión intraocular aumentada, glaucoma de ángulo
abierto, hipertrofia prostática o retención urinaria.
8. • Por sus efectos anticolinérgicos, la ciclobenzaprina puede
reducir la secreción lagrimal lo que puede producir
molestias a los pacientes que lleven lentillas, siendo
necesario el uso de gotas lubrificantes. Todos estos efectos
se observan con mayor intensidad en los pacientes
ancianos.
• La ciclobenzaprina se clasifica dentro de la categoría B de
riesgo en el embarazo.
• La Academia Americana de Pediatría incluye los
antidepresivos tricíclicos dentro de la categoría de fármacos
cuyos efectos en los lactantes no son conocidos, pero que
pueden ser potencialmente peligrosos. Por esta razón, se
evitará, en la medida de lo posible el uso de la
ciclobenzaprina durante la lactancia.
9. INTERACCIONES
• Como la amitriptilina, la ciclobenzaprina posee
propiedades antimuscarínicas que pueden ser aditivas
con los de otros fármacos anticolinérgicos. Algunos de los
fármacos que se deben utilizar con precaución si se
administran concomitantemente con la ciclobenzaprina
son: atropina, diciclomina y otros antimuscarinicos;
bupropion; clozapina; la mayoría de los antidepresivos
tricíclicos; maprotilina; algunas fenotiazinas, (p.ej.
clorpromazina, mesoridazina, promazine, tioridazina,
triflupromazina); antihistamínicos H1.
10. • La ciclobenzaprina puede mostrar efectos aditivos con
otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central
como los ansiolíticos, sedantes, hipnóticos,
benzodiazepinas, barbitúricos, opiáceos, antidepresivos
tricíclicos, fenotiazinas, antihistamínicos H1 de primera
generación y alcohol.
• Los efectos antihipertensivos del guanadrel o de la
guanetidina pueden ser reducidos por la ciclobenzaprina.
• Las hierbas medicinales valeriana (Valeriana officinalis) o
el kava kava (Piper methysticum) pueden causar efectos
aditivos de somnolencia y sedación
11. Reacciones Adversas
• En mayor grado somnoliencia, xerostomia y mareos.
• Otras reacciones podrian ser fatiga, astenia, nausea y
vómitos, constipación, dispepsia, disgeusia, visión
borrosa, cefaleas, y confusión. Estas reacciones
adversas aparecen en el 1-3% de los pacientes.
• Menos frecuentes son el malestar general, taquicardia
sinusal, arritmias, vasodilatación, hipotensión, diarrea,
dolor gastrointestinal, sed, flatulencia, hinchazón de la
lengua, enzimas hepáticas anornales, ictericia,
angioedema, prurito, rash, ataxia, vértigo, temblores,
convulsiones, alucinaciones, excitación, diplopía,
parestesia, ansiedad, depresión sudoración y tinnitus.