farmacos para el Tabaquismo

1. ABORDAJE FARMACOLOGICO
DEL TABAQUISMO

2. INTRODUCCIÓN
• Todos los tipos de medicamentos para dejar
de fumar, si se usan correctamente, duplican
o triplican las tasas de abandono del hábito
de fumar en comparación con los
tratamientos con placebo.
A clinical practice guideline for treating tobacco use and dependence: a US Public Health Service Report. The Tobacco Use and Dependence
Clinical Practice Guideline Panel, Staff, and Consortium Representatives. JAMA. 283:3244-3254 2000

3. TERAPIA DE REEMPLAZO
DE NICOTINA
• Sin receta
• Pastillas de nicotina.
• Goma de mascar de nicotina.
• Parches transdérmicos de nicotina.
• Con receta
• Aerosol nasal de nicotina.
• Inhalador de nicotina.
Buena
adherencia
Muy baja
adherencia
P. Hajek, R. West, J. Foulds, et al.: Randomized comparative trial of nicotine polacrilex, a transdermal patch, nasal spray,
and an inhaler. Arch Intern Med. 159:2033-2038 1999

4. (Parche de nicotina
+
NRT de acción corta)
parece ser más eficaz
TERAPIA COMBINADA
K. Cahill, S. Stevens, R. Perera, T. Lancaster: Pharmacological interventions for smoking cessation: an overview and network
meta-analysis. Cochrane Database Syst Rev. 31 (5):CD009329 2013

5. Tanto el chicle como la
pastilla de nicotina están
disponibles en dos dosis:
2 mg y 4 mg.
CHICLES Y PASTILLAS DE
NICOTINA
Dosis según habito de fumar al despertar:
• Primeros 30 minutos, se utiliza la dosis de 4 mg;
• Más de 30 minutos, se utiliza la dosis de 2 mg.

6. • Una persona usará una pieza cada 1 a 2 horas mientras
esté despierta durante las primeras 6 semanas,
• Luego disminuirá durante las próximas 6 semanas con
instrucciones de no disminuir demasiado rápido si
experimenta ansias significativas.

7. Chicle: masticar
adecuadamente (es decir,
usar el método masticar-
estacionar-masticar-
estacionar) y para estacionar
en diferentes áreas de la
boca. Un chicle durará unos
30 minutos.
USO OPTIMO
Pastilla: Colocar en la
boca y permitir que se
disuelva (no se debe
masticar ni tragar) y rotar
a diferentes áreas de la
boca. Una pastilla se
disolverá en 20 a 30
minutos
S. Shiffman, C.M. Dresler, P. Hajek, et al.: Efficacy of a nicotine lozenge for smoking cessation. Arch Intern Med. 162:1267-
1276 2002

8. La nicotina se absorbe a través de la mucosa bucal para
ambos productos. Los pacientes no deben comer ni beber
15 minutos antes o mientras usan el chicle o la pastilla.
Los efectos secundarios del chicle y la pastilla son
principalmente locales e incluyen irritación de la boca y la
garganta, malestar estomacal e hipo. La encía también
puede causar dolor en los músculos de la mandíbula.
FARMACOLOGIA

9. PARCHES DE NICOTINA
• Los parches transdérmicos de nicotina
vienen en tres concentraciones:
21 mg, 14 mg y 7 mg
• Todos entregan nicotina durante un período
de 24 horas.
• Si un paciente experimenta sueños
intrusivos o perturbadores, se debe quitar
el parche a la hora de acostarse.
• Si un paciente fuma más de 10 cigarrillos al
día (más de la mitad de un paquete),
entonces se debe comenzar con la dosis
de 21 mg; si un paciente fuma menos,
entonces se debe comenzar con la
concentración de 14 mg (

10. • Rotar, no usar el mismo
sitio durante al menos 1
semana.
• El parche se aplica
generalmente en la parte
superior del cuerpo o en la
parte superior externa del
brazo y sobre la piel limpia
y seca (lo menos vello
posible)
• Usar una NRT de acción
corta según sea necesario.

11. • El aerosol nasal de nicotina en cada fosa nasal de una a dos dosis por
hora.
• Un paciente debe usar al menos ocho dosis por día durante las
primeras 6 a 8 semanas y luego disminuir lentamente durante 4 a 6
semanas adicionales según lo tolere.
• RAMS: Por la irritación local de la mucosa nasal (p. ej., ardor,
estornudos y ojos llorosos); con el uso regular, los pacientes
desarrollan tolerancia a estos efectos.
AEROSOL NASAL DE
NICOTINA

12. INHALADOR DE NICOTINA
El inhalador de nicotina libera vapor de nicotina a
través de la mucosa de la boca hasta la parte
posterior de la garganta. Los pacientes no deben
comer ni beber 15 minutos antes o mientras usan el
inhalador.

13. La nicotina está contenida en un cartucho insertado en una boquilla de
plástico. Un paciente debe usar un cartucho cada 1 a 2 horas, inhalando
en la parte posterior de la garganta o soplando en respiraciones
cortas. El cartucho se agota después de 20 minutos de inhalación activa
Los efectos secundarios del inhalador son principalmente locales e
incluyen irritación de la boca y la garganta, malestar estomacal e
hipo. Aunque la etiqueta incluye la enfermedad broncoespástica como
precaución, fumar cigarrillos es probablemente un desencadenante de
irritación mucho mayor que el vapor de nicotina del inhalador.

14. Todos los medicamentos de nicotina parecen ser seguros en pacientes
con enfermedades cardiovasculares y pueden ofrecerse a pacientes
cardiovasculares. Aunque el fabricante recomienda medicamentos para
dejar de fumar para un uso a corto plazo (generalmente de 3 a 6
meses), el uso de estos medicamentos durante 6 meses o más (es
decir, uso prolongado) es seguro y puede ser útil para los fumadores.
que temen una recaída sin medicamentos.
TERAPIA DE REEMPLAZO
DE NICOTINA

15. BUPROPION
El bupropión es un inhibidor de la
recaptación de dopamina-norepinefrina
todavía se usa ampliamente como
antidepresivo.
Se descubrió que el bupropión ayuda a
dejar de fumar independientemente de si
el fumador está deprimido.
con una dosis de 300 mg SR, el 44 % de
los pacientes dejaban de fumar a las 7
semanas frente al 19 % de los sujetos
control. Esta diferencia se mantuvo a los
12 meses (23% vs. 12%).

16. • La combinación de bupropión con parche de
nicotina es segura
• El bupropión solo o en combinación fue tan
efectivo o más efectivo que el parche solo.
• La combinación de bupropión y parche de
nicotina ha sido aprobada por la FDA para
dejar de fumar.
• Se demostró que el bupropión utilizado durante
1 año para la prevención de recaídas es
seguro y eficaz y significativamente mejor para
promover el abandono del hábito (55 %) que el
placebo (42 %).

17. • Dadas sus propiedades antidepresivas, el
bupropión es una opción lógica para los
fumadores con depresión
• también tiene una clara eficacia en los
fumadores sin depresión.
FARMACOLOGIA

18. DOSIFICACION:
• Se dosifica a 150 mg al día durante 3 días, luego a 150 mg dos veces al
día durante 12 semanas.
ANTES DE:
• El bupropión debe iniciarse 1 a 2 semanas antes de la fecha de abandono
para garantizar que se alcancen los niveles terapéuticos porque tiene una
vida media larga (21 horas).
DESPUES DE:
• No es necesario reducir la dosis al final de las 12 semanas.
CONTRAINDICACIONES:
• El bupropión en dosis más altas puede causar convulsiones y no debe
usarse en un individuo con (o antecedentes) de convulsiones o con
trastornos alimentarios (bulemia o anorexia).
RAMS:
• Los efectos secundarios comunes son boca seca e insomnio.
FARMACOLOGIA

19. VARENICLINA
Funciona principalmente para ayudar a aliviar los síntomas
de abstinencia de la nicotina. En el caso de una recaída, si
una persona fuma, es probable que la vareniclina bloquee
los efectos de la nicotina.

20. La vareniclina (Chantix), es un agonista parcial del
receptor nicotínico que se une selectivamente a los
receptores colinérgicos nicotínicos α 4 β 2 en el cerebro.
Este receptor media la liberación de dopamina y se cree
que es el principal receptor implicado en la adicción a la
nicotina. Un agonista parcial (alrededor del 50% de la
nicotina) y también bloquea los efectos de otros
agonistas (p. ej., nicotina) en el receptor.

21. • En ensayos clínicos, el tratamiento con vareniclina
durante 12 semanas ha demostrado ser más eficaz que
bupropión SR 300 mg o placebo.
• Las tasas de abstinencia continua después de la
interrupción de la medicación del estudio hasta las 52
semanas fueron del 29 %, 21 % y 11 % para vareniclina,
bupropión y placebo, respectivamente.
• Vareniclina también ha demostrado ser eficaz en la
prevención de recaídas durante 6 meses.
• Los efectos secundarios comunes de la vareniclina son
náuseas e insomnio; es importante tomarlo con alimentos
y un vaso lleno de agua.

22. La American Thoracic Society publicó una guía de práctica
clínica oficial sobre el inicio del tratamiento para dejar de
fumar en adultos dependientes del tabaco en mayo de
2020. Se desarrollaron cinco recomendaciones "fuertes"
(basadas en los criterios de la Academia Nacional de
Medicina)

23. (1) usar vareniclina en lugar de un parche de nicotina
(2) usar vareniclina en lugar de bupropión
(3) usar vareniclina en lugar de un parche de nicotina en
adultos con una afección psiquiátrica comórbida
(4) iniciar vareniclina en adultos incluso si no están listos
para dejar de fumar
(5) usar una terapia de control (vareniclina, bupropión o
parche de nicotina) durante un tratamiento prolongado
más de 12 semanas.

24. Se debe monitorear a los pacientes para detectar
eventos neuropsiquiátricos durante el tratamiento y
se les debe indicar que suspendan el bupropión o
la vareniclina y que se comuniquen con un
proveedor de atención médica si experimentan
eventos adversos.

25. TERAPIA DE COMBINACIÓN
Una consideración importante en la estrategia de
medicamentos para dejar de fumar es el uso de terapias
combinadas.
Los medicamentos combinados para dejar de fumar
pueden ser más efectivos que las terapias individuales,
particularmente cuando se combinan medicamentos de
acción prolongada, como parches de nicotina o bupropión,
con TSN de acción corta que se usan en momentos de
ansias o ansias intensas de fumar.
La FDA solo ha aprobado la combinación de bupropión y
nicotina transdérmica. Sin embargo, varios estudios han
analizado varias combinaciones de medicamentos.

26. La TSN combinada (parche más TSN de acción
rápida) es más eficaz que la monoterapia y, por lo
tanto, generalmente se recomienda en lugar de la
monoterapia.
Las terapias combinadas también pueden brindar a las
personas más flexibilidad en su plan, especialmente si
comienzan con una terapia y sienten que no es
completamente efectiva y desean agregar una
segunda terapia.
Debido a que existe una variabilidad individual
significativa en el metabolismo de la nicotina, algunos
pacientes que la metabolizan rápidamente pueden
requerir dosis más altas de terapia de reemplazo.

27. Múltiples publicaciones han demostrado que las
combinaciones de medicamentos para dejar de fumar
pueden ser más eficaces que la monoterapia.
La seguridad de las terapias combinadas no aprobadas
no está clara y debe tenerse en cuenta para permitir una
evaluación adecuada del beneficio frente al riesgo para
un paciente individual.

28. RESUMEN

30. • Gracias.