Serotonina, neurotransmisores

1. OH
N
N
Farmacología
de la
Serotonina

2. Serotonina - Formación

3. Serotonina - Metabolismo
5-HT Degradación (MAO  5-HIAA)

4. Serotonina - Acción
LEC
LIC
G
A B
5-HT 1 - 7
OH
N
N

5. 5-HT
Efectos
NO EFECTO
VASCULAR
5-HT2

6. Serotonina - Acción
SNC 5-HT1
• Sensación calma
•  temperatura
• Dolor y urticaria
SNC 5-HT2
• Ansiedad
•  temperatura
• Anti-bulimia
• Disfunción sexual
SNC 5-HT3
• Náusea
• Quimiorreceptores
• Falta apetito

7. Serotonina - Farmacología
Agonistas

8. Serotonina - Farmacología
Buspirona
• 5-HT1A (ansiolítico)
• Metabolismo extenso
• Efecto dopaminérgico: mixto
• Adversos: frecuentes, distribuidos
SNC: mareo, cefalea, depresión, confusión
Neurológico: parestesias, tremor
Cardiovascular: taquicardia, dolor torácico
Gastrointestinal: malestar abdominal, flatulencia
Otros: libido variante, congestión nasal, tinnitus

9. Serotonina - Farmacología
Suma-, Zolmi-, Riza-, Naratriptán
• 5-HT1D (antimigrañoso)
• Eficacia ≥ … 2 horas efecto máximo
• V.O. vs Intranasal
• Periodo Latencia > Naratriptán
• Tratamiento con Propranolol debe disminuir
dosis triptán (Nara), Cimetidina igual
• Adversos leves (alteración sensaciones, mareo,
fatiga, dolor torácico)
• Contraindicación (angina)

10. Serotonina - Farmacología
Agonista 5-HT4
• Tegaserod
 Aumenta la motilidad en todo el tracto G.I.
 Utilizado en IBS de predominio constipante
 Adverso más frecuente: diarrea

11. Serotonina - Farmacología
Agonista 5-HT4
• Cisapride
 Aumenta la motilidad gastrointestinal (gástrica > intestinal)
 Procinético (utilizado en Enfmd Reflujo Gastroesofágico
 Metabolismo hepático importante
 Proarrítmico
• Metoclopramida / Levosulpiride
 Menor número de efectos adversos
 Levosulpiride no tiene metabolismo hepático

12. Serotonina - Farmacología
SSRI
• Fluoxetina, Sertralina,
Paroxetina
 Mecanismo de acción
no selectivo para un
subtipo
 Efectos diversos
 Clínica: Ansiedad,
Obsesivo-Compulsivo,
Depresión, Bulimia
 Adversos: náusea,
sedación, cefalea?,
insomnio

14. Serotonina - Farmacología
Antagonistas

15. Serotonina - Farmacología
Antagonistas 5-HT3
• Ondansetrón
 Prevención náusea en Qx y Quimio
 > Efectividad
 No necesario con Propofol
 Adversos como Cefalea y  ALT/AST
• Granisetrón y Dolasetrón
 > Selectividad, V ½ y costo
 Hidrodolasetrón
• Tropisetrón: Sdre. Carcinoide

16. Serotonina - Farmacología
Antagonistas
• Ciproheptadina
 Efecto antag receptores histamina y serotonina 5-HT2 M.L. G.I.
 Sedación
 Clínica: Alergia/Anorexia Nerviosa
Carcinoide
• Vasculares:
 Ketanserina: bloqueo 5-HT2 (plaq’s)y -1
 Ritanserina: sólo 5-HT2 (plaq’s)

17. Serotonina - Farmacología
Antagonista 5-HT2
• Olanzapina
 Antipsicótico
 Menores efectos adversos