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FARMACOS ANTIPALUDICOS
CONCEPTO
- PALUDISMO O MALARIA.
- 4 ESPECIES DE PLASMODIUM:
+ P. FALCIPARUM. + P. MALARIAE.
+ P. VIVAX. + P. OVALE.
- CICLO Y DIANAS DEL TRATAMIENTO
+ ESPOROZOITOS:
* TRATAMIENTO NO DISPONIBLE.
+ ESQUIZONTES TISULARES E HIPNOZOITOS
+ ESQUIZONTES SANGUINEOS.
+ GAMETOCITOS:
* ELIMINAR PORTADORES.
FARMACOS ANTIPALUDICOS
CICLO ASEXUAL PLASMODIO
FARMACOS ANTIPALUDICOS
CICLO ASEXUAL PLASMODIO
FARMACOS ANTIPALUDICOS
CICLO ASEXUAL PLASMODIO
A) PLASMODIO VIVAX
B) ROTURA DEL HEMATIE
- ESQUIZONTICIDAS ERITROCITARIOS:
+ CLOROQUINA, AMODIAQUINA,
+ MEFLOQUINA, QUININA.
+ ANTIPALUDICOS ANTIFOLICOS:
* TIPO 1: SULFADIAZINA, SULFADOXINA.
* TIPO 2: PIRIMETAMINA,CLOROGUANIDA
+ OTROS:
* ARTEMISINA Y DERIVADOS.
* DOXICICLINA. * ATOVACUONA.
- ESQUIZONTICIDAS TISULARES:
* PRIMAQUINA (INCLUIDOS HIPNOZOITOS).
* TIPO 2 + (DOXICICLINA O ATOVACUONA).
- GAMETOCIDAS ERITROCITARIOS:
+ GENERAL: * PRIMAQUINA.
+ CONTRA MALARIE, VIVAX Y OVALE:
* CLOROQUINA,QUININA,MEFLOQUINA.
FARMACOS ANTIPALUDICOS
CLASIFICACION
P. FALCIPARUM Y MALARIAE:
- CURA CLINICA:
+ PARA PACIENTES CON SINTOMAS.
+ E. ERITROCITARIO: 3-4 DIAS Y
GAMETOCIDA: 1 DIA.
+ CURACION DEFINITIVA.
- PROFILAXIS CLINICA:
+ EN CASO DE VIAJE A ZONA ENDEMICA
+ E. ERITROCITARIO: 1 DOSIS/SEMANA
* 1 SEMANA ANTES DEL VIAJE.
* DURANTE LA ESTANCIA.
* 4 SEMANAS TRAS LA VUELTA.
+ LA PROFILAXIS NO ES SEGURA 100%.
FARMACOS ANTIPALUDICOS
TIPOS DE TRATAMIENTO
PLASMODIUM VIVAX Y OVALE:
- LA CURA CLINICA ELIMINA SINTOMAS,
PERO RECAIDA EN MESES O AÑOS.
- HAY QUE ELIMINAR HIPNOZOITOS.
- ES LA CURA RADICAL:
+ PARA PACIENTES CON SINTOMAS.
+ E. TISULAR: 14 DIAS (GAMETOCIDA) Y
E. ERITROCITARIO: 3-4 DIAS
- PROFILAXIS CAUSAL:
+ EN CASO DE VIAJE A ZONA ENDEMICA.
+ P.CLINICA + E. TISULAR 1 DOSIS/DIA.
O
+ P.CLINICA + E.TISULAR POSTVIAJE
1 DOSIS/DIA DURANTE 14 DIAS.
- LA PROFILAXIS NO ES SEGURA AL 100%.
FARMACOS ANTIPALUDICOS
TIPOS DE TRATAMIENTO
- CONCENTRACION EN LISOSOMAS DEL
PARASITO DENTRO DEL HEMATIE:
+ BASES DEBILES.
+ MEC. TRANSPORTE MAL CONOCIDOS.
HEMOGLOBINA
DIGESTION
PARASITO HEMINA (TOXICA)
(FERRIPROTOPORFIRINA IX)
PROTEINA CLOROQUINA
PARASITO
HEMOZOINA CLOROQUINA
(INOCUA) +
HEMINA
(TOXICO)
- LESION GENERALIZADA DE LAS
MEMBRANAS DEL PARASITO.
CLOROQUINA, MEFLOQUINA, QUININA
MECANISMO DE ACCION
CLOROQUINA, MEFLOQUINA, QUININA
ACCIONES FARMACOLOGICAS
ACTIVIDAD ANTIMALARICA:
- ESQUIZONTICIDAS ERITROCITARIOS
- AFECTAN TODAS ESP. DE PLASMODIO
- PRODUCEN CURA CLINICA.
- UTILES PARA PROFILAXIS CLINICA EN
VIAJES A PAISES ENDEMICOS (NO USAR
QUININA POR TOXICIDAD).
- SON GAMETOCIDAS MALARIAE, VIVAX
Y OVALE.
- RESISTENCIAS FRECUENTES A CLORO-
QUINA. ALTERNATIVAS:
+ MEFLOQUINA O
+ QUININA Y ANTIFOLICOS O
+ QUININA Y DOXICICLINA.
CLOROQUINA, MEFLOQUINA, QUININA
REACCIONES ADVERSAS
- CLOROQUINA A DOSIS ANTIPALUDICAS:
+ NAUSEAS, VOMITOS Y DIARREA (3%).
+ PRURITO, ERUPCIONES.
+ CEFALEAS, VERTIGO, VISION BORROSA.
+ DECOLORACION DE UÑAS Y MUCOSAS.
- MEFLOQUINA A DOSIS ANTIPALUDICAS:
+ ALT. GASTROINTESTINALES: 50%
+ MAREO, CONFUSION , INSOMNIO.
+ CONVULSIONES. ARRIT. CARDIACAS.
- QUININA A DOSIS ANTIPALUDICAS:
+ MODERADO CINCONISMO: TINNITUS,
CEFALEA, VERTIGO, VISION BORROSA,
HIPOACUSIA, NAUSEAS, DIARREA.
+ HIPOGLUCEMIA.
+ REACC. ALERGICAS Y HEMATOLOG.
- SOLO CLOROQUINA NO CONTRAINDI-
CADA EN EMBARAZADAS.
ANTIFOLICOS
ACCIONES FARMACOLOGICAS
- ESQUIZONTICIDAS ERITROCITARIOS
TODAS LAS ESPECIES DE PLASMODIO.
- INHIBICION SINTESIS A.FOLICO PARASITO
+ SULFADIACINA, SULFADOXINA:
ANTAG. CON PABA POR DHP-SINTETASA.
+ PIRIMETAMINA, CLOROGUANIDA:
ANTAG. CON DHF POR DHF-REDUCTASA.
- PRODUCEN CURA CLINICA.
- UTILES PARA PROFILAXIS CLINICA EN
VIAJES A PAISES ENDEMICOS.
ANTIFOLICOS
MECANISMO DE ACCION
THF
GLUTAMICO
DHF-REDUCTASA
DHP
DHPA
DHF
SULFAS DHPA-SINTETASA
( DIHIDROPTERIDINA )
( ACIDO DIHIDROPTEROICO )
PABA
(PARAMINOBENZOICO)
( ACIDO DIHIDROFOLICO )
( ACIDO TETRAHIDROFOLICO )
PIRIMETAMINA
CLOROGUANIDA
ANTIFOLICOS Y OTROS
USO CLINICO
- DE ELECCION EN RESISTENCIAS A
CLOROQUINA POR P. FALCIPARUM.
- EN MONOTERAPIA FACIL RESISTENCIAS.
- USAR ASOCIADOS ENTRE SI Y A QUININA.
- NO SON GAMETOCIDAS.
- SULFAMIDAS: YA DESCRITAS.
- PIRIMETAMINA: TOXICIDAD MINIMA.
+ ANEMIA HEMOLITICA DEFICIT G-6-PDH.
- CLOROGUANIDA: TOXICIDAD MINIMA.
+ PROFARMACO: METABOLITO ACTIVO
CICLOGUANILO
- ATOVACUONA:
+ ANÁLOGO INHIBIDOR DE UBIQUINONA
DEL PARÁSITO.
+ INTERFIERE CADENA OXIDATIVA
MITOCONDRIAL.
+ CLOROGUANIDA POTENCIA SU EFEC.
ARTEMISINA
ACCIONES Y REACCIONES ADVERSAS
- DERIVADOS:
+ DIHIDROARTEMISINA.
+ ARTESUNATO.
+ ARTEMETER Y ARTEETER.
- ESQUIZONTICIDA ERITROCITARIO.
- DE ELECCION EN MALARIA GRAVE Y
MULTIRRESISTENTE.
- SE PUEDE ASOCIAR A MEFLOQUINA.
- NO UTIL EN PROFILAXIS.
- MECANISMO DE ACCION:
+ ROTURA DE MOLECULA POR Fe HEMO.
+ PRODUCCION DE RADICALES LIBRES.
+ ALTERACION PROTEINAS MEMBRANAS.
- NO SE HAN DESCRITO RESISTENCIAS.
- VALORACION INDIVIDUAL EMBARAZADAS
- TOXICIDAD MINIMA.
PRIMAQUINA
ACCIONES, MECANISMO, EFEC. ADVERSOS
- ESQUIZONTICIDA TISULAR TODAS LAS
ESPECIES DE PLASMODIO.
- EFECTO MINIMO FORMAS SANGUINEAS.
- INDISPENSABLE EN CURA RADICAL DE
PALUDISMO POR P.VIVAX U OVALE Y SU
PROFILAXIS CAUSAL DURANTE Y A LA
VUELTA DEL PAIS ENDEMICO.
- GAMETOCIDA DE TODAS LAS ESPECIES.
- METABOLITOS EN HEPATOCITOS:
+ CONCENTRADOS Y MUY ACTIVOS.
+ INHIBEN SINTESIS DE POLIAMINAS EN
EL PARASITO.
+ MUERTE CELULAR.
- MOLESTIAS GASTROINTESTINALES.
- CONTRAINDICADA EN EL EMBARAZO.
- MUY PELIGROSA EN CASO DE DEFICIT
CONGENITO DE GLUCOSA-6-P-D.
FARMACOS ANTIPALUDICOS
DEFICIT CONGENITO G-6-P-D
FARMACOS ANTIPALUDICOS
BIBLIOGRAFIA
1.- J.Flórez
Farmacologia Humana
5ª Edicion 2008
2.- Lorenzo P, Moreno A, et all.
Velazquez. Farmacologia Basica
y Clinica (8ª Edicion).
Panamericana, 2008.
3.- Rang HP, Dale MM, Ritter JM.
Farmacologia (6ª Edicion).
Elsevier, 2008.
4.- Mendoza Patiño N.
Farmacologia Medica (1ª Edicion).
Panamericana, 2008.
5.- Goodman&Gilman
Las Bases Farmacologicas de la
Terapeutica (11ª Edicion)
McGraw-Hill, 2006.
FARMACOS ANTIPALUDICOS
MALARIA: GEOGRAFIA

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Antipaludicos

  • 1. FARMACOS ANTIPALUDICOS CONCEPTO - PALUDISMO O MALARIA. - 4 ESPECIES DE PLASMODIUM: + P. FALCIPARUM. + P. MALARIAE. + P. VIVAX. + P. OVALE. - CICLO Y DIANAS DEL TRATAMIENTO + ESPOROZOITOS: * TRATAMIENTO NO DISPONIBLE. + ESQUIZONTES TISULARES E HIPNOZOITOS + ESQUIZONTES SANGUINEOS. + GAMETOCITOS: * ELIMINAR PORTADORES.
  • 4. FARMACOS ANTIPALUDICOS CICLO ASEXUAL PLASMODIO A) PLASMODIO VIVAX B) ROTURA DEL HEMATIE
  • 5. - ESQUIZONTICIDAS ERITROCITARIOS: + CLOROQUINA, AMODIAQUINA, + MEFLOQUINA, QUININA. + ANTIPALUDICOS ANTIFOLICOS: * TIPO 1: SULFADIAZINA, SULFADOXINA. * TIPO 2: PIRIMETAMINA,CLOROGUANIDA + OTROS: * ARTEMISINA Y DERIVADOS. * DOXICICLINA. * ATOVACUONA. - ESQUIZONTICIDAS TISULARES: * PRIMAQUINA (INCLUIDOS HIPNOZOITOS). * TIPO 2 + (DOXICICLINA O ATOVACUONA). - GAMETOCIDAS ERITROCITARIOS: + GENERAL: * PRIMAQUINA. + CONTRA MALARIE, VIVAX Y OVALE: * CLOROQUINA,QUININA,MEFLOQUINA. FARMACOS ANTIPALUDICOS CLASIFICACION
  • 6. P. FALCIPARUM Y MALARIAE: - CURA CLINICA: + PARA PACIENTES CON SINTOMAS. + E. ERITROCITARIO: 3-4 DIAS Y GAMETOCIDA: 1 DIA. + CURACION DEFINITIVA. - PROFILAXIS CLINICA: + EN CASO DE VIAJE A ZONA ENDEMICA + E. ERITROCITARIO: 1 DOSIS/SEMANA * 1 SEMANA ANTES DEL VIAJE. * DURANTE LA ESTANCIA. * 4 SEMANAS TRAS LA VUELTA. + LA PROFILAXIS NO ES SEGURA 100%. FARMACOS ANTIPALUDICOS TIPOS DE TRATAMIENTO
  • 7. PLASMODIUM VIVAX Y OVALE: - LA CURA CLINICA ELIMINA SINTOMAS, PERO RECAIDA EN MESES O AÑOS. - HAY QUE ELIMINAR HIPNOZOITOS. - ES LA CURA RADICAL: + PARA PACIENTES CON SINTOMAS. + E. TISULAR: 14 DIAS (GAMETOCIDA) Y E. ERITROCITARIO: 3-4 DIAS - PROFILAXIS CAUSAL: + EN CASO DE VIAJE A ZONA ENDEMICA. + P.CLINICA + E. TISULAR 1 DOSIS/DIA. O + P.CLINICA + E.TISULAR POSTVIAJE 1 DOSIS/DIA DURANTE 14 DIAS. - LA PROFILAXIS NO ES SEGURA AL 100%. FARMACOS ANTIPALUDICOS TIPOS DE TRATAMIENTO
  • 8. - CONCENTRACION EN LISOSOMAS DEL PARASITO DENTRO DEL HEMATIE: + BASES DEBILES. + MEC. TRANSPORTE MAL CONOCIDOS. HEMOGLOBINA DIGESTION PARASITO HEMINA (TOXICA) (FERRIPROTOPORFIRINA IX) PROTEINA CLOROQUINA PARASITO HEMOZOINA CLOROQUINA (INOCUA) + HEMINA (TOXICO) - LESION GENERALIZADA DE LAS MEMBRANAS DEL PARASITO. CLOROQUINA, MEFLOQUINA, QUININA MECANISMO DE ACCION
  • 9. CLOROQUINA, MEFLOQUINA, QUININA ACCIONES FARMACOLOGICAS ACTIVIDAD ANTIMALARICA: - ESQUIZONTICIDAS ERITROCITARIOS - AFECTAN TODAS ESP. DE PLASMODIO - PRODUCEN CURA CLINICA. - UTILES PARA PROFILAXIS CLINICA EN VIAJES A PAISES ENDEMICOS (NO USAR QUININA POR TOXICIDAD). - SON GAMETOCIDAS MALARIAE, VIVAX Y OVALE. - RESISTENCIAS FRECUENTES A CLORO- QUINA. ALTERNATIVAS: + MEFLOQUINA O + QUININA Y ANTIFOLICOS O + QUININA Y DOXICICLINA.
  • 10. CLOROQUINA, MEFLOQUINA, QUININA REACCIONES ADVERSAS - CLOROQUINA A DOSIS ANTIPALUDICAS: + NAUSEAS, VOMITOS Y DIARREA (3%). + PRURITO, ERUPCIONES. + CEFALEAS, VERTIGO, VISION BORROSA. + DECOLORACION DE UÑAS Y MUCOSAS. - MEFLOQUINA A DOSIS ANTIPALUDICAS: + ALT. GASTROINTESTINALES: 50% + MAREO, CONFUSION , INSOMNIO. + CONVULSIONES. ARRIT. CARDIACAS. - QUININA A DOSIS ANTIPALUDICAS: + MODERADO CINCONISMO: TINNITUS, CEFALEA, VERTIGO, VISION BORROSA, HIPOACUSIA, NAUSEAS, DIARREA. + HIPOGLUCEMIA. + REACC. ALERGICAS Y HEMATOLOG. - SOLO CLOROQUINA NO CONTRAINDI- CADA EN EMBARAZADAS.
  • 11. ANTIFOLICOS ACCIONES FARMACOLOGICAS - ESQUIZONTICIDAS ERITROCITARIOS TODAS LAS ESPECIES DE PLASMODIO. - INHIBICION SINTESIS A.FOLICO PARASITO + SULFADIACINA, SULFADOXINA: ANTAG. CON PABA POR DHP-SINTETASA. + PIRIMETAMINA, CLOROGUANIDA: ANTAG. CON DHF POR DHF-REDUCTASA. - PRODUCEN CURA CLINICA. - UTILES PARA PROFILAXIS CLINICA EN VIAJES A PAISES ENDEMICOS.
  • 12. ANTIFOLICOS MECANISMO DE ACCION THF GLUTAMICO DHF-REDUCTASA DHP DHPA DHF SULFAS DHPA-SINTETASA ( DIHIDROPTERIDINA ) ( ACIDO DIHIDROPTEROICO ) PABA (PARAMINOBENZOICO) ( ACIDO DIHIDROFOLICO ) ( ACIDO TETRAHIDROFOLICO ) PIRIMETAMINA CLOROGUANIDA
  • 13. ANTIFOLICOS Y OTROS USO CLINICO - DE ELECCION EN RESISTENCIAS A CLOROQUINA POR P. FALCIPARUM. - EN MONOTERAPIA FACIL RESISTENCIAS. - USAR ASOCIADOS ENTRE SI Y A QUININA. - NO SON GAMETOCIDAS. - SULFAMIDAS: YA DESCRITAS. - PIRIMETAMINA: TOXICIDAD MINIMA. + ANEMIA HEMOLITICA DEFICIT G-6-PDH. - CLOROGUANIDA: TOXICIDAD MINIMA. + PROFARMACO: METABOLITO ACTIVO CICLOGUANILO - ATOVACUONA: + ANÁLOGO INHIBIDOR DE UBIQUINONA DEL PARÁSITO. + INTERFIERE CADENA OXIDATIVA MITOCONDRIAL. + CLOROGUANIDA POTENCIA SU EFEC.
  • 14. ARTEMISINA ACCIONES Y REACCIONES ADVERSAS - DERIVADOS: + DIHIDROARTEMISINA. + ARTESUNATO. + ARTEMETER Y ARTEETER. - ESQUIZONTICIDA ERITROCITARIO. - DE ELECCION EN MALARIA GRAVE Y MULTIRRESISTENTE. - SE PUEDE ASOCIAR A MEFLOQUINA. - NO UTIL EN PROFILAXIS. - MECANISMO DE ACCION: + ROTURA DE MOLECULA POR Fe HEMO. + PRODUCCION DE RADICALES LIBRES. + ALTERACION PROTEINAS MEMBRANAS. - NO SE HAN DESCRITO RESISTENCIAS. - VALORACION INDIVIDUAL EMBARAZADAS - TOXICIDAD MINIMA.
  • 15. PRIMAQUINA ACCIONES, MECANISMO, EFEC. ADVERSOS - ESQUIZONTICIDA TISULAR TODAS LAS ESPECIES DE PLASMODIO. - EFECTO MINIMO FORMAS SANGUINEAS. - INDISPENSABLE EN CURA RADICAL DE PALUDISMO POR P.VIVAX U OVALE Y SU PROFILAXIS CAUSAL DURANTE Y A LA VUELTA DEL PAIS ENDEMICO. - GAMETOCIDA DE TODAS LAS ESPECIES. - METABOLITOS EN HEPATOCITOS: + CONCENTRADOS Y MUY ACTIVOS. + INHIBEN SINTESIS DE POLIAMINAS EN EL PARASITO. + MUERTE CELULAR. - MOLESTIAS GASTROINTESTINALES. - CONTRAINDICADA EN EL EMBARAZO. - MUY PELIGROSA EN CASO DE DEFICIT CONGENITO DE GLUCOSA-6-P-D.
  • 17. FARMACOS ANTIPALUDICOS BIBLIOGRAFIA 1.- J.Flórez Farmacologia Humana 5ª Edicion 2008 2.- Lorenzo P, Moreno A, et all. Velazquez. Farmacologia Basica y Clinica (8ª Edicion). Panamericana, 2008. 3.- Rang HP, Dale MM, Ritter JM. Farmacologia (6ª Edicion). Elsevier, 2008. 4.- Mendoza Patiño N. Farmacologia Medica (1ª Edicion). Panamericana, 2008. 5.- Goodman&Gilman Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica (11ª Edicion) McGraw-Hill, 2006.