Este documento describe los principales tipos de antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluyendo su mecanismo de acción, efectos terapéuticos, reacciones adversas y detalles farmacológicos. Los AINE inhiben la ciclooxigenasa y la síntesis de prostaglandinas, lo que les proporciona propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Sin embargo, también pueden causar efectos secundarios gastrointestinales, renales y hemorrágicos. El documento clasifica a los AINE en

1. 1
Farmacología clínica de los
Antiinflamatorios
no Esteroidales (AINE)

2. 2
 Los fármacos denominados
antiinflamatorios no esteroidales (AINE)
son uno de los más usados en la
práctica médica
 Para su estudio, los AINE dividen en
familias:

3. 3
Grupo Farmacológico Fármaco Prototipo
ÁCIDOS
Salicilatos ........................ Ácido acetilsalicílico
Enólico
Pirazolonas ........................ Metamizol (Dipirona)
Pirazolidindionas ...................... Fenilbutazona
Oxicams ...................... Piroxicam y Meloxicam
Acético
Indolacético ....................... Indometacina
Pirrolacético ....................... Ketorolaco
Fenilacético ...................... Diclofenaco

4. 4
Propiónico ............. Naproxeno, Ketoprofeno
Antranílico ............. Ácido mefenámico
Nicotínico ............. Clonixina
NO ÁCIDOS
Sulfoanilidas ............... Nimesulida
Paraaminofenoles ............... Paracetamol
COXIB
Sulfonamidas ............... Celecoxib

5. 5
A I N E
Inhiben
CICLOOXIGENASA
PROSTAGLANDINAS
COX-1 COX-2
Síntesis
Efectos Terapéuticos Reacciones Adversas
Mecanismo de acción general

6. 6
Efectos terapéuticos
generales
 Analgésico
 Antipirético
 Antiinflamatorio
 Otros

7. 7
A) ANALGÉSICO
 Las prostaglandinas liberadas localmente son
mediadores del dolor
 por acción directa sobre terminales nerviosas
nociceptivas
 activan otros mediadores locales del dolor e
inflamación (Histamina)
 Los AINE al bloquear la síntesis de
prostaglandinas, controlan el dolor

8. 8
 Efectivos para el control de dolores
periféricos de intensidad leve a moderada
 A dosis altas, algunos AINE pueden
controlar dolores más intensos, como dolor
postoperatorio, cólico renal, cólico biliar

9. 9
B) ANTIPIRÉTICO
 La acción de sustancias pirógenas en
hipotálamo
 Estimula neuronas termorreguladoras, fiebre
 Esta función está mediada por
prostaglandinas
 Los AINE bloquean este efecto, normalizando
la t°(sólo si es alta)

10. 10
C) ANTIINFLAMATORIO
 Las prostaglandinas son mediadores locales de los
mecanismos de la inflamación
 Vasodilatación, quimiotaxis y liberación de otros
mediadores ( Histamina, Bradicinina, etc.)
 Los AINE al bloquear la síntesis de prostaglandinas,
controlan estos fenómenos

11. 11
D) OTROS EFECTOS
 Algunas prostaglandinas están involucradas en el
proceso de coagulación
 Tromboxano (vasoconstrictor, agregante plaquetario)
y la Prostaciclina (vasodilatador ,antiagregante
plaquetario)
 Algunos cuadros clínicos requieren cierto
predominio antiagregante, logrado con el uso
de AINE (ej. profilaxis del AVE, C. coronaria)

12. 12
Reacciones adversas:(RAM)
 Gastrointestinales
 Renales
 Hipersensibilidad
 Hematológicas
 Toxicidad hepática
 Cardiovasculares

13. 13
A. GASTROINTESTINALES
 Las prostaglandinas son protectoras de la
mucosa gástrica, involucradas en la producción
de mucus, bicarbonato, regulación de liberación
de ácido
 Los AINE dejan la mucosa gástrica
expuesta al ácido ( bloqueo de los mecanismos
anteriores ) lo cual explica la gran cantidad de
RAM a este nivel:
 menor severidad : Pirosis, Dispepsia, Gastritis, Diarrea, Constipación
 mayor severidad : Erosión de pared gástrica, Ulcera gastroduodenal
(complicaciones, como Hemorragia Digestiva o Perforación )

14. 14
Gran riesgo de estas lesiones en
pacientes que usan:
 AINE agresivo
 AINE a dosis alta
 AINE más corticoides
 AINE más anticoagulantes orales
 Dos o más AINE
 Todos AINE pueden causar estos trastornos, pero destacan por su
agresividad el Á.Acetilsalicílico, Fenilbutazona, Indometacina
 El único AINE que no produce estos efectos es el Paracetamol

15. 15
B) RENALES
 Las prostaglandinas poseen muchos efectos
sobre función renal
 Principalmente la mantención de la perfusión renal
y la excreción del agua
 Efectos fundamentales para una adecuada F.
Renal en patologías : I. Cardiaca, I. Renal, Cirrosis
Hepática
 El uso de AINE en estos pacientes puede
descompensarlos y producir falla R. Aguda

16. 16
C) HIPERSENSIBILIDAD
Reacciones alérgicas, por mecanismo inmune :
 Erupción cutánea
 Urticaria
 Rinitis
 Asma bronquial
 Diarrea
Los AINE más relacionados: Dipirona y Á.
Acetilsalicílico

17. 17
D) HEMATOLÓGICAS
 Hemorragias: todos aumentan el t° de sangría
por inhibición de la síntesis de tromboxano A2
(efecto antiagregante plaquetario)
 Anemia Aplástica , Anemia hemolítica (Ácido
Mefenámico, A. Acetilsalicílico, Dipirona)
 Agranulocitosis y Aplasia medular (Fenilbutazona,
Dipirona )

18. 18
E) TOXICIDAD HEPÁTICA
 Efecto exclusivo del Paracetamol
( concentración de un metabolito hepatotóxico)
 Producido por exceso de dosis (más de 13 gr
/día) y en enf. hepática previa, se puede
presentar con dosis menor
 Puede ser mortal por destrucción hepática

19. 19
F) INCREMENTO DEL RIESGO
CARDIOVASCULAR
 Con los inhibidores selectivos de la COX-2
 Estudio, diseñado para evaluar eficacia de
rofecoxib 25 mg en prevenir la póliposis
colorrectal
 Hubo un aumento del riesgo relativo de
eventos cardiovasculares (CV)

20. 20
FARMACOCINÉTICA GENERAL
Los AINES poseen:
 excelente absorción oral
 vida media < de 8 horas
(excepto Oxicam poseen circuito enterohepático y VM > de 24 horas)
 alta unión a proteínas plasmáticas (excepto
Paracetamol)
 metabolismo hepático, excreción renal

21. 21
Vías de administración:
 Oral
 Rectal
 Parenteral
 Tópica

22. 22
A) VÍA ORAL
 Buena absorción oral, vía preferente de uso
 AINE se indican junto con los alimentos, lo
que < las RAM Gastrointestinales
 Si se desea rápida analgesia, debe darse lejos
de los alimentos
 Nunca usar la VO en pacientes con ulcera G.D.

23. 23
B) VÍA RECTAL
 AINE poseen buena absorción rectal, pero
más lenta y errática. Casi todos los AINE
poseen presentación en supositorios. Usar
en pacientes con Vómitos

24. 24
C) VÍA PARENTERAL
 Cuando se requiere rápido y potente
efecto analgésico usar Ampollas para
uso IM o EV
 Los más usados: Dipirona, Ketorolaco,
Diclofenaco, ketoprofeno y Tenoxicam
 Nunca usar contenido de ampolla EV por
vía oral (ulcerogénico)

25. 25
Especificaciones de cada grupo:

26. 26
A) SALICILATOS
 Buen efecto analgésico, antiinflamatorio
y antipirético
 Alto poder ulcerogénico
 Único AINE que produce síndrome de Reye
y trastornos ácido base

27. 27
B) PARAAMINOFENOLES: Paracetamol
 Moderado analgésico, excelente antipirético
 No posee efecto antiinflamatorio
 Seguro en embarazo e infancia
 Único AINE que no produce molestias G.I.
 Único AINE tóxico hepático (dosis dependiente)
 RAM muy poco frecuentes

28. 28
C) PIRAZOLÓNICOS: Fenilbutazona, Metamizol
(Dipirona)
 Excelente poder analgésico, antipirético y
antiinflamatorio
 Dipirona posee leves efectos gastrointestinales,
se asocia a agranulocitosis
 Fenilbutazona posee alto poder ulcerogénico y
muchos RAM, casi no se prescribe

29. 29
D) ÁCIDOS PROPIÓNICOS: Ibuprofeno,
Naproxeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno
 Muy buenos analgésicos, antipiréticos y
antiinflamatorios
 Baja incidencia de RAM
 Naproxeno es excelente y potente
antiinflamatorio, bien tolerado
 Ketoprofeno indicado IM o IV

30. 30
E) ÁCIDOS ACÉTICOS:
Fenilacéticos: Indometacina, Diclofenaco
sódico,Diclofenaco potásico, Aceclofenaco,
Pirrolacético: Ketorolaco
 Muy buenos analgésicos, antipiréticos
y antiinflamatorios
 Indometacina uso restringido por gran cantidad de RAM
(ulcerogénico)
 Ketorolaco potente analgésico (VO, IM e IV)

31. 31
F) ACIDOS ENOLICOS:
Oxicams: Piroxicam, Tenoxicam,
Meloxicam
 Excelentes antiinflamatorios
 Únicos con circuito enterohepático, 1dosis
diaria
 Por lo anterior, posee pocos RAM

32. 32
H) COXIB: INHIBIDORES DE LA COX-2
Ciclo- oxigenasa
Enzima relacionada con múltiples procesos
biológicos, se describen dos subgrupos:
 Cox-1: relacionada con protección de la mucosa
gástrica
 Cox-2: relacionada con inflamación y dolor

33. 33
Celecoxib, Rofecoxib, Valdexocib
Parexocib
Inhibidores selectivos de la Cox-2
Inhibición selectiva de la Cox-2 disminuye el riesgo de
gastritis y úlcera en el uso prolongado
Nombres comerciales: Celecoxib (Celebra o Celebrex)
Rofecoxib (Ceoxx)
Valdexocib (Bextra)
Parexocib (Pro-Bextra) IM o IV
30/09/2004 Merck anuncia el retiro voluntario de CEOXX® (rofecoxib) a nivel mundial
07/04/2005 Pfizer aceptó el pedido de retirar el Bextra (valdexocib) del mercado "debido a que
la relación riesgo-beneficio de ese medicamento es negativa", dijo la (FDA).

34. 34
Recetario Clínico

35. 35
Diclofenaco Sódico:
 Comprimidos Recubiertos 25 mg
 Comprimidos Recubiertos 50 mg
 Inyectable 75 mg / 3 cc
 Supositorios 12.5 mg
 Supositorios 50 mg
 Supositorios 100 mg
 Comprimidos retard 75 mg
 Comprimidos retard 100 mg
 Gotas:1 ml=15 mg

36. 36
Diclofenaco Sodico:
Vía oral:
Adultos: 75- 150 mg inicial
50 mg cada 8 hrs de mantención
Niños: (>6 años):0,5 - 2,0 mg/kg/día (1 gota /kg c/8 hrs)
Vía IM:
Adultos: 75 - 150 mg/día. (fra. c/12-24h)

37. 37
Diclofenaco Potasico :
Via Oral
Adultos: 50 mg, 1c/8 hrs
Niños: 2 mg x 1ml,(0,5 a 2mg x kg)
Via IM : 75 mg, 1c/12 hrs
Cataflam Dispersable: 50 mg ,1c/8 hrs
Diclofenaco Colestiramina:
Conprimidos 140 mg (expresado en 75 mg de Diclofenaco
Sodico) 1 o 2 c/dia

38. 38
Ketoprofeno:
vía oral:
50 mg c/ 8 h
100 mg c/ 12 horas
200 mg c/ 24 horas
Vía IM:
100 mg / 2ml, 1 a 2 Ampollas al día
Vía IV:
Polvo Solución (1frasco en 100 a 150 ml en
Suero isotónico , 20 minutos)

39. 39
KETOFROFENO : Jarabe Pediátrico
Ketoprofeno: 1 mg x ml
Niños: Como antipirético y analgésico en
lactantes y niños entre 6 meses y 12 años
Dosis :0,5 mg /Kg/dosis, 3 a 4 veces al día

40. 40
Nimesulida:
Vía oral: 100 mg c/ 12 hrs
Niños: 3 a 7 años 10 ml x 1 vez ó 5 ml c/ 12 hrs
7 a 10 años 15 ml x 1 vez ó 5 ml c/ 8 hrs
10 a 12 años 20 ml x 1 vez ó 10 ml c/ 12 hrs

41. 41
Piroxicam: ( Feldene- Feldene Flash)
Vía oral, 10 – 20 mg, 1 c/día
Tenoxicam: (Avancel, Bioflam, Desimflam)
Vía oral, 20 mg / día
Via IM o IV Liofilizado 20 mg
Meloxicam: (Tenaron)
Vía oral 7.5 a 15 mg c/ 24 hrs

42. 42
Ketorolaco: Syndol, Dilox, Dolgenal
Vía oral
10 mg c/ 8 hrs.
Inyectable ampollas 15 mg x 1 cc
y 30 mg x 1 cc

43. 43
Acetaminofeno : Rapidol, Paracetamol
Vía oral
Adultos: 500 a 1000 mg c/ 4 a 6 hrs.
Dosis habitual 500 mg c/ 6 hrs
Niños: 15 mg/ Kg/dosis máximo c/ 6 hrs

44. 44
Naproxeno: Eurogesic, Atac
Vía oral
Adultos: 275 a 550 mg c/ 12 hrs
Niños:10 mg/kg repartido c/12 hrs (comprimidos
de 100 mg, suspensión 125 mg x 5 cc, supositorios
50 mg )

45. 45
Flurbiprofeno: Ansaid
Vía oral: 100 mg c/ 8 o 12 hrs
Clonixinato de Lisina : Nefersil, Nefersil Fast
Vía oral:125 mg c/ 6 a 8 hrs.

46. CORTICOESTEROIDES

47.  Los mas utilizados:
Dexametasona
Prednisona
Budesonida
Prednisolona
Cortisona
47

48. EFECTOS ADVERSOS
 Síndrome de Cushing
 Alteraciones gastrointestinales
 Alteraciones del sistema linfático y
nervioso.
48

49. Estos fármacos tienen una amplia
aceptación en el manejo de pacientes con
dolor por cáncer. Estos se indican como
analgésicos adyuvantes para el dolor de
cáncer con origen óseo visceral o
neuropático. Los efectos adversos
incluyen síndromes neurosiquiátricos,
trastornos gastrointestinales, miopatía
proximal, hiperlicemia, necrosis aséptica,
fragilidad capilar inmunosupresión.

50. El riesgo de efectos adversos
aumenta con la duración de su uso.
Como resultado su uso es
frecuentemente restringido a
pacientes con un tiempo de vida
limitado; además una vez se logra
un control de dolor efectivo, se
recomienda que se disminuya la
dosis lo más posible.

51. Las dosis recomendadas varían de
un ensayo de dosis baja como la
dexametasona de 1 a 2 mg o
prednisona de 5 a 10 mg una o dos
veces al día a una dosis inicial de
dexametasona 10 mg dos veces al
día, con una subsiguiente
disminución a una dosis efectiva
minina

52. Analgésicos
narcóticos
OPIOIDES

53. Clase principal de analgésicos que se
utiliza en el control del dolor de moderado
a severo, son eficaces, de fácil valoración.
Las consecuencias previsibles de su
administración a largo plazo—tolerancia y
dependencia física—se confunden
frecuentemente con la dependencia
psicológica (adicción), que se manifiesta
como abuso de drogas. Este
malentendido puede llevar a la
prescripción, administración o
preparación ineficaz de los opioides para
el dolor del cáncer.

54. Cuando existe la indicación de
opioides orales, el conocimiento
farmacológico puede ayudar
sustancialmente a lograr un
apropiado control del dolor, con
mínimos o aceptables efectos
adversos.

55. Clasificación y principios
básicos

56. Los opioides pueden dividirse en:
Agonistas plenos (morfina, fentanilo, oxicodona,
hidromorfona, metadona, meperidina)
Agonistas-antagonistas (pentazocina,
buprenorfina, nalbufina)
Agonistas parciales (hay superposición parcial
entre las dos últimas categorías)
Antagonistas (empleados - con extremo cuidado
- para revertir situaciones de sobredosis:
naloxona ).
No cualquier opioide es apropiado para el
manejo del dolor.

57. En principio, lo recomendable es
utilizar AGONISTAS PLENOS, por
varios motivos: ausencia de efecto
"techo", con lo cual, "más es mejor",
y es posible regular o "titular" la
dosis para controlar aún el dolor
severo. Esto suele lograrse por vía
oral (cómoda, simple, barata, y que
permite control por parte del propio
paciente).

58. No todos los
agonistas plenos son
iguales

59. La morfina continúa
siendo la DROGA DE
ELECCION en el
tratamiento oral del dolor
severo asociado a cáncer.

60. La Organización Mundial
de la Salud recomienda un
enfoque farmacológico en
tres etapas (una “escalera
de tres escalones"),
según severidad y
respuesta terapéutica,
para el manejo del dolor
crónico.

61. Etapa 1: Dolor leve. Usar un no-
narcótico - típicamente paracetamol,
u otro antiinflamatorio no-esteroide:
aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc.
Etapa 2: Dolor leve a moderado:
Codeína, oxicodona, tramadol
Etapa 3: Dolor moderado-severo o
severo: Morfina, oxicodona,
hidromorfona, fentanilo

62. Dosis y vías de
administración

63. Tabla 1. Equivalencias de dosis orales
y parenterales de analgésicos
narcóticos *
Drogas recomendadas para uso de
rutina:
Drogas para la
etapa 2
Vía oral Parenteral
Codeína 100 mg c/ 4 h 50 mg c/ 4 h
Oxicodona 7.5-10 mg c/4 h ---
Drogas para la
etapa 3
Morfina 15 mg c/4 h 5 mg c/4 h
Oxicodona 7.5-10 mg c/4 h ---
Hidromorfona 4 mg c/ 4 h 0.75-1.5 mg
c/4 h
Fentanilo --- 50 ug/hr c/
72 h
*: Las dosis realmente requeridas para
aliviar el dolor de un paciente
individual pueden variar ampliamente.
Es absolutamente necesario titular la

64. Dosis
equivalentes
de opioides
Fármaco
Dosis Oral
(mg)
Parenteral
dosis2
Morfina 30 10 mg
Codeína 200 100 mg
Fentanilo ND 100 μg
Hidrocodona 30-45 ND
Hidromorfona 8 2 mg
Levorfanol 4 2 mg
Metadona El coeficiente de
conversión de la
metadona es variable.
Oxicodona 20-30 10-15 mg
Oximorfona ND 1 mg

65. *: Las dosis realmente
requeridas para aliviar el dolor
de un paciente individual pueden
variar ampliamente. Es
absolutamente necesario titular
la dosis en cada paciente. Las
dosis provistas son las
equivalentes, y no
necesariamente coinciden con
las recomendadas como
óptimas.

66. Sugerencias útiles para calcular
equivalencias
Oxicodona y morfina están disponibles en
comprimidos o cápsulas, en jarabe/solución, y en
comprimidos de liberación lenta (a ser
administrados cada 12 hs).
La dosis cada 12 horas es tres veces la dosis
indicada cada 4 hs. Cada miligramo de morfina
parenteral equivale a por lo menos 3 mg de morfina
oral.
Ejemplo: si un paciente recibe 30 mg de morfina oral
cada 4 hs, esto equivale a 10 mg de morfina
subcutánea cada 4 hs, o bien a una infusión
intravenosa continua de 2.5 mg/hora (dosis de 10
mg, dividida por 4 hs = 2.5 mg/hora).

67. La búsqueda de la dosis apropiada
La dosis analgésica inicial debería ser
seleccionada en función de la severidad del
dolor o falta de respuesta a la terapia
previa.
La terapéutica debe ser monitoreada en
forma continuada - y la dosis debe ser
escalada.
La dosis que alivia el dolor - ésa es la
dosis correcta.
No hay una dosis analgésica óptima
ni dosis máxima - para las drogas
que corresponden a la Etapa 3.

68. VIAS DE
ADMINISTRACIÓN

69. Toda vez que sea factible, se
recomienda emplear la vía bucal. Es
la más práctica y simple, barata, y se
asocia con menos complicaciones.
Hay una variedad de formas
farmacéuticas disponibles: para la
etapa inicial de titulación (búsqueda
de la dosis adecuada), es preferible
el jarabe, ya que permite un ajuste
fino de la dosis.

70. Una vez establecida una dosis diaria
habitual, puede ser conveniente pasar a
formas de liberación lenta (ej. Morfina
Long, o Algedol), más costosas y de
retardado comienzo de acción, pero que
permiten mantener al paciente libre de
dolor con dos o tres tomas diarias.
Como alternativa viable a las formas de
liberación lenta oral, es posible optar por
los parches de fentanilo, en la etapa de
mantenimiento.

71. Vía sublingual minimiza el efecto
de primer paso hepático. Es útil en
pacientes nauseosos, si bien
requiere concentraciones más altas
de droga para acomodar la dosis
apropiada en un pequeño volumen.
Resulta, en mi opinión, más
engorrosa que la vía oral. Quien
puede deglutir, estará mejor
bebiendo su jarabe.

72. La vía subcutánea es simple y
práctica. Hay experiencia muy
interesante en pacientes con mal
acceso venoso, en los cuales se ha
colocado una aguja Butterfly en el
subcutáneo, y se ha efectuado
administraciones periódicas (o
infusiones continuas subcutáneas),
sin un nuevo pinchazo. En esta
situación, es crítico manejar
volúmenes pequeños de solución de
droga.

73. La vía oral transmucosa es
apropiada para dosis de rescate,
siempre y cuando se tenga a
disposición un opioide potente.
El fentanilo es muy apropiado a
tal fin.

74. Vía intravenosa se usa en
postquirúrgicos, en pacientes con
deterioro del sensorio o con vómitos. Se
prefiere la infusión intravenosa continua,
con bomba de infusión. La morfina y
otros opioides parenterales son
compatibles tanto con solución salina
cuanto con dextrosa al 5%. Un motivo de
consulta frecuente, de parte de médicos
no-oncólogos, gira alrededor del cálculo
de la dosis a ser infundida en forma
horaria.

75. Vía epidural es de manejo del
anestesiólogo. En principio, las
indicaciones incluyen: dolor de
hemicuerpo (ej. pelvis y/o miembros), e
intolerancia a los efectos adversos de
opioides orales o parenterales. Una gran
ventaja de la vía epidural es que la dosis
es mucho menor (ej, en el rango de 2 mg
de morfina), y que los efectos duran
mucho más. inación.

76. Vía intratecal (ej. via reservorio de
Ommaya) es empleada en casos
particularmente refractarios. El
requerimiento de una intervención
neuroquirúrgica hace que su indicación
sea infrecuente por parte de oncólogos y
otros especialistas del área clínica.
Los supositorios tienen una absorción
errática y son poco prácticos en el uso
reiterado.

77. Fármacos disponibles

78. La morfina es el opioide de mayor uso
en el tratamiento del dolor ocasionado
por el cáncer, en gran medida por
razones de familiaridad y
disponibilidad; sin embargo, es
conveniente estar familiarizado con
más de un tipo de opioide. En la
actualidad se reconoce que existe una
amplia variedad en la forma en que
diferentes individuos responden a los
analgésicos y los efectos secundarios
de los opioides

79. Codeína es un agonista de los receptores mu. Ejerce su
efecto analgésico principalmente a través de su conversión
metabólica a morfina.
Ventajas de la codeína: fácilmente aceptable por los
pacientes. No requiere recetario oficial ("verde",
triplicado).
Desventajas: costo no despreciable de las especialidades
medicinales comercialmente disponibles. Breve duración
del efecto analgésico: 3 a 4 horas - múltiples tomas
diarias.
Efectos adversos usuales: constipación, boca seca,
somnolencia, mareos.
Atención: hay disponible una variedad de combinaciones
de codeína + antiinflamatorios no esteroides (AINE),
muchas de ellas no recomendables.

80. La oxicodona se halla disponible en
nuestro país como comprimidos de
liberación lenta de 10, 20 y 40 mg. Sin
embargo, es posible prescribirla en forma
magistral en forma de jarabe o cápsulas.
En la forma de liberación lenta, el efecto
se inicia en 2-3 hs, y dura entre 8 y 12
hs. Esta forma farmacéutica es
relativamente costosa - un 25% más que
las formas similares de morfina de
liberación lenta.

81. La hidromorfona exhibe
como principal ventaja su
mayor solubilidad en
soluciones acuosas (seis
veces superior a la de la
morfina).

82. Fentanilo es muy potente, está disponible en
forma inyectable y en parches transdérmicos
(Durogesic).
Indudablemente, la vía transdérmica tiene
ventajas en pacientes con dificultades para la
deglución cuyo dolor se mantiene estable.
El punto adicional es que - por su propio diseño,
el parche de fentanilo libera LENTAMENTE el
analgésico a la sangre. Por lo tanto el parche
debe emplearse en el mantenimiento.
La prescripción de fentanilo requiere formulario
oficial ("verde", por triplicado).

83. Metadona es un agonista pleno mu, de
buena biodisponibilidad por vía oral, vida
media larga (15-40 hs, en contraste con
la morfina, que tiene una vida media de
2-3 hs).
La mayor parte de la droga se excreta
como metabolitos inactivos, por lo que es
apropiada en pacientes con moderado
deterioro de la función renal.

84. Tramadol (Tramal NR y otros) es un agonista
de los receptores mu, que adicionalmente inhibe
la recaptación de noradrenalina y serotonina.
Este fármaco ha sido aprobado por la FDA para
el tratamiento de dolor moderado a
moderadamente severo. La eficacia analgésica
de 50 mg de tramadol es equivalente a la de 60
mg de codeína.
Comprimidos de liberación lenta de 100, 150 y
200 mg, y ampollas para inyección.
Los efectos adversos del tramadol incluyen:
náusea, mareos, sedación, cefalea y
constipación.

85. Los pacientes con cáncer con
mayor probabilidad de
beneficiarse con el uso del
tramadol incluyen aquellos con
dolor leve a moderado que no se
alivia con paracetamol, y/o que
no pueden tolerar
antiinflamatorios no esteroides,
y que desean postergar el uso
de narcóticos más poderosos.

86. Fármacos
desaconsejables para
el tratamiento del
dolor

87. Meperidina (Demerol y otros) NO ES
RECOMENDABLE en el tratamiento del
dolor crónico, porque da origen a un
metabolito neurotóxico (nor-meperidina,
generado en el hígado), de vida media
larga (30 horas) y excreción renal como
droga activa.
Por lo tanto, tiene inconvenientes en
ancianos y en pacientes con deterioro de
la función renal.

88. Pasar de un narcótico
a otro

89. Al pasar de un analgésico
narcótico a otro, es
fundamental conocer las
equivalencias de dosis
(entre drogas, y según las
vías de administración).

90. Prevención y
tratamiento de los
efectos adversos

91. Los efectos adversos de los
narcóticos son bien
conocidos, dosis-
dependientes, y controlables.
Por lo tanto, es nuestro
deber moral y profesional
poner en marcha los
mecanismos para evitarlos

92. Constipación
Administrar un laxante apropiado
desde el inicio del tratamiento.
Frecuentemente se requerirá un
purgante (sen, cáscara sagrada) o
un laxante osmótico.

93. Náuseas y vómitos
Administrar un antiemético antes de
la primera dosis.

94. Somnolencia
Este efecto es típicamente dosis-
dependiente, y se asocia con
concentraciones elevadas de droga en el
pico plasmático.
En ocasiones, puede ser necesario
emplear estimulantes. En casos severos,
se utiliza naloxona.

95. Potencial adictivo
Es de nula importancia práctica en
pacientes con graves enfermedades
crónicas (ej. neoplasias).
Una revisión de más de 11.000
historias clínicas reveló 4 (cuatro)
casos de adicción en pacientes con
cáncer tratados con narcóticos.

96. FARMACOS
ADYUDANTES

97. Los fármacos adyuvantes
resultan valiosos durante las
fases que incluyen manejo
del dolor para mejorar la
eficacia analgésica, tratar los
síntomas concurrentes y
proveer analgesia
independiente para tipos
específicos de dolor.

98. SUSTANCIAS PSICOTRÓPICAS
El Ministerio de salud podrá exigir en cualquier
momento a las Farmacias y Boticas del
territorio nacional, la presentación de la relación
documentada, tanto de las adquisiciones como
de los consumos habidos de estas sustancias ,
con la justificación de las recetas médicas, las
que deben ser conservadas en el
establecimiento por un plazo no menor de 180
días y consignadas en el
Libro Copiador de Recetas, para los
fines de Control.

99. Lista A:
ANFETAMINA,,DEXANFETAMINA,MET
ANFETAMINA,METILFENIDATO,FENC
ICLIDINA,FENMETRACINA.
Lista B:
AMOBARBITAL,CILCOBARBITAL,
GLUTETIMIDA, PENTOBARBI-
TAL, SECOBARBITAL.

100. Lista D:
AMITRIPTILINA,
CLORDIAZEPOXIDO,
DIAZEPAN, DIETILPROPION,
FENTERMINA, IMIPRAMINA
Todos los derivados y relacionados químicos
de esta lista.