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AINES
“Los dolores de Dolores”
¿Qué son los AINEs?
Son medicamentos Anti-Inflamatorios
No Esteroidales. Se utilizan para
tratar muchos tipos de enfermedades
debido al efecto que tienen sobre la
inflamación, el dolor, la fiebre y
también disminuyendo la
coagulabilidad de la sangre (efecto
antiagregante), disminuyendo la
función de las plaquetas, que juegan
un papel fundamental en la
coagulación de la sangre.
¿Cómo se clasifican?
Los AINEs pueden ser clasificados según diversos criterios,
tales como:
Estructura química
-Salicilatos; ejemplo: Ácido acetilsalicílico (Aspirina)
-Fenamatos; ejemplo: Ácido mefenámico.
-Derivados arilpropiónicos; ejemplo: Ibuprofeno, Ketoprofeno.
-Oxicamas y análogos: Meloxicam, Peroxicam.
Acción farmacológica:
-Efecto Analgésico
-Efecto Antiinflamatorio
-Efecto Antipirético
-Efecto Antirreumático
-Efecto Antidesminorreico
Tiempo vida media
- < a 10 horas: Aspirina, Ketoprofeno, Diclofenaco.
- > a 10 horas: Naproxeno, Piroxican, Meloxicam
Selectividad por el receptor (COX 1, COX 2).
-Receptor selectivos de COX 1: Flurbiprofeno o Ketoprofeno.
-Receptor selectivos de COX 2: Diclofenaco, Ácido mefenámico.
-Receptor no selectivos: Ibuprofeno, Naproxeno.
Mecanismo de acción
2
PARACETAMOL
Fármaco con acción analgésica y antipirética
Características:
TapsTapsíínn PeriodoPeriodoAbsorción rápida y completa,
concentración plasmática max. a 30 – 60 min, vida
media 2 horas, baja unión a proteínas plasmáticas y
atraviesa fácilmente la BHE
El paracetamol tiene un índice terapéutico muy
ajustado
Es a nivel central inhibiendo la COX3. Tiene una débil
interacción con las enzimas COX periféricas, por lo tanto una
débil acción antiinflamatoria.
Posible mecanismo antipirético: La fiebre es causada por
factores como IL-1 y LPS, que estimulan a las COX del cerebro
y la prostaglandina sintetizada difunde por el hipotálamo
generando la fiebre.
El paracetamol penetra fácilmente la BHE, inhibiendo la COX3
y así reduce la fiebre.
En relación al efecto analgésico, no hay un mecanismo claro,
pero se sabe que el paracetamol induce antinocicepción
mediada por la medula espinal.
Mecanismo de acción:
Acido Mefenámico
Anti-inflamatorio no esteroídico
Derivado del ac antranílico.
Analgésico.
Antipirético.
Mecanismo de Acción
Inhibición periférica de las
prostaglandinas.
Actúa inhibiendo cox1 y cox2.
Acción antagónica de prostaglandinas
preexistente.
Actúa en hipotálamo estimulando la
antipiresis.
Reducción de la citoprotección
gastrointestinal.
Farmacocinética
Vía oral y/o rectal.
Absorción gastrointestinal rápida.
Concentración max entre 2 a 4 hrs.
Unión a las proteínas plasmáticas.
Es metabolizado por el hígado, oxidación 3'-
hidroximetil y 3'-carboximetilados.
t ½= 2 hrs.
Excreción por la orina (70%) y un 20-30% se
elimina en las heces.
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3 veces al día.3 veces al día.3 veces al díaCada 8 hrsPeriodo
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1 supositorio1 supositorio1 supositorio2 capsulasN°cap o sup
500 mg250 mg125mg500mgDosis
Más de 14
años
8 a 14 años2 a 8 añosEdad
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Contraindicaciones
Uso crónico puede
ocasionar:
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Administrar con
precaución a pacientes
con coagulopatía.
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hepáticas.
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con insuficiencia renal.
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Bronconstricción o
reacciones anafilácticas
por hipersensibilidad a
salicilatos.
Reacciones Adversas
1. Gastrointestinales: nauseas, vómitos, gastritis,
ulceraciones, diarrea.
2. Hematológicas: trombocitopenia, anemia,
hemolisis con anemia y agranulocitos.
3. Reacciones alérgicas: prurito.
4. SNC: cefaleas, mareos.
5. Hepatotóxicos: aumento transaminasas.
6. Renales: azoemia, aumento de creatinina.
Dolor y dismenorreaDolor y dismenorrea
¿¿Por quPor quéé se produce estese produce este
dolor?dolor?
Los Dolores menstruales sonLos Dolores menstruales son
producidos principalmente porproducidos principalmente por
las prostaglandinas que estlas prostaglandinas que estáánn
en las paredes delen las paredes del úúterotero..
LaLa cafeinacafeina y suy su accionaccion en elen el
alivio del dolor.alivio del dolor.
Fármacos de uso común contra el
dolor dismenorreico
Acido MefenAcido Mefenáámicomico
TapsTapsíínn PeriodoPeriodo
KitadolKitadol Periodo yPeriodo y
PredualPredual
Efectos Adversos
Efectos perjudiciales o indeseados que
aparecen tras de la administración de un
fármaco, siendo esta última para la
prevención, diagnostico o tratamiento de
una patología.
Clasificación: Previsibles (Tipo A) e
Imprevisibles (Tipo B).
RAMs asociadas a los AINEs
ALT. DIGESTIVAS:
•Las más frecuentes
•Daño superficial en la
mucosa gastrointestinal
•Manifestaciones menores : pirosis, dolor gástrico,
gastritis, diarrea, estreñimiento, dispepsia, nauseas y
vómitos
•Las más graves: úlceras gastrointestinales y capacidad
de perforar mucosa gástrica y duodenal.
•Antiinflamatorios inhibidores específicos de la COX-2
•Independencia de la vía de administración
4
RAMs asociadas a los AINEs
ALTERACIONES RENALES
Disminución del flujo renal y la filtración
glomerular, provocando retención de
sodio, agua y potasio.
Insuficiencia renal aguda en los pacientes
que consumen AINES en forma crónica.
RAMs asociadas a los AINEs
REACCIONES ALÉRGICAS
Diferentes tipos de reacciones, desde una
leve urticaria o rinitis hasta cuadros graves
en forma de asma, shock anafiláctico.
Aspirina
RAMs asociadas a los AINEs
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS:
Acción: antiagregante plaquetario al
bloquear la síntesis de tromboxano A2.
Aspirina altera la función de la plaqueta
por el tiempo que ésta circule (uso
terapéutico contra la trombosis).
RAMs asociadas a los AINEs
ALTERACIONES HEPÁTICAS:
Toxicidad por aspirina y paracetamol.
ALTERACIONES DEL SNC:
Pueden producir cefalea, mareo,
insomnio y a veces depresión y
confusión.
RAMs asociadas a los AINEs
ALTERACCIONES EMBARAZO:
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recién nacido.
Uso de ácido acetilsalicílico en nodrizas y
riesgo de síndrome de Reye.
Síndrome de Reye
Daño cerebral súbito y problemas de la función
hepática de causa desconocida
Asociada al uso de aspirina en niños
Clásicamente, este síndrome se presenta después
de una infección de las vías respiratorias altas o de
una varicela.
Vómito persistente, comportamiento irascible y
agresivo, problemas con su nivel de conciencia.
Se pueden presentar convulsiones y coma que
pueden llevar rápidamente a la muerte.
5
Algunas interacciones farmacológicas de los Aines
Droga AINE Efecto
Anticoagulantes Fenilbutazona aumenta efecto
Diuréticos Todos aumenta riesgo de nefrotoxicidad
antagonismo del efecto del diurético
Antihipertensivos Todos Antagonismo del efecto antihipertensivo
Inhibidores ECA Todos Mayor riesgo de insuficiencia renal y de
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¿Se puede automedicar Ac.
Mefenámico?
La automedicación es la medicación sin el
consejo médico.
El Ácido Mefenámico no se debe repetir el
tratamiento sin consultar antes con el médico, ni
tampoco se puede recomendar a otra persona,
debido a la serie de RAMs que presenta.
¿Es necesario seguir con el
tratamiento aunque no se sienta
dolor?
Cuando se tiene el conocimiento que la
causa del dolor se mantendrá por un
periodo determinado (Post-operatorio,
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Aines grupo 4

  • 1. 1 AINES “Los dolores de Dolores” ¿Qué son los AINEs? Son medicamentos Anti-Inflamatorios No Esteroidales. Se utilizan para tratar muchos tipos de enfermedades debido al efecto que tienen sobre la inflamación, el dolor, la fiebre y también disminuyendo la coagulabilidad de la sangre (efecto antiagregante), disminuyendo la función de las plaquetas, que juegan un papel fundamental en la coagulación de la sangre. ¿Cómo se clasifican? Los AINEs pueden ser clasificados según diversos criterios, tales como: Estructura química -Salicilatos; ejemplo: Ácido acetilsalicílico (Aspirina) -Fenamatos; ejemplo: Ácido mefenámico. -Derivados arilpropiónicos; ejemplo: Ibuprofeno, Ketoprofeno. -Oxicamas y análogos: Meloxicam, Peroxicam. Acción farmacológica: -Efecto Analgésico -Efecto Antiinflamatorio -Efecto Antipirético -Efecto Antirreumático -Efecto Antidesminorreico Tiempo vida media - < a 10 horas: Aspirina, Ketoprofeno, Diclofenaco. - > a 10 horas: Naproxeno, Piroxican, Meloxicam Selectividad por el receptor (COX 1, COX 2). -Receptor selectivos de COX 1: Flurbiprofeno o Ketoprofeno. -Receptor selectivos de COX 2: Diclofenaco, Ácido mefenámico. -Receptor no selectivos: Ibuprofeno, Naproxeno. Mecanismo de acción
  • 2. 2 PARACETAMOL Fármaco con acción analgésica y antipirética Características: TapsTapsíínn PeriodoPeriodoAbsorción rápida y completa, concentración plasmática max. a 30 – 60 min, vida media 2 horas, baja unión a proteínas plasmáticas y atraviesa fácilmente la BHE El paracetamol tiene un índice terapéutico muy ajustado Es a nivel central inhibiendo la COX3. Tiene una débil interacción con las enzimas COX periféricas, por lo tanto una débil acción antiinflamatoria. Posible mecanismo antipirético: La fiebre es causada por factores como IL-1 y LPS, que estimulan a las COX del cerebro y la prostaglandina sintetizada difunde por el hipotálamo generando la fiebre. El paracetamol penetra fácilmente la BHE, inhibiendo la COX3 y así reduce la fiebre. En relación al efecto analgésico, no hay un mecanismo claro, pero se sabe que el paracetamol induce antinocicepción mediada por la medula espinal. Mecanismo de acción: Acido Mefenámico Anti-inflamatorio no esteroídico Derivado del ac antranílico. Analgésico. Antipirético. Mecanismo de Acción Inhibición periférica de las prostaglandinas. Actúa inhibiendo cox1 y cox2. Acción antagónica de prostaglandinas preexistente. Actúa en hipotálamo estimulando la antipiresis. Reducción de la citoprotección gastrointestinal. Farmacocinética Vía oral y/o rectal. Absorción gastrointestinal rápida. Concentración max entre 2 a 4 hrs. Unión a las proteínas plasmáticas. Es metabolizado por el hígado, oxidación 3'- hidroximetil y 3'-carboximetilados. t ½= 2 hrs. Excreción por la orina (70%) y un 20-30% se elimina en las heces. Dosis 3 veces al día.3 veces al día.3 veces al díaCada 8 hrsPeriodo tiempo 1 supositorio1 supositorio1 supositorio2 capsulasN°cap o sup 500 mg250 mg125mg500mgDosis Más de 14 años 8 a 14 años2 a 8 añosEdad NiñosAdultos
  • 3. 3 Contraindicaciones Uso crónico puede ocasionar: Gastritis. Ulceraciones. Hemorragia gastrointestinales. Administrar con precaución a pacientes con coagulopatía. Enmascara los signos de infección. Complicaciones hepáticas. Precaución en pacientes con insuficiencia renal. Fallo renal. No usar durante embarazo. Bronconstricción o reacciones anafilácticas por hipersensibilidad a salicilatos. Reacciones Adversas 1. Gastrointestinales: nauseas, vómitos, gastritis, ulceraciones, diarrea. 2. Hematológicas: trombocitopenia, anemia, hemolisis con anemia y agranulocitos. 3. Reacciones alérgicas: prurito. 4. SNC: cefaleas, mareos. 5. Hepatotóxicos: aumento transaminasas. 6. Renales: azoemia, aumento de creatinina. Dolor y dismenorreaDolor y dismenorrea ¿¿Por quPor quéé se produce estese produce este dolor?dolor? Los Dolores menstruales sonLos Dolores menstruales son producidos principalmente porproducidos principalmente por las prostaglandinas que estlas prostaglandinas que estáánn en las paredes delen las paredes del úúterotero.. LaLa cafeinacafeina y suy su accionaccion en elen el alivio del dolor.alivio del dolor. Fármacos de uso común contra el dolor dismenorreico Acido MefenAcido Mefenáámicomico TapsTapsíínn PeriodoPeriodo KitadolKitadol Periodo yPeriodo y PredualPredual Efectos Adversos Efectos perjudiciales o indeseados que aparecen tras de la administración de un fármaco, siendo esta última para la prevención, diagnostico o tratamiento de una patología. Clasificación: Previsibles (Tipo A) e Imprevisibles (Tipo B). RAMs asociadas a los AINEs ALT. DIGESTIVAS: •Las más frecuentes •Daño superficial en la mucosa gastrointestinal •Manifestaciones menores : pirosis, dolor gástrico, gastritis, diarrea, estreñimiento, dispepsia, nauseas y vómitos •Las más graves: úlceras gastrointestinales y capacidad de perforar mucosa gástrica y duodenal. •Antiinflamatorios inhibidores específicos de la COX-2 •Independencia de la vía de administración
  • 4. 4 RAMs asociadas a los AINEs ALTERACIONES RENALES Disminución del flujo renal y la filtración glomerular, provocando retención de sodio, agua y potasio. Insuficiencia renal aguda en los pacientes que consumen AINES en forma crónica. RAMs asociadas a los AINEs REACCIONES ALÉRGICAS Diferentes tipos de reacciones, desde una leve urticaria o rinitis hasta cuadros graves en forma de asma, shock anafiláctico. Aspirina RAMs asociadas a los AINEs ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS: Acción: antiagregante plaquetario al bloquear la síntesis de tromboxano A2. Aspirina altera la función de la plaqueta por el tiempo que ésta circule (uso terapéutico contra la trombosis). RAMs asociadas a los AINEs ALTERACIONES HEPÁTICAS: Toxicidad por aspirina y paracetamol. ALTERACIONES DEL SNC: Pueden producir cefalea, mareo, insomnio y a veces depresión y confusión. RAMs asociadas a los AINEs ALTERACCIONES EMBARAZO: Extender el embarazo. Hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido. Uso de ácido acetilsalicílico en nodrizas y riesgo de síndrome de Reye. Síndrome de Reye Daño cerebral súbito y problemas de la función hepática de causa desconocida Asociada al uso de aspirina en niños Clásicamente, este síndrome se presenta después de una infección de las vías respiratorias altas o de una varicela. Vómito persistente, comportamiento irascible y agresivo, problemas con su nivel de conciencia. Se pueden presentar convulsiones y coma que pueden llevar rápidamente a la muerte.
  • 5. 5 Algunas interacciones farmacológicas de los Aines Droga AINE Efecto Anticoagulantes Fenilbutazona aumenta efecto Diuréticos Todos aumenta riesgo de nefrotoxicidad antagonismo del efecto del diurético Antihipertensivos Todos Antagonismo del efecto antihipertensivo Inhibidores ECA Todos Mayor riesgo de insuficiencia renal y de hipercalemia ¿Se puede automedicar Ac. Mefenámico? La automedicación es la medicación sin el consejo médico. El Ácido Mefenámico no se debe repetir el tratamiento sin consultar antes con el médico, ni tampoco se puede recomendar a otra persona, debido a la serie de RAMs que presenta. ¿Es necesario seguir con el tratamiento aunque no se sienta dolor? Cuando se tiene el conocimiento que la causa del dolor se mantendrá por un periodo determinado (Post-operatorio, dismenorrea, etc.), se debe continuar con la administración del fármaco, evitando futuras molestias.