Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son un grupo de fármacos que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre al inhibir la síntesis de prostaglandinas. El documento describe los diferentes tipos de AINEs, incluyendo su mecanismo de acción, dosis y efectos adversos. También proporciona recomendaciones para la prescripción adecuada de AINEs dependiendo del tipo de dolor y el perfil de riesgo del paciente.

1. AINES Jonathan Gonzalez Rodolfo Valtierra

3. Concepto “Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente” Clive P. Page, Michael J. Curtis, Morley Sutter, Michael Walker, Brian Hoffman. Farmacologíaintegrada (en español). PublicadoporElsevierEspaña, 1998

4. Proceso Inflamatorio Vía del Ac. Araquidónico

5. Proceso Inflamatorio Vía del Ac. Araquidónico

6. Proceso Inflamatorio Vía del Ac. Araquidónico

7. Prostaglandinas (PG) Principales mediadores Procesos de Protección: Fiebre (Regulación Hipotalámica) Dolor (Fibras A-d y C) Inflamación (liberación otros mediadores)

8. Mecanismo de Acción (M.A.) de los AINE’S

9. Escalera Analgésica de la OMS

11. Salicilatos Farmaco: Aspirina por excelencia Nivel Max de Cp.: 1h Unión con Prot: 80-90% Posología Antiplaquetario: 40-80mg/día Dolor o Fiebre: 325-650mg/4-6h Fiebre Reumática: 1g/4-6h Dosis Toxica: 150mg/kg Dosis Letal: 450mg/kg

12. Salicilatos M.A. : Inhibición permanente de la COX-1 plaquetaría. Efectos Adversos GI: Gastritis y STD (A-B) Sd. de Reye Salicilismo (tinnitus, vertigo, (-)audicion, confusion, etc) Desequilibrio Ac-B Renales (oliguria, proteinuria, hematuria)

13. Acidosis Metabólica Uricosuria Acidosis Respiratoria TRATAMIENTO Alcalosis Respiratoria TRATAMIENTO EN NIÑOS Anti-inflamación Sdre. de Reye Analgesia / Anti-piresis Hiperuricemia Anti-agregación plaquetaria

14. Paraaminofenoles* Fármaco: Paracetamol o Acetaminofenpor excelencia Nivel Max de Cp.: 30-60min Unión con Prot: 20-50% Posología Analgesia o Fiebre:325-1000mg/4-6h Dosis Toxica: >4g/día Intoxicacion: >7.5g/día

15. Paraaminofenoles* M.A. : Inhibe la sintesis de prostaglandinas NOTA: No se considera 100% AINE, debido a que no posee propiedades antiinflamatorias. Efectos Adversos Metahemoglubinemia Anemia hemolitica Daño Renal Alta Hepatoxicidad  ANTIDOTO Acetilcisteina 140mg/kg, mantenimiento 70mg/kg

16. Paraaminofenoles

17. Pirazolonas* Fármaco: Metamizol o Dipironapor excelencia NOTA: Ilegal en los EUA Posología Analgesia o Fiebre:500-1000mg/6h Dolor Moderado-Severo  Postquirurgico Antiespasmodico Fiebre Remitente 

18. Pirazolonas* M.A. : Inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel de SNC NOTA: No se considera 100% AINE, debido a que posee predominantemente efectos antipireticos y analgesicos sobre los antiinflamatorias. Efectos Adversos Hematologicos (A. Hemolitica, A. Aplasica, agranulocitosis) Somnolencia, cansancio NecrolisisEpidermal Toxica

19. Derivados del Ac. N-Arilantranilico (Fenamatos) Fármaco: Meclofenamato, Ac. Mefenamico y Ac. Flufenamico NOTA: Rara su utilización clínica, debido altos efectos secundarios 1/4 Posología (Meclofenamato) Dismenorrea:100mg/8h Dolor Ligero a Moderado: 50-100mg/6-8hr A.R. : 50-100mg/6-8hr

20. Derivados del Ac. N-Arilantranilico (Fenamatos) M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas Efectos Adversos Diarrea, dispsia, esteatorrea (1:4) Anemia Hemolitica Aumenta Riesgo Trombotico Cardiaco

21. Derivados del Ac. Acetico Fármaco: Diclofenaco, Indometacina y Ketorolaco, por excelencia Posología Diclofenaco 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid) AR, OR, Dismenorrea Indometacina 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid, 25mg bid-tid) AR, OA, Dismenorrea Ketorolaco 10mg/4-6h Dolor Leve a Moderado Trauma Musculoesqueletico

22. Derivados del Ac. Acetico M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas Efectos Adversos (Raros) Gastritis Dispepsia Nausea Anorexia

23. Derivados del Ac. Arilpropionico Fármaco: Ibuprofeno y Naproxenopor excelencia Posología Ibuprofeno Dolor Ligero-Moderado: 400mg/4-6h Fiebre: 200-400mg/4-6hr Antiinflamatorio 600mg/4-6hr Naproxeno Dolor Ligero-Moderado: 250-500mg/12h Antiinflamatorio: 250-500mg/4-6hr

24. Derivados del Ac. Arilpropionico M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas Efectos Adversos (Raros) Pirosis, Gastritis, Ulcera Gástrica (Naproxeno**) Dispepsia Nausea Vomito

25. Derivados de la Sulfonanilida Fármaco: Nimesulida por excelencia Posología Dolor – Inflamación vías resp : 100-200mg/12h M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, relativamente selectivo a la COX-2 Efectos Adversos (Raros) Pirosis, Diarrea Nausea Vomito

26. Derivados de la Naftilalcanona Fármaco: Nabumetonapor excelencia Posología A.R. O.A. : 0.5-1g/24h en la noche M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-2 Efectos Adversos (Raros) Pirosis, Diarrea Nausea Vomito Aumento de Riesgo para Eventos Cardiovasculares

27. Oxicams Fármaco: Meloxicam y Piroxicampor excelencia Posología Meloxicam7.5-15mg/24h Dolor Moderado-Severo Antiinflamatorio AR, OA Piroxicam20-40mg/24h Dolor Moderado-Severo InflamacionApResp Gota Tendinitis

28. Oxicams M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-2 Efectos Adversos (Raros) Pirosis, Diarrea Nausea Vomito Aumento de Riesgo para Eventos Cardiovasculares

29. Derivados del Ac. Nicotinico Fármaco: Cloxinato de Lisina por excelencia Posología 100-200mg/6-8h IM-IV Dolor Moderado-Severo (Ag o Cr) AfeccionTej. Blandos Herpes Post-quirurgico Intervenciones Ortopedicas

30. Derivados del Ac. Nicotinico M.A. : Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-2 Efectos Adversos (Raros) Nausea Mareo Somnolencia

31. COXIBS Inhibidores Selectivos COX-2 Fármaco: Celecoxib y Parecoxibpor excelencia Posología Celecoxib AR 100-200mg/12h OA 200mg/24h Parecoxib Dolor Moderado-Severo (Ag) 40mg/12h

32. COXIBS Inhibidores Selectivos COX-2 M.A. : Inhibe la síntesis de prostaglandinas, acción directa en la COX-2 Efectos Adversos (Raros) Aquellos AINES que tienen predilección por la COX-2 se han encontrado un alto aumento al riesgo de Eventos Cardiovasculares y Tomboticos

33. Seleccionando un AINE’S Buena Acción Antiinflamatoria Ibuprofeno Ketoprofeno Diclofenaco Ketorolaco Piroxicam Meloxicam Buena Acción Antipirética Paracetamol Aspirina Dipirona Buena Acción Analgésica Ketorolaco Paracetamol Dipirona Clonixinato de Lisina Ac. Mefenamico Parenterales Dipirona Ketoprofeno Diclofenaco Ketorolaco Clonixinato de Lisina

34. Tratamiento Pautado Cumplir horario exacto de las tomas, administrando el farmaco a intervalos fijos. La toma a demanda puede provocar ciclos de dolor ciclos alternados con periodos de sobremedicacion.

35. Tratamiento Pautado Mantener un nivel efectivo del fármaco, que permita alivio continuo Usar Vía Oral Preferentemente si no hay contraindicación. Respetar en lo posible el descanso nocturno No modificar dosis si el dolor esta bajo control

36. Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE Categoria del Dolor: Somático, Neuropatico, Psicógeno Temporalidad del Dolor Agudo, Crónico, Recurrente Individualizar el Tx según el tipo de dolor: Elección de Fármaco, Dosis, Duración, Perfil de riesgo del Px.

37. Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE Evaluar Tx Riesgo/Beneficio y la repercusión en el px Tx: Precoz, Efectivo y Seguro En NINGUN caso esperar a que los sintomas remitan de manera espontanea. Conocer la Patologia a tratar, el edofisico y emocional del px.

38. Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE Prescribir la menor dosis de analgésico que alivie efectivamente la sintomatología del Px Administrar de forma Pautada, No a Demanda Vía de elección mas cómoda para el Px Seguimiento periódico con evaluación permanente del dolor y eficacia de la medicación.

39. Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE El Tx analgésico debe ser paralelo a la investigación del proceso que lo cause Programar Txanalgesico adicional de rescate Asegurar adhicion al Tx por el Px El AINE tiene techo analgésico. Por encima de la dosis máxima NO AUMENTA LA ANALGESIA Y SI LOS EFECTOS SECUNDARIOS

40. Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE La persistencia del dolor hace impresindible una nueva evaluación del PX, no siempre se debe a defecto de la dosis Si No hay Respuesta a un AINE intentar con otro del mismo grupo o de uno distinto que permita el perfil de riesgo del Px.

41. Aspectos Generales para la Prescripción de un AINE Objetivo: Mejorar los resultados del Tx Farmacológico del Dolor Si la evolución no es favorable: Replantear Dx Dosis Bajas alivian dolor, leve a moderado y fiebre Dosis altas son necesarias para aliviar inflamación

42. Gracias