Este documento trata sobre la farmacología del dolor. Define el dolor como una experiencia sensorial y emocional no placentera relacionada con daño real o potencial del tejido. Explica la clasificación del dolor agudo y crónico, dolor nociceptivo y neuropático. Describe las escalas de medición del dolor y los principios básicos del tratamiento del dolor según la OMS. Explica los mecanismos de acción y efectos de los analgésicos de acción periférica y los analgésicos centrales como

1. Farmacología del Dolor

2. Dolor : Definición
El dolor es una experiencia sensorial y emocional no placentera relacionada
con daño potencial o real del tejido, o descrita en términos de tal daño. El
dolor siempre es subjetivo (IASP)
El dolor es una experiencia somatopsíquica
Una variedad de factores pueden causar o agravar el dolor, lo cual debe
considerarse en la evaluación y tratamiento
Una definición clínica más práctica es: El dolor es lo que el paciente dice que
es. Es lo que el paciente describe y no lo que los demás piensan que debe ser
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3. Estímulo Receptor Transmisión Percepción
permite explicar los mecanismos involucrados en la fisiología del dolor
El concepto moderno en nocicepción y dolor, es el de Neuroplasticidad,
definida como la capacidad plástica del SNC de adaptarse a situaciones
nuevas que el medio ambiente le impone al organismo
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Dolor : Fisiopatología
El esquema cartesiano:

4. Dolor : Neurofisiología
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5. Dolor : Clasificación, Dolor Agudo
Lesión o herida aguda bien definida
Inicio definido y su duración es limitada y predecible
Se acompaña de ansiedad y signos clínicos de sobreactividad simpática:
taquicardia, sudación, midriasis y palidez
Comprende el lapso estimado como necesario para que los tejidos sanen. Esto
ocurre generalmente en el lapso de un mes. Sin embargo, la IASP acepta un
límite de tres meses.
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6. Dolor : Clasificación, Dolor Crónico
Proceso patológico crónico
Tiene un inicio gradual o mal definido, prosigue sin disminuir y puede volverse
más grave
Los pacientes con dolor crónico presentan cambios de personalidad debido a las
alteraciones progresivas en el estilo de vida y en la capacidad funcional
Duración de más de tres meses
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7. Dolor : Clasificación, Dolor Nociceptivo
Estimulación de receptores sensitivos específicos o nociceptores localizados en
los tejidos
Las vías nerviosas involucradas están normales e intactas
Puede ser:
– Somático (piel y estructuras superficiales)
– Visceral (de las estructuras profundas)
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8. Dolor : Clasificación, Dolor Neuropático
Existe una lesión primaria o disfunción
en el sistema nervioso
Mecanismos múltiples: Diabetes, intoxicación por mercurio, infección vírica
como el Herpes zooster, o enfermedad de Guillain-Barré
Neuralgia post-herpética, neuralgia del trigémino, dolor del miembro fantasma
Picadura y ardor, o punzante y lacerante. Alteraciones psicológicas graves
Antiinflamatorios no son útiles. El bloqueo nervioso, con narcóticos, ansiolíticos,
antidepresivos, anticonvulsivantes, puede ser efectivo
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9. Dolor : Escalas de medición
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10. Dolor : Escalas de medición
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11. Dolor : Principios básicos del Tratamiento
Tres Principios (OMS):
Boca,
Reloj,
Escalera
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12. Dolor : Principios básicos del Tratamiento
La O.M.S. propone clasificar a los fármacos en tres grupos:
–Grupo 1: Analgésicos de acción periférica
–Grupo 2: Analgésicos centrales débiles
–Grupo 3: Analgésicos centrales fuertes
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13. Analgésicos de Acción Periférica : Mecanismo de acción
-Inhibición de la síntesis de Prostaglandinas: Prostaglandinsintetasa o
cicloxigenasa
-Inhibición reversible/no reversible
- Isoformas de la Cicloxigenasa
( COX-1 , constitutiva esencial; COX-2 , inducible )
-Inhibición de la Fosfolipasa C, Lipoxigenasa
-Otros
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14. Farmacología del Dolor

15. Farmacología del Dolor

16. Farmacología del Dolor

17. Analgésicos de Acción Periférica : Efecto farmacológico
-Analgésico
- Antiinflamatorio
-Antipirético
- Antiagregante plaquetario
-Inhibidor de la regulación del flujo vascular
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18. Analgésicos de Acción Periférica : Efectos adversos
-Intolerancia y ulceración gastrointestinal
-Inhibición de la agregación plaquetaria (inhibidores irreversibles)
-Inhibición de la motilidad uterina
-Inhibición de la función renal mediada por PG (flujo renal reducido)
-Hipersensibilidad
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19. Analgésicos de Acción Periférica : Efecto y Dosis
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20. Analgésicos de Acción Periférica : Tipos
-Salicilatos: AAS, AS Lisina, Triflusal
- Pirazolonas : Metamizol
- Paraminofenol : Paracetamol
- Indoles : Indometacina , Sulindac
- Acido Acético :
- Arilacético : Diclofenaco , Aceclofenaco
- Pirrolacético : Ketorolaco
- Fenamatos
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21. Analgésicos de Acción Periférica : Tipos
- Acido Propiónico : Ibuprofeno , Naproxeno , Flurbiprofeno
- Oxicamas : Piroxicam
- Naftilalcanonas : Nabumetona
- ’Coxibs ’ : Celecoxib , Etoricoxib , Parecoxib , Valdecoxib
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22. Antiagregante Antipirético Antiinflamatorio Analgésico
Salicilatos Salicilatos
Pirazolonas
Paracetamol
AINEs Salicilatos
Pirazolonas
Paracetamol
AINEs
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Analgésicos de Acción Periférica : Efecto y Dosis

23. Farmacología del Dolor
Dolor : Tratamiento, Ejemplos
Traumatismo menor: Paracetamol (2-4g/24h)
Artrosis:
Dolor
Dolor e Inflamación:
Paracetamol (4 g/24h)
Ibuprofeno (1.6-2.4g/24h)
Dismenorrea:
Cirugía ortopédica:
Traumatismo interno:
Abdomen agudo (visceral):
Ibuprofeno
Metamizol (6g/24h)/Paracetamol +
Opiaceo
Metamizol + Opiaceo
Metamizol + Meperidina (150-300mg/24h)

24. Dolor : Tratamiento, Combinación
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25. Farmacología del Dolor
LOCAL : Acidos débiles, penetran en las células de la mucosa, se
ionizan y originan edema y hemorragia, facilitando lesión de célula
parietal
GENERAL: I nhiben la COX (relacionada con la concentración
plasmática) La de la síntesis de PGs deteriora mecanismos
citoprotectores gástricos: secreción de moco y bicarbonato; sintesis
de lipoxigenasa y leucotrienos que favorecen la aparición de
lesiones ulcerosas
Antiinflamatorios no esterioideos : Toxicidad G-I

26. Farmacología del Dolor
Antiinflamatorios no esterioideos : Toxicidad G-I, Incidencia

27. Farmacología del Dolor
Antiinflamatorios no esterioideos : Toxicidad G-I, Riesgo

28. Farmacología del Dolor
Antiinflamatorios no esterioideos : Toxicidad G-I, Edad y Sexo

29. Farmacología del Dolor
Antiinflamatorios no esterioideos : Toxicidad G-I, Prevención

30. Farmacología del Dolor

31. Farmacología del Dolor
Rofecoxib
Celecoxib
Ibuprofeno
Etodolaco
Diclofenaco
Naproxeno
Meloxicam
Piroxicam
AAS
Nabumetona
Ketoprofeno
Indometacina
Ketorolaco

32. PrincipioActivo
DosisDiaria
Recomendada(mg)
Costetratamientodía
(Euros)
Celecoxib 200-400 1,35-2,7
Rofecoxib 12,5-25 1,31-1,6
DiclofenacoEFG 150 0,26
NaproxenoEFG 1000 0,35
IbuprofenoEFG 2400 0,43
Diclofenaco/misoprostol 150/0,6 1,15
Diclofenaco/OmeprazolEFG 150/20 0,66
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33. Farmacología del Dolor
Antiinflamatorios no esterioideos : Toxicidad G-I, COX-2 Selectivo

34. Antiinflamatorios : Glucocorticoides , Mecanismo de acción
Farmacología del Dolor
Macroscópica:
Tetrada inflamatoria (Rubor, Calor, Dolor y Edema) local
Microscópica:
Líquido, depósito fibrina, dilatación capilar, migración de
leucocitos.
Inhibe movilización y reclutamiento de macrófagos
La producción de A c no se afecta. Solo en dosis altas
Inhibe PGs y Leucotrienos; y liberación de histamina

35. Víasistémica Víatópica Víatópicainhalada
Hidrocortisona
Dexametasona
Prednisona
Prednisolona
Metilprednisolona
Deflazacort
Betametasona
Hidrocortisona
Triamcinolona
Fluocinolona
Flumetasona
Beclometasona
Budesonida
Fluticasona
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Antiinflamatorios : Glucocorticoides , Vías de administración

36. Farmacología del Dolor

37. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Mecanismo de Acción
-Interacción con los receptores específicos del SNC:
Mu : Analgesia supraespinal , miosis , depresión respiratoria , dependencia
f í sica y euforia . (mu1: analgesia supraespinal ; mu2: depresi ó n respiratoria )
Kappa : Analgesia espinal , ligera depresi ó n respiratoria , miosis y sedaci ó n
Delta : Analgesia supraespinal , actividad sobre m ú sculo liso gastrointestinal
Epsilon : A ú n no se han descripto las acciones que desencadena su activaci ó n
Sigma : Disforia , alucinaciones , estimulaci ó n respiratoria, y vasomotora

38. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Opiaceos débiles
Codeína
•Derivado de la morfina, menor potencia analgésica, menor
depresora del SNC y ninguna capacidad de inducir farmacodependencia
•Efectos secundarios: Náuseas, vomitos, mareos, vértigo, somnolencia y
estreñimiento
Tratamiento del dolor de moderado a intenso
–Codeína 30-60 mg vo 4h
–Dihidrocodeína 60-120 mg vo 6-12h
–Buprenorfina 0,4 mg vsl 8h
–Tramadol 50-100 mg vo 6h

39. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Opiaceos fuertes
Morfina
Analgésico opiaceo de referencia
• Utilización oral/parenteral
– Buena absorción
– Comprimidos de liberación inmediata (c/4h) y prolongada (c/12h)
• Individualizar dosis

40. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Opiaceos fuertes
Morfina
Efectos secundarios:
Estreñimiento
Náuseas y vómitos
Sudoración
Astenia
Confusión con obnubilacion
Depresión respiratoria

41. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Opiaceos fuertes
Morfina
Equivalencia de dosis:
Intradural
Epidural
Intravenosa
Subcutanea
Oral
0,02 mg
0,2 mg
1 mg
1,5 mg
3 mg
Morfina: 30 mg vo
Tramadol: 100 mg im /iv/ vo
Codeína: 180 mg vo
Dihidrocodeína: 120 mg vo
Buprenorfina: 0,4 mg sl
Fentanilo: 0,1 mg iv
Petidina: 100 mg sc

42. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Opiaceos fuertes, Equivalencia

43. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Opiaceos fuertes
• Tolerancia: Descenso del efecto de un fármaco administrado a largo plazo.
–Relevancia clínica: Es importante distinguir entre tolerancia a la
analgesia y tolerancia a los efectos secundarios.
• Dependencia física: Adaptación fisiológica del organismo a la presencia de
un opioide. Se relaciona con el desarrollo del síndrome de abstinencia cuando
se discontinúan los opioides, se reduce súbitamente la dosis, o se administra un
antagonista (Naloxona) o un agonista-antagonista (Buprenorfina).
• Adicción: la adicción es el uso compulsivo de drogas sin motivos médicos, y
se manifiesta por un fuerte deseo de consumir drogas para inducir cambios de
ánimo, no el alivio del dolor.

44. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Opiaceos fuertes, Coadyuvantes
Los medicamentos coadyuvantes o adyuvantes son usados para aumentar
la eficacia analgésica de los opioides, también permiten adicionar ciertas
drogas que actúan sobre el componente psicofísico que concierne al dolor.
Los más utilizados son los siguientes:
• Antidepresivos (Amitriptilina)
• Benzodiazepinas (Diazepam, Bromazepan, Lorazepam, Clonazepam)
• Neurolépticos (Haloperidol, Clorpromazina, Prometazina)
• Anticonvulsivantes (Carbamacepina, Fenitoína, Gabapentina)
• Corticoides (Prednisona, Dexametasona)

45. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Opiaceos fuertes, Coadyuvantes
•Dolor neuropático
• Antidepresivos tricíclicos Dosis oral inicial (mg/día)
– Amitriptilina 25-100
– Doxepina 25-100
– Imipramina 50-100
•Dolor por desaferenciación, lacerante
• Anticonvulsivantes Dosis oral inicial (mg/día)
– Carbamacepina 100
– Clonacepam 0.5-1
• Espasmo múscular Dosis inicial ( mg/horas)
– Ciclobenzaprina 10mg cada 8
– Baclofeno 5 mg cada 8

46. Farmacología del Dolor
Analgésicos Centrales, Opioides : Opiaceos fuertes, Coadyuvantes
•Dolor por compresión nerviosa u ósea o aumento PIC
• Corticoides Dosis (mg/día)
– Dexametasona 100 (iv), después 1-24 (vo)
– Prednisona 5-15 (vo)
– Metilprednisolona 125-250 (im)