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LA OTRA CARA
DE LOS AINE
C.S: Almozara María Muro Culebras
Ruth Tomeo Muñoz
Introducción
Generalidades
ÁCIDOS
-ACÉTICOS
Fenilacéticos Aceclofenaco, Diclofenaco
Indolacéticos Indometacina
Pirrolacéticos Ketorolaco
-ANTRANÍLICOS Fenomatos
-ENÓLICOS
Oxicams Meloxicam, Piroxicam
Pirazonildionas Fenilbutazona, Propifenazona
Pirazolonas Metamizol
-NICOTÍNICOS Clonixina
-PROPIÓNICOS Ibuprofeno, Dexketoprofeno,
Naproxeno
-SALICÍLICOS Y DERIVADOS AAS
NO ÁCIDOS
-ALCALONAS Nabumetona
-PARAAMINOFENOLES Paracetamol
INHIBIDORES DE LA COX2
-SULFONAMIDAS Celecoxib
AINE
tradicional
Inh.
COX2
COXIBAAS
ANALGÉSICO
ANTITÉRMICO
ANTIINFLAMATORIO
EFICACIA
• Edad
• Vía administración
• Fallo terapéutico
• Alternativa
SEGURIDAD
• Efectos adversos
• Perfil de riesgo
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Efectos adversos Gastrointestinal
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Acción directa
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Riesgo Bajo Riesgo Intermedio Riesgo Alto
Sin FR y no toman AAS
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AINE +/- IBP ( dispepsia) AINE+ IBP/ COXIB
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periférica
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RECOMENDACIONES ANTE LA PRESCRIPCIÓN DE AINE
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Cilindros granulosos y Células epiteliales: nefritis Intersticial aguda
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• Si usamos IBP: PANTOPRAZOL
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GENERALES
AAS Antiinflamatorio:500mg-1gr/6-8h
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PARACETAMOL 1 g/6-8 h
METAMIZOL 500mg-1g / 6-8 h
IBURPOFENO 400 mg / 6-8 h
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  • 1. LA OTRA CARA DE LOS AINE C.S: Almozara María Muro Culebras Ruth Tomeo Muñoz
  • 3. Generalidades ÁCIDOS -ACÉTICOS Fenilacéticos Aceclofenaco, Diclofenaco Indolacéticos Indometacina Pirrolacéticos Ketorolaco -ANTRANÍLICOS Fenomatos -ENÓLICOS Oxicams Meloxicam, Piroxicam Pirazonildionas Fenilbutazona, Propifenazona Pirazolonas Metamizol -NICOTÍNICOS Clonixina -PROPIÓNICOS Ibuprofeno, Dexketoprofeno, Naproxeno -SALICÍLICOS Y DERIVADOS AAS NO ÁCIDOS -ALCALONAS Nabumetona -PARAAMINOFENOLES Paracetamol INHIBIDORES DE LA COX2 -SULFONAMIDAS Celecoxib AINE tradicional Inh. COX2 COXIBAAS ANALGÉSICO ANTITÉRMICO ANTIINFLAMATORIO EFICACIA • Edad • Vía administración • Fallo terapéutico • Alternativa SEGURIDAD • Efectos adversos • Perfil de riesgo • precauciones
  • 4. Efectos adversos Gastrointestinal Producen: Dispepsia Gastritis Ulcera gástrica/duodenal Hemorragia Digestiva Afectan al tracto digestivo inferior Enfermedad Inflamatoria Intestinal Por: Inhibición de COX-1, Acción directa Factores de riesgo: • Edad •Antecedente de úlcera péptica •H. Pylori •Uso concomitantes con otros fármacos Recomendaciones: Evitarlos. Paracetamol Menor tiempo/ Menor dosis Evitar asociaciones Polifarmacia
  • 5. Efectos adversos Gastrointestinal Riesgo Bajo Riesgo Intermedio Riesgo Alto Sin FR y no toman AAS 1 o 2 FR. No Anticoagulados No AP Úlcera 2 o más FR O Anticoagulados O Antecedente Úlcera AINE +/- IBP ( dispepsia) AINE+ IBP/ COXIB COXIB +IBP Erradicación de H. Pylori Gastroprotección No con Paracetamol hasta 4g/día De elección IBP A dosis de 20mg/ día de Omeprazol Efectos adversos Ajustar dosis/tiempo
  • 6. PATOGENIA Y CLÍNICA Efecto vasodilatador Situación de hipovolemia (insuficiencia cardiaca): PGs mantienen perfusión renal + AINE: Inhiben PGs - Vasodilatación - Retención de sodio - Retención de agua Efectos adversos Cardiovascular FACTORES DE RIESGO Varón DM > 60 años HTA Tabaquismo Dislipemia Evento cardiovascular, LES, A. reumatoide Exacerbación insuf. cardiaca Edemas Elevación de TA Efecto trombogénico desequilibrio endotelial < prostaciclinica > tromboxano A2 IAM, ICTUS, Enf. Vascular periférica * No olvidar valorar la toma de Digoxina y su reajuste según FG - Acontecimiento isquémico coronario - Exacerbación de patología cardiaca/vascular - Alteración en HTA NIVEL DE RIESGO CARDIOVASCULAR • Riesgo bajo: SIN FACTORES DE RIESGO • Riesgo intermedio: 1 FACTOR DE RIESGO QUE NO PERTENEZCA A RIESGO ALTO • Riesgo alto: -ANTECEDENTE DE EVENTO CARDIOVASCULAR -DIABÉTICO -ALTO VALOR DE UN FACTOR ÚNICO DE RIESGO - MÁS DE UN FACTOR DE RIESGO
  • 7. RECOMENDACIONES ANTE LA PRESCRIPCIÓN DE AINE • Pte en tto con AAS: NO suspenderla. • Escala de preferencias: Efectos adversos Cardiovascular PTC TRAMADOL AAS AINE no selectivo Inhibidores COX2 - Riesgo CV bajo: RECOMENDACIÓN GENERAL - Riesgo CV medio: < DOSIS Y < TIEMPO - Riesgo CV alto: EVITAR USO AINE • Pte con ICC, edemas o HTA mal controlada: RESTRINGIR AINE • Pte con HTA aislada: No contraindicación • PTE con HTA descontrolada por AINE: - 1ª elección PARACETAMOL - INCREMENTAR ANTIHIPERTENSIVO - MODIFICAR POR ANCA O ALFAAGOSNISTA
  • 8. Efectos adversos Renal 1-5%. Inhibición de COX Prostaglandinas VASODILATACIÓN Factores de Riesgo: IR Crónica FG< 60 ml/min DM, Insuficiencia cardiaca, Cirrosis Hepática. Edad avanzada Depleción de volumen Creatinina, sedimento anodino ASINTOMATICOS Proteinuria( raro) Enfermedad de cambios mínimos Cilindros granulosos y Células epiteliales: nefritis Intersticial aguda Hiperpotasemia Hiponatremia Edemas Cáncer Renal Disminución Secreción renina-aldosterona Aumento ADH Limitar el uso en pacientes con FR No prescribir AINE crónico en : FG < a 60 ml/min, o > FG + FR Monitorizar la función renal. Todos Dosis / Tiempo Indometacina Ibuprofeno, Naproxeno, AAS <
  • 9. Efectos adversos Hepático Elevación de Transaminasas ASINTOMATICOS Ictérica, nauseas, astenia, dolor abdominal Hepatitis aguda fulminante Empeorar : Cirrosis, Hepatitis,… Intoxicación por Paracetamol Diclofenaco No en pacientes con cirrosis hepática o hepatopatía crónica COXIB mínimo tiempo Monitorizar las enzimas hepáticas Elevación x2 / Elevación progresiva/ Clínica SUSPENDER Mecanismo: Dependiente de dosis Paracetamol/AAS Idiosincrásico ¿Tiempo? Horas: Sobredosis paracetamol 1 semana a 3 meses: Toxicidad Idiosincrásica
  • 10. Efectos adversos Hematológico Ancianos Mayor susceptibilidad ( disminución de la eliminación renal, polifarmacia e interacciones) Se multiplica X 5 el riesgo gastrointestinal Utilizar: Paracetamol ( pacientes frágiles no mas de 2g/día) Utilizar COXIB y/o Gastroprotectores Incidencia baja Graves Anemia: perdidas digestivas Por mecanismos inmunitarios Neutropenia, Anemia aplásica, Trombocitopenia, Anemia hemolítica Utilizar a dosis mininas y monitorizar
  • 11. Efectos adversos Embarazo Hipersensibilidad No en 3 trimestre Cierre prematuro de Ductus arterioso. Faltan datos: malformaciones, abortos Recomendación No administrar Lactancia permitida Más frecuente: Rinorrea, rubicundez, broncoespasmo Mas graves: Angioedema, shock Reacciones alérgicas ( IgE) Reacciones pseudoalergicas inhibición de COX-1 Síndrome de Widal ( Asma, Poliposis nasal, Intolerancia a AAS) Precaución en Asmáticos
  • 12. ANTIAGREGANTES • Riesgo de sangrado: antiH2 • Si usamos IBP: PANTOPRAZOL • Si pauta de AAS previa : NO cambiar por Clopidrogrel, aun con riesgo de sangrado. • Disminución de su actividad antiagregante por competir con los receptores de union. Interacciones ANTICOAGULANTES • Desplazan el lugar de union de estos en la celula, por lo que aumentan su acción. • Si pautamos tratamiento con Ome/Lanso/Esome/Panto/Raberazol: MONITORIZAR INR GLUCOCORTICOIDES • Añaden riesgo gastrolesivo ISRS • Incrementan riesgo gastrolesivo OTROS FÁRMACOS A TENER EN CUENTA: aquellos cuyo aclareamiento se realiza a nicel renal, por riesgo de intoxicación o pérdida de eficacia. • Litio • Digoxina • Uricosúricos …
  • 13. Conclusiones VALORAR RIESGO PERSONAL INDIVIDUALIZAR TRATAMIENTO CAUTELA EN LA PRESCRIPCÍON MENOR DOSIS Y TIEMPO POSIBLE CONSIDERACIONES GENERALES AAS Antiinflamatorio:500mg-1gr/6-8h (máx 4 gr/24h) Antiagregante:100-300mg/24h PARACETAMOL 1 g/6-8 h METAMIZOL 500mg-1g / 6-8 h IBURPOFENO 400 mg / 6-8 h (máx 2400 mg / 24 h) DEXKETOPRO- FENO 12.5 mg /4-6 h ó 25 mg / 8 h (máx 75mg / 24 h) NAPROXENO 250-500 mg /12 h CELECOXIB 200 mg /24h