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ANESTÉSICOS
 LOCALES
   UNIVERSIDAD ANÁHUAC MAYAB
   FARMACOLOGÍA CLÍNICA
   •   JORGE VALLADARES
   •   ANGÉLICA BAUTISTA
FISIOLOGÍA DEL DOLOR
DOLOR
• El dolor es un mecanismo protector del organismo.

• Se produce siempre que cualquier tejido esté
  dañado y hace que reaccionemos para eliminar
  este estímulo.

• Todos los receptores de dolor son terminaciones
  nerviosas libres.

• Hay 2 tipos de dolor

  • Dolor rápido

  • Dolor lento
DOLOR

• RÁPIDO (fibras Adelta)
   • 0.1 seg. De haber sido aplicado el estímulo
   • Penetrante, punzante, agudo, eléctrico, otros
   • Característico de la piel
• LENTO (Fibras C)
  • Después de 1 seg o más y luego aumenta con
    lentitud durante varios segundos o min.
  • Quemante,      continuo,    pulsante,   nauseoso,
    crónico
  • Asociado a destrucción tisular. (en piel o en
    órganos internos)
RECEPTORES DEL DOLOR Y SU
ESTIMULACIÓN
• Mecánicos---------Mecanosensibles
• Térmicos--------------Termosensibles
  • 45°C
• Químicos------------Quimiosensibles
  •    Bradiquinina, serotonina, histamina,
      iones potasio, ácidos, acetilcolina y
      enzimas proteolíticas.
      **Prostaglandinas
ALGUNAS CAUSAS DEL
DOLOR

• Estímulo químico más importante la
  bradiquinina.

• Isquemia tisular

• Espasmo muscular
VÍAS DEL DOLOR


• Tracto neoespinotalámico  Dolor rápido

  • Dolor mecánico y térmico

• Tracto paleoespinotalámico  Dolor lento

  • (Sustancia P)

  • Todos los tipos de dolor
SNC Y EL DOLOR CRÓNICO


•   La   localización    del    dolor   por    el    tracto
    neoespinotalámico es muy mala.

•   Localiza la parte del cuerpo como un miembro, pero
    no como un punto.

•   La serotonina actúa sobre fibras que liberan encefalina
    que produce inhibición presináptica en las fibras
    Adelta y en las C bloqueando los canales de calcio
DEFINICIÓN
• Los anestésicos locales son sustancias
  químicas que bloquean la conducción
  de nerviosa de manera:
  • Específica
  • Temporal
  • Reversible
• Sin afectar la conciencia del paciente.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
  ANESTÉSICOS LOCALES

• Se ligan reversiblemente a un receptor
  específico en los canales de sodio en fibras
  nerviosas.
• Bloquean el desplazamiento de los iones al
  interior  bloquean el potencial de acción.
• Actúan en cualquier tipo de fibras.
• Surge parálisis sensitiva y motora en la zona
  inervada.
MECANISMO DE ACCIÓN
  DE LOS ANESTÉSICOS
  LOCALES


• BLOQUEO NERVIOSO
     DIFERENCIAL:
• Es la selección del
  anestésico      hacia
  fibras de tipo A y C
  que       son      las
  responsables de la
  nocicepción.
TIPOS DE BLOQUEO DIFERENCIAL
         • Tópicos o de superficie
         • Local e infiltrativa
         • Epidural
         • Peridural o Extradural
         • Subaracnoidea
         • De conducción          o   bloqueo
           nervioso regional
           • Troncular
           • Plexural
           • Regional intravenosa
ESTRUCTURA QUÍMICA



•   Porción Lipófila
    • Anillo aromático (propiedades anestésicas)
•   Cadena Intermedia
    •  Enlace éster o amida (duración de acción,
       metabolismo, toxicidad)
•   Porción Hidrófila
    •   En forma no ionizada y catiónica
MECANISMO DE ACCIÓN

•   Su acción es en los canales de sodio regulados por
    voltaje   que       normalmente   producen     una
    despolarización.

•   El bloqueo incrementa de manera gradual el umbral
    de excitabilidad.

•   Reduce la velocidad para generar el PA y retrasa la
    conducción del impulso.

•   Disminuye el factor de seguridad de la conducción.
MECANISMO DE ACCIÓN

• También pueden bloquear los canales de K+,
  pero   requieren    más    concentración    del
  fármaco y este bloqueo no da grandes
  cambios ni es sostenido.

• Otra teoría refiere a la competencia del AL
  con los iones de Ca2+ que controlan la
  permeabilidad      al   sodio   en   la    cara
  axoplasmática.
MECANISMO DE ACCIÓN


• BENZOCAÍNA

 • Entra de forma no ionizada

 • Causa un re-arreglo de los fosfolípidos de
   la membrana celular.

 • Y por expansión se comprimen los canales
   de sodio de la membrana axoplasmática.
CANALES DE SODIO REGULADOS POR VOLTAJE
AL + VASOCONSTRICTORES


• Por lo general es adrenalina

  • Disminuye el ritmo de absorción

  • Localiza el anestésico al nivel deseado
     (Permitiendo que el ritmo de eliminación
     sea paralelo al ritmo de absorción)
BIBLIOGRAFÍA

• Goodman and Gilman. Capítulo 14.
 Anestésicos Locales

• Anatomía   y   Fisología   del   Sistema
 Nervioso de Guyton. Ed. Panamericana.

• Farmacología básica y clínica de Lange.
 Capítulo 26. Ed. Mc-Graw Hill

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  • 1. ANESTÉSICOS LOCALES UNIVERSIDAD ANÁHUAC MAYAB FARMACOLOGÍA CLÍNICA • JORGE VALLADARES • ANGÉLICA BAUTISTA
  • 3. DOLOR • El dolor es un mecanismo protector del organismo. • Se produce siempre que cualquier tejido esté dañado y hace que reaccionemos para eliminar este estímulo. • Todos los receptores de dolor son terminaciones nerviosas libres. • Hay 2 tipos de dolor • Dolor rápido • Dolor lento
  • 4. DOLOR • RÁPIDO (fibras Adelta) • 0.1 seg. De haber sido aplicado el estímulo • Penetrante, punzante, agudo, eléctrico, otros • Característico de la piel • LENTO (Fibras C) • Después de 1 seg o más y luego aumenta con lentitud durante varios segundos o min. • Quemante, continuo, pulsante, nauseoso, crónico • Asociado a destrucción tisular. (en piel o en órganos internos)
  • 5. RECEPTORES DEL DOLOR Y SU ESTIMULACIÓN • Mecánicos---------Mecanosensibles • Térmicos--------------Termosensibles • 45°C • Químicos------------Quimiosensibles • Bradiquinina, serotonina, histamina, iones potasio, ácidos, acetilcolina y enzimas proteolíticas. **Prostaglandinas
  • 6. ALGUNAS CAUSAS DEL DOLOR • Estímulo químico más importante la bradiquinina. • Isquemia tisular • Espasmo muscular
  • 7. VÍAS DEL DOLOR • Tracto neoespinotalámico  Dolor rápido • Dolor mecánico y térmico • Tracto paleoespinotalámico  Dolor lento • (Sustancia P) • Todos los tipos de dolor
  • 8. SNC Y EL DOLOR CRÓNICO • La localización del dolor por el tracto neoespinotalámico es muy mala. • Localiza la parte del cuerpo como un miembro, pero no como un punto. • La serotonina actúa sobre fibras que liberan encefalina que produce inhibición presináptica en las fibras Adelta y en las C bloqueando los canales de calcio
  • 9. DEFINICIÓN • Los anestésicos locales son sustancias químicas que bloquean la conducción de nerviosa de manera: • Específica • Temporal • Reversible • Sin afectar la conciencia del paciente.
  • 10. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES • Se ligan reversiblemente a un receptor específico en los canales de sodio en fibras nerviosas. • Bloquean el desplazamiento de los iones al interior  bloquean el potencial de acción. • Actúan en cualquier tipo de fibras. • Surge parálisis sensitiva y motora en la zona inervada.
  • 11. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES • BLOQUEO NERVIOSO DIFERENCIAL: • Es la selección del anestésico hacia fibras de tipo A y C que son las responsables de la nocicepción.
  • 12. TIPOS DE BLOQUEO DIFERENCIAL • Tópicos o de superficie • Local e infiltrativa • Epidural • Peridural o Extradural • Subaracnoidea • De conducción o bloqueo nervioso regional • Troncular • Plexural • Regional intravenosa
  • 13. ESTRUCTURA QUÍMICA • Porción Lipófila • Anillo aromático (propiedades anestésicas) • Cadena Intermedia • Enlace éster o amida (duración de acción, metabolismo, toxicidad) • Porción Hidrófila • En forma no ionizada y catiónica
  • 14. MECANISMO DE ACCIÓN • Su acción es en los canales de sodio regulados por voltaje que normalmente producen una despolarización. • El bloqueo incrementa de manera gradual el umbral de excitabilidad. • Reduce la velocidad para generar el PA y retrasa la conducción del impulso. • Disminuye el factor de seguridad de la conducción.
  • 15. MECANISMO DE ACCIÓN • También pueden bloquear los canales de K+, pero requieren más concentración del fármaco y este bloqueo no da grandes cambios ni es sostenido. • Otra teoría refiere a la competencia del AL con los iones de Ca2+ que controlan la permeabilidad al sodio en la cara axoplasmática.
  • 16. MECANISMO DE ACCIÓN • BENZOCAÍNA • Entra de forma no ionizada • Causa un re-arreglo de los fosfolípidos de la membrana celular. • Y por expansión se comprimen los canales de sodio de la membrana axoplasmática.
  • 17. CANALES DE SODIO REGULADOS POR VOLTAJE
  • 18. AL + VASOCONSTRICTORES • Por lo general es adrenalina • Disminuye el ritmo de absorción • Localiza el anestésico al nivel deseado (Permitiendo que el ritmo de eliminación sea paralelo al ritmo de absorción)
  • 19. BIBLIOGRAFÍA • Goodman and Gilman. Capítulo 14. Anestésicos Locales • Anatomía y Fisología del Sistema Nervioso de Guyton. Ed. Panamericana. • Farmacología básica y clínica de Lange. Capítulo 26. Ed. Mc-Graw Hill