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Antibióticos
- 2. Agentes de uso clínico para el tratamiento de enfermedades de etiología bacteriana. Antibiosis: asociación antagonica entre organismos en detrimento de uno de ellos por no soportar las sustancias toxicas que segrega el otro. – 1877 – Louis Pasteur Primer Antibiótico – 1897 – Ernest Duchesne Los antimicrobianos son sustancias químicas producidas por diferentes especies de microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos) o sintetizados por métodos de laboratorio, suprimen el crecimiento de otros microorganismos y pueden eventualmente destruirlos
- 3. Semana Mundial de Concientización sobre los Antibióticos”, que tiene lugar del 16 al 22 de noviembre. Según la OMS, la resistencia a los antibióticos ya es “una crisis sanitaria global”. CONSIDERAR LOS SIGUIENTES ASPECTOS: • Identificar el microrganismo responsable o probablemente responsable de los síntomas. • Evaluar la gravedad de la enfermedad . • Tratamiento antibiótico previo. • Respuesta adversa o alérgica previa los antibióticos. • Otros medicamentos que reciba el paciente y sus posibles interacciones . • Consideraciones medicas del caso.
- 4. La penicilina G o bencipenicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, que obtuvo el Premio Nobel en Medicina en 1945 Mecanismo de acción: inhibe la síntesis del peptidoglucano.
- 5. Grupo Subgrupo Antibiótico Penicilina s Naturales Penicilina cristalina Penicilina procainica Penicilina benzatinica Penicilina V Resistentes a Penicilinasas Oxacilina Meticilina Nafcilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Aminopeniciclinas Ampicilina Ampicilina/Sulbactam Amoxicilina Amoxicilina/Clavuláni co Bacampicilina Espectro Extendido Ticarcilina Ticarcilina/Clavulánic o Carbenicilina Piperacilina Piperacilina/Tazobact am Mezlocilina
- 6. Antibiótico Patógeno P. cristalina Oxacilina Dicloxacilina Ampicilina Amoxicilina Piperacilina Staphylococcus Aureus 0 + + 0 0 0 Streptococcus pyogenes (B-Hemolitico Grupo A) + + + + + + Streptococcus pneumoniae + + + + + + Enterococcus faecalis + 0 0 + + + Listeria monocytogenes + 0 0 + + + Neisseria meningitidis + 0 0 + + + Moraxella catarrhalis 0 0 0 0 0 0 Haemophilus influenzae 0 0 0 +- +- +- Pseudomonas aeruginosa 0 0 0 0 0 + Escherichia coli 0 0 0 +- +- +- Salmonella spp. 0 0 0 +- 0 +
- 7. Antibiótico Reacción P. cristalina Amoxicilina Amox+Clavu Ampicilina Ampci+Sulb Piperacilina Fiebre I R R I I R Anafilaxia R R R I I R Enfermedad del Suero R R R I I I Exantema I I I I I I Sindrome Steve Jhonson R R R R R R Prurito R R Hemolisis R R R R R R Hipotensión R R R I R R Hipertensión R I Arritmia R R R R R F= Frecuente I= Infrecuente R= Raro
- 9. Antibiótico Vía Presentacion Intervalo Indicaciones Dosis Media Comercial Penicilina G Sódica IV-IM 1.000.000 UI c/4 hrs Giardiasis 24 millones UI Penicilina G Potásica IM 400.000 UI 800.000 UI c/12 hrs c/24 hrs ORL, Profilaxis Pronapen Penicilina G Procaina IM 400.000 UI 800.000 UI c/8 hrs ORL, Abscesos F. Reumática 4 millones UI Ronacilina Penicilina G Benzatinica IM 600.000 UI 1.200.00 UI 2.400.000 UI 21-26 dias F. Reumática, sífilis, tejido blando 2.4 millones UI Banzetacil Penicilina V VO 500mg c/6 hrs Inf tejido blando Faringitis 2gr al dia Budaoen Amoxicilina VO- IV-IM 250-500mg 250mg/5ml c/8 hrs ORL, ITU, Inf piel 3gr al dia Amoxal Amoxipen Amoxicilina/Clavulanico VO- 500mg/125mg 500mg/100mg c/6-12 hrs 2 al dia Curam Amylin Ampicilina VO- 200-500mg 125mg/5ml c/4-6 hrs c/ 8 hrs Inf piel, Inf Respiratorias, ORL, Inf digestivas Apcilin Ampemina Unasyn Ampicilina + Sulbactan IV- 2gr-750mg c/8 -12hrs Ampibactan Oxacilina VO- IV-IM 500mg 1-2gr c/6 hrs Inf. Piel, neumonía, ORL 2gr al dia 6 gr al dia Oxipen Oxaxicin Piperaciclina + Tazobactam IV 4gr/0,5gr c/8 hrs Inf Piel, neumonía, endocarditis, ITU 14 gr al dia Toxobax
- 10. 1948 Brotzu aisló Cephalosporium Acremonium
- 11. Antibióticos semisintéticos derivados de los cefalosporina C MECANISMO DE ACCION Síntesis de pared bacteriana
- 12. Administración: Vía oral, parenteral. Metabolizada: Hígado. Excreción: Riñón y Bilis.
- 13. • Profilaxis: Ortopédicas Cirugías Abdominal Pélvicas • Bácilos gram – • Coco gram +
- 14. REACCIONES ADVERSAS • Hipersensibilidad • Anafilaxia • Broncoespasmo • Urticaria • Exantema maculopapular
- 15. 1ra Generación 2da Generación 3ra Generación 4ta Generación Cefalosporinas
- 16. CEFALOSPORINAS DE 1RA GENERACIÓN Cefalotina Cefazolina Cefalexina Cefadroxilo Cefadrina
- 17. Cefalotina N. Comercial : - Cefaciclina - Cefalotina - keflin Presentación: -Amp de 1g Dosis: 1 a 2g C/4 a 6 h. Adultos Niños: 80-160 mg /kg /d C/4 h
- 18. CEFAZOLINA • N. Comercial Cefacidal Cefazolina Kefzol Presentación: Amp: 1g • Dosis: 500mg-1g c-8h • Niños: 25-50/kg/d
- 19. Cefalexina: - Bidocef - Cefalexina N. Comercial - Cefaloga - Ceporex -Keford Presentación: Cap: 250 – 500 mg Susp: 125 – 250 mg / 5ml Granulado: 250 mg / 5ml
- 20. Cefadroxilo: N comercial: - Bidroxil - Cedroxim - Cefadril - Cefadroxilo - Droxil - Fadrox Cap: 500mg • Presentación: Susp: 125 – 250 mg / 5ml Amp:0,25-0,5-1g • Dosis: 500 mg - 1g C/ 12h • Niños: 30mg / kg / d 2D fraccionadas
- 21. CEFRADINA • N.Comercial: Aceclin Veracef • Presentación: Cap 250 – 500mg Susp 125 -250mg/5ml
- 22. CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIÓN Microorganismo gram + H. influenzae Klebsiella
- 23. Cefamandol: N.Comercial: - Cefamandole - Difenal - Mandokel Presentación: Amp: 0.5 -1- 2gr Dosis: 500mg - 2g C/4 a 8h Niños: 100 – 150 mg /kg /d
- 24. Cefaclor N. comercial: Ceclor Cefixim Cecloraf • Presentación: -Cap: 250 – 500 mg - Susp: 125 – 250 mg/ 5 ml • Dosis: 250 – 500 C/ 8h • Niños: 20 – 40 mg /kg/d
- 25. Cefuroxima: N. comercial: - Seudacin - zinacef - zinnat • Presentación: Tab: 250 – 500 mg Susp: 125mg / 5ml Amp: 750mg • Dosis: 750mg – 1.5g C/ 6 a 8 h • Niños: 75 – 150 mg /kg /d
- 26. CEFONICID Dosis= 500mg - 2g en adulto C/24 h Cefprozil: Tab: 500mg C/12h susp: 250mg /5 ml N.Comercial:procef Niños: 25mg/ kg C/ 12h
- 27. CEFMETAZOL: • Adulto: 0,5 – 1g C/ 12h • Niños: 12.5 – 50mg / kg C/ 12h loracarbef:200 mg – 400mg C/12 h Niños: 15mg / kg – 30mg /kg
- 28. CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACIÓN Cefotaxima Ceftriaxona Ceftazidima Ceftizoxima Cefixima Ceftibuten Pivoxilo de cefditoren Proxetilo de cefpodoxima
- 29. CEFOTAXIMA • N. Comercial: • Balticina • Cefotaxima • Claforal Dosis: adulto 1 – 2g C/4 a 8h Niños: 100 – 200mg / kg / d C/6 – 8h Amp: 500 – 1000mg Frasco vial 0,5 – 1g
- 30. CEFTRIAXONA: N. Comercial: Ceftriaxona Cetrival Rocephin Tricefi• Amp: 0,5 – 1g • Frasco vial 1 – 2g Dosis: 1 – 2g de 1 a 2 V/día Niños: 50 – 75mg kg / d C/24 o C/12h
- 31. Ceftizoxime • Dosis 1 – 2g C/6 – 12h • Niños: 150 – 200mg / kg / d Ceftazidima: N. comercial: fortum • Amp: 500 – 1000mg • Dosis: 1 – 2 C/ 8 – 12 h • Niños: 30 – 50mg / kg /d C/ 8h
- 32. CEFIXIMA N. Comercial: - cefaspan - longacef • Cap: 400mg • Susp: 30 – 60 – 100mg / 5ml. (250mg) • Dosis: 400mg adulto • Niños: 8mg / kg /d en 1 – 2 tomas
- 33. CEFTIBUTEN • N. comercial: Cedax • Tab: 400mg • Susp: 36mg /5ml o 180mg /5ml
- 34. • Pivoxido de ceditoren: • 400 C/12 h • Proxetilo de cefpodoxima: • 200 – 400mg c/12h
- 35. CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIÓN • Cefepima • Cefpiroma
- 36. • Cefepima • 1 – 2g C/ 12h • Sol ing: 1g • Cefpirone • N. comercial: • Cefrom • Cefpirone. Frascos 0,5 – 1 – 2g.
- 37. MECANISMO DE RESISTENCIA BACTERIANA A LAS CEFALOSPORINAS Incapacidad del antibiótico para llegar a su sitio de acción. Destrucción por hidrolisis del anillo B- lactámico. Cefoxitina Resistentes a B- lactamasa Cefuroxima
- 38. CARACTERÍSTICAS • Cefpiramida – Cefoperazona: Son excretadas por bilis PRECAUCIÓN Alergias Diabetes Fenilcetonuria Embarazos Lactancia materna
- 39. Las cefalosporinas de primera generación son compuestos excelentes para las infecciones de la piel y los tejidos blandos debidas a S. pyogenes y a S. aureus susceptible a la meticilina Las cefalosporinas de segunda generación por lo general han sido desplazadas por las cefalosporinas de tercera generación. Las cefalosporinas de segunda generación se pueden utilizar para tratar las infecciones de las vías respiratorias, aunque no son óptimas (en comparación con la amoxicilina oral) para el tratamiento de la neumonía por S. pneumoniae resistente a la penicilina y otitis media Las cefalosporinas de tercera generación son los fármacos de elección para las infecciones graves causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y especies del género Haemophilus. La ceftriaxona es el tratamiento indicado para todas las formas de gonorrea y para todas las formas graves de enfermedad de Lyme. Las cefalosporinas de cuarta generación se utilizan para el tratamiento empírico de las infecciones intrahospitalarias en las que se prevé resistencia a antibióticos debido a β-lactamasas de espectro ampliado o β-lactamasas codificadas por cromosomas.
- 40. Los carbapenems son β-lactámicos que contienen un anillo β-lactamico fusionado y un sistema de anillos de cinco miembros que difiere de las penicilinas debido a que éste es insaturado y contiene un átomo de carbono vez del átomo de sulfuro. Esta clase de antibióticos tiene un espectro de actividad más amplio que la mayor parte de los demás antibióticos β- lactámicos.
- 41. • *Espectro de actividad • *Vía de administración • *Mecanismo de acción
- 42. Contraindicaciones: mujeres gestantes, ya que existe un riesgo teórico de teratogénesis con los antifolatos. Recién nacidos, debido que el desplazamiento de la bilirrubina puede dañar el cerebro del recién nacido
- 44. Grupo Subgrupo Antibiótico Carbapenem Imipenem Meropenem Clavunato Sulbactam Monobactámicos Aztreonam
- 45. Antibiótico Patógeno Imipenem Meropenem Ertapenem Neisseria gonorrhoeae + + + Neisseria meningitidis + + + Moraxella catarrhalis + + + Haemophilus influenzae + + + Escherichia coli + + + Klebsiella spp + + + Proteos mirabilis + + + Salmonella spp + + +
- 46. Antibiótico Vías de administración Absorción vía oral % Unión a proteínas Ajuste en falla renal Ajustes en falla hepáticaVo Im Iv Con alimento Sin aliment o % Absorció n Imipenem X 10 Si No Meropene X 20 Si No Ertapenem X X 95 Si No Aztreonam X 60 Si No
- 47. Embarazo Lactancia Materna Antibiótico Categoría Recomendación Imepenem C Meropenem B Ertapenem B Aztreonam B
- 48. Antibiótico Grupo/ Antibiotico Otros Medicamentos Efecto Carbapenems Valproato Aumenta niveles de Valproato con Meropenem Probenecid Disminuye eliminación de Carbapenems Ganiclovir Aumenta riesgo de convulsiones con Imipenem
- 49. VANCOMICINA Fue aislada en 1956 de un actinomiceto Streptomyces orientalis. MECANISMO DE ACCION ESTRUCTURA QUIMICA Son antibióticos de espectro restringido fundamentalmente a bacterias Gram positivas
- 50. VANCOMICINA ES LA DROGA DE ELECCIÓN PARA TRATAR INFECCIONES SEVERAS POR STAPHYLOCOCCUS SPP. METICILINO-RESISTENTE, INCLUYENDO: NEUMONÍA, EMPIEMA, ENDOCARDITIS, OSTEOMIELITIS Y ABSCESOS DE PARTES BLANDAS. Indicaciones clínicas Es de elección en infecciones severas por cepas de Stapylococcus meticilino-sensibles en enfermos alérgicos a los betalactámicos.
- 51. MECANISMO DE RESISTENCIA • Resistencia Tipo A Es de alto nivel, inducible por glucopéptidos, plasmídica y transferible. Enterococcus faecium E. faecalis vancomicina Resistencia de Tipo B Es de bajo grado, inducible, cromosómica y no transferible. Resistencia de Tipo C Es de bajo grado, cromosómica, no transferible y con poca repercusión clínica
- 52. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINAMICAS Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios Espectro de actividad Se absorben mal por el tracto gastrointestinal, excretándose en grandes cantidades por las heces y detectándose solo pequeñas cantidades en suero. La vancomicina difunde bien en los líquidos orgánicos y penetra bien en los tejidos. También lo hace a través de las serosas como pleura, pericardio, sinovial y peritoneo
- 53. DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN En adultos con función renal normal la dosis es de un 1g i.v. c/12hs. (30mg/kg/d). En pacientes graves la dosis puede ser aumentada a 1g c/8horas, los primeros días Cada dosis debe administrarse en no menos de 60 minutos para minimizar los efectos adversos.
- 54. TEICOPLANINA • Es otro antibiótico glucopéptido, de similar mecanismo de acción y espectro de actividad que vancomicina. • Combinada con rifampicina tiene efecto aditivo, pero asociada con aminoglucósidos, imipenem y fosfomicina tiene efecto sinérgico. Estructura Química
- 55. Es eliminada casi enteramente por vía renal, y no es removida con hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal hay que espaciar las dosis. En 2% de pacientes tratados con teicoplanina se observaron leves alteraciones de la función hepática. Puede ser administrada por vía i.m. o i.v. Su larga vida media, que sería debida a una importante unión a proteínas plasmáticas, permite administrarla en una o dos dosis diarias, en caso de infecciones graves. La dosis inicial es de 400 mg cada 24 horas, seguido de 200-400 mg en una dosis diaria. En pacientes graves puede administrarse cada 12 horas por 4 días, continuando con la dosis anterior.
- 56. MECANISMO DE ACCIÓN Los antibióticos derivados de la quinolona tienen acción específica sobre la girasa de DNA bacteriana y la topoisomerasa IV. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN. Las quinolonas se absorben bien después de la administración oral. Se obtienen concentraciones séricas máximas de las fluoroquinolonas en un lapso de 1 a 3 h de una dosis oral de 400 mg. El volumen de distribución de las quinolonas es considerable y las concentraciones en orina, riñón, pulmón y tejido prostático, heces, bilis y macrófagos y neutrófilos son más altas que las concentraciones en suero.
- 57. Clasificación Ácidos Acido nalidixico Acido pipemidico Flumequina cinoxacina Fluorquinolonas Ciprofloxacina Norfloxacina Ofloxacina Enoxacina 1º generación 2º 3º y 4º generación Levofloxacina Tosufloxacina Esparfloxacina Grepafloxacina Moxifloxacina Trovafloxacina Clinafloxacina Gatifloxacina 2º generación 3º generación 4º generación Especiales Garenoxacina Gemifloxacina
- 58. EFECTOS ADVERSOS Generación Generales Especificas 1º generación Fototoxicidad 15 % ,cefalea , ramificaciones gamma dañadas solo en 3 % : Nauseas, Mareos, vómitos Flumequina y cinoxacina causan daño condral en cualquier edad 2º generación Fototoxicidad 15%, cefalea, nauseas, mareos, vómitos Enoxacina: daño condral en menores de 12 años y ulceras 3º generación Fototoxicidad 12% cefalea nauseas mareos, vómitos, diarrea Grepafloxacina : causa y empeora las existentes 4º generación Fototoxicidad 20% mareos vértigo vómitos, diarreas, rash. Garefloxaciona : hepatotoxicidad ,nefrotoxicidad , arritmias
- 59. ESPECTRO Generación Gram (+) Gram(-) 1º generación .sin efecto en + - E.Coli , enterobacter , shigella , salmonella , excepto pseudomonas 2º generación efecto en + aerobios bajo en anaerobios y resistentes a B-lactamicos S. Aureus , S. neumonia M. pneumonia P. aeruginosa , N. gonorrhoeae , E.coli 3º generación: aumenta accion en gram (+) … .... 4º generación espectro total Clostridium y bacteroides P. Aeruginosa
- 60. PRESENTACIONES Generaciones Fármaco Via oral Intravenosa 1º generacion Acido nalidixico Acido pipemidico 1g/6h/7 a 10 dias 400-800mg/12h/5 a 7 dias - 2º generación Ciprofloxacina Norfloxacina Ofloxacina 250-750mg / 12h/7- 10 dias 400mg /12h/3-14 dias 200-400mg/12- 24h/3-14dias 100-400mg/12h/7-10
- 61. Generaciones Fármaco Vía oral Intravenosa 3ª generación Levofloxacina esparfloxacina 500-750mg/24h/3- 14dias 200mg/12h/5-10dias Igual - 4ª generación Especiales Moxifloxacina Gatifloxacina Clinafloxacina Trovafloxacina gemifloxacina 400mg/24h/5-10dias 400mg/24h/5-10dias 200mg/12h/3-7dias - 320mg/24h/3-5dias - 400mg/24h/5-7 dias 200mg/12h/3- 200mg/24h/3- PRESENTACIONES
- 62. Los antibióticos aminoglucósidos son rápidamente bactericidas. La destrucción bacteriana depende de la concentración: cuanto más alta sea ésta, tanto mayor será la intensidad de la destrucción bacteriana. El principal lugar de acción intracelular de los aminoglucósidos es la subunidad ribosomal 30S
- 65. RESISTENCIA El medicamento es inactivado por enzimas del microbio. El antibiótico no penetra al interior de la célula. El compuesto tiene escasa afinidad por el ribosoma. • Adenilación de grupos hidroxilos. • Fosforilación de grupos hidroxilo. • Acetilación de grupos amino.
- 66. FARMACOCINÉTICA Via Oral • Absorción casi nula • Accion local • Aplicada en: diarreas, cirugias, coma hepatico Via I.M • Absorción completa • Pico máximo en plasma (60min aprox.) Via E.V • Diluido en 100ml de sol 0,9/ 30min • Pico máximo en plasma (60 min aprox.) VIA INTRARRAQUIDEA Y TOPICA
- 68. Efectos adversos Los principales efectos adversos de los aminoglucósidos son: • Nefrotoxicidad • Ototoxicidad Contraindicaciones • Bloqueo neuromuscular (anestesia)
- 69. PATÓGENOS Y ELECCIÓN S. viridans Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. Corynebacterium spp. Enterobacterias P. aeruginosa BETALACTÁMICOS GLUCOPÉPTIDOS Lysteria monocitogenes Brucelosis endocarditis infecciosas AMPICILINA Infección grave: 1 mg/kg/8 h o 3 mg/kg/24 h en perfus. IV (30-60 min), 7-10 días Niños: 2-2,5 mg/kg/8 h Prematuros o recién nacidos a término de hasta 1 sem: 2,5 mg/kg/12 h Sol. iny. 240 mg/3 ml Sol. iny. 20 -40 – 80 mg/2 ml Sol. para perfusión IV 3 mg/ml 1 mg/1ml 80 mg/80 ml
- 70. P. Aeruginosa E. coli Providencia rettgeri P. Stuartii Klebsiella Enterobacter Serratia Acinetobacter. Tto. inicial en infección estafilocócica IM o perfus. IV (en 30-60 min). Ads. y niños: 15 mg/kg/24 h o 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h Sol. iny. 500 – 250 – 125 mg/2 ml Sol. para perfusión 10 mg/ml 5 mg/ml 500 mg/100 ml CEFTAZIDIME NEUTROPÉNICO FEBRIL.
- 71. Pacientes con fibrosis quística e infección crónica por P. aeruginosa • Sol. para inhal. por nebulizador 300 mg/4 ml - 60 mg/mg - 300 mg/5 ml • Polvo para inhal. en cáps. dura 28 mg • Sol. para perfusión IV 1 mg/ml - 3 mg/ml • Colirio en solución 3 mg/ml Ung. oft. 3 mg/g Dosis bajas (1,5-3 mg/kg/día) Dosis estándar (3-5 mg/kg/día) Dosis altas (6 mg/kg/día)
- 72. TETRACICLINA DOXICICLINA BRUCELOSIS ISONIACIDA RIFAMPICINA PIRAZINAMIDA TBC estreptococo grupo viridans S. faecalis PENICILINA ENDOCARDITI S Ads. IM: 1 g/día. Máx.: 4 g/día Iny. 1 g/vial
- 73. Tto. de infecciones oculares externas y anexos P. aeruginosa 1 o 2 gotas/3 veces día durante 7 días. Dosis altas (6 mg/kg/día) Dosis estándar (3-5 mg/kg/día) Dosis bajas (1,5-3 mg/kg/día)
- 74. Infecciones serias Genitourinaria Respiratoria Piel y tejido blando Posquirúrgica Gastrointestinal Enterobacterias hospitalarias P. aeruginosa inhalación de sol. con 250 mg, 2-4 veces/día. 2 g 2 inyecciones de 1 g Sol. iny. 500–250–125-100–80–50-40 mg/2 ml Sol. para perfusión 500mg/100ml - 10mg/ml -5 mg/ml Sol. para inhal. por nebulizador 300 – 60 mg/1ml -4 ml–5ml Sol para perfusión 100-80 mg/100-80 ml – 3 - 1 mg/ml Polvo para inhal. en cáps. dura 28 mg
- 75. QUÍMICA Los macrólidos poseen un anillo lactónico macrocíclico al que se unen diversos desoxiazúcares y se clasifican atendiendo al número de miembros de la molécula.
- 76. MECANISMO DE ACCIÓN • Inhiben la síntesis de proteínas por unirse al sitio P en la subunidad 50 S del ribosoma. • El grupo de la Eritromicina bloquea el proceso de traslocación del peptidil-ARNt en el ribosoma, mientras que el grupo de la Espiramicina inhiben la formación del enlace peptídico previo al proceso de traslocación.
- 77. Tradicionalmente se considera a los macrólidos como agentes bacteriostáticos, sin embargo pueden ser bactericidas en altas concentraciones, contra microorganismos susceptibles. Este mecanismo de acción de los macrólidos es compartido por otros grupos de antibióticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y las Lincosamidas (Clindamicina y Lincomicina) Los macrólidos ejercen su efecto solo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicación. Solo la fracción no ionizada del medicamento penetra a la bacteria y para ello se necesita un medio alcalino. Los macrólidos penetran mas fácilmente en las bacerias gram positivas que en las gram negativas.
- 78. RESISTENCIA BACTERIANA • Inactivación por esterasas y fosforilasas bacterianas. • Bacterias G(-) resistentes. • Mutación que altera el sitio de fijación. • Demostrado en Bacillus subtilis, Streptococcus pyogenes, E coli, Staphylococcus aureus. • Alteración en el ARN ribosómico por transferencia de plasmidios. • Demostrado en Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Enterocoocus faecalis
- 79. REACCIONES ADVERSAS • Gastrointestinales ( transito) Diarrea, nauseas, dolor abdominal, sabor metálico . Eritromicina IV provoca tromboflebitis. • Rx alérgica. • Cardiotoxicos y ototoxicos • - Cefalea. - Hipersensibilidad - Colestasis (con Estolato de Eritromicina) • Alteraciones pruebas hepáticas
- 80. ESPECTRO ANTIMICROBIANO • Cocos gram (+): estreptococo del grupo A, B,C Y G neumococo, streptococcus pneumoniae. • Basilos gram (+) listeria monocytogenes • Bacilos gram (-): Corynebacterium difteriae. • Bacilos gram (-): H. ducreyi, V. Cholerae, Bordetella pertussis, H. Pylori, Legionella, H. Influenzae, Campilobacter jejuni • Toxoplasma, Treponema, Clamidia, Micoplasma, ricketsia
- 81. ORALES O RESPIRATORIAS · Moraxella catarrhalis · Streptococos del grupo A · S. Pneumoniae (meticilino sensibles y meticilino resistentes) · Haemofilus influenzae · Bordetella pertusis · Neisseria meningitides · Eikenella corrodens · Peptoestreptococos · Prevotella, Porfiromonas, y bacteroides species orales · Pasteurella species · Actinobacillus actinomycetemcomitans · Fusobacterium · P. multocida RESPIRATORIAS ATIPICAS · Mycoplasma Pneumoniae · Legionella Pneumoniae · L. Longbeachae · Chlamydia Pneumoniae ENFERMEDADES DE TRANSMISION SEXUAL O GENITOURINARIAS · N. Gonorrhoeae · C. Trachomatis · H. Ducreyi M. hominis · Ureaplasma urealyticum · Gardnerella vaginalis · Mobiluncus species OTROS GRAM POSITIVOS · Corynebacterium species · Listeria monocytogenes · Stafilococo aureus (meticilino sensibles y meticilino resistentes) · Stafilococo epidermidis (meticilino sensibles y meticilino resistentes) · Streptococos grupo B, C, F, G, Bovis, faecalis, faecium, viridans GRAM NEGATIVOS ENTERICOS · Campylobacter yeyuni · Citrobacter freundii · Enterobacter cloacae · E. aerogenes
- 84. • INTERACCIONES • Ciclosporina • Fármacos que no interaccionen con la citocromo P450 • Corticosteroides • Warfarina • CONTRAINDICACIONES • Enfermedad Hepática grave • pacientes añosos • Insuficiencia renal • Arritmias ventriculares
- 85. • Tinidazol • Ornidazol • Secnidazol • metronidazol
- 86. MECANISMO DE ACCIÓN • Captan los electrones de los microorganismos anaerobios provocando su reducción inhibiendo tanto la producción de oxigeno como la producción de ATP. RESISTENCIA • CASOS REGISTRADOS DE E. HISTOLITICA Y G. LAMBLIA
- 87. FARMACOCINETICA • Cuando se administra tópicamente, sólo se absorbe en una mínima cantidad, siendo las concentraciones plasmáticas unas 100 veces menores que las obtenidas después de una dosis oral de 250 mg. CONTRINDICACIONES Y PRECAUSIONES • Sensibilidad al fármaco • Historial de enfermedades hepáticas • Historial de enfermedades neurológicas • Embarazo • Lactancia
- 88. INDICACIONES • Vaginitis • Enfermedad inflamatoria pélvica • Infecciones parasitarias • Infecciones por anaerobios • Colitis pseudomenbranosa • Helicobacter pylori • Infecciones bucales • Enfermedad de crohn • Acne rosácea PRESENTACION METRONIDAZOL • OVULOS 500 mg • FLAGYL Comp. 250 mg • frascos de 100 ml, que contienen 500 mg para uso intravenoso. • ROZEX Gel 0,75% • Suspensión 250/5ml