El documento clasifica y describe los principales antifúngicos, incluyendo anfotericina B, nistatina, griseofulvina, azoles como ketoconazol y miconazol, triazoles como fluconazol e itraconazol, bifonazol, clotrimazol, terbinafina y flucitosina. Explica sus mecanismos de acción, aplicaciones terapéuticas, farmacocinética y reacciones adversas más comunes.

1. Dra. Diangely Delgado
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA
AREA: CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA: MEDICINA
FARMACOLOGIA II

2. Clasificación
Antifúngicos
Antibióticos
De estructura
poliénica
vía sistémica y tópica:
Anfotericina B
Vía tópica:
Nistatina y natamicina.
De estructura no
poliénica:
Griseofulvina (vía oral)
Azoles
Imidazoles:
Miconazol y
ketoconazol.
Triazoles:
Itraconazol, fluconazol,
saperconazol y
voriconazol.
Para uso exclusivamente
tópico:
bifonazol, butoconazol,
clotrimazol, econazol,
fenticonazol, sulconazol,
terconazol y terconazol.
Alilaminas
Terbinafina y naftifina.
Pirimidinas fluoradas
Flucitosina

3. Anfotericina B: es producida por el Streptomyces
nodosus.
Mecanismo de Acción:
Actividad Antifúngica:
 Cryptococcus neoformans
 Candida albicans
 Sporothrix schenckü,
 Blastomyces dermatitidis
 Coccidioides immitis
 Paracoccidioides brasiliensis
 Histoplasma capsulatum
Se fija a los
esteroles de la
membrana hongos
alterando la
permeabilidad de la
membrana con
salida de sodio,
potasio e iones
hidrógeno
Causando así la
acción letal sobre la
célula fúngica.

4. Aplicaciones Terapéuticas
 Criptococosis
 Candidiasis
 Esporotricosis extracutánea
 Blastomicosis
 Coccidioidomicosis
 Paracoccidioidomicosis
 Histoplasmosis
 Aspergilosis
 Mucormicosis.
 La dosis usual es de 0,5 a 0,6
mg/kg, administrados en sol
gucosada al 5% durante 4 horas.
Anfotericina B
Reacciones Adversas:
 Un cuadro de:
Escalofríos
Aumento de la temperatura
Temblor
Cefalea
Vómitos e hipotensión
 Otras:
Nefrotoxicidad
L EV
A Gastrointestinal 5%, se debe
administrar vía endovenosa.
D 90% unión a PP
, eritrocitos y
colesterol, liquido pleural, sinovial y
peritoneal.
M Hepático.
E Bilis.
Farmacocinética

5. Nistatina: Producida por Streptomyces noutrsei
Mecanismo de
Acción: Similar a
la anfotericina
B, posee acción
fungostática y
fungicida
No se puede
administrar por
vía parenteral
debido a su
toxicidad
Apenas se
absorbe en el
tracto
gastrointestinal,
por lo que
administrada por
vía oral aparece
en las heces.
Se utiliza en las
candidiasis de
localización
bucofaríngea,
esofágica,
intestinal y
vaginal.

6. Griseofulvina: Es un antibiótico producido por varias
especies de Penicillium, especialmente P. griseofulvum.
Mecanismo de Acción:
Actividad Antifúngica:
Está restringido a las dermatofitosis
producidas por varias especies de:
Trichophyton
Microsporum
Epidermophyton.
La acción es
fungostática
limitándose a
bloquear la
reproducción del
hongo ya que inhibe
selectivamente el
proceso de la mitosis
Para ello se fija
a una tubulina
de los
microtúbulos
del huso
mitótico.

7. Aplicaciones Terapéuticas
 Tinea capitis
 Tinea barbae
 Tinea cruris
 Tinea corporis
 Tiñas de las manos y pie de atleta.
Reacciones Adversas:
• Molestias gastrointestinales.
• Cefalea
• Neuritis periféricas
• Vértigo
• Confusión
• Altamente Teratogénica.
Griseofulvina
L Oral.
A Gastrointestinal, absorción es mayor
si existe comida grasa
D la piel y sus anejos, incluidas las
glándulas sudoríparas.
M Hepático.
E Bilis.
Farmacocinética

8. Azoles: Son fármacos fungistáticos sintéticos que se caracterizan por poseer un anillo
imidazonico que contiene 2-3 nitrógenos. Basándose en esta ultima característica se
clasifican en imidazoles y triazoles.
Mecanismo de Acción: Inhiben la
desmetilasa 14-α- esterol, impiden
la síntesis de ergosterol.
Los imidazoles: Se usan menos por su
limitado espectro de actividad, su
escasa biodisponibilidad y la aparición
de efectos secundarios graves
Los triazoles: Mayor espectro
antifúngico y menos efectos
secundarios.
Actividad Antifúngica:
 La mayoría de los dermatofitos
 La especie Candida
 Cryptococcus neoformans
 Coccidioides immitis
 Histoplasma capsulatum,
 Blastomyces dermatitidis,
 Paracoccidioides brasiliensis
 Productores de cromomicosis.

9. Imidazoles: Ketoconazol
L Oral, Tópica
A Gastrointestinal, en ambiente
ácido.
D Se une a proteínas el
95-97 %,
M Hepático.
E Biliar.
Farmacocinética
Reacciones Adversas
Náuseas Dolor Abdominal Vómitos
Anorexia Cefalea Mareos
Hemorragias uterinas Hemorragia gingival 25% elevación de
enzimas hepáticas
Aplicaciones Terapéuticas:
Vía Oral:
Blastomicosis
Coccidioidomicosis
Criptococosis
Cromomicosis
Esporotricosis
Histoplasmosis
Vía Tópica:
Tinea Corporis
Tinea Faciei
Tinea Cruris
Tinea Pedis
Tinea Manuum

10. Imidazoles: Miconazol
L Oral, Tópica, IV
A Sanguínea y vaginal es poca, oral
solo 15%
D Se une a proteínas el
91-93 %,
M Hepático.
E Renal.
Farmacocinética
Reacciones Adversas
Tromboflebitis Trombocitosis Prurito
Náuseas Anorexia Taquicardia
Taquipnea
Aplicaciones Terapéuticas:
Vía IV:
Coccidioidomicosis
Paracoccidioidomicosis
Vía Tópica:
Tinea pedis,
Tinea cruris
Tinea versicolor
Candidiasis cutánea
y vaginal
Vía Oral:
Candidiasis bucofaríngeas e
intestinales

11. Triazoles: Fluconazol
L Oral e IV
A Gastrointestinal
D LCR, saliva, esputo y vagina, escasa
unión a proteínas plasmáticas (11%)
E Renal.
Farmacocinética
Reacciones Adversas
Náuseas Dolor Abdominal Vómitos
Diarrea Cefalea Exantema cutáneos
Aplicaciones Terapéuticas:
 Candidiasis:
orofaríngea, esofágica,
genital y sistémica.
 Meningitis
Criptocócica

12. Triazoles: Itraconazol
L Oral e IV
A Gastrointestinal, mejor en ayunas.
D 99% unión a PP
, leche materna,
estrato córnea, uñas hasta 6-8
meses.
M Hepático.
E Renal 40%, heces 3 a 18%.
Farmacocinética
Reacciones Adversas
Náuseas Dolor Abdominal Vómitos
Diarrea Hipopotasemia Stevens-Johnson
(Inmunosuprimidos).
Aplicaciones Terapéuticas:
 Candidiasis:
orofaríngea, esofágica
 Blastomicosis
 Onicomicosis
 Histoplasmosis
 Coccidioidomicosis.

13. Imidazoles De Aplicación Tópica
Bifonazol:
Especies de dermatofitos, incluidas las formas de levaduras
(candidiasis)
Otros micetos como Malassezia furfur
Corynebacterium minutissimum.
Actividad Antifúngica:
Se aplica localmente durante 3 semanas en la tiña
de los pies e interdigital
2-3 semanas en la tiña de cuerpo, manos e ingles
2 semanas en la pitiriasis versicolor y el eritrasma
2-4 semanas en las candidiasis cutáneas superficiales.
Aplicaciones Terapéuticas:
Reacciones Adversas:
Reacciones locales irritativas
Hipersensibilidad a uno de los excipientes
de la crema, el alcohol cetilesterílico.

14. Imidazoles De Aplicación Tópica
Clotrimazol:
Infecciones dermatofíticas, incluida la
tinea versicolor, las candidiasis cutáneas y
las candidiasis de membranas mucosas y
zonas mucocutáneas.
Reacciones Adversas:
Eritema
Escozor
Formación de ampollas y
desprendimiento de la piel
Edema
Prurito
Urticaria
Por vía vaginal puede producir
irritación local

15. Alilaminas: Terbinafina
Mecanismo de Acción: Actúa inhibiendo
la epoxidasa de escualeno micótica y
bloqueando la biosíntesis del ergosterol.
Farmacocinética
L Oral e tópica
A Gastrointestinal, tópica
D 99% unión a PP
, piel, uñas y grasa.
M Hepático. (primer paso)
E Renal.
Aplicaciones Terapéuticas:
 Onicomicosis.
Reacciones Adversas
Molestias
Gastrointestinales
Cefalea Exantema

16. Pirimidinas Fluoradas: Flucitosina
Mecanismo de Acción:
Aplicaciones Terapéuticas:
 Criptococosis
 Candidiasis Diseminada
 Cromoblastosis
Penetra en las células de los
hongos donde es desaminada a
fluoruracilo mediante una enzima
denominada citosina desaminasa.
El fluoruracilo
compite con el uracilo
interfiriendo con la
síntesis de los
nucleótidos
pirimidínicos
Interrumpiendo la
síntesis del ADN y de
las proteínas

17. Pirimidinas Fluoradas: Flucitosina
Farmacocinética
L Oral
A Gastrointestinal
D Amplia, LCR, escasa unión PP.
E Renal Inalterada.
Reacciones Adversas
Leucopenia Trombocitopenia Exantema
Náuseas Vómitos Diarrea