Este documento resume los principales tipos de fármacos antihipertensivos, incluyendo bloqueadores de los receptores de angiotensina, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores alfa y bloqueadores beta. Describe sus mecanismos de acción, medicamentos específicos, efectos adversos, precauciones e interacciones.

1. FARMACOLOGIA
ANTIHIPERTENSIVA
PRESENTADO POR:
INGRID YULIETH GUZMAN
KAREN YURANI HERNANDEZ
ANDERSON PRADA
LAURA MOLANO

2. BLOQUEADORESDE RECEPTORES ANGIOTENCINADOS.
Los antagonistas de los receptores de la
angiotensina II (ARA-II), son un grupo de
medicamentos que modulan al sistema
renina angiotensina aldosterona. Su
principal indicación en medicina es en la
terapia para la hipertensión arterial, la
nefropatía diabética que es el daño renal
debido a la diabetes mellitus, e insuficiencia
cardíaca congestiva.

3. MECANISMOS DE ACCIÓN.
La especificidad de cada
antagonista del receptor de la
angiotensina II se logra por la
acumulación de una combinación
de tres parámetros
farmacodinámicos y
farmacocinéticos:

4. 1, Algunos inhibidores en esta categoría de los que se conoce el
porcentaje de inhibición a las 24 horas incluyendo sus dosis, son:
Valsartán 80mg 30%
Telmisartán 80mg 40%
Losartán 100mg 25- 40%
Irbesartán 150mg 40%
Irbesartán 300mg 60%
Olmesartán 20mg 61%
Olmesartán 40mg 74%

5. 2, La afinidad de algunos inhibidores son:
Losartán 1000 veces
Telmisartán 3000 veces
Irbesartán 8500 veces
Olmesartán 12500 veces
Valsartán 20000 veces
3, Algunas de las vidas medias conocidas incluyen:
Valsartán 6 horas
Losartán 6- 9 horas
Irbesartan 11- 15 horas
Olmesartan 13 horas
Telmisartan 24 horas

6. EFECTOS ADVERSOS
 Mareo
 Pueden afectar a la función renal
 Aumenta las concentraciones de potasio
 Cefalea
 Fatiga
 efectos adversos a nivel gastrointestinal con telmisartan
 Nauseas
 Dispepsia

7. PRECAUCIONES CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES
 Lactancia
 Insuficiencia
hepática, ya
que su
metabolismo se
produce
básicamente
por el hígado.
 Hipotensión
severa (PA
sistólica <80
mm Hg)
 Hipersensibilid
ad al fármaco.
 Pacientes de
raza negra
pueden ser
menos
eficaces.
 Estenosis de la
válvula aórtica
o mitral /
Miocardiopatía
hipertrófica.
 Embarazo
(Reciente alerta de
precaución ARA II
en el embarazo)
desplegar alerta
 Estenosis bilateral
de arterias renales
o de estenosis
unilateral en riñón
único o con un
aclaramiento de
creatinina < 30
ml/min .
 Hiperpotasemia (K
> 5,5 mEq/l)
Comunes:
 El uso conjunto con diuréticos, otros
antihipertensivos, alcohol u otras sustancias
hipotensoras puede producir cuadros de
hipotensión severa.
 La combinación de IECA o ARA-II con: diuréticos
ahorradores de potasio, sales de potasio, AINE o
ciclosporina puede causar hiperpotasemia.
 La administración junto con AINE puede producir
efecto adversos renales y disminución de la
acción hipotensora.
 Aumento de los niveles plasmáticos del litio.
Específicas:De ARA II con…
 Fármacos que se metabolizan por el citocromo P-
450. (Fluconazol, rifampicina, etc.).
 Digoxina: Telmisartán puede aumentar la
digoxinemia hasta un 20% por lo que debe ser
monitorizada

8. INHIBIDORES DE LA RENINA
Los inhibidores de la renina son fármacos muy útiles para el
tratamiento de la hipertensión arterial. Además, Actúan bloqueando el
sistema renina − angiotensina, uno de los mecanismo mas importantes
que tiene el cuerpo para regular la tensión arterial.

9. MECANISMO DE ACCION
Desde el punto de vista farmacológico, aliskiren se comporta como
antagonista competitivo del angiotensinógeno en la renina, ya que
ocupa el sitio activo de la enzima e impide que lo haga el
angiotensinógeno y, por tanto, su conversión en A-I38. Para ello se
une entre los residuos Asp 32 y Asp 215 impidiendo la unión de
siete de los aminoácidos del angiotensinógeno12,47.

10. MEDICAMENTOS INHIBIDORES DE RENINA
 ALISKIRIN
 ENALAPRILO
 CAPTOPRILO
 HIDROCLOROTIAZIDA
 AMLODIPINO
 RASILLES

11. EFECTOS ADVERSOS
 Mareos
 Sensibilidad
 Sensación de debilidad
 En algunos casos muy fuertes puede causar diarrea
 Hipotensión
 Alergia al medicamento

12. PRECAUCIONES CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES
 comprobar que la función del
riñón y los análisis de los
iones de la sangre sean
correctos.
 insuficiencia renal grave,
estenosis de la arteria
renal, pediatría, lactancia.
 Está contraindicado en los pacientes
que toman ciclosporina
 hipersensibilidad a los
componentes, embarazo,
tratamiento con ciclosporina,
verapamilo o quinidina.
 aliskiren reduce la
biodisponibilidad de
furosemida; puede
producir hiperpotasemia
con suplementos de
potasio, IECA, ARA- II y
diuréticos ahorradores
de potasio

13. BLOQUEADORES ALFA DE ACCIÓN PERIFÉRICA.
hacen que las hormonas dejen de
tensar los músculos de las arterias
mas pequeñas. al hacer que los
vasos arteriales permanezcan
abiertos y relajados, mejoran el
flujo sanguíneo y reducen la
presión arterial.

14. MECANISMO DE ACCIÓN
Es un antagonista selectivo de α2. El bloqueo de
los a2- adrenoceptores presinápticos produce un
incremento en la liberación de noradrenalina y
de serotonina, que en el SNC puede significar un
potencial efecto antidepresivo. Asimismo, el
bloqueo de los a2-adrenoceptores postsinápticos
vasculares (arterias y venas) favorece la
vasodilatación con un claro potencial
antihipertensor, aunque el bloqueo a2 central
puede significar un incremento en el tono del
centro vasomotor.

15. MEDICAMENTOS BLOQUEADORES ALFA DE ACCIÓN
PERIFÉRICA
 Hytrin
 Minipres
 Doxazosina
 Antagonistas a1 adrenérgicos
 Reversibles
 Quinazolinas:
 Prazosina, Doxazosina, Trimazosina, Terazosina
 Ergóticos: Ergotonina
 Varios: Tamsolucina, Urapidilo, Indoramina
 Irreversibles:
 Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina, dibenamina
 Imidazolinas: cloroetilclonidina
 imidazolinas
 Antagonistas a2 adrenergicos
 Reversibles
 Indolalquilaminas: yohimbina
 Imidazolinas: idazonan
 Bloqueo irreversible
 benextramina
Fármaco BO
T1/2
(h)
Vd
(L)
UPP
Doxazosi
na
65 14 98 99
Indoramin
a
25 5 - 85
Prazosina 57 3 35 94
Terazosin
a
82 12 21 90
Urapidilo 75 5 55 80

16. EFECTOS ADVERSOS
 Hipotensión
 Interrumpen la respuesta refleja
 Mareo
 Sensibilidad a la luz
 Cefalea
 Cogestión nasal

17. PRECAUCIONES CONTRAINDICACIONES INTERRACCIONES
 En casos de
hipersensibilidad,
insuficiencia sobre el
embarazo. Se
presenta el
fenomeno de la
primera dosis que
implica hipotension
ortostatica
pronunciada y
sincope de 30 a 90
minutos. Los
simpaticomimeticos
antagonizan su
accion
antihipertensiva. La
coadministracion
con bloqueadores
adrenergicos beta
acentuan la
hipotension en la
primera dosis de
prazocina lo mismo
sucede cuando se
administra junto con
la verapamil. Los
ancianos son mas
suceptibles a los
efectos
hipotensores.
 contraindicado en
pacientes con
hipersensibilidad a
terazocina o sus
analogos.
 Insuficiencia hepática
grave
 No resultan
especialmente
problemáticos estos
fármacos desde el
punto de vista de las
interacciones. Se ha
observado una
potenciación mutua de
la absorción de
digestiva de la
indoramina y el
alcohol.
 Por su parte, la
prazosina y,
previsiblemente, el
resto de los fármacos
del grupo son capaces
de potenciar los
efectos vasculares de
los antagonistas del
calcio, especialmente
las dihidropiridinas.
Finalmente, el
metabolismo hepático
del urapidilo es
inhibido por la
cimetidina.

18. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA (IECA)
Los IECA disminuyen rápidamente la presión arterial al impedir
la transformación de angiotensina I en angiontensina II, por
tanto su administración reduce los niveles plasmáticos de
angiontensina II, elevándose la renina y la angiotensina I.

19. MECANISMO DE ACCIÓN
El sistema renina-angiotensina está directamente implicado en el
control de la presión arterial y del equilibrio
electrolítico. Está formado por un conjunto de péptidos y enzimas
que conducen a la síntesis de la angiotensina II.
Hoy se dispone de fármacos que inhiben la actividad de la enzima
conversiva de angiotensina (ECA) y por, ende,
la síntesis de angiotensina II.

21. TIPOS DE IECA
IECAS DOSIS MÍNIMA-MÁXIMA (MG/DÍA) (Nº
TOMAS/DÍA)
 BENAZEPRIL
 CAPTOPRIL
 Cilazapril
 Enalapril
 Espirapril
 Fosinopril
 Imidapril
 Lisinopril
 Perindopril
 Quinapril
 Ramipril
 Trandolapril
 10-40** (1-2)
 25*-150* (2-3)
 0,5-5 (1)
 5-40** (1-2)
 3-6 (1)
 10-40** (1-2)
 5-20** (1-2)
 5-40** (1-2)
 2-8** (1-2)
 5-80** (1-2)
 1,25-10** (1-2)
 0,5-4 (1)

22. EFECTOS ADVERSOS
 Hipotensión
 insuficiencia renal
 Proteinuria
 neutropenia
 Angioedema
 toxicidad fetal
 Tos persistente y seca
 efectos adversos de menor gravedad son:
 rash cutáneo disgeusia (alteraciones del gusto)
 Ira
 fetopatia

23. PRECAUCIONES CONTRAINDICACIONE
S
INTERACCIONES
 No se deben
administrar durante el
embarazo (efectos
teratogénicos
 Embarazo (Reciente
alerta de precaución
con IECAs y ARA II en
el embarazo)
desplegar alerta
 Estenosis bilateral de
arterias renales o de
estenosis unilateral en
riñón único o con un
aclaramiento de
creatinina < 30 ml/min
.
 Hiperpotasemia (K >
5,5 mEq/l)
 Embarazo
(Reciente alerta de
precaución con
IECAs y ARA II en
el embarazo)
desplegar alerta
 Estenosis bilateral
de arterias renales
o de estenosis
unilateral en riñón
único o con un
aclaramiento de
creatinina < 30
ml/min .
 Hiperpotasemia (K
> 5,5 mEq/l)
Comunes:
 El uso conjunto con diuréticos, otros
antihipertensivos, alcohol u otras
sustancias hipotensoras puede
producir cuadros de hipotensión
severa.
 La combinación de IECA o ARA-II
con: diuréticos ahorradores de
potasio, sales de potasio, AINE o
ciclosporina puede causar
hiperpotasemia.
 La administración junto con AINE
puede producir efecto adversos
renales y disminución de la acción
hipotensora.
 Aumento de los niveles plasmáticos
del litio.
Específicas:
 De IECA con…
 Antidiabéticos: Hipoglucemia. Para
saber más
 Anestésicos, antidepresivos tricíclicos
y antipsicóticos: Hipotensión.
