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ANTIMUSCARÍNICOS Latrodectus mactans
ANTIMUSCARÍNICOS
Bloquean acción de Ach de manera competitiva.
Síndrome tóxico anticolinérgico
 Loco como una cabra (alteración del estado mental)
 Caliente como una papa (Hipertermia)
 Rojo como un tomate (Rubicundez)
 Seco como un hueso (Membranas mucosas y piel seca)
 Ciego como un murciélago (Ciclopejía)
Datos importantes:
 Atropina: metabolismo especie dependiente (atropinasa). Coadyuvante en anestesia (suprime efetos
vagales, disminuye secreciones).
 Escopolamina: absorción transdérmica. Amnesia anterógrada.
 Escopolamina: coadyuvantes en Enfermedad de Parkinson (disminuye efectos extrapiramidales).
 Intoxicacion por colinesterásicos (organos fosforados-irreversible y carbamatos-reversible): Atropina
Clasificación
Alcaloides naturales
Derivados semisintéticos de
alcaloides naturales
Congéneres sintéticos
Atropina, Escopolamina
Homatropia, Tropicamida,
Metilatropina, Tiotropio**,
Ipratropio*, Oxitropio**
Pirenzepina, Tolterodina,
Oxibutinina
*Derivado de Atropina; **Derivado de Escopolamina. Ipratropio es no selectivo (actúan sobre M1, M2, M3) y
posee poco efecto central, pero mayor efecto bloqueante gangionar; Tiotropio es selectivo a M1 y M3 con mayor
duración de acción.
Compuestos
Amina Compuesto
Terciaria
Atropina, Escopolamina, Biperideno, Ciclopentolato, Homatropina, Pirenzepina, Tolterodina,
Trihexifenidilo.
Cuaternaria Butilescopolamina, Clidinio, Glicopirrolato, Ipratropio, Propantelina
Amina 3º= >liposolubilidad; Amina 4º= <solubilidad.
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ANTIMUSCARÍNICOS Latrodectus mactans
Utilidad clínica
Sistema Fármaco Uso
Respiratorio
Tiotropio
Ipratropio*
Oxitropio
EPOC y asma (+ agonista beta), rinorrea perenne*
TGU
Tolterodina*
Oxibutinina
Trospio**
Solifenacina***
Darifenacina***
Fesoterodiona
Enuresis en niños, vejiga hiperreactiva, disminuye poliaquiuria en
paraplejia espástica.
Selectivo de TGU*
Menor penetración en SNC**
Selectivo M3***
TGI
Atropina
Pirenzepina
Telenzepina
Clidinio
Otinilio
CH3 Br Homatropina
Trastornos digestivos (irritación intestinal, espasticidad, diarrea,
colon irritable).
Úlceras pépticas (desuso).
Oftamológico
Tropicamida*
Homatropina*
Ciclopentolato*
Atropina**
Exámenes de fondo de ojo* (t 1/2 corta)
TR Tropicamida< TR Ciclopentolato< TR Homatropina
Iridociclitis y coroiditis ( procesos inflamatorios. Mayor t1/2)**
SCV
Atropina
Glicopirrolato
IAM con tono vagal excesivo, bradicardias graves, síncope del
reflejo hipereactivo del seno carotídeo (descargas continuas de
Ach).
SNC
Benzotropina*
Trihexifenidilo*
Biperideno*
Escopolamina**
Coayuvante en la enfermedad de Parkinson*
Cinetosis**
TGU=Tracto génitourinario; TGI=Tracto gastrointestinal; SCV=Sistema cardiovascular; TR= tiempo de
recuperación.
Aleja de mí la falsedad y la mentira; no me des pobreza ni riquezas sino sólo el pan de cada día.
Porque teniendo mucho, podría desconocerte y decir: “¿Y quién es el Señor?” Y teniendo poco, podría llegar a
robar y deshonrar así el nombre de mi Dios.
Proverbios 30:8-9

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Antimuscarínicos

  • 1. Página 1 de 2 ANTIMUSCARÍNICOS Latrodectus mactans ANTIMUSCARÍNICOS Bloquean acción de Ach de manera competitiva. Síndrome tóxico anticolinérgico  Loco como una cabra (alteración del estado mental)  Caliente como una papa (Hipertermia)  Rojo como un tomate (Rubicundez)  Seco como un hueso (Membranas mucosas y piel seca)  Ciego como un murciélago (Ciclopejía) Datos importantes:  Atropina: metabolismo especie dependiente (atropinasa). Coadyuvante en anestesia (suprime efetos vagales, disminuye secreciones).  Escopolamina: absorción transdérmica. Amnesia anterógrada.  Escopolamina: coadyuvantes en Enfermedad de Parkinson (disminuye efectos extrapiramidales).  Intoxicacion por colinesterásicos (organos fosforados-irreversible y carbamatos-reversible): Atropina Clasificación Alcaloides naturales Derivados semisintéticos de alcaloides naturales Congéneres sintéticos Atropina, Escopolamina Homatropia, Tropicamida, Metilatropina, Tiotropio**, Ipratropio*, Oxitropio** Pirenzepina, Tolterodina, Oxibutinina *Derivado de Atropina; **Derivado de Escopolamina. Ipratropio es no selectivo (actúan sobre M1, M2, M3) y posee poco efecto central, pero mayor efecto bloqueante gangionar; Tiotropio es selectivo a M1 y M3 con mayor duración de acción. Compuestos Amina Compuesto Terciaria Atropina, Escopolamina, Biperideno, Ciclopentolato, Homatropina, Pirenzepina, Tolterodina, Trihexifenidilo. Cuaternaria Butilescopolamina, Clidinio, Glicopirrolato, Ipratropio, Propantelina Amina 3º= >liposolubilidad; Amina 4º= <solubilidad.
  • 2. Página 2 de 2 ANTIMUSCARÍNICOS Latrodectus mactans Utilidad clínica Sistema Fármaco Uso Respiratorio Tiotropio Ipratropio* Oxitropio EPOC y asma (+ agonista beta), rinorrea perenne* TGU Tolterodina* Oxibutinina Trospio** Solifenacina*** Darifenacina*** Fesoterodiona Enuresis en niños, vejiga hiperreactiva, disminuye poliaquiuria en paraplejia espástica. Selectivo de TGU* Menor penetración en SNC** Selectivo M3*** TGI Atropina Pirenzepina Telenzepina Clidinio Otinilio CH3 Br Homatropina Trastornos digestivos (irritación intestinal, espasticidad, diarrea, colon irritable). Úlceras pépticas (desuso). Oftamológico Tropicamida* Homatropina* Ciclopentolato* Atropina** Exámenes de fondo de ojo* (t 1/2 corta) TR Tropicamida< TR Ciclopentolato< TR Homatropina Iridociclitis y coroiditis ( procesos inflamatorios. Mayor t1/2)** SCV Atropina Glicopirrolato IAM con tono vagal excesivo, bradicardias graves, síncope del reflejo hipereactivo del seno carotídeo (descargas continuas de Ach). SNC Benzotropina* Trihexifenidilo* Biperideno* Escopolamina** Coayuvante en la enfermedad de Parkinson* Cinetosis** TGU=Tracto génitourinario; TGI=Tracto gastrointestinal; SCV=Sistema cardiovascular; TR= tiempo de recuperación. Aleja de mí la falsedad y la mentira; no me des pobreza ni riquezas sino sólo el pan de cada día. Porque teniendo mucho, podría desconocerte y decir: “¿Y quién es el Señor?” Y teniendo poco, podría llegar a robar y deshonrar así el nombre de mi Dios. Proverbios 30:8-9