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ANTIMUSCARÍNICOS Latrodectus mactans
ANTIMUSCARÍNICOS
Bloquean acción de Ach de manera competitiva.
Síndrome tóxico anticolinérgico
Loco como una cabra (alteración del estado mental)
Caliente como una papa (Hipertermia)
Rojo como un tomate (Rubicundez)
Seco como un hueso (Membranas mucosas y piel seca)
Ciego como un murciélago (Ciclopejía)
Datos importantes:
Atropina: metabolismo especie dependiente (atropinasa). Coadyuvante en anestesia (suprime efetos
vagales, disminuye secreciones).
Escopolamina: absorción transdérmica. Amnesia anterógrada.
Escopolamina: coadyuvantes en Enfermedad de Parkinson (disminuye efectos extrapiramidales).
Intoxicacion por colinesterásicos (organos fosforados-irreversible y carbamatos-reversible): Atropina
Clasificación
Alcaloides naturales
Derivados semisintéticos de
alcaloides naturales
Congéneres sintéticos
Atropina, Escopolamina
Homatropia, Tropicamida,
Metilatropina, Tiotropio**,
Ipratropio*, Oxitropio**
Pirenzepina, Tolterodina,
Oxibutinina
*Derivado de Atropina; **Derivado de Escopolamina. Ipratropio es no selectivo (actúan sobre M1, M2, M3) y
posee poco efecto central, pero mayor efecto bloqueante gangionar; Tiotropio es selectivo a M1 y M3 con mayor
duración de acción.
Compuestos
Amina Compuesto
Terciaria
Atropina, Escopolamina, Biperideno, Ciclopentolato, Homatropina, Pirenzepina, Tolterodina,
Trihexifenidilo.
Cuaternaria Butilescopolamina, Clidinio, Glicopirrolato, Ipratropio, Propantelina
Amina 3º= >liposolubilidad; Amina 4º= <solubilidad.
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ANTIMUSCARÍNICOS Latrodectus mactans
Utilidad clínica
Sistema Fármaco Uso
Respiratorio
Tiotropio
Ipratropio*
Oxitropio
EPOC y asma (+ agonista beta), rinorrea perenne*
TGU
Tolterodina*
Oxibutinina
Trospio**
Solifenacina***
Darifenacina***
Fesoterodiona
Enuresis en niños, vejiga hiperreactiva, disminuye poliaquiuria en
paraplejia espástica.
Selectivo de TGU*
Menor penetración en SNC**
Selectivo M3***
TGI
Atropina
Pirenzepina
Telenzepina
Clidinio
Otinilio
CH3 Br Homatropina
Trastornos digestivos (irritación intestinal, espasticidad, diarrea,
colon irritable).
Úlceras pépticas (desuso).
Oftamológico
Tropicamida*
Homatropina*
Ciclopentolato*
Atropina**
Exámenes de fondo de ojo* (t 1/2 corta)
TR Tropicamida< TR Ciclopentolato< TR Homatropina
Iridociclitis y coroiditis ( procesos inflamatorios. Mayor t1/2)**
SCV
Atropina
Glicopirrolato
IAM con tono vagal excesivo, bradicardias graves, síncope del
reflejo hipereactivo del seno carotídeo (descargas continuas de
Ach).
SNC
Benzotropina*
Trihexifenidilo*
Biperideno*
Escopolamina**
Coayuvante en la enfermedad de Parkinson*
Cinetosis**
TGU=Tracto génitourinario; TGI=Tracto gastrointestinal; SCV=Sistema cardiovascular; TR= tiempo de
recuperación.
Aleja de mí la falsedad y la mentira; no me des pobreza ni riquezas sino sólo el pan de cada día.
Porque teniendo mucho, podría desconocerte y decir: “¿Y quién es el Señor?” Y teniendo poco, podría llegar a
robar y deshonrar así el nombre de mi Dios.
Proverbios 30:8-9