Este documento describe los neurolépticos o antipsicóticos, que se usan para tratar síntomas psicóticos como delirios y alucinaciones. Actúan antagonizando los receptores de dopamina en el cerebro. Aunque no curan la esquizofrenia, permiten que los pacientes funcionen mejor. Los nuevos antipsicóticos atípicos también bloquean receptores de serotonina. Sus efectos incluyen la reducción de síntomas positivos y negativos de la psicosis, así como efectos secundarios como distonías

1. Neurolépticos

2. DelirioParanoiaAlucinaciones Otros estados psicóticos GrandiosidadTambién llamados antipsicóticos o tranquilizantes mayoresEsquizofrenia

3. Intensidad de las alucinaciones y delirios Los neurolépticos no son curativos y no eliminan el trastorno fundamental y crónico del pensamiento Permite que el sujeto con esquizofrenia funcione en un ambiente que lo apoye

5. Esquizofrenia Tipo particular de psicosisTrastorno mental producido por alguna disfunción inherente del cerebro 1% de toda la poblaciónDelirios Alucinaciones (en forma de voces)Trastorno del pensamiento o del lenguajeSe caracteriza por:

6. Afecta a sujetos al final al final de la adolescencia o comienzos de la vida adulta y deviene un trastorno crónico e incapacitantePosee importante componente genético y probablemente refleja alguna anomalía bioquímica fundamentalDisfunción de las neuronas dopaminérgicasmesolímbicas o mesocorticales

7. Mecanismos de acción

8. 1. Acción antagonista sobre los receptores de dopamina en el cerebroEfectos antagonistas sobre los receptores cerebrales y periféricos de dopaminaNeurolépticos antiguos y algunos modernosDopaminaNeurolépticos

9. 5 tipos de receptores de dopaminaD1Activan adenilatociclasa y a menudo excitan las neuronas D5D2Inhiben la adenilatociclasa o intervienen en la apertura del canal del K+ en la membrana celular, con hiperpolarización de la neuronaD3D4Las acciones de los neurolépticos son antagonizadas por los agentes que elevan las concentraciones sinápticas de dopamina: levodopa y anfetaminas

11. 2. Actividad antagonista sobre el receptor de serotonina en el cerebroInhiben receptores de la serotonina (5-HT)Nuevos agentes atípicos5-HT2AAlta afinidadD1, D4Clozapinamuscarínicos y adrenérgicos αAntagonista D2Risperidona=olanzapinaBloque receptores de 5-HT2A mayor que los D2Agonista parcial en los receptores D2 y 5-HT1AAripripazolAntagonista en los receptores 5-HT2AInhibe más intensamente los receptores D2 que los receptores 5-HT2A , pero el antagonismo es débil Quetiapina

12. Acciones

13. 1. Acciones antipsicóticasSíntomas negativosEmbotamiento afectivoFalta de hedonismoApatíaTrastorno de la atenciónAlteración cognitivaNo responden a tratamiento con n. típicos, pero fármacos atípicos como la clozapina mejoran los síntomas -.Síntomas positivosAlucinaciones DeliriosInhibición de receptores de la dopamina en el sist. mesolímbico cerebral Poseen también un efecto calmante y reducen los movimientos físicos espontáneos. No deprimen la función intelectual, y la falta de coordinación motora es mínima.

14. 2. Efectos extrapiramidalesDistonías: (contracción muscular sostenida con posturas distorcionadas)Síntomas de tipo parkinsonianoTratamiento crónicoAcatasia:(inquietud motora)Discinesia tardía:(movimientos involuntarios de la lengua, labios, cuello, tronco y extremidades)

15. 3. Efectos antieméticos

16. 4. Efectos antimuscarínicosEfectos anticolinérgicosVisión borrosaSequedad de la bocaEstado confusionalInhibición del músculo liso del tracto gastrointestinal y urinarioEstreñimientoRetención urinariaClorprozaminaTioridazinaClozapinaOlanzapinaClozapina produce sialorrea

17. 5. Otros efectosHipotensión ortostáticaAturdimientoAntagonismo en receptores adrenérgicos:Alteran mecanismos termorreguladores y pueden ocasionar poiquilotermia (la temperatura ambiental varia con la corporal)Inhiben receptores D2 liberación de prolactinaClorpromazinaOlazapinaQuetiapinaClozapinaSedación Antagonistas potentes del receptor histamínico H1

19. Usos terapéuticos

20. 1. Tratamiento de la esquizofrenia NOTA: no todos los pacientes responden, y rara veces se logra la normalización completa de la conducta

21. 2. Prevención de náuseas y vómito intensos Neurolépticos antiguos (ej. proclorperazina):Tratamiento de nauseas inducidas por fármacos

22. 3. Otros usosAgitación y conducta perturbadora secundaria a otros trastornosTranquilizantes Tratamiento de dolor crónico acompañado de ansiedad intensaNeurolépticosAnalgésicos narcóticosClorpromazina:Hipo intratable Prometazina:No es buen antipsicótico pero se emplea para tratar prurito por sus propiedades antihistamínicas

23. Pimozida:Tics motores y vocales del trastorno de TouretteRisperidona y haloperidolRisperidona:Conducta perturbadora e irritabilidad secundarias al autismo

24. Tratamiento de mantenimiento

25. Mínimo 5 años o tratamiento indefinidoPacientes que han sufrido 2 ó más episodios psicóticosLas dosis bajas de antipsicóticos no son tan eficaces como las dosis altas en el tratamiento del mantenimiento para prevenir de las recaídas