1. Análisis farmacoterapéutico
Arritmias
Angélica María Téllez A.
Residente de Farmacología Clínica
Universidad de la Sabana
2. Verapamilo 80
mg día desde
hace 15 días
Antecedentes ASA 100 mg día
farmacológicos
Lovastatina
3. CYP3A4
• La coadministración de verapamilo y lovastatina
aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
• En pacientes que toman verapamilo, la dosis de
lovastatina inicial no debe superar los 10 mg / día y
la dosis de lovastatina total no debe superar los 20
mg / día.
4. Verapamilo 80
mg día desde
hace 15 días
Antecedentes ASA 100 mg día
farmacológicos
Lovastatina
5. Farmacocinética del verapamilo
Inicio de acción Tab: 1-2 h
I.V.: 1-5 min
Duración de Oral 6-8 h
acción I.V.: 10-20 min
Biodisponibilidad Oral: 20% a 35%
Extenso metabolismo de primer paso
Sustrato de gicoproteína P
Vd 3.89 L/kg
Unión a proteínas 90%
Metabolismo Hepático CYP3A4
Metabolito norverapamil (20% de actividad farmacológica)
Vida media Niños: 4.4-6.9 h
Adultos: 3-7 h, Múltiples dosis: 4.5-12 h; Enfermedad hepática 14-
16 h
Excreción Urinaria (70% como metabolitos, 3% a 4% sin cambios); heces
(16%)
Dosis 80-120 mg VO cada 8 horas
6. Losartán 100
mg cada 12
horas
Antecedentes Metformina
farmacológicos 850 mg día
Insulina (NPH?)
20 UI AM y 10
UI PM
7. • Antagonistas de la angiotensina II puede potenciar
los efectos hipoglucemiantes de los agentes
antidiabéticos, mejorando la sensibilidad a insulina.
• Los pacientes que reciben losartán en combinación
con agentes antidiabéticos deben tener estrecho
control glucémico.
8. Losartán 100
mg cada 12
horas
Losartán se metaboliza
principalmente por el CYP2C9 y
Antecedentes en menor medida por el CYP3A4
farmacológicos
Verapamilo 80
mg día desde
hace 15 días
9. Biodisponibilidad 33 %
Inicio de acción:
Excreción: orina (4%
6 horas
como fármaco
inalterado, el 6% como
metabolito activo)
Losartán
T1/2: Losartan:
Vd: Losartan: 34
1.5-2 horas, E-
L, Alta UPP
3174: 6-9 horas
Metabolismo:
Hepático (14%) por
Tmax: 1 hora, E-
CYP2C9 y 3A4 a su
3174: 3-4 horas
metabolito activo, E-
3174 (40vcs+potente)
10. • Antagonista reversible del receptor de la
angiotensina II
• Su afinidad por el receptor AT1 es 1000
veces mayor que el receptor AT2.
11. • Disminución presión de
perfusión renal
• β-adrenérgico
Renina
• Prostaglandinas
• Potasio y sodio
12.
13.
14.
15.
16.
17.
18. Proliferación y migración celular en
el músculo liso vascular, trombina y
factores de crecimiento.
Incremento del transporte de glucosa
Degradación de ácidos grasos
Efecto metabólico
19.
20.
21.
22.
23.
24.
25. • Dosificación
– HTA: 50 mg VO/día inicialmente
– 25-100 mg / día divididos en 1-2 dosis
– Efectos máximos generalmente ocurren dentro de 3-
6 semanas.
• Insuficiencia hepática: Iniciar con 25 mg/día
• Insuficiencia renal No se requiere ajustar dosis
• No es necesario ajustar la dosis en hemodiálisis
26. RAM por ARA
• Cardiovasculares: hipotensión (pacientes con
hipovolemia o diuréticos), edema, palpitaciones.
• Síncope
• Mareo, cefalea, astenia, insomnio.
• Tos: < IECA. Un tercio de los pacientes con tos por IECA
seguirían presentando tos con un ARA II.
• Angioedema
• Diarrea, dolor abdominal, náuseas, mialgia
• Hipercalemia
27.
28. Mecanismos de hipercalemia inducida por
medicamentos
Administración de
potasio
Suplementos de potasio (raro)
GRE almacenados >10 dias 7.5-
15mEq/L de K+
Penicilina G potásica 1.7mEq x
millón de U
Suplementos herbales (noni 49-56
mEq/L)
Alteración Alteración en la
homeostasis excreción de
celular de K+ potasio
29.
30. Hipercalemia inducida por medicamentos
Mecanismos
Administración de
potasio
Alteración
Alteración en la
homeostasis celular
excreción de potasio
de K+
Betabloqueadores
Digoxina
Aminoácidos intravenosos
Succinilcolina
31. Hipercalemia inducida por medicamentos
Aumenta 0.5mEq/L luego de 3-5 min
0.7mEq/L en pacientes con enfermedad renal
3mEq/L en pacientes con trauma o enfermedades
neuromusculares.
32. Hipercalemia inducida por medicamentos
Mecanismos
Administración de potasio
Alteración homeostasis celular Alteración en la excreción de
de K+ potasio
33.
34. IECA / ARA causar en 10% a 38% de los casos
en hospitalizados
10% ambulatorios
1% serios
Hipercalemia
6% ensayos clínicos
Dosis
Edad avanzada
Medicamentos Diabetes
mellitus ↓ Función
renal Depleción de volúmen
Monitorización de potasio Falla cardíaca
descompensada
35. Hipercalemia inducida por IECA-ARA
↑↑Reabsorción
proximal de Alt secreción
↓FSR
Na y ↓↓ Na en de K
nefrona distal
36.
37.
38. 34% -39% de pacientes
ambulatorios que inician
IECA / ARA II
¿Es necesario la
monitorización
Ausencia de K+?
de
monitoría
de K y
32%-38% con IECA / ARA creatinina
1 año antes
39. Recomendaciones de monitorización de K+
• Evaluar la asociación entre el seguimiento de potasio
en pacientes con diabetes y tratamiento inhibidor de la
RAAS.
• Estudio observacional retrospectivo.
• Los pacientes con diabetes sin ERC en TRR
• 2001 y 2006
41. Recomendaciones de monitorización de K+
• 50% menos probabilidades de sufrir
hiperpotasemia ([RR] ajustado 0,50) [IC 95% 0,37
a 0,66])
• En el subgrupo de 2176 pacientes con diabetes y
enfermedad renal crónica, los pacientes que
recibieron seguimiento fueron 71% menos
propensos a experimentar hiperpotasemia (RR
ajustado 0,29 [IC 95% [0,18, 0,46])
• Estos resultados no deben extrapolarse
en pacientes sin diabetes
43. Manifestaciones clínicas hipercalemia
• Alteración del estado de conciencia
• Calambres
• Hipotonía muscular
• Disnea
• Parestesias
• Paraplejía flácida
• Parálisis
44.
45. • BAV tercer grado
• Atropina 2 mg
• Marcapaso
• Manejo de la hipercalemia
46.
47.
48.
49. 11 sept 16:08
Insulina 10U+DAD10% 250
cc, pasar 40 cc/h
11 sept 18:00
Colestiramina 4 gr polvo: 30 mg
vía oral cada 8 horas
Gluconato de calcio solución al
10%: 10 cc IV cada 8 horas
Salbutamol
Furosemida
50. • 11 sept 19:24
– Captopril 50 mg vo ahora
• 12 sept 00:59
Amlodipino 10 mg vo ahora
• 12 sept 4:42 am
Clonidina 150 mcg vo ahora
• 12 sept 6:00
– Prazosin 1 mg vo ahora
– Amlodipino 5 mg cada 12
• 13 sept 1:18:
– Losartan 50 mg cada 12 h