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diaria a URGNHC: 54911
“de entre todos los remedios que
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eficaz como el opio”
DOLANTINA (Meperidina)
 Prototipo del grupo de las Fenilpiperidinas. (también incluido el
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 Diferencias particulares: potencia analgésica, farmacocinética,
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piperidincarboxilato de
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DOLANTINA (Meperidina)
Demandada con frecuencia en Urgencias para alivio de
dolor (migraña, dolores de espalda musculo-esqueléticos y dolores de
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 En EEUU, hasta 60% la utilizan para tratar dolor agudo y un
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FARMACOCINÉTICA: Absorción
o ↑ metabolismo de 1er paso
hepático → 50-60% alcanza
circulación sistémica.
o En enf. Hepáticas, la BD oral ↑ un
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o Mayor asociación con producción del
metabolito normeperidina que cuando
se administran dosis equianalgésicas via i.v.
o Variable, incompleta,
errática → efectividad analgésica
impredecible.
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interindividuales en niveles
plasmáticos y en el control del dolor
tras la administración i.m.
FARMACOCINETICA:
Metabolismo
Hidrolisis
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MEPERIDINA
NORMEPERIDINA
Ácido
Meperidínico
Ácido
Normeperidínico
EXCRECIÓN
RENAL
Dosis Terapéutica Adultos 50-150 mg c/4h
Unión a proteínas 65-75%
Niveles plasmáticos
I.V. 1-2 minutos
I.M. 15-60 minutos
V.O. 2 horas
Vida ½
con dosis terapéuticas 2.5-5 horas
con altas dosis 4-5 horas
con Cirrosis > 10 horas
De Normeperidina 14-21 horas
De Normeperidina en IR 34 horas
FARMACOCINETICA
FARMACOLOGÍA
 La Meperidina proporciona analgesia para la gran mayoría de los
síndromes por dolor moderados-severos.
 NO hay evidencia que sugiera que la Meperidina proporciona
mejor analgesia que otros opiáceos para ningún tipo de dolor.
 Además, estudios controlados sugieren que la Meperidina es
inferior a otros fármacos no-opiáceos en el tratamiento
del dolor para la migraña y el dolor post-operatorio.
DOSIS DIARIAS DE MEPERIDINA 400-600 MG ↔ ACUMULACIÓN DE NORMEPERIDINA,
LO QUE SE TRADUCE EN TOXICIDAD, ESPECIALMENTE EN INDIVIDUOS SUCEPTIBLES.
TOXICIDAD
 Comparte efectos 2arios de los opiáceos: nauseas, vómitos,
depresión respiratoria, tolerancia y dependencia.
 Efectos 2arios V.O. vs I.M. → EFECTOS ESTIMULANTES DEL
SNC
 Irritabilidad, nerviosismo, agitación, hiperreflexia, Mioclonias, midriasis,
temblores y convulsiones.
 Más frecuentemente: pacientes con ↑ concentraciones
previas de Normeperidina en plasma.
TOXICIDAD
 Potencial EFECTO INHIBITORIO DEL SNC → Alteración
cerebelosa y oculomotora a corto plazo
 Diferentes estudios tras infusión IV Meperidina→ disfunción ocular:
 Square-wave jerks (Oscilaciones rítmicas cuadradas), Downbeating
Nistagmus, ↓ en la velocidad de los movimientos sacádicos,
flutter ocular.
TRATAMIENTO POR TOXICIDAD
• Deshabituación de la Meperidina.
• La estimulación del SNC por la Normeperidina NO es reversible por
Naloxona.
• Posible síndrome convulsivo tras Naloxona.
• Tratamiento de forma activa si fuera necesario (BZD o barbitúricos).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
• Múltiples interacciones: IMAOs
• Contraindicada: IMAOs en los últimos 14 días.
• La Meperidina es el opioide más frecuentemente implicado en
producir dichas interacciones.
La morfina posee la misma eficacia analgésica. Carece de metabolitos tóxicos y
de muchas de las potenciales interacciones medicamentosas, por lo que debería ser el
opiáceo de elección en la gran mayoria de los casos.
Reacciones de excitación: agitación, HTA, hiperreflexia, taquicardia, convulsiones.
La American Pain Society y la Agency for Healthcare
Policy and Research recomiendan:
1. Evitar administración de la meperidina vía oral.
2. Limitar su uso a un máximo de 600 mg al día durante dos
días consecutivos.
3. NO dar Meperidina a pacientes ancianos.
4. Tener a mano información disponible sobre la Meperidina:
restricciones, dosis máximas, duración del tratamiento y signos
y síntomas de toxicidad.
5. Restringir el uso de la Meperidina a: Prevención y
tratamiento de convulsiones inducidas por fármacos, temblores
post-quirúrgicos y manejo del dolor agudo en aquellos
pacientes que no toleren otros opiáceos.
PUNTOS CLAVE
 Meperidina: opioide sintético utilizado comúnmente en Urg y
hospitales.
 Dosis de 75-100 mg son equianalgésicas con 10 mg de morfina →
producen analgesia en la gran mayoría de los pacientes,
administrados por via i.m.
 La administración v.o. esta limitada por metabolismo de 1er paso
hepático.
 Metabolizada en hígado a diferentes sustancias incluyendo
Normeperidina, la cual tiene débil efecto analgésico pero Potente
efecto estimulante del SNC.
PUNTOS CLAVE
 Se han registrado convulsiones, tras la administración diaria de 400-
600 mg, y se creen debidas a la acumulación de Normeperidina.
 Pacientes con cáncer o IR tienen mayor riesgo para presentar
toxicidad.
 Meperidina puede producir importantes interacciones con IMAOs.
 Por estos motivos, y porque existen alternativas equianalgésicas
menos toxicas, la Meperidina debe considerarse como un agente de
2ª LINEA para el tratamiento del dolor.
UNA PACIENTE
COMPLICADA…
• IC con PSQ: Principal DD → Trastorno Somatomorfo
por Dolor.
• IC con Alergología: Reevaluar Alergias medicamentosas
de la paciente ↔ En función de los resultados se reconsiderará
tratar su dolor crónico según Escala Terapéutica
Analgésica de la OMS.
UNA PACIENTE
COMPLICADA…
Si fuera necesario, IC con UCP para control de
dolor crónico y deshabituación de
Dolantina.
Una vez evaluada por PSQ y con previo
diagnóstico y tratamiento PSQ si fuera
necesario, crear criterio unificado en URG
para evitar Dolantina a demanda.
BIBLIOGRAFÍA
• CLARK, Richard F.; WEI, Edward M.; ANDERSON, Philip O. Meperidine: therapeutic use and
toxicity. The Journal of emergency medicine, 1995, vol. 13, no 6, p. 797-802.
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• DANIEL, Kathy; SCHMELZER, Marilee. Why are we still using meperidine (demerol) for conscious
sedation?. Gastroenterology Nursing, 2009, vol. 32, no 4, p. 298-301.
• DAI, Yang-Hong; OU, Kuang-Ling; CHU, Po-Wei. Cerebellar and oculomotor dysfunction induced by
rapid infusion of pethidine. BMJ case reports, 2014, vol. 2014, p. bcr2014203868.
• GOLEMBIEWSKI, Julie. Safety concerns with meperidine. Journal of PeriAnesthesia Nursing, 2002,
vol. 17, no 2, p. 123-125.
• NAGLER, Jerry; HAMMARTH, Patricia M.; POPPERS, David M. Seizures in an Alzheimer’s disease
patient as a complication of colonoscopy premedication with meperidine. Digestive diseases and
sciences, 2008, vol. 53, no 1, p. 62-64.
• MCDERMOT, PATRICIA A. Recognizing normeperidine toxicity. Nursing2015, 2003, vol. 33, no 3, p.
24.
• KITAGAWA, Norihito; ODA, Mayuko; TOTOKI, Tadahide. Meperidine-induced muscular rigidity
during spinal anesthesia?. Anesthesia & Analgesia, 2006, vol. 103, no 2, p. 490-491.

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dolantina en una paciente complicada

  • 1. DOLANTINA ¿ES EL MEJOR OPIÁCEO? Ana Hernández Carro MIR 2 MFyC Hospital General de Fuerteventura
  • 2. 2000 2002 2004 Mayo 2007 Junio 2007 2009 Nolotil + codeína 2010 Nolotil + codeína + buscapina 8-ago 2011 Nolotil + codeína + buscapina + enantyum + tramadol 31-ago 2011 Nolotil + codeína + buscapina + enantyum + tramadol + voltaren octubre 2011 agosto 2012 Nolotil + codeína + buscapina + enantyum + tramadol + voltaren + paracetamol octubre 2012 octubre 2012 noviembre 2012 marzo 2013 Hiperfrecuentación mensual a URG Hiperfrecuentación diaria a URGNHC: 54911
  • 3. “de entre todos los remedios que Dios Todopoderoso se ha dignado dar al hombre para mitigar sus males, ninguno es tan universal y eficaz como el opio”
  • 4. DOLANTINA (Meperidina)  Prototipo del grupo de las Fenilpiperidinas. (también incluido el Fentanilo).  Características comunes con otros opiáceos: Tipo de analgesia, tolerancia y dependencia.  Diferencias particulares: potencia analgésica, farmacocinética, interacciones farmacológicas. 4-fenil-1-metil-4- piperidincarboxilato de etilo
  • 5. DOLANTINA (Meperidina) Demandada con frecuencia en Urgencias para alivio de dolor (migraña, dolores de espalda musculo-esqueléticos y dolores de muelas).  En EEUU, hasta 60% la utilizan para tratar dolor agudo y un 20% para tratar dolor crónico.
  • 6. FARMACOCINÉTICA: Absorción o ↑ metabolismo de 1er paso hepático → 50-60% alcanza circulación sistémica. o En enf. Hepáticas, la BD oral ↑ un 80-90% ↔ La dosis debe reducirse. o Mayor asociación con producción del metabolito normeperidina que cuando se administran dosis equianalgésicas via i.v. o Variable, incompleta, errática → efectividad analgésica impredecible. o Variabilidad intra e interindividuales en niveles plasmáticos y en el control del dolor tras la administración i.m.
  • 8. Dosis Terapéutica Adultos 50-150 mg c/4h Unión a proteínas 65-75% Niveles plasmáticos I.V. 1-2 minutos I.M. 15-60 minutos V.O. 2 horas Vida ½ con dosis terapéuticas 2.5-5 horas con altas dosis 4-5 horas con Cirrosis > 10 horas De Normeperidina 14-21 horas De Normeperidina en IR 34 horas FARMACOCINETICA
  • 9. FARMACOLOGÍA  La Meperidina proporciona analgesia para la gran mayoría de los síndromes por dolor moderados-severos.  NO hay evidencia que sugiera que la Meperidina proporciona mejor analgesia que otros opiáceos para ningún tipo de dolor.  Además, estudios controlados sugieren que la Meperidina es inferior a otros fármacos no-opiáceos en el tratamiento del dolor para la migraña y el dolor post-operatorio.
  • 10. DOSIS DIARIAS DE MEPERIDINA 400-600 MG ↔ ACUMULACIÓN DE NORMEPERIDINA, LO QUE SE TRADUCE EN TOXICIDAD, ESPECIALMENTE EN INDIVIDUOS SUCEPTIBLES. TOXICIDAD  Comparte efectos 2arios de los opiáceos: nauseas, vómitos, depresión respiratoria, tolerancia y dependencia.  Efectos 2arios V.O. vs I.M. → EFECTOS ESTIMULANTES DEL SNC  Irritabilidad, nerviosismo, agitación, hiperreflexia, Mioclonias, midriasis, temblores y convulsiones.  Más frecuentemente: pacientes con ↑ concentraciones previas de Normeperidina en plasma.
  • 11. TOXICIDAD  Potencial EFECTO INHIBITORIO DEL SNC → Alteración cerebelosa y oculomotora a corto plazo  Diferentes estudios tras infusión IV Meperidina→ disfunción ocular:  Square-wave jerks (Oscilaciones rítmicas cuadradas), Downbeating Nistagmus, ↓ en la velocidad de los movimientos sacádicos, flutter ocular.
  • 12. TRATAMIENTO POR TOXICIDAD • Deshabituación de la Meperidina. • La estimulación del SNC por la Normeperidina NO es reversible por Naloxona. • Posible síndrome convulsivo tras Naloxona. • Tratamiento de forma activa si fuera necesario (BZD o barbitúricos).
  • 13. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS • Múltiples interacciones: IMAOs • Contraindicada: IMAOs en los últimos 14 días. • La Meperidina es el opioide más frecuentemente implicado en producir dichas interacciones. La morfina posee la misma eficacia analgésica. Carece de metabolitos tóxicos y de muchas de las potenciales interacciones medicamentosas, por lo que debería ser el opiáceo de elección en la gran mayoria de los casos. Reacciones de excitación: agitación, HTA, hiperreflexia, taquicardia, convulsiones.
  • 14. La American Pain Society y la Agency for Healthcare Policy and Research recomiendan: 1. Evitar administración de la meperidina vía oral. 2. Limitar su uso a un máximo de 600 mg al día durante dos días consecutivos. 3. NO dar Meperidina a pacientes ancianos. 4. Tener a mano información disponible sobre la Meperidina: restricciones, dosis máximas, duración del tratamiento y signos y síntomas de toxicidad. 5. Restringir el uso de la Meperidina a: Prevención y tratamiento de convulsiones inducidas por fármacos, temblores post-quirúrgicos y manejo del dolor agudo en aquellos pacientes que no toleren otros opiáceos.
  • 15. PUNTOS CLAVE  Meperidina: opioide sintético utilizado comúnmente en Urg y hospitales.  Dosis de 75-100 mg son equianalgésicas con 10 mg de morfina → producen analgesia en la gran mayoría de los pacientes, administrados por via i.m.  La administración v.o. esta limitada por metabolismo de 1er paso hepático.  Metabolizada en hígado a diferentes sustancias incluyendo Normeperidina, la cual tiene débil efecto analgésico pero Potente efecto estimulante del SNC.
  • 16. PUNTOS CLAVE  Se han registrado convulsiones, tras la administración diaria de 400- 600 mg, y se creen debidas a la acumulación de Normeperidina.  Pacientes con cáncer o IR tienen mayor riesgo para presentar toxicidad.  Meperidina puede producir importantes interacciones con IMAOs.  Por estos motivos, y porque existen alternativas equianalgésicas menos toxicas, la Meperidina debe considerarse como un agente de 2ª LINEA para el tratamiento del dolor.
  • 17. UNA PACIENTE COMPLICADA… • IC con PSQ: Principal DD → Trastorno Somatomorfo por Dolor. • IC con Alergología: Reevaluar Alergias medicamentosas de la paciente ↔ En función de los resultados se reconsiderará tratar su dolor crónico según Escala Terapéutica Analgésica de la OMS.
  • 18. UNA PACIENTE COMPLICADA… Si fuera necesario, IC con UCP para control de dolor crónico y deshabituación de Dolantina. Una vez evaluada por PSQ y con previo diagnóstico y tratamiento PSQ si fuera necesario, crear criterio unificado en URG para evitar Dolantina a demanda.
  • 19. BIBLIOGRAFÍA • CLARK, Richard F.; WEI, Edward M.; ANDERSON, Philip O. Meperidine: therapeutic use and toxicity. The Journal of emergency medicine, 1995, vol. 13, no 6, p. 797-802. • GUO, S.-L., et al. Meperidine-induced serotonin syndrome in a susceptible patient. British journal of anaesthesia, 2009, p. aep167. • DANIEL, Kathy; SCHMELZER, Marilee. Why are we still using meperidine (demerol) for conscious sedation?. Gastroenterology Nursing, 2009, vol. 32, no 4, p. 298-301. • DAI, Yang-Hong; OU, Kuang-Ling; CHU, Po-Wei. Cerebellar and oculomotor dysfunction induced by rapid infusion of pethidine. BMJ case reports, 2014, vol. 2014, p. bcr2014203868. • GOLEMBIEWSKI, Julie. Safety concerns with meperidine. Journal of PeriAnesthesia Nursing, 2002, vol. 17, no 2, p. 123-125. • NAGLER, Jerry; HAMMARTH, Patricia M.; POPPERS, David M. Seizures in an Alzheimer’s disease patient as a complication of colonoscopy premedication with meperidine. Digestive diseases and sciences, 2008, vol. 53, no 1, p. 62-64. • MCDERMOT, PATRICIA A. Recognizing normeperidine toxicity. Nursing2015, 2003, vol. 33, no 3, p. 24. • KITAGAWA, Norihito; ODA, Mayuko; TOTOKI, Tadahide. Meperidine-induced muscular rigidity during spinal anesthesia?. Anesthesia & Analgesia, 2006, vol. 103, no 2, p. 490-491.

Notas del editor

  1. Esta frase, escrita por Thomas Sydenham en 1680, resume mas de 6.000 años de Hª del opio. Desde las primeras referencias del opio entre el 3000 y 400 años a.C. hasta la actualidad, el opio y sus derivados ha sido la mejor herramienta terapéutica disponible para el tratamiento del dolor. El opio es extraído de la amapola (Papaver somniferum). En 1803, un boticario alemán consiguió aislar el principal alcaloide del opio, al que denominó morfina (en honor el dios griego de los sueños Morfeo). EL opio deriva de la planta Papaver Somniferum, y es conocido por aliviar el dolor desde hace siglos.
  2. Todos los metabolitos son eliminados por excreción renal. Vida ½ Meperidina → 2.5-4 horas en dosis terapéuticas. Vida ½ aumenta hasta 4-5 horas cuando dosis > 100-150 mg Vida ½ aumenta hasta 10 horas en pacientes con cirrosis. Vida ½ NORMEPERIDINA → 14-21 horas Vida ½ aumenta hasta > 34 horas en pacientes con la función renal comprometida
  3. pacientes con ↑concentraciones de Normeperidina en plasma. Esto se va a producir tras la administración de grandes cantidades de Meperidina de forma repetida a largo plazo.
  4. Aunque las alteraciones observadas en los pacientes fueron temporales y auto-limitadas en el tiempo, todas estas manifestaciones sugieren que la Meperidina también produce efectos adversos inhibitorios secundarios a lesiones vestíbulo-cerebelosas. “oscilaciones Ritmicas cuadradas”: similares al Nistagmo pero no son de naturaleza rítmica. “downbeating Nistagmus”: Componente lento al mirar hacia arriba seguido de componente rápido de correcion hacia abajo. “Flutter ocular”: Oscilacion intermitente de ambos ojos de alta frecuencia y baja amplitud que interrumpe el proceso de fijación de las imágenes.
  5. El tratamiento de toxicidad por Normeperidina debe comenzar por deshabituación de la Meperidina. Por el contrario, si administramos Naloxona a un paciente que presente toxicidad por Normeperidina, podemos precipitar convulsiones al estar suprimiendo la depresión del SNC que ejerce la Meperidina. Convulsiones y otros síntomas debidos a la toxicidad de la Normeperidina son generalmente de corta duración, pero deben tratarse de forma activa con BZD o barbitúricos si fuera necesario.
  6. Contraindicada en pacientes que hayan tomado IMAOs en los últimos 14 días debido al riesgo de reacciones estimulantes o depresivas. La morfina es el opioide que debería utilizarse en un paciente que esté recibiendo tratamiento concomitante con IMAOs. La morfina posee la misma eficacia analgésica. Ademas, carece de metabolitos toxicos y de muchas de las potenciales interacciones medicamentosas de la meperidina. es por esto que la morfina, deberia ser en la gran mayoria de los casos el opiaceos de eleccion cuando los opiaceos son requeridos. Meperidina inhibe la recaptacion de serotonina, lo que puede llevar a un síndrome serotoninergico en aquellas personas que consumen IMAOs u otros fármacos que puedan aumentar los niveles de serotonina. Sindrome serotoninergico: alteraciones mentales, Mioclonias, rigidez muscular, temblores, diaforesis, y puede comprometer la vida debido a hipertermia, rabdomiolisis, CID y arritmias cardiacas.
  7. Trastorno Somatomorfo por dolor tras lesión física: De difícil estudio por ser complejos de diagnosticar. Se asocian con mas frecuencia con: Mas áreas de dolor. Áreas de dolor de mayor extensión que la lesión original. Uso sustancialmente mayor de opiáceos y BZD. Muy influido por factores psicológicos: depresión, hipocondría, dependencia de la medicación y factores situacionales del paciente. Suele ser necesario abordaje multidisciplinar. Los resultados no suelen ser siempre satisfactorios.
  8. Trastorno Somatomorfo por dolor tras lesión física: De difícil estudio por ser complejos de diagnosticar. Se asocian con mas frecuencia con: Mas áreas de dolor. Áreas de dolor de mayor extensión que la lesión original. Uso sustancialmente mayor de opiáceos y BZD. Muy influido por factores psicológicos: depresión, hipocondría, dependencia de la medicación y factores situacionales del paciente. Suele ser necesario abordaje multidisciplinar. Los resultados no suelen ser siempre satisfactorios.