Las sulfamidas son antibióticos bacteriostáticos que actúan inhibiendo la síntesis del ácido fólico bacteriano al competir con el ácido p-aminobenzoico por la enzima dihidropteroato sintetasa. Se usan para tratar infecciones del tracto urinario, respiratorio y de la piel causadas por bacterias sensibles. Los efectos adversos más comunes son cristaluria, erupciones cutáneas y trastornos hematológicos. La combinación trimetoprima-sulfametoxazol es efectiva para

1. SULFAMIDAS

2. • Raras veces se prescriben solos (excepto en países en vía de
desarrollo)
• Los fármacos sulfamidicos difieren entre si en sus propiedades
fisicoquímicas y en su farmacocinética.
• bacteriostaticos

3. MECANISMO DE ACCIÓN
• El acido dihidrofolico se sintetiza a partir del ácido p-aminobenzoico
(PABA), la pteridina y el glutamato en algunos microorganismos.
• Todas la sulfamidas son análogos sintéticos del PABA
• Compiten con el PABA por la enzima bacteriana dihidropteroato
sintetasa inhibiendo así el acido dihidrofólico bacteriano.

4. ESPECTRO BACTERIANO & RESISTENCIA
• Las sulfamidas son activas frente a determinadas enterobacterias en
el tracto urinario y frente a nocardia.
• RESISTENCIA
solo son sensibles los microorganismos que cubren sus necesidades
de folato sintetizándolo de novo.
El ser humano lo sintetiza apartir de la dieta
1) Alteración de la dihidropteroato sintetasa
2) disminución de la permeabilidad celular a los fármacos
3) Aumento de la producción del sustrato natural el PABA.

5. FARMACOCINETICA.
• ADMINISTRACIÓN: se absorbe bien en el intestino delgado
La sulfasalazina no se absorbe v.o y se reserva para tx de enfermedad
de Crohn o colitis ulcerosa
*no suelen aplicarse tópicamente por riesgo de sensibilización

6. DISTRIBUCIÓN
• Se unen a la albumina serica y el grado de unión dependen de pK de
cada fármaco, en cuanto más bajo es mayor es la unión
• Se distribuye por toda el agua corporal y penetra bien en el liquido
cefalorraquideo y también atraviesa la barrera placentaria.
METABOLISMO
Se acetilan en el hígado y el producto resultante acetilado esta desprovisto de
acción antimicrobiano pero conserva el potencial toxico precipitando un pH
neutro o acido

7. EFECTOS ADVERSOS
• Cristaluria:
la nefrotoxicidad aparece como consecuencia de cristaluria, este
problema se puede prevenir con hidratación suficiente y con la
alcalinización de la orina
• Hipersensibilidad: exantema, angioedema y sx. De Stevens-Jhonson
son bastantes frecuentes
• Trastornos hematopoyetico: en personas con déficit de glucosa-
6fosfato deshidrogenasa puede aparecer anemia hemolitica

8. contraindicaciones
• Recien nacidos, lactantes menores de 2 meses, embarazadas a
termino

9. SULFAMETOXAZOL

10. • Antimicrobiano, bactericida de amplio espectro, tipo sulfonamida.
• Análogos y antagonistas competitivos del acido paraaminobenzoico (PABA).
• M.A. – Inhiben la utilización del PABA en bacterias para síntesis de acido fólico.
– Inhibe síntesis de DNA.
– Bacteriostático.

11. • U.T. – Tx de:
• Infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores como sinusitis, faringitis,
amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o crónica, neumonía, bronconeumonía.
• Infecciones genitourinarias como la cistitis aguda o crónica, pielonefritis, uretritis
gonocócica y en infecciones después del parto.
• Infecciones del aparato digestivo como tifoidea, paratifoidea, enteritis, gastroenteritis.
• Infecciones de la piel como abscesos y heridas infectadas, forúnculo, piodermias,
dermatitis y quemaduras. Estados sépticos y otras infecciones por gérmenes sensibles.

12. • E.A. – Cefalea, fiebre, nauseas, vomito, eritema multiforme (Sx de Steven-Johnson),
purpura, leucopenia, neutropenia.
• C.I. – Hipersensibilidad, I.H., I.R., discrasias sanguíneas,, embarazo, menores de 3
meses.
• Todas las presentaciones están combinadas con trimetoprima.

14. Trimetoprima

15. • M.A:
La forma activa del folato es el derivado
tetrahidro, que se forma por reducción del acido
dihidrofólico por la dihidrofolato reductasa
La trimetoprima inhibe esta enzima y disminuye
la biodisponibilidad del acido tetrahidrofólico
para los MOO.
• Espectro antibacteriano:
Similar al del sulfametoxazol, pero es 20 a 50
veces mas potente
ITU agudas y prostatitis bacteriana

16. • Resistencia
En bacterias gram- la resistencia se debe a la presencia de una
dihidrofolato reductasa alterada, bombas de salida y disminución de la
permeabilidad al medicamento
• Farmacocinética
absorción rápida
Alcanza concentraciones elvedas en los liquidos prostatico o vaginal
Se distribuye ampliamente en los tejidos y LCR
60% a 80% se elimina sin cambios a través de la orina

17. • Efectos adversos
Déficit de acido fólico → anemia megaloblástica, leucocitopenia y
granulocitopenia
Tx: Acido folínico

18. Trimetoprima-sulfametoxazol
• Actividad sinérgica y
semivida similar

19. Dosis y vía de administración
Tableta
• Trimetoprima......... 80 ó 160 mg
• Sulfametoxazo........ 400 u 800 mg
Cada 3 ml se soluccion inyectable
• Trimetoprima................ 160 mg
• Sulfametoxazol.............. 800 mg

20. Administración oral
• 2 tabletas de 80mg/400mg cada 12 horas O 1 de 160/800 mg cada 12 horas
• Tratamiento de 7-10 dias
Niños de 2 meses de edad o mayores
Trimetoprima
8-10mg/kg/dia divididos en dos dosis cada 12 horas
Administración intravenosa e
intramuscular
1 ampolleta cada 12 horas
I.V Ampolleta de 3 ml diluida en 250 ml de solución
glucosada al 5%

21. SULFASALAZINA
• UT: enfermedad inflamatoria intestinal, colitis ulcerosa, enfermedad
de Crohn
*usada también para artritis reumatoide
*no se absorbe VO
*Aumenta concentración de warfarina y metotrexato
*atraviesa barrera HE, placenta, se deshecha por leche materna
EA: hipersensibilidad, kernicterus, potencialización de medicamentos