FARMACOLOGÍA en el uso practico de los estuddiantes

LIGEIA VIEYTEZ 2
Farmacología
Manual completo de farmacología
3º Edición
© 2021 Ligeia Vieytez creadora de
@medicine.mx
Querido lector:
La obra que tienes en tus manos posee un gran valor. En
ella, su autor y editor (o sea yo Ligeia) ha vertido
conocimientos, experiencia y mucho trabajo. He
procurado una presentación digna del contenido y estoy
poniendo todo mi empeño, mis recursos y más
importante, mi tiempo para que sea difundida a través de
su comercialización.
Al fotocopiar o compartir este libro, el autor y el editor
dejan de percibir lo que corresponde a la inversión que
han realizado y se desalienta la creación de nuevas obras.
Rechace cualquier ejemplar “pirata” o fotocopia ilegal de
este libro, pues de lo contrario estará contribuyendo al
lucro de quienes se aprovechan ilegítimamente del
esfuerzo del autor y del editor.
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Agradezco tu confianza y que me permitas formar parte
de tu educación. Espero que este manual te ayude tanto
como a mí. Te deseo mucho éxito en tu vida personal al
igual que en la profesional. Saludos cordiales.
- Ligeia

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Bibliografía
Importante
Este documento contiene hipervínculos en el índice para
redirigirte a la unidad que gustes y a su vez, cada unidad
contiene hipervínculos a las flashcards de los fármacos
(encontraras los fármacos que contengan hipervínculo en
negritas o subrayado “Neostigmina / Neostigmina”. Si en el
índice de la unidad no se encuentra así, entonces ese
fármaco no se encuentra dentro de las flashcards). En el
temario desglosado en cada unidad las partes subrayadas
del mismo color (por ejemplo, así: II.1 Neurotransmisores
también tiene hipervínculos para que sea más fácil leer
dicha sección.
En el pie de página encontraras un recuadro de color con
el nombre de la unidad que estas leyendo: ( , estos
cuadros te regresan al temario de la unidad en cuestión.
La píldora en el pie de página te llevara al índice general
(donde se encuentran todas las unidades).
No todos los fármacos tienen su farmacocinética completa
ya que en la bibliografía consultada no siempre están los
datos específicos.
Agradecimientos
A mi hermana, sin ella este proyecto no hubiese salido a
tiempo, gracias por apoyarme siempre.

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Índice
UNIDAD I. Introducción a la farmacología ...5
UNIDAD II. Sistema nervioso autónomo ....25
UNIDAD III. Antihipertensivos......................83
UNIDAD IV. Diuréticos ................................131
UNIDAD V. Fármacos utilizados en el
tratamiento de cardiopatía isquémica.......164
UNIDAD VI. Coagulación sanguínea.........197
UNIDAD VII. Hipolipemiantes. Inhibidores de
la absorción de nutrientes..........................225
UNIDAD VIII. Fármacos utilizados en el
tratamiento de insuficiencia cardiaca .......257
UNIDAD IX. Farmacología del sistema
nervioso central ..........................................268
UNIDAD X. Fármacos utilizados en el
tratamiento del síndrome de hipersecreción
gástrica y antieméticos ..............................354
UNIDAD XI. Hormonas pancreáticas ........383
UNIDAD XII. Manejo farmacológico del dolor
e inflamación ...............................................420
Unidad XIII. Antimicrobianos .....................470

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I.1 Conceptos generales
a. Definición de: farmacología, fármaco,
medicamento, droga, profármaco, placebo, toxón,
veneno.
b. Subdivisiones o ramas de la farmacología.
I.2 Farmacocinética
a. Definición
b. Absorción
c. Distribución
d. Metabolismo y/o biotransformación
e. Eliminación
I.3 Farmacodinamia
a. Conceptos generales
b. Concepto y naturaleza del receptor. Variedad de
receptores y factores que lo alteran.
c. Teorías para explicar la acción de los fármacos.
Teoría de la ocupación de Clark.
d. Relación estructura actividad
e. Mecanismos generales de la acción de los fármacos
f. Segundos mensajeros
g. Regulación ascendente y descendente de
receptores.
h. Fármacos cuyos efectos no son mediados por
receptores.
I.4 Farmacometría
a. Curva dosis respuesta gradual. Concepto de:
afinidad, actividad intrínseca, eficacia, potencia, Kd,
Ka, agonista, agonista parcial, agonista inverso,
agonista – antagonista y antagonista (farmacológico
competitivo y no competitivo).
b. Otros tipos de antagonismos: químico, fisiológico y
farmacológico.
c. Curva dosis respuesta cuantal. Conceptos de:
margen de seguridad e índice terapéutico.
d. Aspectos que pueden influir sobre la magnitud de la
respuesta a un fármaco: relacionados con el
paciente, medicamento y el medio ambiente.

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e. Conceptos de idiosincrasia, hipersusceptibilidad,
hipersensibilidad, tolerancia, taquifilaxia, resistencia,
dependencia (física y psicológica), efecto tóxico o
sobredosis, efecto paradójico.
I.5 Obtención de nuevos fármacos
a. Fase preclínica
b. Toxicología
c. Fase clínica

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Conceptos generales
Definiciones
Farmacología.
Ciencia que estudia la composición, las propiedades y la
acción terapéutica de las sustancias químicas con la
interacción en el medio biológico.
Fármaco.
Sustancia que sirve para curar o prevenir una enfermedad,
para reducir sus efectos sobre el organismo o para aliviar un
dolor físico.
Medicamento.
Sustancia que sirve para curar o prevenir una enfermedad,
para reducir sus efectos sobre el organismo o para aliviar un
dolor físico.
Droga.
Sustancia natural, de origen vegetal o animal, o sintética,
que se emplea en química o en tintorería, o en farmacia y
medicina. Es un sinónimo de fármaco y medicamento.
Profármaco.
Sustancia biológicamente inactiva que es metabolizada en
el organismo a una sustancia activa.
Placebo.
Sustancia que carece de actividad farmacológica pero que
puede tener un efecto terapéutico cuando el paciente cree
que se trata de un medicamento efectivo.
Toxón.
Toda molécula que ocasiona daño
Veneno.
Sustancia que produce enfermedad, lesión tisular, o
interrumpe los procesos vitales naturales al entrar en
contacto con el organismo.
Ramas de la farmacología
• Inmunofarmacología
• Farmacovigilancia
• Farmacognosia
• Terapéutica
• Farmacocinética
• Farmacodinamia
• Farmacogenética
• Farmacoeconomía
• Farmaquímica
• Farmacometría

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Fármacos no ionizados se
absorben mejor que los
ionizados
Farmacocinética
Procesos de la farmacocinética
Cuando un fármaco alcanzara su sitio de acción, absorción,
distribución, metabolismo (biotransformación) y eliminación.
Absorción
Paso del fármaco desde sitio de administración hasta llegar
a circulación.
Factores del fármaco que afectan la absorción
pKa= pH 50 % ionizada / 50 ni. Es el pH en el cual se
encuentra un fármaco
PM a menor peso molecular, mayor absorción y viceversa
Carga eléctrica
Liposolubilidad:
Hidrosolubilidad
Presentación – vía de administración.: la parenteral se
absorbe mejor que las enterales
Dosis o concentración: a mayor dosis, absorción
Solubilidad
Dependen del agua y de los lípidos. Los fármacos con un
LogP alto (más liposoluble) atraviesa más rápido la
membrana celular.
Interacción farmacológica.
Se pueden alterar porque se neutralizan por pH entre otras
cosas.
Interacción con alimentos.
Si el fármaco es liposoluble con alimentos se absorben más
rápido y los fármacos más hidrosolubles pueden ser
neutralizados.
Vía de administración
Enteral: oral, sublingual o rectal
Parentelal
Tópicas: acción en el sitio donde se colocan
Presentación
Solidos: polvos, cápsulas, comprimidos, sellos, tabletas,
supositorios, óvulos, implantes, granulados
Semilíquidos: cremas, polvo, parches, gel, ungüento,
linimento
Líquidos: soluciones, suspensiones, emulsiones, jarabe, elixir,
lociones, inyectables
Gas: nebulización, espray
Factores del paciente que afectan la absorción
Vaciamiento gástrico
• Aumento de peristalsis → disminución de absorción
• Disminución de peristalsis → aumenta la absorción

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Género: depende de la irrigación, las mujeres tienen una
mejor absorción
pH del estómago, intestino delgado y músculo
Patologías: la diarrea, cirugías o estreñimiento pueden
afectar la absorción
Superficie: mientras más superficie mayor absorción
Biodisponibilidad
Es la cantidad de fármaco que alcanza el sitio de acción
después de proceso realizados para su absorción
NOM 177. La biodisponibilidad es el área bajo la curva
Bioequivalencia
Es la prueba entre dos fármacos, tipo de estudios
comparando las gráficas de ambos fármacos.
NOM 177. Para considerar un fármaco bioequivalente
debe estar entre 20% arriba de la concentración
Cuando un fármaco cumple está premisa se conoce como
un genérico intercambiable.
Distribución
Después de la absorción el fármaco se va al líquido
intersticial e intracelular llegando así a distintos órganos.
• Líquido intravascular: equivale + 10% del peso
corporal
• Líquido extracelular equivale al 30 – 35% del peso
corporal
• Líquido intracelular equivale al 55 – 60% del peso
corporal
Volumen de distribución aparente
El fármaco se almacena en el compartimiento central y de
ahí se distribuye a SNC, riñón, hígado, músculo, tejido
adiposo, piel.
𝑽𝑫 =
𝑫𝑻
[𝑭𝒂𝒑]
=
𝒅𝒐𝒔𝒊𝒔 𝒕𝒐𝒕𝒂𝒍
𝒇á𝒓𝒎𝒂𝒄𝒐
Si el fármaco sobrepasa la cantidad de líquidos tanto
intravascular, extracelular e intracelular quiere decir que se
depositó en otros órganos.

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Fenómeno de redistribución
Es la salida de fármacos depositados en otros órganos hacia
el compartimiento central.
Metabolismo o biotransformación
Es el conjunto de reacciones químicas que sufren los
fármacos generando dos resultados: inactivarlos (hacerlos
más polar o hidrosoluble para poder eliminarlos) o activarlo.
Metabolismo de primer paso
Los fármacos que se absorben en el intestino llegan al
hígado por la vena porta antes de llegar a la circulación
sistémica, la biodisponibilidad del fármaco es de 20%.
Fases del metabolismo
Metabolismo de fase I: incluye reacciones de oxidación,
hidrolisis y reducción.
Reacciones de oxidación
Son el tipo más frecuente de biotransformación de fase I.
Están catalizadas por enzimas aisladas en la fracción
microsomal de los homogeneizados hepáticos (la fracción
procedente del retículo endoplásmico) y por enzimas
citoplasmáticas. La reacción de la mono oxigenasa
microsomal requiere lo siguiente: CYP (una hemoproteína);
una flavoproteína reducida por la nicotinamida adenina
dinucleótido fosfato (NADPH), llamada NADPH CYP
reductasa, y los lípidos de membrana en los que el sistema
se encuentra incluido.
Reacción de hidrólisis
Los ésteres y las amidas son hidrolizados por diversas enzimas.
Entre ellas se incluyen la colinesterasa y otras esterasas
plasmáticas que inactivan los ésteres de colina. Existen unas
cuantas enzimas CYP que catalizan reacciones de hidrólisis.

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Reacciones de reducción
Son menos habituales que las de oxidación y las de hidrólisis.
El antibiótico cloranfenicol y algunos otros fármacos son
parcialmente metabolizados por una nitrorreductasa
hepática, proceso en el que participan enzimas CYP.
Metabolismo de fase II: las moléculas del fármaco son
sometidas a reacciones de conjugación con una sustancia
endógena. Las enzimas de conjugación que se encuentran
en el hígado y en otros tejidos, unen varias moléculas del
fármaco con una sustancia endógena para formar
metabolitos hidrosolubles que pueden excretarse más
fácilmente. A excepción de las glucuronosiltransfe-
rasas microsomales, estas enzimas se encuentran en el
citoplasma. La mayoría de los metabolitos de fármacos
conjugados son farmacológicamente inactivos.
La formación de glucurónidos, que es la reacción de
conjugación más frecuente, utiliza glucuronosiltransferasas
para conjugar una molécula de glucuronato con la
molécula del fármaco original.
La formación de glucurónidos, que es la reacción de
conjugación más frecuente, utiliza glucuronosiltransferasas
para conjugar una molécula de glucuronato con la
molécula del fármaco original.
La sulfatación es causa de las sulfotransferasas que catalizan
la conjugación de diversos fármacos, los metabolitos
sulfatados son farmacológicamente activos.
De igual forma existen fármacos que se conjugan con
glutatión, conjugados con glicina, metilación y conjugación
con agua.
Inductores metabólicos CP450
Aumentan el metabolismo de otros fármacos: fenitoína,
rifampicina, fenobarbital, hierba de San Juan, hidrocarburos
policíclicos, cafeína, alcohol, tabaco, omeprazol,
barbitúticos, carbamazepina, glucocorticoides,
pioglitazona, defenilhidantoinato, ciclofosfamida.
Inhibidores metabolicos
Toronja, midazol, ketoconazol, dexametazona, eritromicina,
galangina, furafilina, fuvoxamina, tranilciptomina,
mentofurano, metoxsaleno, clopidogrel, proxetina,
fenciclidina, sertralina, tiotepa, ticlopidina, gemfibrozilo,

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montelukast, trimetroprim, quercetina, rosiglitazona,
pioglitazona, fluconazol, sulfafenazol, ácido tieníco, etc.
Factores que afectan el metabolismo
Genética, edad, dieta, genero, toxicomanías, tratamiento
previo, ejercicio, tejido adiposo, grupo étnico.
Excreción
Consiste en expulsar el fármaco de los líquidos corporales y
se produce principalmente a través de la orina. Existen otras
vías de excreción como son la bilis, el sudor, saliva, lagrimas,
heces, leche materna y el aire espirado.
Excreción renal
Filtración glomerular: se filtra el producto libre, no fijado.
La velocidad de filtración del fármaco se calcula
multiplicando la filtración glomerular por la concentración
plasmática de fármaco libre: 100 ml/min × 1,2 mg/ml = 120
mg/min.
Secreción tubular activa (túbulo renal proximal): mediada
por portador “aporta” fármaco al líquido tubular.
La velocidad de secreción del fármaco se calcula restando
la velocidad de filtración del fármaco de la velocidad de
excreción del fármaco: 1.200 mg/min – 120 mg/min = 1.080
mg/min. Esta cantidad indica que el 90% de la excreción del
fármaco tiene lugar mediante el proceso de secreción
tubular.
Reabsorción tubular pasiva: túbulos proximales y distales
dependientes de pH y iones.
Los transportadores de membrana en la porción distal del
túbulo renal hacen la reabsorción activa del fármaco para
devolverlo a la circulación general.
La proporción entre la forma no ionizada y la ionizada del
fármaco en la orina es igual al antilogaritmo de la pKa menos
el pH: antilogaritmo de 2,8 – 5,8 = antilogaritmo de −3 = 1:
1.000. Como la mayor parte del fármaco se encuentra
ionizada en la orina, la velocidad de reabsorción del
fármaco probablemente sea <1 mg/min.
La velocidad de excreción del fármaco se establece
inicialmente en 1.200 mg/min. Se calcula midiendo la
concentración urinaria del fármaco y multiplicándola por el
flujo de orina. Cabe destacar que la velocidad de excreción
del fármaco equivale a la velocidad de filtración del
fármaco (120 mg/min) más la velocidad de secreción del
fármaco (1.080 mg/min) menos la velocidad de reabsorción
del fármaco (<1 mg/min).
𝐂𝐨𝐞𝐟𝐢𝐜𝐢𝐞𝐧𝐭𝐞 𝐝𝐞 𝐞𝐥𝐢𝐦𝐢𝐧𝐚𝐜𝐢ó𝐧 𝐫𝐞𝐧𝐚𝐥 =
𝐅á𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨 [𝐅𝐚𝐩]
𝐅á𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨 𝐞𝐧 𝐨𝐫𝐢𝐧𝐚 [𝐅𝐚𝐨]
=
Si el resultado es 1 significa que el fármaco se filtró, pero no
se reabsorbió. Si el resultado es mayor a 2, el fármaco se está
reabsorbiendo. Si el resultado esta entre .5 y es menos de 1,
el fármaco se filtró, pero se está excretando.

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Aclaramiento renal
Es la cantidad de fármaco libre en el volumen del plasma en
tiempo, depende del organismo. Se calcula dividiendo la
velocidad de excreción (1.200 mg/min) por la
concentración plasmática de fármaco (3 mg/ml). El
resultado es de 400 ml/min, lo que equivale a 24 l/h.
𝐂𝐥 = 𝐊𝐞 × 𝐕𝐝
𝐂𝐥
𝟐𝟒
=
[𝐂𝐫 𝐨𝐫𝐢𝐧𝐚] × 𝐕𝐨𝐥 𝐨𝐫𝐢𝐧𝐚 𝟐𝟒
[𝐂𝐫 𝐩𝐥𝐚𝐬𝐦]
=
𝐜𝐫𝐞𝐚𝐭𝐢𝐧𝐢𝐧𝐚 𝐞𝐧 𝐨𝐫𝐢𝐧𝐚 × 𝐯𝐨𝐥𝐮𝐦𝐞𝐧 𝟐𝟒 𝐡𝐬
𝐜𝐫𝐞𝐚𝐭𝐢𝐧𝐢𝐧𝐚 𝐞𝐧 𝐬𝐚𝐧𝐠𝐫𝐞
Excreción biliar
Son excretados y metabolizados hacia la luz intestinal, con
hidrolisis intestinal.
Las otras excreciones como sudor, saliva y lágrimas
dependen de la difusión de medicamentos no ionizados
liposolubles por células epiteliales de las glándulas y
depende del pH
Curva de concentración plasmática del fármaco
Los parámetros son la concentración máxima (C máx), el
tiempo necesario para alcanzar la concentración máxima
(T máx), la concentración mínima eficaz (CME) y la duración
de la acción. El área bajo la curva (AUC, area under the
curve) es una medida de la cantidad total de fármaco
plasmático a lo largo del tiempo. Estas mediciones son útiles
para comparar la biodisponibilidad de diferentes
formulaciones farmacéuticas o de medicamentos
administrados por distintas vías.
Ke-1 min: que tan rápido se está eliminando el fármaco por
min, depende del fármaco
t ½: cantidad en la que un fármaco reduce su
concentración a la mitad
NOM 177 un fármaco se elimina en 7 vidad medias (7t ½), en
términos médicos se consideran 4 vidas medias
En la gráfica de eliminación, la pendiente siempre es
negativa

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Cinética de eliminación de 1º orden
Cinética de eliminación de orden cero
Dosis de carga en una sola dosis alcanzas la ventana
terapéutica y la mantienes con una Dosis de
mantenimiento
Farmacodinamia
Rama de la farmacología que estudia el mecanismo de
acción de un fármaco.
Receptores
Son macromoléculas que tienen una estructura química
específica e interactúan con fármacos.
• Proteínas
• CHO
• Ácidos nucleicos
• Lípidos
Los receptores interactúan con puentes de hidrogeno, con
puentes electrónicos, iones, covalentes, dipolo, Fuerzas de
Van der Waals
Teoría de ocupación de Clark
La magnitud del efecto es proporcional a la cantidad de
receptores ocupados por el fármaco

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Propiedades de los receptores
Especificidad: propiedad del receptor de unirse única y
exclusivamente con cierto tipo de fármacos
Selectividad: propiedad del receptor de discriminar ciertos
fármacos
Afinidad: avidez o capacidad que tiene un receptor por el
fármaco
Transductores: capacidad del receptor de cambiar el
ligando (eléctrico a químico)
Amplificadores: capacidad de un receptor para aumentar
la señal
Tipos de receptores
GPCR (receptores acoplados a proteínas G) 7 dominios
transmembranales
Subunidad 
Gq
Activa la fosfolipasa C y da lugar a la formación de inositol
trifosfato (IP3) y de diacilglicerol (DAG) a partir de los
fosfolípidos de membrana. A su vez, el IP3 y el DAG
incrementan los iones Ca 2+ en el interior de la célula.
Gq → aumenta PLCb (fosfolipasa C b) → DAG → PKC
(protein cinasa C) → p – prot → efecto
Gq → IP3 → Ca++ → CaMCa++ → efecto
Gi (inhibidora)
Disminuye la actividad del adenilato ciclasa, lo que inhibe la
producción de AMPc
Gi → Ac → disminuye ATP → disminuye cAMP → disminuye
PKA → p-proteína → disminuye el efecto
Gs (estimulante)
Aumenta la actividad de adenilato ciclasa, estimulando la
producción de adenosina monofosfato cíclico (AMP cíclico
o AMPc)
Gs → Ac → aumenta ATP → aumenta cAMP → aumenta PKA
→ p-proteína → aumenta el efecto
Receptores adrenérgicos
• 1A, 1B, 1D receptor Gq
• 2A, 2B, 2C receptor Gi
• 1, 2, 3 receptor Gs
Receptores de dopamina
• D1 → D1, D5 receptor Gs
• D2 → D2, D3, D4 receptor Gq y Gi

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Receptores de histamina
• H1 receptor Gq
• H2 receptor Gs
• H3 receptor Gi
• H4 receptor Gi
Receptores de angiotensina II
• AT1 receptor Gq y Gi
• AT2
Receptores de endotelina
• ETA receptor Gq
• ETB receptor Gq
Receptores GABA (ácido g-
aminobutírico)
GABAA
GABAB receptor Gq
Receptores metabotrópicos de la
acetilcolina (muscarininos)
M1 receptor Gq
M2 receptor Gi
M3 receptor Gq
M4 receptor Gi
M5 receptor Gq
Receptor de la serotonina
5 – HT1A receptor Gi
5 – HT1B receptor Gi
5 – HT1D receptor Gi
5 – HT2A receptor Gq
5 – HT2B receptor Gq
5 – HT2C receptor Gq
5 – HT3
5 – HT4 receptor Gs
5 – HT5
5 – HT6
5 – HT7 receptor Gs
Receptor de prostaglandinas
PGI1 receptor Gq y Gs
PGE2 (dinoprostona) receptor Gs
PGI2 (prostaciclina) receptor Gq y Gs
TxA2 (tromboxano alfa-2) receptor Gs
Canales iónicos
Reposo: cerrado, se abre ante estímulos químicos, eléctricos
o mecánicos
Activado: abierto, permite el paso de una corriente iónica
Inactivado: cerrado, no disponible para su apertura
Enzimas
Los receptores de membrana con actividad enzimática
actúan como receptores para diversas sustancias

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endógenas y fármacos. Se clasifican en cinco tipos:
receptor guanilato ciclasa, receptor tirosina cinasa, receptor
asociado a tirosina cinasa, receptor tirosina fosfatasa y
receptor serina/treonina cinasa. El primer tipo, el receptor
guanilato ciclasa, es la diana del péptido natriurético
auricular (PNA) y péptidos afines, y consta de una sola
proteína transmembrana con un dominio extracelular que
corresponde al sitio de unión del PNA y un dominio
intracelular con actividad guanilato ciclasa. La unión del
PNA produce la activación directa del guanilato ciclasa y el
aumento de la guanosina monofosfato cíclico (GMPc)
intracelular que, al igual que la señalización por AMPc,
activas cinasas dependientes de GMPc específicas.
El segundo tipo de receptores unidos a la membrana es la
clase de los receptores tirosina cinasa. Existe una enorme
cantidad de ligandos que activan estos receptores, entre
ellos el factor de crecimiento epidérmico, el factor de
crecimiento nervioso y la insulina. Estos receptores están
compuestos por una única proteína transmembrana con un
dominio de unión extracelular y, en este caso, un dominio
intracelular con actividad tirosina cinasa. Cuando un factor
de crecimiento o la insulina se unen a su receptor, la
actividad cinasa fosforila los residuos de tirosina del propio
receptor, lo que provoca la dimerización de dos receptores.
El receptor dimerizado sigue fosforilando los residuos de
tirosina de diversas enzimas y proteínas intracelulares, y
altera la actividad de las cascadas enzimáticas resultantes.
Los demás tipos de receptores enzimáticos unidos a la
membrana inician la señalización de un modo muy
parecido, pero tienen diferentes ligandos y diferentes
sustratos como objetivos de señalización.
Receptores nucleares
Consta de dos tipos de receptores con una estructura
proteica similar. Parte de las proteínas que construyen al
receptor, llamadas dominios, son homólogas (contienen una
secuencia de aminoácidos parecida) entre otros receptores
nucleares e incluyen un dominio N-terminal variable, un
dominio de unión al ADN, una región bisagra y el dominio C
– terminal de unión a hormonas.
Receptores nucleares de tipo I
Son el objetivo de hormonas sexuales (receptores de
andrógenos, estrógenos y progesterona) así como de
glucocorticoides y mineralocorticoides. Estos receptores de
esteroides se sitúan en el interior celular unidos a proteínas
de shock térmico accesorias y son activados por los
esteroides que atraviesan la membrana celular por difusión.
Al activarse, la proteína de shock térmico se disocia y se
produce la dimerización de dos proteínas receptoras de
esteroides que se translocan al núcleo.
Receptores nucleares de tipo II
Tienen ligandos no esteroideos, como la hormona tiroidea,

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las vitaminas A y D y los retinoides. Estos receptores ya se
encuentran en el núcleo y son activados por la entrada del
ligando al núcleo a través de los poros nucleares.
Down regulation / Regulación baja
El ligando se empaqueta para inhibir el efecto del receptor
Up regulation / Regulación al alta
Se bloquean receptores, aumentando los mismos
(fenómenos de rebote)
Cross-talk / Comunicación cruzada
Cuando dos o más receptores utilizan la misma vía
transduccional la célula inhibe una de las vías
Internalización de receptores
La célula empaqueta el receptor con el ligando para
destruirlo o volverlo a utilizar
Existen fármacos que no se unen a ningún receptor y aun
así producen su efecto.
Farmacometría
Curva dosis – respuesta o
concentración respuesta
Es la representación de la relación entre el efecto y la
concentración del fármaco dependiendo de los receptores
hasta alcanzar una meseta
Receptor+ Fármaco Fármaco – receptor
Kd constante aparente de disociación en el equilibrio.
Concentración de ligando que en el equilibrio ocupa 50%
de los receptores disponibles
Kd =
K1
K2
=
[Fa][R]
[FaR]
m(pendiente) = Kd
K1
K2

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Ka constante de afinidad o se asociación de equilibrio
CE50 es la cantidad de fármaco que se requiere para
obtener el efecto al 50%
𝑦 = 𝑚𝑥 + 𝑏
Agonista
Cualquier fármaco que es capaz de desarrollar un efecto
máximo en un sistema biológico interactuando el receptor
con el ligando.
Actividad intrínseca (a) = 1, capacidad que tiene un
fármaco de producir un efecto
Agonista completo o total
Fármaco cuya actividad intrínseca es = 1 (efecto máximo)
Agonista parcial
Fármaco cuya actividad intrínseca es distinta a 1 (efecto
parcial)
Agonista - antagonista
Agonista parcial que solo se vuelve antagonista en
presencia de otro fármaco
Afinidad
Tendencia de ligandos y receptores a formar complejos
entre sí, las líneas de los fármacos estarían encimados, se
requiere menos concentración para generar un efecto.
Agonista inverso
Fármaco que al pegarse al receptor inhibe el efecto
Potencia
La capacidad de un fármaco de inducir un efecto máximo
en función de su concentración

LIGEIA VIEYTEZ 20
Antagonista
Fármaco que reduce la acción de otro
Antagonista competitivo
Unión de agonista y antagonista en el mismo receptor
excluyendo alguno. *La grafica se desplaza a la derecha.
Antagonista no competitivo
Fármaco que crea un efecto sin competir por un receptor,
baja el efecto
Eficacia
Capacidad de un fármaco para producir un efecto máximo
terapéutico (especifico)
Antagonismo fisiológico
Dos acciones que en el mismo sistema tienen efectos
diferentes
Antagonista químico
Interacción de 2 o más sustancias inhibiendo el efecto de
alguno
Curva dosis-respuesta cuantal
Es la misma gráfica, pero en poblaciones

LIGEIA VIEYTEZ 21
A= FaA solo → antagonista total
B= FaA + FaB → antagonista competitivo
C= FaA + FaC → antagonista no
competitivo
D= FaD solo → antagonista total menos
potente
CE50 letal o DL50 es la dosis necesaria de un fármaco para
obtener un efecto al 50% de la población. Cuantal, se
presenta o no el efecto (todo o nada)
Índice terapéutico
Es la relación entre la dosis del fármaco que produce un
efecto toxico y la que produce un efecto terapéutico.
IT =
DL 50
DE 50
=
Dosis letal 50
Dosis efectiva 50
Margen de seguridad
Es la diferencia entre la dosis habitual y la dosis que causa
reacciones adversas graves o de riesgo mortal.
Ms =
DL
DE 99
=
Dosis letal 1
Dosis efectiva 99
Idiosincrasia: respuesta atípica a la actividad
farmacológica común
Efecto paradójico: se presenta completamente opuesto a lo
que esperabas
Hipersusceptibilidad: reacción exacerbada del fármaco
Hipersensibilidad: presentar una reacción hipersensible
(alergía) a fármaco
Tolerancia: disminución gradual del efecto farmacológico
conforme se administra por regulación a la baja de
receptores
Taquiflaxia: tolerancia de actividad rápida
Resistencia: ausencia de efecto a la administración del
fármaco
Dependencia: necesidad de un individuo al consumir un
fármaco
Dependencia física: el cuerpo para poder funcionar de
manera normal (síndrome de abstinencia)
Dependencia psicológica: se requiere el fármaco, pero por
idea del sujeto sin síndrome de abstinencia
Sobredosis o efecto tóxico: dosis excesiva de un fármaco

LIGEIA VIEYTEZ 22
Obtención de nuevos
fármacos
Los medicamentos pueden sintetizarse de novo o aislarse a
partir de un compuesto natural como son las plantas, los
animales o minerales. De igual forma podemos obtener
fármacos sintéticos que son creados en un laboratorio como
las sulfas o las quinolonas. Los fármacos semisintéticos en un
principio eran naturales, pero fueron modificados.
Bioensayos
Prueba de un fármaco de situaciones desconocidas en un
sistema biológico.
Cernimiento o tamizado
Proceso mediante el cual se determina en donde se lleva a
cabo el efecto del fármaco y cual no.
Fase preclínica
Farmacodinamia completa, curva dosis-respuesta gradual,
efectos in vitro, curva dosis respuesta cuantal. En 2 – 3
roedores, 2 – 3 animales superiores (perros, gatos, monos)
Serie de procesos para conocer las propiedades de un
fármaco desde la composición, farmacodinamia,
farmacocinética hasta su efecto.
Toxicología
Conocer los efectos adversos en determinado tiempo.
Aguda: administración única del compuesto hasta
concentraciones mortales en 2 especies y menor de 2
semanas.
Dosis máxima tolerada o NOEL: dosis en la cual no aparecen
efectos.
NOAEL: nivel máximo donde no hay efectos tóxicos
Mutagénesis
Prueba de Ames, estudio estándar in vitro, perdida de
dependencia durante la exposición al fármaco.
Subcrónica: de 2 semanas a 3 meses
Mutagénesis
Prueba letal dominante, estudio en vivo

LIGEIA VIEYTEZ 23
Teratogénesis
Animales hembras embarazadas entre la embriogénesis,
organogénesis, crecimiento y desarrollo
Carcinogénesis
Inducción de características malignas en células
Crónica: 3 meses en animales superiores como perros o
chimpancés
Fármacos biotecnológicos
Como anticuerpos monoclonales
Perfil farmacológico
Descripción de todos los efectos farmacológicos de un
medicamento
Fase clínica
Fase I
Primera vez en humanos, 10 – 100 participantes, sanos o con
enfermedad avanzada o poco común
Farmacocinética, farmacodinamia, toxicidad, dosis
Fase II
Primera vez en pacientes (100 – 300/500), reciben fármacos
experimentales, grupo testigo (placebo o ciego), personas
enfermas sin comorbilidad, más tiempo y multicéntrico.
Farmacocinética (modulación de enfermedad),
farmacodinamia, efectos adversos, verificar dosis.
Fase III
Estudio clínico multicéntrico, (1000 – >6000), reciben
fármacos experimentales, confirmación de eficacia en una
población más grande, efectos tóxicos poco frecuentes,
enfermos con comorbilidad, 3 – 5 años o más, interacciones
farmacológicas.
Fase postclínica
Fase IV
Vigilancia después de la comercialización
(farmacovigilancia)
Farmacovigilancia
Estudios de cohorte: se separa el estudio en casos
enfermos y control (sanos)
Metaanálisis: estudio de investigación de literatura donde
se hable de tu fármaco respecto a efectos adversos en un
periodo de tiempo
Estudios de casos y controles
Ensayos clínicos controlados

LIGEIA VIEYTEZ 24
Reclutamiento
Juntar a quienes les aplicare el fármaco
Buena práctica clínica (BPC)
Garantía de los derechos del paciente (física, mental y
espiritual)
Placebo
Carece de actividad farmacológica con efecto inerte
Diseño ciego
El sujeto de investigación no sabe lo que se va a tomar
(placebo o fármaco)
Diseño doble ciego
Ni investigador ni el participante conocen que les va a tocar
Diseño triple ciego
Ni el distribuidor, ni el investigador, ni el participante saben
nada.

LIGEIA VIEYTEZ 25
II.1 Neurotransmisores
a. Importancia de la transmisión neuro humoral.
b. Criterios principales para clasificar una sustancia
como neurotransmisor. Neurotransmisores putativos.
c. Síntesis, almacenamiento, liberación y degradación
de los principales transmisores autonómicos:
acetilcolina, noradrenalina, adrenalina, dopamina y
serotonina.
d. Ejemplos de sustancias que estimulan o bloquean la
biosíntesis, almacenamiento y liberación, o la
inactivación de estos transmisores y su importancia
clínica.
e. Subtipos de receptores: adrenérgicos y colinérgicos.
Su localización. Eventos celulares que resultan de su
estimulación.
II.2 Fármacos colinérgicos
(parasimpaticomiméticos)
a. Colinérgicos de acción directa: Arecolina, Carbacol
y Pilocarpina.
b. Colinérgicos de acción indirecta
(anticolinesterásicos):
• Reversibles: Neostigmina.
• Irreversibles: Organofosforados (paratión,
malatión, gas sarín).
c. Reactivadores de la acetilcolinesterasa: Oximas
(pralidoxima y obidoxima).
II.3 Fármacos anticolinérgicos muscarinicos
(parasimpaticolíticos)
a. Atropina
b. Bromuro de ipatropio
c. Tiotropio
d. Butilhioscina

LIGEIA VIEYTEZ 26
II.4 Fármacos adrenérgicos
(simpaticomiméticos)
a. Mecanismos de acción de adrenérgicos de acción
directa, indirecta o mixta.
b. No selectivas: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina.
c. Alfa adrenérgicos:
• 1 selectivas: Fenilefrina, Metoxamina.
• 2 selectivas: Clonidina y  -metilnoradrenalina.
d. Betaadrenérgicos:
• 1,2 no selectivo: Isoproterenol
• 1 selectivas: Dobutamina, Prenalterol.
• 2 selectivos: Metaproterenol, Terbutalina,
Albuterol (salbutamol), Salmeterol, Formoterol y
Ritodrina.
e. Adrenérgicos de acción indirecta: Efedrina,
Anfetamina, Tiramina, Metilfenidato.
II.5 Antagonistas adrenérgicos
a. Bloqueadores  no selectivo: Fenoxibenzamina,
Fentolamina.
b. Bloqueadores 1: Prazosina, Terazosina, Tamsulosina,
Doxazosina.
c. Bloqueadores 2: Yohimbina.
d. Bloqueadores 1,2 no selectivos: Propanolol, Timolol,
Pindolol, Nadolol.
e. Bloqueadores 1 selectivos: Metoprolol, Atenolol,
Esmolol, Acebutolol, Alprenolol.
f. Bloqueadores 1 y 1,2,3 mixtos: Labetalol, Carvedilol,
Nebivolol.
g. Bloqueadores de la neurona adrenérgica:
Características principales de la Metiltirosina,
Reserpina, Guanetidina, Guanadrel y Bretilio.

LIGEIA VIEYTEZ 27
Neurotransmisores
Los principales neurotransmisores presentes en el sistema
simpático, parasimpático y somático son la acetilcolina y la
noradrenalina. Los términos adrenérgico y colinérgico se
refieren a las neuronas que liberan noradrenalina y
acetilcolina.
Sistema nervioso autónomo.
Representación esquemática de los nervios autónomos y los órganos
efectores con base en la mediación química de los impulsos nerviosos.
Amarillo, colinérgico; rojo, adrenérgico; azul punteado, aferente visceral;
líneas continuas, preganglionares; líneas discontinuas, posganglionares.
El rectángulo de la derecha muestra los detalles más profundos de las
ramificaciones de las fibras adre- nérgicas en cualquier segmento de la
médula espinal, la ruta de los nervios aferentes viscerales, la naturaleza
colinérgica de los nervios motores somáticos al músculo esquelético y la
supuesta naturaleza colinérgica de las fibras vasodilatadoras en las
raíces dorsales de los nervios espinales. El asterisco (*) indica que no se
sabe si estas fibras vasodilatadoras son motoras o sensoriales o donde se
encuentran sus cuerpos celulares.

LIGEIA VIEYTEZ 28
Características comparativas de los nervios motores somáticos y los
nervios eferentes del sistema nervioso autónomo.
Los principales neurotransmisores, ACh y NE, se muestran en rojo. Los
receptores para estos transmisores, receptores colinérgicos nicotínicos
(N) y muscarinicos (M), receptores adrenérgicos α y β, se muestran en
verde. Los nervios somáticos inervan el músculo esquelético
directamente en una unión sináptica especializada, la placa terminal
motora, donde la ACh activa los receptores Nm. Los nervios autónomos
inervan los músculos lisos, el tejido cardiaco y las glándulas. Tanto los
sistemas parasimpáticos como los simpá- ticos tienen ganglios donde la
ACh es liberada por las fibras preganglionares; la ACh actúa sobre los
receptores Nn en los nervios posganglionares. La ACh es también el
neurotransmisor en las células de la médula suprarrenal, donde actúa
sobre los receptores Nn para causar la liberación de EPI y NE en la
circulación. La ACh es el neurotransmisor dominante liberado por los
nervios parasimpáticos posganglionares y actúa sobre los receptores
muscarínicos. Los ganglios en el sistema parasimpático están inervados
cerca o dentro del órgano, generalmente con una relación de uno a
uno entre las fibras pre y posganglionares. La NE es el neurotransmisor
principal de los nervios simpáticos posganglionares que actúan sobre los
receptores adrenérgicos α o β. Los nervios autónomos forman un patrón
difuso con múltiples sitios sinápticos. En el sistema simpático, los ganglios
generalmente están lejos de las células efectoras (p. ej., dentro de los
ganglios de la cadena simpática). Las fibras simpáticas preganglionares
pueden entrar en contacto con una gran cantidad de fibras
posganglionares.
Acetilcolina
Es el neurotransmisor que se encuentra en los ganglios
autónomos, las uniones neuroefectoras parasimpáticas y las
uniones neuromusculares somáticas. También actúa como
neurotransmisor en algunas uniones neuroefectoras
simpáticas, como en los nervios de las glándulas sudoríparas
y las fibras vasodilatadoras del músculo esquelético. La
acetilcolina en distintas sinapsis autónomas y somáticas
contribuye a la ausencia de especificidad de los fármacos
que actúan sobre los receptores de acetilcolina.
La acetilcolina se sintetiza a partir de colina y acetato en el
citoplasma de las neuronas mediante la colina
acetiltransferasa, para después almacenarse en vesículas.
Cuando se estimula un nervio parasimpático, el potencial de
acción induce un flujo de entrada de calcio a la neurona y
el calcio actúa de mediador para la liberación del
neurotransmisor mediante un proceso conocido como

LIGEIA VIEYTEZ 29
exocitosis. Durante la exocitosis, la membrana de la vesícula
y la membrana celular se fusionan y el neurotransmisor se
libera por una apertura que se forma en las membranas
fusionadas. Después de activar los receptores
postsinápticos, la acetilcolina se hidroliza por la enzima
acetilcolinesterasa formando colina y acetato. La colina se
recicla al ser captada por la neurona presináptica. El
proceso esta mediado por una proteína de membrana que
transporta la colina al interior de la neurona. La acetilcolina
igual puede activar los autorreceptores presinápticos,
impidiendo que la neurona libere más neurotransmisor.

LIGEIA VIEYTEZ 30
Respuestas de los órganos efectores a los impulsos nerviosos autonómicos
Sistema de
órganos
Efecto
simpáticoa
Subtipo de receptor
adrenérgicob
Efecto
parasimpáticoa
Subtipo de receptor
colinérgicob
Ojos
Músculo radial, iris
Contracción
(midriasis)++

Músculo esfínter,
iris
Contracción
(miosis) +++
M3, M2
Músculo ciliar
Relajación para la
visión lejana +

Contracción
para la visión
cercana +++
M3, M2
Glándulas
lagrimales
Secreción +  Secreción +++ M3, M2
Corazónc
Nodo sinoauricular
↑ frecuencia
cardiaca ++
  
↓ frecuencia
cardiaca +++
M2 >> M3
Aurícula
↑contractilidad y
velocidad de
conducción++
  
↓ contractilidad
++ y duración
acortada de AP
M2 >> M3
Nodo
auriculoventricular
↑ automaticidad y
velocidad de
conducción ++
  
↓ velocidad de
conducción;
bloqueo AV +++
M2 >> M3
Sistema
His-Purkinje
↑ automaticidad y
velocidad de
conducción
   Efecto reducido M2 >> M3
Ventrículo
↑ contractilidad,
velocidad de
conducción,
automaticidad y
frecuencia de
marcapasos
idioventriculares
+++
  
Ligero ↓ en la
contractilidad
M2 >> M3
Vasos sanguíneos
Arterias y arteriolasd
Coronario
Constricción+;
dilatacióne ++
   Sin inervaciónh -
Piel y mucosas Constricción +++   Sin inervaciónh -
Músculo
esquelético
Constricción;
dilatacióne, f++
  Dilataciónh (?) -
Cerebral
Constricción
(ligera)
 Sin inervaciónh -
Pulmonar
Constricción +;
dilatación
  Sin inervaciónh -
Víscera abdominal
Constricción +++;
dilatación +
  Sin inervaciónh -
Glándulas salivales Constricción+++   Dilataciónh ++ M3

LIGEIA VIEYTEZ 31
Renal
Constricción ++;
dilatación++
    Sin inervaciónh
(Venas)d Constricción,
dilatación
  
Endotelio - - ↑ NO sintasah M3
Pulmones
Músculo liso
traqueal y bronquial
Relajación  Contracción M2 = M3
Glándulas
bronquiales
Secreción, ↑
secreción
 Estimulación M2, M3

Estómago
Motilidad y tono ↓(normalmente)i+     ↑i+++ M2 = M3
Esfínteres
Contracción
(normalmente)+

Relajación
(normalmente)+
M3, M2
Secreción Inhibición  Estimulación ++ M3, M2
Intestino
Motilidad y tono Dilataciónh +     ↑i+++ M3, M2
Esfínteres Contracción+ 
Relajación
(normalmente) +
M3, M2
Secreción ↓  ↑++ M3, M2
Vesícula biliar y
conductos del
riñón
Relajación+  Contracción + M
Secreción de
renina
↓+; ↑++   Sin inervación -
Vejiga urinaria
Detrusor Relajación +  Contracción +++ M3 > M2
Trígono y esfínter Contracción ++  Relajación ++ M3 > M2
Uréter
Motilidad y tono ↑  ↑ (?) M
Útero
Contracción por
embarazo

Relajación  Variablej M
Relajación sin
embarazo

Órganos
sexuales, piel
masculina
Eyaculación +++  Erección +++ M3
Músculos
pilomotores
Contracción ++  -
Glándulas
sudoríparas
Secreción
localizadak ++
 -
−
Secreción
generalizada
+++
M3, M2

LIGEIA VIEYTEZ 32
Cápsula del
bazo
Contracción ++  - -
Relajación +  -
Médula
suprarrenal
-
Secreción de
EPI y NE
N (3)2(4)3; M
(secundariamente)
Músculo
esquelético
Contractilidad
incrementada;
glucogenólisis;
captura de K+
 - -
Hígado
Glucogenólisis y
gluconeogénesis
+++
 - -

Páncreas
Acinos ↓ secreción +  Secreción ++ M3, M2
Islotes (células b)
↓ secreción +++  -
↑ secreción + 
Células
adiposas1
Lipólisis+++;
termogénesis
    - -
Inhibición de la
lipólisis

Glándulas
salivales
Secreción de K+ y
agua+

Secreción de K+
y agua+++
M3, M2
Glándulas
nasofaríngeas
- Secreción ++ M3, M2
Glándulas
pineales
Síntesis de
melatonina
 -
Hipofisiario
posterior
Secreción de
ADH
 -
Terminaciones nerviosas autónomas
Terminal simpático
Autorreceptor
Inhibición de la
liberación de NE
2A  2C (2B)
Heterorreceptor -
Inhibición de la
liberación de NE
M2, M4
Terminal
parasimpático
Autorreceptor - −
Inhibición de la
liberación de
ACh
M2, M4
Heterorreceptor
Inhibición de la
liberación de ACh
2A  2c - -

LIGEIA VIEYTEZ 33
a Las respuestas se designan de + a +++ para proporcionar una indicación aproximada de la importancia de la actividad
nerviosa simpática y parasimpática en el control de los diversos órganos y funciones enumerados.
b Receptores adrenérgicos: α1, α2 y subtipos de estos; β1, β2, β3. Receptores colinérgicos: nicotínicos (N); muscarínicos
(M), con subtipos 1 - 4. Los subtipos de receptores se describen más detalladamente en los capítulos 9 y 12 y en las tablas
8 - 2, 8 - 3, 8 - 6 y 8 - 7. Cuando no se proporciona una designación de subtipo, la naturaleza del subtipo no se ha
determinado con claridad. Solo se muestran los principales subtipos de receptores. Los transmisores distintos de la ACh y
la NE contribuyen a muchas de las respuestas.
c En el corazón humano, la relación de β1 a β2 es de aproximadamente 3:2 en las aurículas y 4:1 en los ventrículos.
Aunque los receptores M2 predominan, los receptores M3 también están presentes.
d El subtipo de receptor α1 predominante en la mayoría de los vasos sanguíneos (arterias y venas) es α1A, aunque otros
subtipos α1 están presentes en vasos sanguíneos específicos. El α1D es el subtipo predominante en la aorta.
e La dilatación predomina in situ debido a mecanismos autorreguladores metabólicos.
f Más allá́ del rango de concentración habitual de EPI circulante liberada fisiológicamente, la respuesta del receptor β
(vasodilatación) predomina en los vasos sanguíneos del músculo esquelético y el hígado; la respuesta del receptor β
(vasoconstricción) predomina en los vasos sanguíneos de otras vísceras abdominales. Los vasos renales y mesentéricos
también contienen receptores dopaminérgicos específicos cuya activación causa dilatación.
g Las neuronas colinérgicas simpáticas causan vasodilatación en los lechos de los músculos esqueléticos, pero esto no se
incluye en la mayoría de las respuestas fisiológicas.
h El endotelio de la mayoría de los vasos sanguíneos libera NO, que causa vasodilatación en respuesta a estímulos
muscarínicos. Sin embargo, a diferencia de los receptores inervados por fibras colinérgicos simpáticas en los vasos
sanguíneos del músculo esquelético, estos receptores muscarínicos no están inervados y responden sólo a los agonistas
muscarínicos agregados exógenamente en la circulación.
i Mientras que las fibras adrenérgicas terminan en inhibidores β en fibras musculares lisas y en receptores inhibidores β en
células ganglionares excitatorias parasimpáticas (colinérgicas) del plexo mientérico, la respuesta inhibidora primaria está
mediada por neuronas entéricas a través de receptores NO, P2Y y receptores peptídicos.
j Las respuestas uterinas dependen de las etapas del ciclo menstrual, la cantidad de estrógenos y progesteronas circulantes
y otros factores.
k Las palmas de las manos y algunos otros sitios (“sudoración adrenérgica”).
l Existe una variación significativa entre especies en los tipos de receptores que median ciertas respuestas metabólicas.
Los tres receptores β adrenérgicos se han encontrado en células adiposas humanas. La activación de los receptores β3
produce una respuesta termogénica vigorosa, así́ como la lipólisis. La importancia no está́ clara. La activación de los
receptores β también inhibe la liberación de leptina del tejido adiposo.

LIGEIA VIEYTEZ 34
Fármacos colinérgicos
(parasimpaticomiméticos)
a. Colinérgicos de acción directa: Arecolina,
Carbacol y Pilocarpina.
Los agonistas de los receptores colinérgicos muscarínicos se
pueden dividir en dos grupos:
• Ésteres de colina, incluyendo ACh y varios ésteres sintéticos.
• Alcaloides colinomiméticos naturales (particularmente
pilocarpina, muscarina y arecolina) y sus congéneres
sintéticos.
b. Colinérgicos de acción indirecta
(anticolinestérasicos):
• Reversibles: Neostigmina.
• Irreversibles: Organofosforados
(paratión, malatión, gas sarín).
Los mecanismos de acción de los compuestos que tipifican las tres
clases de agentes antiChE.
Tres dominios distintos en la AChE constituyen sitios de unión para
ligandos inhibidores y forman la base para las diferencias de
especificidad entre la AChE y la butirilcolinesterasa:
• la bolsa de acilo del centro activo;
• el subsitio de colina del centro activo; y
• el sitio aniónico periférico
Los términos reversibles e irreversibles aplicados a los agentes
antiChE de éster de carbamoilo y organofosfato son términos
relativos, que reflejan soló diferencias cuantitativas en las tasas de
descarbamoilación o desfosforilación de la enzima conjugada.
Ambas clases químicas reaccionan de modo covalente con la
serina del centro activo esencialmente de la misma manera que
lo hace la ACh en la formación de la enzima de acetilo transitoria.
c. Reactivadores de la acetilcolinesterasa:
Oximas (pralidoxima y obidoxima).
Los compuestos organofosforados que contienen grupos alcoxilo
terciarios, tales como el somán, son más propensos al
envejecimiento que los congéneres que contienen los grupos
alcoxilo secundarios o primarios. Las oximas no son eficaces para
neutralizar la toxicidad de los inhibidores de éster carbamoílo que
se hidrolizan más rápidamente. Como el 2-PAM tiene una
actividad antiChE débil, no se recomienda para el tratamiento de
sobredosis con neostigmina o fisostigmina o del en- venenamiento
con insecticidas carbamoilados como el carbarilo

LIGEIA VIEYTEZ 35
Nomenclatura y
clasificación
• Alcaloides colinomiméticos naturales
• Agonistas del receptor colinérgico muscarínico, colinérgico de acción directa:
parasimpaticomiméticos
• Bromihidrato de arecolina
Farmacocinética
Absorción: fácil
Vía de administración: oral, subcutánea
Biodisponibilidad
Metabolismo: reacciones de fase I: N-oxidación, hidrólisis
Excreción: riñones
t ½:
Farmacodinamía Agonista parcial de receptores muscarinicos: M1, M3, M5 (Gq); M2, M4 (Gi)
Indicaciones
Medicamento de uso veterinario contra taenias spp.
Cólicos por sobrecarga gástrica, atonía intestinal y paresia de la panza de los rumiantes
Contraindicaciones
Cólicos espasmódicos de tipo nervioso
Último trimestre de gestación: enfermedades cardiacas y respiratorias
Intoxicación por organofosforados orgánicos, carbamatos y acido cianhídrico
Efectos adversos
Salivación, lagrimeo, náuseas, vómitos, depresión, cólicos, disnea y bradicardia, aborto, aumenta
las secreciones bronquiales
Presentación y dosis Tabletas de 20 y 50 mg
Nombre comercial V-tropin

LIGEIA VIEYTEZ 36
Nomenclatura y
clasificación
Ester de colina sintético
Colinérgico de acción directa: parasimpaticomiméticos
Farmacocinética
Absorción: mala tras administración oral
Vía de administración: tópica y parental
Biodisponibilidad 60 – 70 %
Metabolismo: hidrólisis
Excreción: riñón, eliminación por productos
t ½: 4 – 6 hrs. Tópica 24 hrs. Ocular
Farmacodinamía Receptores muscarinicos: M1, M3, M5 (Gg); M2, M4 (Gi)
Indicaciones
Uso intraocular para obtener miosis durante la cirugía. Reduce la intensidad de elevación de
presión intraocular en las primeras 24 hrs. Tras la cirugía de catarata. Glaucoma de ángulo abierto,
crónico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, coma, insuficiencia coronaria, úlceras pépticas, incontinencia urinaria
Efectos adversos Dolor de cabeza, aumento de presión intraocular
Presentación y dosis
Oftálmica (tópico o intraocular)
.75, .1.5, 2.25 y 3 %
Nombre comercial Bichol, carbare solution, carbanil ofteno

LIGEIA VIEYTEZ 37
Nomenclatura y clasificación Alcaloides colinomiméticos naturales
Farmacocinética
Absorción: fácil
Vía de administración: gotas oftálmicas
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción: riñón
t ½: 45 min – 1 h
Farmacodinamía Agonista no selectivo de receptores muscarinicos M3
Indicaciones
Alivio de síntomas de hipofunción de glándulas salivales en xerostomía grave, post -
radioterapia en cáncer de cabeza y cuello
Tratamiento de síntomas de sequedad de boca y de la sequedad ocular en pacientes
con síndrome de Sjögren
Contraindicaciones
Enfermedad cardiorrenal significativa y no controlada, asma, donde no se desee miosis
iritis aguda
Efectos adversos
Lagrimeo, afectaciones en la visión, conjuntivitis, dolor ocular, rinitis, dispepsia, diarrea,
dolor abdominal, estreñimiento, aumento en salivación, sudoración, más frecuencia
urinaria, síndrome gripal, astenia, escalofríos
Sol: oftálmica, ampolletas
Oral: 5 mg/8 hrs, 6 hrs con la comida
Nombre comercial Pil, salagen

LIGEIA VIEYTEZ 38
Nomenclatura y
clasificación
Éster carbamoilo
Parasimpaticomimétrico colinérgico de acción indirecta (anticolinestérasicos) reversibles
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: parenteral, oral
Biodisponibilidad >5 %
Metabolismo: hidrolisis por acetilcolinesterasa y desesterificación
Excreción: no metabolizada (70%) y metabolitos alcohólicos (30%)
t ½: 1 – 2 hrs
Farmacodinamía Inhibidor reversible de la enzima colinesterasa, agonista indirecto de receptores M y N
Indicaciones
Miastenia gravis, anestesiología, revertir efectos relajantes musculares no despolarizantes, síndrome
de Ogilure
Contraindicaciones Bradicardia, peritonitis u obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario
Efectos adversos
Trastornos de acomodación, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo laríngeo,
bradicardia, hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales,
aumento del peristaltismo
Ampolletas, tableta
0.5 mg/ml – 50 mg
Nombre comercial Prostigmine

LIGEIA VIEYTEZ 39
Fármacos anticolinérgicos muscarínicos
(parasimpaticolícos)
Los antagonistas de los receptores muscarínicos incluyen:
• Los alcaloides que se producen naturalmente, la atropina y la escopolamina.
• Los derivados semisintéticos de estos alcaloides, que difieren principalmente de los compuestos originarios en su
disposición en el cuerpo o su duración de acción.
• Los derivados sintéticos, algunos de los cuales muestran un grado limitado de selectividad para ciertos subtipos de
receptores muscarínicos.
a. Atropina
b. Bromuro de ipatropio
c. Tiotropio
d. Butilhioscina

LIGEIA VIEYTEZ 40
Nomenclatura y
clasificación
Alcaloide de origen natural (atropa belladona)
Acido trópico + tropina = ester
Parasimpaticolíticos = antagonistas colinérgicos muscarínicos
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: IV/IM/tópica
Biodisponibilidad
Metabolismo: hidrolisis
Excreción: riñón
t ½: 2 - 4 hrs
Farmacodinamía
Acciones antiespasmódicas sobre me liso y reduce secreciones (salival y bronquial); disminuye la
transpiración
Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca
Indicaciones
Medicación preanestésica evitando intubación traqueal e intervención quirúrgica, tratamiento
prequirúrgico
• Limitar efectos de neostagmina
• Tratamiento en bradicardia con compromiso hemodinámico, reanimación cardiopulmonar,
bloques Av por tono vagal
• Antídoto contra inhibidores de acitilcolinesterasa
• Poliaquiuria
• Tópica → fondo de ojo (tropicamida) 4 – 6 hrs
Contraindicaciones
Glaucoma ángulo cerrado, retención urinaria, acalasia del esófago, íleo paralítico y megacolon,
toxico
Efectos adversos
Excitación, descoordinación, confusión mental o alucinaciones, hipertermia, alteración visual,
taquicardia, rubefacción, secreción bronquial reducida, sequedad de boca, inhibición
parasimpática de tubo digestivo gástrico, sensación de hinchazón
Presentación y dosis Gotas oftálmicas y Solución inyectable
Nombre comercial Genérico

LIGEIA VIEYTEZ 41
Nomenclatura y clasificación Derivado de amonio cuaternario NH3+
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración:
Biodisponibilidad
Excreción: riñón
t ½: 4 – 6 hrs
Farmacodinamía Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación subsiguiente
Indicaciones
Broncoespasmo asociado a EPOC en adultos y niños mayores de 6 años. Tratamiento de
la obstrucción reversible de vías aéreas asociado con -adrenérgicos
Asma, bronquitis, enfisema pulmonar, rinitis alérgica
Contraindicaciones No indicado como mono fármaco en ataque agudo que requiera respuesta rápida
Efectos adversos
Dolor de cabeza, mareo, irritación de garganta, tos, sequedad de boca, náuseas,
trastornos de motilidad intestinal
Aerosol: .17 mg/dosis
Solución para nebulizador .02%
Aerosol nasal .03, .06 %
Nombre comercial Genérico, Atrovent

LIGEIA VIEYTEZ 42
Nomenclatura y clasificación Derivado de amonio cuaternario NH3+
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Excreción: riñón
t ½: 12 – 24 hrs
Farmacodinamía
Antagonista de receptores muscarínicos de acción prolongada
Inhibe efectos broncoconstrictores de acetilcolina por unión a receptores muscarinicos en
musculatura lisa bronquial
Indicaciones
Broncodilatador de mantenimiento para aliviar los síntomas de EPOC, asma grave en
pacientes igual o mayores a 6 años a una exacerbación grave de asma en el año anterior
Contraindicaciones Atropina o derivados, hipersensibilidad
Efectos adversos Sequedad de boca
Presentación y dosis Aerosol: tableta 18 mg para inhalador
Nombre comercial Spiriva

LIGEIA VIEYTEZ 43
Nomenclatura y clasificación
Ácido trópico + hidosaina
Derivado de amonio cuaternario NH3+
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: oral. IM, IV
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 4 – 6 hrs
Farmacodinamía
Espasmolítico sobre músculo liso gastrointestinal, biliar, enfermedades urinarias,
dismenorrea, evita secreciones excesivas del tracto respiratorio o para producir amnesia y
reducir excitación, profilaxis en arritmias por cirugía o de la cinetosis
Indicaciones
Colón irritable, patologías espasmódicas del tracto biliar, enfermedades urinarias,
dismenorrea, evita secreciones excesivas del tracto respiratorio o para producir amnesia y
reducir excitación, profilaxis en arritmias por cirugía o de la cinetosis
Contraindicaciones Hipersensibilidad de belladona
Efectos adversos
Somnolencia, falta de sensación de bienestar, pérdida de memoria, alteraciones del
sueño, confusión, mareo, sensación de desmayo, dolor de ojos
Tabletas .125, .25 mg
Capsulas .375, .75 mg
Solución oral .125 mg/5 ml
Parenteral: .5 mg/ml para inyección
Nombre comercial Anaspaz, Cystospaz – M, Levisin

LIGEIA VIEYTEZ 44
Fármacos adrenérgicos
(simpaticomiméticos)
En el músculo esquelético, la acetilcolina (ACh) activa los receptores nicotínicos (N) y provoca la contracción muscular. Los
bloqueantes neuromusculares (rocuronio) compiten con la ACh por los receptores N y provocan relajación muscular. En el
músculo liso y en las glándulas, la ACh y la pilocarpina activan los receptores muscarínicos (M), lo que provoca la contracción
del músculo y la secreción por parte de las glándulas. Los antagonistas de los receptores M (atropina) producen relajación
muscular e inhiben las secreciones. La noradrenalina (NA) y la adrenalina (A) activan los receptores α- y β-adrenérgicos,
contrayendo o relajando el músculo liso, respectivamente. La activación de los receptores β cardiacos da lugar a un
aumento de la frecuencia cardiaca, de la contractilidad y de la velocidad de conducción. Los α-bloqueantes (terazosina)
relajan el músculo liso vascular y vesical, mientras que los β-bloqueantes (propanolol) ralentizan la frecuencia cardiaca y
reducen el gasto cardiaco y la presión arterial. (α = alfa, β = beta.)

LIGEIA VIEYTEZ 45
a. Mecanismos de acción de adrenérgicos de acción directa, indirecta o mixta.
b. No selectivas: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina.
c. Alfa adrenérgicos:
• 1 selectivas: Fenilefrina, Metoxamina.
• 2 selectivas: Clonidina y  -metilnoradrenalina.
d. Betaadrenérgicos:
• 1,2 no selectivo: Isoproterenol
• 1 selectivas: Dobutamina, Prenalterol.
• 2 selectivos: Metaproterenol, Terbutalina, Albuterol (salbutamol), Salmeterol,
Formoterol y Ritodrina.
e. Adrenérgicos de acción indirecta: Efedrina, Anfetamina, Tiramina, Metilfenidato.

LIGEIA VIEYTEZ 46
Nomenclatura y
clasificación
Vasopresor; broncodilatador
Agonista no selectivo de los receptores adrenérgicos
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½:
Farmacodinamía
Activación de los receptores α y β, lo que incrementa el inositol trifosfato y la adenosina
monofosfato cíclico, respectivamente
1: vasoconstricción y aumento de la presión arterial
1: aumento de la frecuencia cardiaca, la velocidad de conducción y la contractilidad
2: vasodilatación y disminución de la presión arterial diastólica; broncodilatación
Indicaciones
Tratamiento de la pared cardiaca; fibrilación ventricular; shock anafiláctico; tratamiento del asma
y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica; prolonga el efecto de los anestésicos locales
Contraindicaciones
Estado de shock secundario a causas distintas de un shock anafiláctico, shock hemorrágico,
insuficiencia coronaria, dilatación aortica, arritmias cardiacas, hipersensibilidad al sulfito.
Efectos adversos Hipertensión; taquicardia; isquemia; hiperglucemia
Presentación y dosis Intravenosa, intramuscular; 0.3 – 0.5 mg
Nombre comercial Adrenaclick, Adrenalina, EpiPen, Twinject

LIGEIA VIEYTEZ 47
Amina simpaticomimética de acción directa
Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicos, α1 selectivas
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: oral, IV, IM
Biodisponibilidad 40 %
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 1 – 4 hrs.
Farmacodinamía
Simpaticomimético con efectos directos principales en receptores adrenérgicos. Tiene
una actividad predominante α-adrenérgica y carece de efectos estimulantes
significativos sobre SNC a dosis habituales
Indicaciones
Insuficiencia vascular, hipotensión o hipersensibilidad, con anestésicos locales para
disminuir la velocidad de absorción vascular y localizar la anestesia
Contraindicaciones
Hipertensión arterial grave o enfermedad vascular periférica, hipotiroidismo grave,
concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) en los 14 días antes
Efectos adversos
Bradicardia refleja, taquicardia refleja, arritmias cardiacas, dolor anginoso, palpitaciones,
hipertensión arterial, hipotensión, rubor, hemorragia cerebral, desvanecimiento,
embotamiento, disnea, edema pulmonar, hipersalivación, dificultad en la micción,
retención urinaria, sudoración, hormigueo, frío, metabolismo de glucosa
Tabletas masticables 10 mg.
Parenteral: 10 mg/ml para inyección
Nasal: 0.125, 0.16, 0.25, 1 %
Oftálmico: solución 0.12, 2.5, 10 %
Nombre comercial Genérico, Neo-Sinefrina

LIGEIA VIEYTEZ 48
Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicos, α1 selectivas
Amina
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: parenteral
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 10 min. – 1 hr.
Farmacodinamía Produce una rápida y sostenida elevación de la presión arterial
Indicaciones Hipotensión, taquicardia supraventricular
Contraindicaciones
Hipertensión arterial, bradicardia, bloqueo auriculo ventricular parcial, enfermedad
miocárdica, arterioesclerosis e hipersensibilidad a los sulfitos
Efectos adversos
Hipertensión, hemorragia cerebral, edema pulmonar, taquicardia, bradicardia refleja,
arritmia, temblor, insomnio, confusión, deseos de orinar, irritabilidad, cefalea, sensación de
frío, piloerección
Presentación y dosis Ampolla con 20 mg/ml
Nombre comercial Vasoxyl

LIGEIA VIEYTEZ 49
Nomenclatura y clasificación Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicos, α2 selectivas
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: oral, parche
Metabolismo: citocromo 3 - 4
Excreción: eliminación vía renal
t ½: 6 – 24 hrs.
Farmacodinamía
SNC, reduce las aferencias simpáticas y disminución de la resistencia periférica, resistencia
vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial, inhibe la liberación de noradrenalina
Indicaciones HTA (hipertensión arterial)
Contraindicaciones
Bradiarritmia grave, síndrome de nódulo sinusal o bloqueo auriculoventricular de 2° o 3°
grado
Efectos adversos
Depresión, trastornos del sueño, sedación, hipotensión ortostática, sequedad de la boca,
estreñimiento. Dolor en la glándula salival, disfunción eréctil, fatiga
Comprimidos de 0.1, 0.2, 0.3 mg
Transdérmica: parches que liberan 0.1, 0.2, 0.3, mg / 24 hrs.
Nombre comercial Catapresan

LIGEIA VIEYTEZ 50
–
Antagonista 2 presináptico de acción central
Simpaticomimético 2 selectivo
α-metil-3, 4-dihidroxi-L-fenilalanina
Farmacocinética
Absorción: rápida
Vía de administración: oral, parenteral
Metabolismo: conjugada con sulfato
Excreción: orina
t ½: 2 hrs.
Farmacodinamía
Reduce el tono simpático actuando como antihipertensivo e inhibiendo la corriente
neuronal adrenérgica
Indicaciones Hipertensión arterial
Contraindicaciones Hepatitis aguda, cirrosis activa, feocromocitoma
Efectos adversos
Sedación, mareos, aturdimiento, síntomas de insuficiencia cerebrovascular, hipotensión
ortostática, náuseas, fatiga, impotencia, disminución de libido, sequedad de boca,
edema
Comprimidos 250,500 mg
Inyección (solución) 50 mg / ml
Nombre comercial Methyldopate HCI

LIGEIA VIEYTEZ 51
Nomenclatura y clasificación Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicos 1,2 no selectivo
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: nebulización, IV
Metabolismo:
Excreción:
t ½: .05 – 2 hrs.
Farmacodinamía Potente agonista de los receptores  adrenérgicos: cardiotónico y broncodilatador
Indicaciones
Síndrome de Morgagni-Strokes-Adams, bradicardia y bloqueos cardiacos. Situaciones que
cursen con gasto cardiaco insuficiente, tales como shock cardiogénico o después de
cirugía cardiaca
Contraindicaciones
Hipertiroidismo, angina de pecho, arritmias cardiacas taquicardiantes, cardiopatía
descompensada, estenosis aortica, infarto de miocardio reciente, taquicardia o bloqueo
cardiaco inducido por digitálicos
Efectos adversos
Taquicardia, arritmias, palpitaciones, hipotensión, temblores, ectopias ventriculares,
sudoración y sofocos, ansiedad, temor, inquietud, insomnio, confusión, irritabilidad, estados
psicóticos, disnea, debilidad, anorexia, edema de glándulas parótidas
Presentación y dosis Parenteral: .2 mg/ml, 0.2 mg/ml para inyección
Nombre comercial Genérico, lsuprel

LIGEIA VIEYTEZ 52
Nomenclatura y
clasificación
Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicos 1 selectivas
Amina
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 2 – 4 hrs.
Farmacodinamía
Estimulación de los receptores  cardiacos, produciendo efectos hipertensivos, arritmogénicos y
vasodilatadores, no libera noradrenalina ni dopamina endógena, incrementa el gasto cardiaco,
facilita la conducción auriculoventricular
Indicaciones
Apoyo ionotrópico positivo en tratamiento con descompensación cardiaca, shock cardiogénico
por fallo cardiaco e hipotensión grave y shock séptico, corrección de posible hipovolemia, función
ventricular afectada, detección de isquemia de miocardio, pacientes incapacitados para realizar
ejercicio
Contraindicaciones
Descompensación asociada a cardiomiopatía hipertrófica, obstrucción mecánica en la eyección
de llenado del ventrículo izquierdo, cardiomiopatía obstructiva estenosis aórtica o pericarditis
obstructiva, no utilizar para detección de isquémica miocárdica o miocardio viable en IAM (infarto
agudo al miocardio), angina de pecho
Efectos adversos
Eosinofila, inhibición de agregación plaquetaria, aumento ritmo cardiaco, aumento de la tensión
arterial, malestar de ángor, extrasístole ventricular y supraventricular, taquicardia ventricular,
broncoespasmo, disnea, exantema, dorsalgia, aumento de urgencia urinaria, fiebre, flebitis,
inflamación local
Presentación y dosis Parenteral: 12.5 mg/ml en frascos de 20 ml para inyección
Nombre comercial Genérico, dobutrex

LIGEIA VIEYTEZ 53
Nomenclatura y clasificación Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicos 2 selectivas
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½:
Farmacodinamía
Provoca relajación del músculo liso bronquial, inhibe la liberación de espamógenos
endógenos y edema, aumenta el aclaramiento mucociliar
Indicaciones
Asma bronquial, bronquitis crónica, enfisema y otras enfermedades de las vías respiratorias
con broncoespasmo
Contraindicaciones
Embarazo, arritmias cardiacas, diabetes, hipertiroidismo (IV), hipertensos, cardiopatía
hipertrófica
Efectos adversos Taquicardia, palpitaciones, calambres musculares, temblor
Presentación y dosis Inhalador 500 mcg/inhalación
Nombre comercial Terbasmin turbuhaler

LIGEIA VIEYTEZ 54
Nomenclatura y clasificación Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicos 2 selectivas
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: oral, nebulización
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 4 – 6 hrs.
Farmacodinamía
Broncodilatador, tocolítico de acción selectiva de corta duración, en obstrucción
reversible de vías respiratorias, poca acción en 1
Indicaciones
Broncoespasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema,
síntomas de parto prematuro durante 3° trimestre no complicado por placenta previa,
hemorragia preparto o toxemia gravídica
Contraindicaciones Amenaza de aborto, hipertensas
Efectos adversos Temblor, cefalea, taquicardia, palpitaciones, calambres musculares
Presentación y dosis Nebulizador 0.25 mg/ 2ml
Nombre comercial Proventil-HFA, ventolin HFA

LIGEIA VIEYTEZ 55
Nomenclatura y clasificación Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicas 2 selectivas
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: oral
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 3- 5 hrs.
Farmacodinamía
Inhibe la liberación de pulmón de mediadores procedente de mastocitos, inhibe así la
respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la hiperactividad bronquial
Indicaciones
Tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de vías respiratorias por asma
y bronquitis crónica (EPOC)
Contraindicaciones Hipersensibilidad
Efectos adversos Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres musculares
Presentación y dosis Inhalador 25/125 y 25/250 mcg/ inhalación
Nombre comercial Seretide

LIGEIA VIEYTEZ 56
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo: conjugación con glucurónidos
Excreción: orina
t ½: 10 hrs.
Farmacodinamía
Broncodilatador de rápida instauración, inhibe liberación de histamina y leucotrienos del
pulmón
Indicaciones
Tratamiento adicional con corticosteroides, para alivio de síntomas de broncoconstricción
en asma persistente, de moderado grave. Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio físico,
aire frío o alérgenos inhalados, asma bronquial y bronquitis crónica con o sin enfisema.
Alivio de síntomas en EPOC
Contraindicaciones Hipersensibilidad y niños menores de 6 años
Efectos adversos Palpitaciones, cefalea, temblor, tos
Presentación y dosis Inhalación 4,5/160 mg
Nombre comercial Symbicort

LIGEIA VIEYTEZ 57
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: oral, IV
Metabolismo: hígado
Excreción: renal
t ½: 1- 2.5 hrs.
Farmacodinamía
Relajante uterino con acción 2 simpaticomimética, inhibe las contracciones uterinas, su
frecuencia e intensidad
Indicaciones
Amenaza de parto pretérmino, prevención de contracciones uterinas en caso de
intervención quirúrgica en el embarazo, hipermotilidad uterina
Contraindicaciones
Hemorragia antepartum, infección intrauterina, eclampsia y preeclampsia graves, muerte
fetal intrauterina, compresión del cordón, diabetes, hipertensión pulmonar, hipertiroidismo,
hipovolemia, arritmias cardiacas asociadas con taquicardia o intoxicación con digitálicos,
hipertensión arterial, feocromocitoma, asma bronquial, 20 primeras semanas de
embarazo, cardiopatía isquémica previa o con factores de riesgo significativos y con
amenaza de aborto en 1º y 2º trimestre
Efectos adversos
Palpitaciones, ansiedad, temblores, nerviosismo, inquietud, taquicardia, angina de pecho,
edema pulmonar, eritema, hiperglucemia, disminución de la presión arterial diastólica,
taquicardia fetal, arritmias, erupción cutánea
Comprimidos 10 mg
Ampolleta 50 mg/ 5 ml
Nombre comercial Pre par

LIGEIA VIEYTEZ 58
Nomenclatura y clasificación Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicas de acción directa
Farmacocinética
Absorción: rápida
Biodisponibilidad
Metabolismo: hepático
Excreción: renal
t ½: 3 – 5 hrs.
Farmacodinamía
Estimulante central, vasoconstrictor periférico, broncodilatador, aumento presión arterial y
estimula el centro respiratorio
Indicaciones
Asma bronquial, fiebre de heno, coadyuvante de cefalea, urticaria, eccema,
neurodermitis, exantemas séricos, edema de Quincke, espasmo bronquial, bronquitis
espástica, efisema pulmonar, estatus asmaticus y asma crónica
Contraindicaciones Trombosis coronaria, hipertensión, tirotoxicosis
Efectos adversos
Ansiedad, insomnio, cefalea, mareos, temblor, debilidad muscular, taquicardia,
palpitaciones, dolor precordial, palidez
Capsulas 25 mg
Nombre comercial Efetoina

LIGEIA VIEYTEZ 59
Nomenclatura y clasificación Simpaticomiméticos (agonista) adrenérgicas de acción directa
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½:
Farmacodinamía
Bloquea la recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona presináptica y
aumenta la liberación de estas monoaminas al espacio extra neuronal
Indicaciones Trastorno de déficit de atención con hiperactividad
Contraindicaciones
Glaucoma, feocromocitoma, tratamiento con inhibidores de monoaminooxidasa,
hipertiroidismo, depresión grave, anorexia nerviosa, síntomas psicóticos, tendencias
suicidas, manía, esquizofrenia, hipertensión arterial grave, insuficiencia cardiaca, enf
arterial oclusiva, angina, cardiomiopatías, infarto al miocardio, arritmias, canalopatías,
trastornos cerebrovasculares
Efectos adversos
Nasofaringitis, sinusitis, infección alta de tracto respiratorio, anorexia, disminución apetito,
reducción moderada de aumento de peso y altura, insomnio, nerviosismo, tics,
agresividad, ansiedad, labilidad emocional, agitación, depresión, discinesia, somnolencia,
parestesia, arritmia, taquicardia, palpitaciones, HTA, dolor faringolaringeal y abdominal,
boca seca, dispepsia, alopecia, prurito, erupción, urticaria, artralgia, espasmos
musculares, pirexia, retraso en crecimiento, trastornos de acomodación, aumento alanina
aminotransferasa, priapismo
Tabletas 5, 10, 20 mg
Liberación sostenida: tabletas 10, 18, 20, 27, 36, 54 mg; cápsulas 20, 30, 40 mg
Nombre comercial Genérico, ritalín, ritalín – SR

LIGEIA VIEYTEZ 60
Antagonistas adrenérgicos
a. Bloqueadores  no selectivo: Fenoxibenzamina, Fentolamina.
b. Bloqueadores 1: Prazosina, Terazosina, Tamsulosina, Doxazosina.
c. Bloqueadores 2: Yohimbina.
d. Bloqueadores 1,2 no selectivos: Propanolol, Timolol, Pindolol, Nadolol.
e. Bloqueadores 1 selectivos: Metoprolol, Atenolol, Esmolol, Acebutolol, Alprenolol.
f. Bloqueadores 1 y 1,2,3 mixtos: Labetalol, Carvedilol, Nebivolol.
g. Bloqueadores de la neurona adrenérgica: Características principales de la Metiltirosina,
Reserpina, Guanetidina, Guanadrel y Bretilio.

LIGEIA VIEYTEZ 61
Sustrato suicida
Antagonista adrenérgico α no selectivo
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: oral, parenteral (IV, IM)
Excreción: heces y riñón
t ½: 24 hrs.
Farmacodinamía
Inhibe la captación de catecolaminas, tanto en las terminaciones nerviosas adrenérgicas
como en los tejidos extra neuronales
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la feocromocitoma y/o crisis hipertensivas inducidas por
aminas simpaticomiméticas, trastornos miccionales secundarios a vejiga neurógena,
obstrucción funcional y parcial prostática
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, enfermedad cardiaca coronaria, infarto de miocardio, insuficiencia
cardiaca, insuficiencia cerebrovascular, insuficiencia renal
Efectos adversos
Mareo, somnolencia, miosis, hipotensión ortostática, inflamación de la mucosa nasal,
perdida del apetito, diarrea, náuseas, vómito, hipotensión y depresión respiratoria en el
recién nacido
Presentación y dosis Capsulas de 10 mg
Nombre comercial Dibenzyline

LIGEIA VIEYTEZ 62
Nomenclatura y clasificación Antagonista adrenérgico α no selectivo
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 0.3 – 1 hr
Farmacodinamía
En musculo liso de los vasos sanguíneos, produce un bloqueo α– adrenérgico que se
traduce en vasodilatación
Indicaciones Reversión de anestesia de tejidos blandos (labios y lengua), y déficits funcionales asociados
Efectos adversos
Cefalea, taquicardia, bradicardia, hipertensión / aumento de la presión arterial, dolor oral,
en la inyección y después del procedimiento
Presentación y dosis Parenteral: frasco ámpula de 5 mg para inyección
Nombre comercial Genérico

LIGEIA VIEYTEZ 63
Nomenclatura y clasificación Bloqueadores α1
Farmacocinética
Absorción:
Metabolismo: oxidan
Excreción: renal
t ½: 2 – 5 hrs.
Farmacodinamía
Disminuye la resistencia vascular periferica. La acción antihipertensiva no se acompaña
de taquicardia compensatoria refleja
Efectos adversos
Depresión, nerviosismo, somnolencia, cefalea, síncopes, visión borrosa, vértigo, disnea,
palpitación, congestión nasal, constipación, diarrea, náuseas, vómito, halitosis, erupciones
polaquiuria, edema, astenia, debilidad, falta de energía
Presentación y dosis Capsulas de 1, 2, 5 mg
Nombre comercial Genérico, minipress

LIGEIA VIEYTEZ 64
Bloqueador α1
Quinazolinas
Farmacocinética
Absorción:
Metabolismo: oxidación
Excreción: renal
t ½: 12 hrs.
Farmacodinamía
Bloqueo de receptores α1 adrenérgico en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula
prostática mejorando el perfil urodinámico en los hombres con síntomas de hiperplasia
benigna de próstata. Desciende la presión sistólica y diastólica en posición supina y de
pie
Indicaciones Hipertensión arterial e hiperplasia benigna prostática
Contraindicaciones Hipersensibilidad, antecedentes de síncope durante la micción
Efectos adversos Somnolencia
Presentación y dosis Comprimidos y cápsulas de 1, 2, 5, 10 mg
Nombre comercial Genérico, Hytrin

LIGEIA VIEYTEZ 65
Nomenclatura y clasificación Bloqueador α1
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo: conjugación con glucurónico, oxida
Excreción: renal
t ½: 5 – 10 hrs.
Farmacodinamía Relajación de músculo liso de próstata y uretra
Indicaciones Síntomas de tracto urinario inferior asociados a hiperplasia benigna de próstata
Contraindicaciones Hipersensibilidad, angioedema, hipotensión ortostática, insuficiencia hepática grave
Efectos adversos Mareo, alteraciones en la eyaculación (retrograda o insuficiencia)
Presentación y dosis Capsulas de .4 mg
Nombre comercial Flomax

LIGEIA VIEYTEZ 66
Bloqueador α1
Quinazolinas
Farmacocinética
Absorción:
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 20 hrs.
Farmacodinamía Produce vasodilatación periférica
Indicaciones Hipertensión arterial, hiperplasia benigna de próstata
Contraindicaciones
Hipotensión ortostática, hiperplasia benigna de próstata con congestión del tacto urinario
superior, infección crónica del tracto urinario o litiasis vesical concomitantes, lactancia,
hipotensión, insuficiencia renal progresiva, obstrucción esofágica o gastrointestinal,
disminución de lumen del tubo intestinal
Efectos adversos
Infección de tracto respiratorio, tracto urinario, cefalea, mareo, somnolencia, vértigo,
palpitaciones, taquicardia, hipotensión, bronquitis, tos, disnea, rinitis, dolor abdominal,
dispepsia, boca seca, náuseas, prurito, mialgia, cistitis, incontinencia urinaria, astenia dolor
torácico y de espalda, edema pulmonar
Comprimidos de 1, 2, 4, 8 mg
Comprimidos de liberación prolongada de 4, 8 mg
Nombre comercial Genérico, cardura

LIGEIA VIEYTEZ 67
Bloqueadores α2
Alcaloide de Pausinystalia johimbe
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½:
Farmacodinamía
Estimulante sexual masculino, desarrolla acción antidiurética, aumenta la actividad
cardiaca
Indicaciones Impotencia sexual masculina
Contraindicaciones
Hipertensión, insuficiencia hepática y renal, trastornos de ansiedad, esquizofrenia,
depresión, diabetes, embarazo y lactancia, hipertrofia prostática benigna
Efectos adversos Ataques de pánico, náuseas, dolor abdominal
Presentación y dosis Comprimidos 5 a 15 mg
Nombre comercial Yohimbe

LIGEIA VIEYTEZ 68
1° generación
Antagonista adrenérgico 1 y 2 no selectivo
Farmacocinética
Absorción: buena
Excreción: riñón
t ½: 4 hrs.
Farmacodinamía Profiláctico de la cefalea en etiología vascular y tratamiento en temblor desconocido
Indicaciones Hipertensión, angina de pecho, arritmias, infarto agudo al miocardio
Contraindicaciones
Asma bronquial, insuficiencia cardiaca manifesta, shock cardiogénico, bloqueo
auriculoventricular y bradicardia sinusal
Efectos adversos
Fatiga y/o lasitud, bradicardia, extremidades frías, fenómeno de Raynaud, trastornos del
sueño, pesadillas
Comprimidos de 10, 20, 40, 60, 80, 90 mg
Soluciones de 4, 8, 80 mg/ml
Capsulas de 60, 80, 120, 160 mg
Nombre comercial Genérico, inderal

LIGEIA VIEYTEZ 69
1° generación
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 4 hrs.
Farmacodinamía Disminuye la presión intraocular al reducir la producción del humor acuoso
Indicaciones
Reducir la P10 elevada en: hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto crónico
(pacientes afáticos), glaucoma secundario
Contraindicaciones
Asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva grave, bradicardia sinusal, bloqueo
sinoauricular, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca manifesta, shock
cardiogénico, distrofia corneal, rinitis alérgica grave e hiperactividad bronquial
Efectos adversos Cefalea, blefaritis, queratitis, disminución de la sensibilidad craneal, ojos secos
Tabletas 5, 10, 20 mg
Oftálmico: gotas, gel, 0.25, 0.5 %
Nombre comercial Genérico, blocarden (oral), timoptic (oftálmico)

LIGEIA VIEYTEZ 70
1° generación
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 4 hrs.
Farmacodinamía Reducción de la frecuencia cardiaca
Indicaciones Hipertensión arterial, angina de pecho y arritmias cardiacas
Contraindicaciones
Asma bronquial, insuficiencia refractaria a la digital, bradicardia pronunciada, bloqueo
auriculoventricular de 2° y 3° grado
Efectos adversos Fatiga, vértigo, trastornos gastrointestinales, cefalea, trastorno del sueño
Presentación y dosis Comprimidos de 5, 10 mg
Nombre comercial Genérico, visken

LIGEIA VIEYTEZ 71
1° generación
Farmacocinética
Absorción:
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 14 – 24 hrs.
Farmacodinamía
Inhibe efectos cronotrópicos, ionotrópicos y vasodilatadores de la estimulación B
adrenérgica
Indicaciones HTA, angina de pecho
Contraindicaciones
Asma bronquial, bradicardia sinusal, bloqueo de la conducción de 2° y 3° grado, shock
cardiogénico e insuficiencia cardiaca crónica
Efectos adversos
Nauseas, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, vómito, astenia, vértigo, parestesia,
sedación, ansiedad, depresión, bradicardia, insuficiencia cardiaca, dolor precordial,
hipotensión, broncoespasmo, malestar, sensación de frío, edema, rash, trastornos oculares
y sueño, disminución de la libido, trastornos genitourinarios
Presentación y dosis Comprimidos de 20, 40, 80, 120, 160 mg
Nombre comercial Genérico, congard

LIGEIA VIEYTEZ 72
2° generación
Antagonista adrenérgico 1 selectivo
Farmacocinética
Absorción: 100 %
Metabolismo: CYP2D6
Excreción: orina, metabolitas, glucurónidos
t ½: 3 – 8 hrs.
Farmacodinamía
Cardioselectivo, actúa sobre receptores del corazón, sin efecto estabilizador de
membrana, ni actividad simpaticomimética intrínseca
Indicaciones
Hipertensión arterial, angina de pecho, arritmias cardiacas, tratamiento de infarto agudo
al miocardio, profilaxis de migraña, trastornos cardiacos con palpitaciones, hipertiroidismo
Contraindicaciones
Bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, síndrome del seno enfermo, shock
cardiogénico, trastorno circulatorio arterial grave, infarto agudo al miocardio
Efectos adversos
Bradicardia, hipotensión postural, manos y pies fríos, palpitaciones, cansancio, cefalea,
náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, disnea de esfuerzo
Comprimidos de 50, 100 mg
Comprimidos (liberación sostenida) de 25, 50, 100, 200 mg
Nombre comercial Genérico, lopressor, toprol

LIGEIA VIEYTEZ 73
2° generación
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 6 – 7 hrs.
Farmacodinamía
Indicaciones Hipertensión arterial, angina de pecho, arritmias cardiacas, infarto agudo al miocardio
Contraindicaciones
Bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, bloqueo cardiaco,
sindrome de seno enfermo, feocromocitoma, insuficiencia cardiaca
Efectos adversos Bradicardia, extremidades frías, trastornos gastrointestinales, fatiga
Comprimidos de 25, 50, 100 mg
Parenteral: 0.5 mg/ml para inyección IV
Nombre comercial Genérico, tenormin

LIGEIA VIEYTEZ 74
2° generación
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: oral, parenteral (IV)
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 8 – 15 min
Farmacodinamía
Indicaciones Taquicardia supraventricular e hipertensión arterial perioperatorias
Contraindicaciones
Bradicardia severa, bloqueo auriculoventricular, shock cardiogénico, hipotensión,
insuficiencia cardiaca, feocromocitoma, hipertensión pulmonar, asma y acidosis
metabólica
Efectos adversos
Vértigo, somnolencia, confusión, cefalea, fatiga, parestesias, astenia, depresión, ansiedad,
anorexia, hipotensión, sudoración, náuseas, vómitos
Presentación y dosis Parenteral: 10 mg/ml para inyección IV, 250 mg/ml para inyección IV en solución
Nombre comercial Brevibloc

LIGEIA VIEYTEZ 75
2° generación
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 3 – 4 hrs
Farmacodinamía
Indicaciones Hipertensión arterial, arritmias ventriculares, angina de pecho
Contraindicaciones
Asma bronquial, EPOC, insuficiencia cardiaca, shock cardiogénico, bradicardia, bloqueo
auricular, insuficiencia arterial periferica, concomitante con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO)
Efectos adversos
Hipotensión, bradicardia, fallo cardiaco, purito, dolor abdominal, vómitos, disuria,
artralgias, faringitis, conjuntivitis, sequedad y dolor ocular
Presentación y dosis Capsulas de 200, 400 mg
Nombre comercial Genérico, sectral

LIGEIA VIEYTEZ 76
3° generación
Antagonista adrenérgico α1, 1, 2, mixto
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 4 – 8 hrs.
Farmacodinamía Disminuye la presión sanguínea, protege al corazón de una respuesta simpática refleja
Indicaciones Hipertensión arterial, angina de pecho
Contraindicaciones
Bloqueo auriculoventricular, shock cardiogénico, hipotensión, bradicardia, asma,
obstrucción de vías respiratorias, infarto agudo al miocardio
Efectos adversos
Cefalea, cansancio, vértigo, depresión, congestión nasal, sudoración, hipotensión,
temblores, retención de orina, fracaso eyaculatorio, dolor epigástrico, náuseas y vómitos
Comprimidos de 100, 200, 300 mg
Nombre comercial Genérico, normodyne, trandate

LIGEIA VIEYTEZ 77
3° generación
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 7 – 10 hrs
Farmacodinamía
Vasodilatador con propiedades antioxidantes sin actividad simpaticomimética intrínseca
y con propiedades estabilizantes de membrana
Indicaciones
Hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, angina de pecho, insuficiencia cardiaca
crónica
Contraindicaciones
Insuficiencia cardiaca, EPOC, disfunción hepática, asma bronquial, bradicardia, shock
cardiogénico, enfermedad sinusal, hipotensión grave, acidosis metabólica,
feocromocitoma concomitante con verapamilo y diltiazem
Efectos adversos
Cefalea, mareo, fatiga y astenia, depresión, insuficiencia cardiaca, bradicardia, edema,
hipotensión, extremidades frías, síndrome de Raynaud, asma, disminución de lagrimeo,
irritación ocular, alteraciones en la visión, insuficiencia renal aguda, hipercolesterolemia
Comprimidos de 3.125, 6.25, 12.5, 25 mg
Capsulas (liberación prolongada) de 10, 20, 40, 80 mg
Nombre comercial Coreg

LIGEIA VIEYTEZ 78
3° generación
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Metabolismo:
Excreción:
t ½: 8 – 10 hrs
Farmacodinamía Vasodilatador suave sin actividad simpaticomimética intrínseca
Contraindicaciones
Insuficiencia hepática y cardiaca, shock cardiogénico, enfermedad del seno, bloqueo
cardiaco, broncoespasmos, asma, feocromocitoma, acidosis metabólica, bradicardia,
hipotensión
Efectos adversos Cefalea, mareo, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, cansancio, edema
Presentación y dosis Tabletas de 2.5, 5, 10 mg
Nombre comercial Bystolic

LIGEIA VIEYTEZ 79
Bloqueadores de neurona adrenérgica
Análogo a metilado de la tirosina
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Excreción: riñón
t ½: 3 - 4 hrs.
Farmacodinamía Inhibidor competitivo de la hidroxilasa de tirosina y antagoniza la síntesis de catecolaminas
Indicaciones Feocromocitoma, hipertensión
Contraindicaciones
Arritmias cardiacas, depresión, epilepsia, ulcera péptica, colitis ulcerosa, insuficiencia renal
y problemas respiratorios
Efectos adversos
Mareo, sequedad en la boca, anorexia, náuseas, vómito, congestión nasal, melena,
hematemesis, arritmias, somnolencia, fatiga, ansiedad, nerviosismo
Presentación y dosis Capsulas de 250 mg
Nombre comercial Demser

LIGEIA VIEYTEZ 80
Nomenclatura y clasificación Bloqueadores de neurona adrenérgica
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Excreción: riñón
t ½: 1 – 2 días
Contraindicaciones
Efectos adversos
Presentación y dosis Comprimidos 10,25 mg
Nombre comercial Ismelin

LIGEIA VIEYTEZ 81
Farmacocinética
Absorción:
Biodisponibilidad
Excreción: riñón
t ½: 10 hrs.
Contraindicaciones
Efectos adversos
Presentación y dosis Comprimidos 10,25 mg
Nombre comercial Hylorel

LIGEIA VIEYTEZ 82
Farmacocinética
Absorción:
Vía de administración: oral, IV
Biodisponibilidad
Excreción: riñón
t ½: 4 - 17 hrs.
Contraindicaciones
Efectos adversos
Presentación y dosis Solución para inyección 50 mg/ml
Nombre comercial Bretylol

LIGEIA VIEYTEZ 83
III.1 Fisiopatología de la hipertensión arterial y su
clasificación.
III.2 Clasificación farmacodinámica de los
fármacos agonistas y antagonistas adrenérgicos
con efecto antihipertensivo y su utilidad clínica.
a. Agonistas 2 presinapticos de acción central:
Metildopa, Clonidina, Guanabenz, Guanfacina.
b. Antagonistas adrenérgicos irreversibles 1:
Fenoxibenzamina.
c. Antagonistas adrenérgicos selectivos 1: Prazosina,
Terazosina, Tamsulosina, Doxazosina.
d. Antagonistas mixtos (1, 1,2): Labetalol, Carvedilol,
Nebivolol.
e. Antagonistas adrenérgicos :
• No selectivos 1,2: Propanolol, Nadolol, Timolol.
• Selectivos 1: Metoprolol, Atenolol, Esmolol,
Bisoprolol.
*La mayoria de los farmacos mencionados
anteriormente se encuentran en la unidad pasada*
III.3 Vasodilatadores directos del músculo liso
vascular
a. De predominio arteriolar: Hidralazina, Diazóxido,
Minoxidilo, Fenoldopam.
b. Mixto (ateriolar y venoso): Nitroprusiato sódico.
III.4 Antagonistas de canales de calcio de tipo L
voltaje-dependientes:
a. Fenilalquilaminas: Verapamilo
b. Benzotiazepinas: Diltiazem
c. Dihidropiridinas: Nifedipina, Amlodipina, Nicardipina,
Felodipina, Nimodipina, Isradipina, Nitrendipina.

LIGEIA VIEYTEZ 84
III.5 Fármacos que interfieren con la actividad del
sistema renina - angiotensina - aldosterona:
a. Antagonistas del receptor de la angiotensina II (ARA2):
Losartán, Olmesartán, Telmisartán, Irbesartán,
Valsartán, Candesartán, Eprosartán, Azilsartán.
b. Inhibidores de la dipeptidil carboxipeptidasa (enzima
convertidora de angiotensina: ECA): Captoprilo,
Enalaprilo, Lisinoprilo, Fosinoprilo, Quinaprilo, Ramiprilo,
Moexiprilo, Perindoprilo, Trandolaprilo, Zofenopril.
c. Inhibidores directos de la renina: Aliskiren.

LIGEIA VIEYTEZ 85
Fisiopatología de la hipertensión
arterial y su clasificación.
La hipertensión arterial (HTA) se caracteriza básicamente por
la existencia de una disfunción endotelial (DE), con ruptura
del equilibrio entre los factores relajantes del vaso sanguíneo
(óxido nítrico –NO-, factor hiperpolarizante del endotelio -
EDHF) y los factores vasoconstrictores (principalmente
endotelinas). Es conocida la disminución a nivel del
endotelio de la prostaciclina-PGI2 vasodepresora y el
aumento relativo del tromboxano-TXA2 intracelular
vasoconstrictor.
Endotelinas
Son factores vasoconstrictores locales muy potentes. Es un
sistema complejo entre la pre – proendotelina →
proendotelina → ET1. A nivel de la proendotelina actuá una
enzima convertidora de la endotelina (ECE), formandose así
la ET1, pero también se forma la ET2 y ET3 en menor
proporción. Solo la ET1 parece poseer acción
vasoconstrictora sistémica.
La ET1 ejerce accion sobre el tono vascular, la excreción
renal de sodio y agua y la producción en la matriz
extracelular.
El endotelio es la principal fuente de ET1, esta es sintetizada
por las células epiteliales, las células musculares lisas
vasculares, los macrófagos y el seno de varios tejidos en los
que se liga a sus receptores para ejercer su efecto. Sus dos
receptores especificos, ETA y ETB son capaces de iniciar
efectos biologicos sinérgicos o diferentes, en el seno de una
misma célula o entre tipos celulares distintos.
La concentración extracelular local de ET1 es regulada en
su mayor parte por su internalización, y su aclaramiento por
el receptor ETB endotelial, así como por su secreción
mayormente abluminal, hacen que la ET1 actúe
principalmente de manera autocrina o paracrina
permitiendo efectos confinados al microambiente local.
Una gran variedad de factores modula su expresión,
incluyendo la localización de las enzimas de su vía de

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