1. AMINOGLUCIDOS- AMINOCICLITOLES
• Son antibióticos , de acción bactericida especialmente en los gran-
aeróbicos, son naturales o semisintéticos
- Amikacina - kanamicina - neomicina - espectinomicina
- Netilmicina - tobramicina - isepamicina
- Gentamicina - estreptomicina - sisomicina
• El primer agente en aislarse fue la estreptomicina a partir de
streptomyces griseus en 1944
• Nefrotóxicos y ototóxicos
2. ESTRUCTURA
• Consta de un anillo aminociclitol
el cual se une a diversos
aminoazúcares por uniones
glicosídicas
• Se puede dividir en dos
extremos
a) Aminociclotes puros:
espectinomicina
b) Aminoglucosidos puros:
kasugomicina
• Aminoglucósido + aminociclitol:
gentamicina
3. MECANISMO DE ACCION:
se unen a las sub unidades 30S y 50S del ribosoma bacteriano , para
inhibir la síntesis de proteína bacterianas:
a) Inhibicion del inicio de la síntesis proteica
b) Inhibicion de alargamiento de la cadena polipetidica
c) Aumento de la frecuencia de lecturas erróneas del código genético
produciendo proteínas con anormalidades estructurales.
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
• Mayor actividad en gran negativos aerobicos “enterobacterias”
• Sensibles a Estafilococos y corynebacterium spp gram + (no se utiliza)
• No son eficaces en obsesos o tejidos con poca perfusión sanguínea
• No presentan buena absorción por el tubo digestivo
4. 1. Amikacina: bacilos gran- resistentes a gentamicina,netilmicina y
tobramicina
2. Espectinomicina: similar a la estreptomicina y kanamicina , activa
contra gonococos (beta-lactamasas)
3. Estreptomicina: M. Tuberculosis, brusella spp. Es siergica con
penicilina para enterococos y estreptococos
4. Gentaminica: serratia marcescens. El mejor para enterococos y
estreptococos combinado con un betalactámico o con vancomicina.
5. Neomicina: enterobacteraceae
6. Netilmicina: similar a la gentamicina , mas activa contra cepas
resistentes a tobramicna y gentamicina.
7. Tobramicina: mas activa con P,aeuriginosa.
5. RESISTENCIA
1. las alteraciones en la
permeabilidad o en el
transporte hacia el inferior de
la bacteria.
2. La presencia de enzimas
inactivadoras codificadas por
plasmidos o transposones
3. Las alteraciones del ribosoma ,
de origen cromosomico se
utiliza para desarrollar
resistencia a la gentamicina
6. Parametros farmacocineticos
• ABSORCION:
1.V.O: no recomendada por las afeciones G.I
2.Via topica: es rapida , pero puede producir un bloqueo neuromuscular
- px. Con quemaduras una intoxicacion x exceso de aplicación
3. Via parenteral: IM, EV con concentraciones variables/depende del farmaco
- Efecto posantibiotico: el farmaco tiene una Concentracion max. Y con el tiempo
produce una MIC ( cantidad minima del farmaco para que la bacteria sufra).
.Esta concentracion puede mantenerse por mas tiempo , por ello se recomienda que
Los aminoglucidos se apliquen 1vez/dia
DISTRIBUCION:
.Poco en liquidos y mas en tejidos adiposos
.Corteza renal endolinfa –perilinfa
.Inflamacion por penetracin del farmaco
.LCR- subterapeutico
.No en embarazadas
- METABOLISMO Y EXCRECION: FG
.t1/2 es 2 a 3 horas varia si hay una insuficiencia renal
