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Fluconazol
Es una Toxina triazol antimicótico de tres anillos nitrogenados usado en el tratamiento
y prevención de infecciones fúngicas subcutáneas y sistémicas.
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción principal es la inhibición del citocromo P-450
fúngico. la cual es una enorme y diversa super familia de hemoproteinas
encontradas en bacterias, archaea y eucariotas. Esta enzima está implicada en
la vía biocinética del ergosterol (esencial en la membrana celular del hongo)
que al inhibir esta enzima se logra una acumulación de metilesteroles sobre
la superficie fúngica, lo cual inhibe el crecimiento del hongo creando poros
en la membrana plasmática del mismo y por consiguiente pérdida de iones y
constituyentes que conducen a la muerte celular.
clasificación de reacciones adversas acorde a su severidad
a) Letales que indirectamente causan la muerte del paciente
 Trastornos cardíacos, cardiotoxicidad al combinarse con eritromicina
 Hepatotoxicidad con necrosis
 Necrosis epidérmica toxica.
b) Graves que amenazan la vida del paciente de tal manera que requieren hospitalización.
 Reacciones alérgicas (algunas veces graves), incluyendo erupción extensa con ampollas y descamación de la piel, reacciones alérgicas graves,
hinchazón de los labios o de la cara Dado que los pacientes a menudo reciben múltiples medicaciones.
 se ha desarrollado hepatotoxicidad en pacientes tratados con fluconazol, que se manifiesta por hepatitis, orina oscura, dolor abdominal, anorexia, y
enzimas hepáticas elevadas.
 Anormalidades fetales incluyendo anomalías craneofaciales, esqueléticas y cardíacas cuando se utiliza durante el primer trimestre de embarazo.
c) Moderadas puede producir hospitalización, o ausencias escolares o laborales sin amenazar directamente la vida del paciente,.
 Trastornos de la sangre y del sistema linfático como anemia
 Trastornos del sistema nervioso como Convulsiones, temblor, Cansancio, sensación general de malestar.
 Daño en el hígado y coloración amarillenta de la piel y de los ojos (ictericia).
 La alopecia ha sido reportado en varios pacientes durante la administración de fluconazol.
d) Leves signos y síntomas fácilmente tolerados, no necesita antídoto, generalmente de corta duración, no interfieren en la vida normal del paciente, ni
requieren la hospitalización.
 Diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento, digestión pesada, gases, boca seca, dolor de cabeza y abdominal.
 Reducción de las células rojas de la sangre, que puede hacer que su piel sea pálida y causar debilidad o dificultad al respirar.
 Disminución del apetito.
Interacciones medicamentosas principales
• El fluconazol aumenta las concentraciones de: Hipoglicemiantes orales,
anticoagulantes tipo cumarina, fenitoína, ciclosporina, teofilina, cisaprida,
astemizol,anticonceptivos orales ( etilenestradiol y levonorgestrel),
terfenadina.
• La administración conjunta con cisaprida, astemizol y terfenadina
produce arritmias cardíacas. La rifampicina aumenta el metabolismo de
fluconazol. Tiene mayor riesgo de cardiotoxicidad cuando se administra
con eritromicina.
• Losartán: Fluconazol inhibe la conversión de losartán en su metabolito
activo (E-3174), que es el responsable de la mayor parte de la actividad
antagonista del receptor de la angiotensina II, que ocurre durante el
tratamiento con losartán. Se recomienda monitorizar de forma
continuada la presión arterial de los pacientes que reciben esta
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  • 4. Interacciones medicamentosas principales • El fluconazol aumenta las concentraciones de: Hipoglicemiantes orales, anticoagulantes tipo cumarina, fenitoína, ciclosporina, teofilina, cisaprida, astemizol,anticonceptivos orales ( etilenestradiol y levonorgestrel), terfenadina. • La administración conjunta con cisaprida, astemizol y terfenadina produce arritmias cardíacas. La rifampicina aumenta el metabolismo de fluconazol. Tiene mayor riesgo de cardiotoxicidad cuando se administra con eritromicina. • Losartán: Fluconazol inhibe la conversión de losartán en su metabolito activo (E-3174), que es el responsable de la mayor parte de la actividad antagonista del receptor de la angiotensina II, que ocurre durante el tratamiento con losartán. Se recomienda monitorizar de forma continuada la presión arterial de los pacientes que reciben esta combinación.