El documento clasifica y describe los antimicrobianos que actúan en el citoplasma inhibiendo la síntesis de proteínas. Explica que los macrólidos y cetólidos son reversibles e inhiben la síntesis proteica uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, interfiriendo con la translocación del tRNA. También describe los mecanismos de resistencia bacteriana a estos fármacos, incluyendo la producción de metilasas y bombas de eflujo.

2. MACROLIDOS CLASIFICACIÓN TELITROMICINA CETÓLIDO 14 ATOMOS 15 ATOMOS 16 ATOMOS ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA ESPIRAMICINA ROXITROMICINA

3. Estreptomyces erythreus Eritromicina

4. Eritromicina Azitromicina

5. Telitromicina

7. Sitio de unión adicional A752, H35, DII. No es sustrato para la bomba de eflujo de Macrólidos Ausencia de Cladinosa: No inductora de MLS B TELITROMICINA

8. Difusión pasiva facilitada por pH alcalino Gram + Acumulan 100 veces más que los Gram -

9. Difusión pasiva MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO

10. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO Hidrolasas

11. difusión pasiva facilitada por pH alcalino MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO

15. Telitromicina No hay molécula inductora S. pneumoniae con el gen erm inactivado Azitromicina Activa el gen de resistencia S. pneumoniae con el gen erm activado Molécula inductora

18. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO AEROBIOS Y FACULTATIVOS S. aureus (Met-S) Str. pyogenes Str. pneumoniae (Pen-S, Pen-R) B. Anthracis (Claritromicina) C. diptheriae E. rhusiopathiae M. catarrhalis H. influenzae H. ducreyi C. jejuni L. Pneumophila B. pertusis

19. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO B. burdorgferi B. recurrentis U. ureal í tica M. pneumoniae Ch. trachomatis (L.G.V.) Ch. pneumoniae Myc. avium IC (+ Etambutol) Myc. leprae T. gondii ESPIROQUETAS: OTROS: MYCOBACTERIAS: TOXOPLASMA:

23. Stafilococo aureus GRUPO Recomendada Alternativa También efectivos 1.- Sensible a Meticilina (MET-S) u (OXA-S) OXACILINA (Parenteral) CEF 1-G 3 Vanco o Teico Clindamicina. BL/IBL o Carbapenémicos Macrólido 4 , FQ (GP) 5 o TMP/SMX 7 , LNZ, Q/D, Dapto, Dalba, RIF 6 . 2MET-R Adquirido en la comunidad Infección leve a moderada. TMP-SMX (D.C.) 7 DOXI o MINO 9 + RIF 6 Clindamicina 50 , LNZ 8 , Dalba Infección severa VANCOMICINA Teicoplanina, LNZ 8 , Q/D, Dapto, Dalba MET-R (Nosocomial) VANCOMICINA Teico,LNZ 8 , Q/D, Dapto, Dalba. Doxi o Mino 9 , Tige TMP-SMX 7 , RIF 6 , Novob 6 3.- Resistencia Intermedia a VANCO (VISA) (CIM: ≤ 16 μ g/ml) OXA + VANCO LINEZOLID 8 Q/D Oxa + Teico Dapto, Dalba, FQ (GP) 5 Doxiciclina o Minociclina 9 , Tigeciclina TMP-SMX 7 Rifampicina 6 4.- Alto nivel de Resistencia a VANCO (HRSA) ( CIM : ≥ 64 μ g/ml) LNZEZOLID 8 Q/D Daptomicina Dalbavancina

24. Streptococo pneumoniae Enfermedad, Grupo Recomendada Alternativa También efectivos Neumonía Otitis Media Sinusitis Artritis Pen G-S (CIM< 0.1 μ g/ml) Pen G-RI (CIM ≥ 0.1-- < 1.0) PENICILINA G AMOXICILINA CEF 1G 3 Clindamicina Macrolido 4 TMP-SMX Pen G-R (CIM ≥ 1.0 μ g/ml) CEFOTAXIMA CEFTRIAXONA VANCOMICINA Clindamicina FQ (GP) 5 Dalba, Carba, Doxi 9 , Telitro, Clinda, LNZ, Q/D Meningitis Endocarditis Otras Infecciones Severas Pen G-S PENICILINA G CTX o CFT Vancomicina Teicoplanina FQ (GP) 5 Pen G-RI Pen-G (altas dosis) CTX o CFT VANCO TEICO, Imipenem, Dapto, Dalba Pen G-R CTX o CFT + VANCO + RIF 6 Teico + RIF Imipenem Dapto, Dalba

25. ANAEROBIOS Antimicrobiano (s) Recomendado (s) Alternativa (s) También efectivo (s) Peptostreptococo Pen-G Clindamicina CARB, VANCO o TEICO DOXI, ERITRO Clostridium perfringes Pen-G +/- Clindamicina DOXI TIC o PIP, Cefoxitina CARB, CLOR, ERITRO Clostridium tetani Pen-G Metronidazol DOXI CARB Clostridium difficile Metronidazol (oral) VANCO (oral) Bacitracina (oral) Fusobacterium nucleatum Pen-G Clindamicina Metronidazol CARB, Cefoxitina , DOXI, CLOR, ERITRO/AZITRO Prevotella melaninogénicus CARB Metronidazol TC-CL Clindamicina AM-SB, PIP-TZ Bacteroides fragilis Metronidazol Clindamicina AM-SB, TC-CL PIP-TZ, CARB, Cefoxitina

26. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO CINÉTICA ** Oral e I.V. VIA ORAL Biodisponibilidad (%) T ½ (h) ERITROMICINA (500 mg) Variable 2 CLARITROMICIN A (500 mg) 55 4.3 OH-Claritro: 9.O AZITROMICINA** (500 mg) 37 35-40 Goodman:40-68 ROXITROMICINA (500 mg) 72-85 10.5 TELITROMICINA (400 MG) 60 10.0

27. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO CINÉTICA VIA ORAL Metabolismo Excreción ERITROMICINA Hepático: CYP3A4 Biliar 95-98% CLARITROMICIN A Hepático: CYP3A4 Biliar 60-80% Orina 20-40% (DM) AZITROMICINA No metabolizada Biliar 88-94% (DM) ROXITROMICINA Hepático: CYP3A4 Biliar 85% TELITROMICINA Hepático: CYP3A4 85%