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FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS
Antihelmínticos:
 Benzoimidazoles
 Piperazina
 Pamoato de pirantel-oxantel
 Praziquantel
 Ivermectina
Clasificación de los helmintos
Nematodos:
 Ascaris lumbricoides
 Trichiuris trichiura
 Enterobius
vermicularis
 Strongyloides
stercolaris
 Necator americanus
 Ancylostoma
duodenele
 Onchocerca
volvulus
Trematodos:
 Schistosoma
mansoni
 Fasciola hepatica
Cestodos
 Taenia saginata
 Taenia solium
 Hymenolepis nana
Benzoimidazoles
• Albendazol
• Tiabendazol
• Mebendazol
Mecanisno de accion:
Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la polimerización de los
microtúbulos.
Secundarios:
 Disminución de trasporte de glucosa
 Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa
 Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial
Espectro Parasitario:
Efectos adversos:
 Migración erráticas de Ascaris lumbricoides
 Embriotóxicos –Teratogénicos
 Eritema multiforme
 Leucopenia reversible y transitoria
 Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea
Albendazol: Es un antihelmíntico oral de amplio espectro, es el fármaco de elección y
está autorizado en Estados Unidos para el tratamiento de la hidatidosis y la cisticercosis.
Nematodos:
 Ascaris lumbricoides
 Trichiuris trichiura
 Enterobius vermicularis
 Strongyloides
stercolaris
 Necator americanus
 Ancylostoma duodenele
 Larva migrans cutánea
Cestodos
 Taenia saginata
 Taenia solium
 Hymenolepis nana
Trematodos:
No aplica para este tipo de
helmintos
También se utiliza en el tratamiento de las infecciones por oxiuros y anquilostomas,
ascariosis, tricuriosis y estrongiloidosis.
Farmacología Básica: El albendazol es un carbamato de benzimidazol. Después de su
administración oral, se absorbe en forma irregular (en mayor grado con una comida
grasosa) y luego experimenta con rapidez el metabolismo de primer paso en el hígado
para convertirse en el metabolito activo sulfóxido de albendazol. Alcanza
concentraciones plasmáticas máximas variables unas 3 hrs después de una dosis oral
de 450mg y su semivida plasmática es de 8 a 12 hrs. El sulfóxido se une sobre todo a
proteína, se distribuye bien en los tejidos y penetra en la bilis, líquido cefalorraquídeo y
quistes hidatídicos. Los metabolitos del albendazol se excretan en la orina.
Se considera que los benzimidazoles tienen actividad contra nematodos al inhibir la
síntesis de los microtúbulos. El albendazol también tiene efectos larvicidas en la
hidatidosis, cisticercosis, ascariosis y anquilostomiosis, asi como efectos ovicidas en la
ascariosis, anquilostomiosis y tricuriosis.
Aplicaciones clínicas
El albendazol se administra al paciente con el estómago vacío cuando se utiliza contra
parásitos intraluminales, pero con una comida grasa si se emplea contra parásitos
presentes en los tejidos.
Ascariosis, tricuriosis e infestaciones por anquilostoma y oxiuros: En adultos y
niños mayores de dos años de edad con ascariosis y Anquilostomiosis: una sola dosis
de 400 mg via oral.
Se repite durante dos a tres días para las infestaciones importantes por áscaris y en dos
semanas para las infestaciones por oxiuros). Estos tratamientos suelen lograr tasas de
curación Satisfactorias y una reducción notable de los recuentos de huevecillos en
quienes no se curan.
Tricuriosis: 400 mg al día por 3 días.
Neurocisticercosis: Controvertido. El tratamiento probablemente es más apropiado
para los quistes parenquimatosos o intraventriculares sintomáticos. Por lo regular se
administran corticoesteroides con el fármaco antihelmíntico para disminuir la inflamación
causada por la muerte de los microorganismos.
Dosis: 400 mg dos veces al día hasta por 21 días.
Mebendazol
Benzimidazol sintético que tiene un amplio espectro de actividad antihelmíntica y una
baja frecuencia de efectos adversos.
Farmacología básica
 Se absorbe menos de 10% por vía oral.
 Se une a proteínas (>90%) y se convierte con rapidez en metabolitos inactivos
(sobre todo durante su primer paso por el hígado) y tiene una semivida de 2 a 6
h. Se excreta sobre todo en la orina, en especial en la forma de derivados
descarboxilados.
 Además, una porción del fármaco absorbido y sus derivados se
 Se elimina en la bilis.
 La absorción aumenta cuando el fármaco se ingiere con una comida grasa.
 Inhibe la síntesis de los microtúbulos.
 Su eficacia varía con el tiempo de tránsito gastrointestinal, con la intensidad de la
infestación y tal vez con la cepa del parásito causante.
 Destruye huevecillos de anquilostoma, áscaris y Trichuris.
Aplicaciones clínicas: ascariosis, tricuriosis, anquilostomiosis y Oxiuriosis.
Puede tomarse antes o después de las comidas; se deben masticar los comprimidos
antes de deglutirlos.
En oxiuros: 100 mg una vez al día, y se repite a las dos semanas.
En ascariosis, tricuriosis, anquilostomiosis y tricostrongiliosis: 100 mg dos veces al día
durante tres días en los adultos y en los niños mayores de dos años de edad.
Reacciones adversas, contraindicaciones y precauciones
El tratamiento a corto plazo de los nematodos intestinales con mebendazol. Son
infrecuente náuseas leves, vómito, diarrea y dolor abdominal. Por lo general, los efectos
secundarios raros con el tratamiento en dosis elevadas son reacciones de
hipersensibilidad (exantema y urticaria), agranulocitosis, alopecia y elevación de las
enzimas hepáticas.
Es teratógeno en los animales, está contraindicado en el embarazo.
Se debe utilizar con precaución en niños menores de dos años de edad en virtud de la
experiencia limitada y los informes raros de convulsiones en este grupo de edad.
Las concentraciones plasmáticas pueden disminuir con el empleo concomitante de
carbamazepina o difenilhidantoína y aumentarse con la cimetidina. Se utiliza con
precaución en los pacientes con cirrosis.
Albendazol:
 Dosis 400mg/día
 En genérico:
 Suspensión: 400mg/10ml
 Tabletas: 200mg
 tabletas masticables: 200mg
Albendol®: tab. Masticables 200mg
Albicar®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg
Zentel®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg
No indicar en menores de 2 años, mujeres embarazadas ni en lactacia.
Mebendazol:
Dosis 100mg cada 12 horas por 3 días
En genérico: susp. 100mg/5ml, tabletas 100mg
Eprofil®: susp. 100mg/5ml
Vermalon®: susp. 100mg/5ml, tabletas masticables 100mg
No indicar en menores de 2 años, mujeres embarazadas ni en lactacia.
Tiabendazol:
Uso tópico para larva migrans cutánea. Potente hepatotóxico.
Niclosamida
Fármaco de segunda opción para el tratamiento de la mayoría de las infestaciones por
tenias.
Farmacología básica
Derivado de la salicilamida.
Se absorbe en grado mínimo en el tubo digestivo; no se ha recuperado
El fármaco ni sus metabolitos de la sangre ni la orina.
Los vermes adultos (pero no los huevecillos) se destruyen con rapidez, en apariencia por
inhibición de la fosforilación oxidativa o la estimulación de la actividad de la ATPasa.
Aplicaciones clínicas
Adultos: 2 g en una dosis, administrados por la mañana y con el estómago vacío. Se
deben masticar muy bien los comprimidos y luego deglutirse con agua.
Piperazina: tratamiento de las ascariosis, con tasas de curación mayores de 90%
cuando se toma durante dos días. Disponible como hexahidrato y en diversas sales.
Se absorbe con facilidad y se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas en un
lapso de 2 a 4 h.
La mayor parte del fármaco se excreta sin cambio en la orina en un lapso de 2 a 6 h y la
excreción termina al cabo de 24 h.
La piperazina produce parálisis de los áscaris al bloquear la acetilcolina en la unión
mioneural; dado que no pueden mantener su posiciónen el hospedador, los vermes vivos
son expulsados por el peristaltismo normal.
Ascariosis: la dosis de piperazina (en la formulación de hexahidrato) es de 75 mg/kg
(dosis máxima, 3.5 g) por vía oral una vez al día por dos días.
Para las infestaciones graves, se debe continuar el tratamiento durante tres a cuatro días
o repetirse después de una semana.
Los efectos adversos leves esporádicos consisten en náusea, vómito, diarrea, dolor
abdominal, mareo y cefalea. Son infrecuentes la neurotoxicidad y las reacciones
alérgicas.
No administrara las mujeres embarazadas, a los pacientes con disfunción renal o
hepática o a los que tienen antecedente de epilepsia o enfermedad neurológica crónica.
Espectro Parasitario
Efectos adversos:
Nematodos:
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
 Náuseas, vómitos, dolor abdominal
 Reacciones cutáneas tipo urticarias
 Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones) son poco frecuentes.
Piperazina:
Dosis 75-100mg/kg/día. Máximo 3gr
Suboclusión intestinal: 150 mg/kg stat y luego 65 mg/kg, seis dosis.
Inquiper®: sol. oral 1gr/5ml
Perazin®: jarabe 10gr/100ml
Piperato®: sol. oral 0.5gr/5ml
Piperazil®: jarabe 10gr/100ml
PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
Mecanismo de accion:
Bloqueo neuromuscular e Inhibición de la colinesterasa
Activación continua de receptores nicotínicos: Parálisis espástica del verme.
Espectro Parasitario:
Antihelmíntico de amplio espectro muy eficaz para el tratamiento de oxiuros, áscaris y
las infestaciones por Trichostrongylus orientalis. Posee eficacia moderada contra los dos
géneros de anquilostomas.
Nematodos:
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
•
El pamoato de oxantel, un análogo del pirantel no comercializado en Estados Unidos se
ha utilizado de manera satisfactoria en el tratamiento de la tricuriosis.
Los dos fármacos se han combinado por su actividad antihelmíntica de amplio espectro.
Farmacología básica.
Derivado de la tetrahidropirimidina.
No se absorbe bien en el tubo digestivo y tiene actividad principal contra
microorganismos luminales.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1 a 3 h. Más de la mitad de
la dosis administrada se recupera sin cambio en las heces.
El pirantel es eficaz contra las formas maduras e inmaduras de helmintos susceptibles
presentes en el tubo digestivo, pero no contra las etapas migratorias que se encuentran
en los tejidos ni contra los huevecillos.
El fármaco es un bloqueador neuromuscular que produce la liberación de acetilcolina y
la inhibición de la colinesterasa; esto produce parálisis, lo cual se acompaña de la
expulsión de los vermes.
Efectos adversos:
 Anorexia
 Náuseas, vómitos
 Diarrea, dolor abdominal
 Erupciones, prurito, urticarias
 Cefalea
 Somnolencia
 Insomnio
Dosis 10mg/kg/día . Máximo 1gr
En genérico: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg
Combantrin®: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg
Dualid®: susp. 250mg/5ml, tab. masticable 100mg y 250mg
Quantrel®: susp. 50mg/ml y tab. 100mg
Mecanismo de accion:
Aumento de permeabilidad para Calcio+ → parálisis espástica del verme
Daño tegumentario → muerte del parasito
Espectro Parasitario
Prazicuantel
La seguridad y eficacia del fármaco en una sola dosis oral también lo han vuelto útil en
el tratamiento masivo de varias infestaciones.
Farmacología básica
El prazicuantel es un derivado sintético de la isoquinolina-pirazina.
Se absorbe con rapidez, con una biodisponibilidad de casi 80% después de la
administración oral. Se alcanzan las concentraciones séricas máximas 1 a 3 h después
de una dosis terapéutica.
La concentración en el líquido cefalorraquídeo llega a 14 a 20% de la concentración
plasmática del fármaco. Casi 80% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas.
La mayor parte se metaboliza con rapidez a productos monohidroxilados y
polihidroxilados inactivos después de un primer paso por el hígado.
La semivida es de 0.8 a 1.5 h.
La excreción ocurre sobre todo a través de los riñones (60 a 80%) y la bilis (15 a 35%).
Las concentraciones plasmáticas aumentan cuando se toma el fármaco con una comida
rica en carbohidratos o con cimetidina; la biodisponibilidad se reduce en grado notable
con algunos antiepilépticos (difenilhidantoína y carbamazepina) o con corticoesteroides.
El prazicuantel parece aumentar la permeabilidad de las membranas celulares de los
trematodos y cestodos al calcio, lo que produce parálisis, desalojamiento y muerte. En
las infestaciones por esquistosomas en animales de experimentación, el prazicuantel es
eficaz contra los vermes adultos y las etapas inmaduras y tiene un efecto profiláctico
contra la infestación por cercarias.
Efectos adversos:
 Náuseas, malestar abdominal
 Cefalea
 Somnolencia
Trematodos:
 Schistosoma
mansoni
Cestodos
 Taenia saginata
 Taenia solium
 Hymenolepis nana
 Fiebre
 Prurito, urticaria
 Eritema
 Artralgia, mialgia
Contraindicado en cisticercosis del snc y ocular.
Praziquantel
Dosis 10-20mg/kg/día
Cestox®: tab. 150mg
No indicar en menores de 4 años, Mujeres embarazadas ni en lactacia.
Ivermectina
Mecanismo de accion:
 Unión a GABA y activación directa de canales Cl-
 Hiperpolarización
 Parálisis
Elección en la estrongiloidiosis y en la oncocercosis.
Alternativo para otras infestaciones helmínticas.
Farmacología básica
La ivermectina, una lactona macrocíclica semisintética, es una mezcla de avermectina
B1a y B1b. Se deriva del actinomiceto del suelo
Streptomyces avermitilis.
La ivermectina se utiliza sólo por vía oral en los seres humanos.
Se absorbe con rapidez, alcanza concentraciones plasmáticas máximas 4 h después de
una dosis de 12 mg. Tiene una amplia distribución en los tejidos y un volumen de
distribución de casi 50 L.
Su semivida es de casi 16 h. La excreción del fármaco y sus metabolitos tienen lugar
casi de forma exclusiva en las heces.
Paraliza al parecer a los nematodos y los artrópodos al intensificar la transmisión de
señales en los nervios periféricos que es mediada por el ácido γ-aminobutírico (GABA).
En la oncocercosis, es microfilaricida.
No destruye de modo efectivo a los vermes adultos pero bloquea la liberación de
microfilarias durante algunos meses después del tratamiento. Luego de una sola dosis
estándar, las microfilarias en la piel disminuyen con rapidez al cabo de dos a tres días,
permanecen bajas durante meses y a continuación aumentan de manera gradual; las
microfilarias alojadas en la cámara anterior del ojo disminuyen con lentitud en el curso
de varios meses, al final se despejan y luego en forma paulatina sufren regresión.
Con las dosis repetidas de ivermectina, el fármaco parece tener una acción
macrofilaricida de baja intensidad y reduce de manera permanente la producción de
microfilarias.
Espectro parasitario
Efectos adversos:
 Fiebre
 Cefalea
 Hipotensión postural
 Edema
 Diarrea
No usar en menores de 5 años, mujeres embarazadas ni en lactancia.
Dosis 0.2mg/kg/día
En genérico: tab. 6mg
Ivergot®: sol. gotas 6mg/ml
No usar en menores de 5 años, mujeres embarazadas ni en lactancia.
Interacciones: Es mejor evitar el uso concomitante de ivermectina y otros fármacos que
intensifican la actividad del GABA; por ejemplo, barbitúricos, benzodiazepinas y ácido
valproico. No se debe utilizar la ivermectina durante el embarazo. No se ha establecido
la seguridad en niños menores de cinco años.
Nematodos:
 Ascaris lumbricoides
 Trichiuris trichiura
 Enterobius
vermicularis
 Strongyloides
stercolaris
 Larva migrans
cutánea
 Onchocerca volvulus
Otros parásitos:
 Sarcoptes scabiei
 Pediculus humanus
 Miasis
ANTIPROTOZOARIOS INTESTINALES
I. Nitroimidazoles
II. Yodoquinol
III. Teclozan
Protozoarios causales de parasitosis intestinales
 Entamoeba hystolitica
 Giardia lamblia
 Blastocytis hominis
 Crypotosporidium parvum
 Balantiduim coli
Amebosis
Es la infección con Entamoeba histolýtica, la cual puede causar infección intestinal
asintomática, colitis leve a moderada, infección intestinal grave (disentería), ameboma,
abscesos hepáticos y otras infecciones extraintestinales. La selección de los fármacos
para la amebosis depende del cuadro clínico.
Tratamiento de formas específicas de amebosis
A. Infeccion intestinal asintomática:
Por lo general, los portadores asintomáticos no se tratan en las zonas endémicas, pero
en las zonas no endémicas se tratan con un amebicida luminal. Es innecesario un
amebicida hístico. Los amebicidas luminales estándar son furoato de diloxanida,
yudoquinol y paronomicina. Cada fármaco erradica el estado de portador en casi 80 a
90% de los pacientes con un solo ciclo de tratamiento. También es necesario el
tratamiento con un amebicida luminal en el tratamiento de las otras formas de amebosis.
B. Colitis Amebiana:
El metronidazol más un amebicida luminal constituye el tratamiento de elección en la
colitis amebiana y la disentería. Las tetraciclinas y la eritromicina son fármacos
alternativos para la colitis moderada pero no son eficaces contra la afección
extraintestinal. También se puede utilizar dehidrometina o emetina, pero es mejor
evitarlas a causa de sus efectos toxicos.
C. Infecciones Extraintestinales:
El tratamiento de elección para las infecciones extraintestinales es el metronidazol más
un amebicida luminal. Un ciclo de metronidazol de 10 dias de duración cura más de 95%
de los abscesos hepáticos no complicados. Para los casos infrecuentes, en los cuales
no ha resultado eficaz el tratamiento inicial con metronidazol, debe tenerse en cuenta la
aspiración del absceso y la adicion de una cloroquina a un ciclo repetido de metronidazol.
La dehidrometina y la emetina son fármacos alternativos tóxicos
I. Nitroimidazoles
 Metronidazol
 Tinidazol
 Secnidazol
Mecanismo de acción:
 Aceptor preferencial de electrones interactuando con ferredoxina del protozoario
 Radicales libres se unen al ADN
 Inhibe la síntesis de ADN
 Muerte del Protozoario
Metronidazol y Tinidazol
El metronidazol es un nitroimidazol que constituye el fármaco de elección en el
tratamiento de la amebosis extraluminal.
Destruye los trofozoitos pero no los quistes de E. histolytica y erradica de forma eficaz
las infecciones intestinales y de los tejidos extraintestinales.
Farmacocinética y mecanismo de acción
El metronidazol y el tinidazol por via oral se absorben con rapidez y penetran en todos
los tejidos por difusión simple. Las concentraciones intracelulares se acercan con rapidez
a las concentraciones extracelulalres. Las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan en un lapso de 1 a 3 hr.
La unión de los dos fármacos a proteínas es escasa (10 a 20%); la semivida del fármaco
sin cambio dura 7.5 hrs para el metronidazol y 12 a 14 hrs para el tinidazol.
El metronidazol y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina. La eliminación del
metronidazol del plasma disminuye en los pacientes con disfunción hepática.
El grupo nitro del metronidazol sufre reducción química en las bacterias anaerobias y los
protozoarios sensibles. Los productos de reducción reactiva intervienen en apariencia en
la actividad antimicrobiana. Se presupone que el mecanismo de acción del tinidazol es
el mismo.
Aplicaciones clínicas
A. Amebosis
El metronidazol o el tinidazol son los fármacos de elección en el tratamiento de todas las
infecciones hísticas por E. Histolytica. Ninguno de los dos fármacos tiene eficacia fiable
contra los parásitos luminales de tal manera que deben utilizarse con un amebicida
luminal para garantizar la erradicación de la infección.
B. Giardiosis
El metronidazol es el tratamiento de elección en la giardiosis. La dosis para esta afección
es mucho mas baja (y, por tanto, se tolera mejor) en comparación con la amebosis. La
eficacia después de un solo ciclo de tratamiento es de casi 90%. El tinidazol tiene por lo
menos la misma eficacia.
C. Tricomoniosis
El metronidazol es el tratamiento de elección. Una sola dosis de 2g es eficaz. Los
microorganismos resisten al metronidazol pueden dar lugar a tratamiento ineficaces. El
tinidazol puede ser eficaz contra algunos de estos microorganismos resistentes.
Espectro parasitario (sólo trofozoitos)
 Entamoeba hystolitica
 Giardia lamblia
 Blastocytis hominis
 Balantiduim coli
Además de su acción contra bacterias anaerobios, helicobacter pilori y tricomonas
Efectos adversos:
Más frecuentes:
 Náuseas,
 Vómitos
 Boca seca, sabor
metálico
 Coloración rojiza de la
orina
Menos frecuentes:
 Convulsiones, encefalopatías
 Neutropenia reversible
 Urticaria, cefalea y vértigos
 Efecto mutagénicos en
animales
 Efecto disulfiram por inhibir
acetaldehído-deshidrogenasa
Metronidazol: Dosis 35-50mg/kg/día TID.
Giardiasis por 5-7 días.
Amebiasis: por 7-10 días.
En genérico: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml, tab. 250mg y 500mg
Flagyl®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml, tab. 500mg.
Metrovax®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml, tab. 500mg.
No indicar en el 1° trimestre del embarazo ni en lactancia
Tinidazol: Dosis 50-60mg/kg/día TIB. Máximo 2gr
En genérico: tab. 500mg
Fasigyn®: tab. 500mg y 1 gr
Pangamil®: susp. 1gr/5ml; tab. 500mg Y 1gr.
No indicar en el 1° trimestre del embarazo ni en lactancia.
Secnidazol: Dosis 30mg/kg/día DU.
En genérico: susp. 500mg/15ml; tab. 500mg y 1gr
Daksol®: tab. 500mg y 1 gr; microgranulado en sobres 500 y 750mg.
Fazol®: susp. 500mg/15ml; tab. 500mg y 1gr.
Seczol: susp. 500mg/15ml y 750mg/15ml; tab. 500mg
No indicar en el 1° trimestre del embarazo ni en lactancia.
II. Yodoquinol
Es un derivado halogenado de 8-hidroxiquinoleina
Mecanismo de acción: No se conoce específicamente.
Efectos adversos: náuseas, vómitos, descoloración de pelo y uñas, alopecia,
agranulocitocis, crecimiento de tiroides y neuropatía periférica
Espectro: Activo contra trofozoitos y quistes de protozoarios.
El yodoquinol (diyodohidroxiquina) es una hidroxiquinolina halógena. Constituye un
amebicida luminal eficaz que suele utilizarse con metronidazol para tratar las infecciones
amebianas. Los datos farmacocinéticos son incompletos, pero 90% del fármaco se
retiene en el intestino y se elimina en las heces. El restante entra en la circulación, tiene
una semivida de 11 a 14 hrs y se excreta en la orina en forma de glucurónido.
Se desconoce el mecanismo de acción del yodoquinol contra los trofozoitos. Es eficaz
contra los microorgansmos presentes en la luz intestinal, pero no contra los trofozoitos
que se encuentran en la pared intestinal o en los tejidos extraintestinales
Los efectos adversos infrecuentes son diarrera (por lo general cede después de varios
días), anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, cefalea, exantema y prurito.
El fármaco puede aumentar la concentración de yodo sérico unido a proteínas, lo que
produce una disminución de la captación medida de I131 que persiste por meses. Algunas
hidroxiquinolinas halogenadas pueden producir neurotoxicidad grave cuando se utilizan
en forma prolongada en dosis mayores que las recomendadas. No se sabe si el
yodoquinol produce estos efectos en su dosificación recomendada y nunca debe
superarse esta dosis.
Se debe tomar yodoquinol con las comidas para limitar los efectos tóxicos
gastrointestinales. Se debe utilizar con precaución en pacientes con neuropatía óptica,
enfermedades renales o de la glándula tiroides o afección hepática no amebiana.
Se suspende el fármaco si produce diarrea persistente o signo de toxicidad del yodo
(dermatitis, urticaria, prurito y fiebre). Está contraindicado en sujetos con intolerancia al
yodo.
Yodoquinol
Dosis 30-40mg/día TID
Diodoquin®: susp. 4,2g/100ml; tab. 650mg
No indicar en pacientes alérgico al iodo, daño hepático o renal.
Furoato de Diloxanida
Es un derivado de dicloroacetamida. Es un amebicida luminal eficaz pero no tiene
actividad contra los trofozoitos de los tejidos. En el intestino, el furoato de diloxanida se
desdobla en diloxanida y ácido furoico; casi 90% de la diloxanida se absorbe con rapidez
y luego se conjuga para formar glucurónido, el cual se excreta con prontitud en la orina.
La diloxanida no absorbida es la sustancia antiamebiana activa. Se desconoce el
mecanismo de accion del furoato de diloxanida.
III. Teclozan
Es un derivado clorado de acetamida
Mecanismo de acción: Interfiriere en el metabolismo de los fosfolipido. No se conoce
específicamente.
Efectos adversos: flatulencia, náuseas, meteorismo, cefalea, rash cutáneo, urticaria.
Espectro: trofozoítos como también las formas quísticas de la Entamoeba histolytica.
Dosis 6mg/kg/día
Falmonox®: susp. 500mg/5ml; tab. 500mg
Estibogluconato Sódico
Los compuestos de antimonio pentavalentes, incluido el estibogluconato sódico
(pentostam) y el antimonio de meglumina, se consideran en general fármacos de primera
opción para la leishmaniosis cutánea y visceral, excepto en algunas regiones de la India,
donde ha disminuido bastante la eficacia de estos fármacos. Los compuestos se
absorben y se distribuyen con rapidez dspues de la administración intravenosa
(preferida) o intramuscular y se eliminan en dos fases, con una semivida inical breve
(alrededor de 2 hrs) y una semivida terminal mucho más prolongada (mayor de 24 hrs).
El tratamiento se administra una vez al día en una dosis de 20mg/kg/día por vía
intravenosa o intramuscular durante 20 días en la leismaniosis cutánea y 28 días en la
leishmaniosis visceral y mucocutánea.
Se desconoce el mecanismo de acción de los compuestos de antimonio. Es variable su
eficacia contra diferentes especies, lo cual posiblemente se debe a los patrones locales
de resistencia al fármaco. Las tasas de curación en general son muy satisfactorias, pero
la resistencia al estibogluconato de sodio ha aumentado en algunas zonas endémicas,
sobre todo en India donde suelen recomendarse otros fármacos, por ejemplo;
anfotericina o miltefosina.
Al principio se presentan escasis efectos adversos, pero la toxicidad del estibogluconato
se incrementa con el tiempo. Son muy frecuentes los síntomas gastrointestinales, fiebre,
cefalea, mialgias, artralgias y exantema. Las inyecciones intramusculares son muy
dolorosas y producen abscesos estériles. Pueden presentarse cambios
electrocardiográficos y con gran frecuencia cambios en la onda T y prolongación de QT.
Estos cambios son casi siempre reversibles, pero el tratamiento constamte puede
originar arritmias peligrosas. Por consiguiente, se debe vigilar el electrocardiograma
durante el tratamiento. Son infrecuentes la anemia hemolítica y los efectos hepáticos,
renales y cardiácos de gravedad.
ANTIPARASITARIO MIXTO
 Nitazoxanida
Espectro Parasitario
Efectos adversos:
 Dolor abdominal, vómitos, nauseas
 Cefaleas
 Coloración ámbar de la orina
No indicar en menores de 2 años, mujeres embarazo ni en lactancia
Dosis 15mg/kg/día
En genérico: susp. 100mg/5ml; tab. 500mg.
Celectan®: susp. 100mg/5ml; tab. 500mg.
Givotan®: susp. 100mg/5ml; tab. 500mg
Zontricon®: susp. 100mg/5ml; tab. 500mg.
Zoxaval®: susp. 100mg/5mltab. 500mg.
Nodik.
Helmintos:
 Ascaris lumbricoides
 Trichiuris trichiura
 Enterobius vermicularis
 Strongyloides stercolaris
 Hymenolepis nana
 Necator americanus
 Ancylostoma duodenele
 Fasciola hepatica
Protozoarios:
 Giardia lamblia
 Entamoeba hystolitica
 Blastocytis hominis
 Crypotosporidium parvum
 Balantiduim coli
 Trichomona vaginalis
ANTIPARASITARIOS TÓPICOS
A. Benzoato de bencilo
B. Crotamiton
C. Butóxido de piperonilo
A. Benzoato de bencilo
Ester simple derivado del acido benzoilco.
Mecanismo de acción: Actúa en el sistema nervioso del parásito, causando su muerte.
Espectro parasitario: Sarcoptes scabei, Pediculus humanus capitis, corporis y Thirhus
pubis.
Efectos colaterales: Excepcionalmente causa irritación de la piel
Dosis
Genérico en loción al 25%
Benzalcor®, loción al 25%
Benzotin®, loción al 25%
Niostal®, loción al 25%
B. Crotamiton
Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de uso tópico.
Mecanismo de acción: no es conocido.
Espectro Parasitario: Escabiosis (Sarcoptes scabei) y Pediculosis ( Pediculus capitis).
Reacciones adversas:
 Irritación ocasional
 Erupciones exantemáticas
 Conjuntivitis
 Raros casos de reacciones alérgicas con su uso prolongado
 Puede aparecer sensación de calor en la zona afectada
Dosis
Crotanol® al 10%, loción y crema
C. Butóxido de piperonilo
Es un derivado semisintético del safrol.
Mecanismo de acción:
 Inhibe el Citocromo P450
 Inhibiendo los mecanismos de detoxificación
 Aumentando las concentraciones del fármaco dentro del parásito
 Toxicidad y Muerte del Parásito
Efectos secundarios:
 Irritación local en piel y cuero cabelludo
 Calor en la zona de aplicación.
Dosis
Nopucid®, champú y loción
Quitoso®, champú

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Resumen de Fármacos parasitarios

  • 1. FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS Antihelmínticos:  Benzoimidazoles  Piperazina  Pamoato de pirantel-oxantel  Praziquantel  Ivermectina Clasificación de los helmintos Nematodos:  Ascaris lumbricoides  Trichiuris trichiura  Enterobius vermicularis  Strongyloides stercolaris  Necator americanus  Ancylostoma duodenele  Onchocerca volvulus Trematodos:  Schistosoma mansoni  Fasciola hepatica Cestodos  Taenia saginata  Taenia solium  Hymenolepis nana
  • 2. Benzoimidazoles • Albendazol • Tiabendazol • Mebendazol Mecanisno de accion: Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la polimerización de los microtúbulos. Secundarios:  Disminución de trasporte de glucosa  Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa  Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial Espectro Parasitario: Efectos adversos:  Migración erráticas de Ascaris lumbricoides  Embriotóxicos –Teratogénicos  Eritema multiforme  Leucopenia reversible y transitoria  Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea Albendazol: Es un antihelmíntico oral de amplio espectro, es el fármaco de elección y está autorizado en Estados Unidos para el tratamiento de la hidatidosis y la cisticercosis. Nematodos:  Ascaris lumbricoides  Trichiuris trichiura  Enterobius vermicularis  Strongyloides stercolaris  Necator americanus  Ancylostoma duodenele  Larva migrans cutánea Cestodos  Taenia saginata  Taenia solium  Hymenolepis nana Trematodos: No aplica para este tipo de helmintos
  • 3. También se utiliza en el tratamiento de las infecciones por oxiuros y anquilostomas, ascariosis, tricuriosis y estrongiloidosis. Farmacología Básica: El albendazol es un carbamato de benzimidazol. Después de su administración oral, se absorbe en forma irregular (en mayor grado con una comida grasosa) y luego experimenta con rapidez el metabolismo de primer paso en el hígado para convertirse en el metabolito activo sulfóxido de albendazol. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas variables unas 3 hrs después de una dosis oral de 450mg y su semivida plasmática es de 8 a 12 hrs. El sulfóxido se une sobre todo a proteína, se distribuye bien en los tejidos y penetra en la bilis, líquido cefalorraquídeo y quistes hidatídicos. Los metabolitos del albendazol se excretan en la orina. Se considera que los benzimidazoles tienen actividad contra nematodos al inhibir la síntesis de los microtúbulos. El albendazol también tiene efectos larvicidas en la hidatidosis, cisticercosis, ascariosis y anquilostomiosis, asi como efectos ovicidas en la ascariosis, anquilostomiosis y tricuriosis. Aplicaciones clínicas El albendazol se administra al paciente con el estómago vacío cuando se utiliza contra parásitos intraluminales, pero con una comida grasa si se emplea contra parásitos presentes en los tejidos. Ascariosis, tricuriosis e infestaciones por anquilostoma y oxiuros: En adultos y niños mayores de dos años de edad con ascariosis y Anquilostomiosis: una sola dosis de 400 mg via oral. Se repite durante dos a tres días para las infestaciones importantes por áscaris y en dos semanas para las infestaciones por oxiuros). Estos tratamientos suelen lograr tasas de curación Satisfactorias y una reducción notable de los recuentos de huevecillos en quienes no se curan. Tricuriosis: 400 mg al día por 3 días. Neurocisticercosis: Controvertido. El tratamiento probablemente es más apropiado para los quistes parenquimatosos o intraventriculares sintomáticos. Por lo regular se administran corticoesteroides con el fármaco antihelmíntico para disminuir la inflamación causada por la muerte de los microorganismos. Dosis: 400 mg dos veces al día hasta por 21 días. Mebendazol Benzimidazol sintético que tiene un amplio espectro de actividad antihelmíntica y una baja frecuencia de efectos adversos.
  • 4. Farmacología básica  Se absorbe menos de 10% por vía oral.  Se une a proteínas (>90%) y se convierte con rapidez en metabolitos inactivos (sobre todo durante su primer paso por el hígado) y tiene una semivida de 2 a 6 h. Se excreta sobre todo en la orina, en especial en la forma de derivados descarboxilados.  Además, una porción del fármaco absorbido y sus derivados se  Se elimina en la bilis.  La absorción aumenta cuando el fármaco se ingiere con una comida grasa.  Inhibe la síntesis de los microtúbulos.  Su eficacia varía con el tiempo de tránsito gastrointestinal, con la intensidad de la infestación y tal vez con la cepa del parásito causante.  Destruye huevecillos de anquilostoma, áscaris y Trichuris. Aplicaciones clínicas: ascariosis, tricuriosis, anquilostomiosis y Oxiuriosis. Puede tomarse antes o después de las comidas; se deben masticar los comprimidos antes de deglutirlos. En oxiuros: 100 mg una vez al día, y se repite a las dos semanas. En ascariosis, tricuriosis, anquilostomiosis y tricostrongiliosis: 100 mg dos veces al día durante tres días en los adultos y en los niños mayores de dos años de edad. Reacciones adversas, contraindicaciones y precauciones El tratamiento a corto plazo de los nematodos intestinales con mebendazol. Son infrecuente náuseas leves, vómito, diarrea y dolor abdominal. Por lo general, los efectos secundarios raros con el tratamiento en dosis elevadas son reacciones de hipersensibilidad (exantema y urticaria), agranulocitosis, alopecia y elevación de las enzimas hepáticas. Es teratógeno en los animales, está contraindicado en el embarazo. Se debe utilizar con precaución en niños menores de dos años de edad en virtud de la experiencia limitada y los informes raros de convulsiones en este grupo de edad. Las concentraciones plasmáticas pueden disminuir con el empleo concomitante de carbamazepina o difenilhidantoína y aumentarse con la cimetidina. Se utiliza con precaución en los pacientes con cirrosis.
  • 5. Albendazol:  Dosis 400mg/día  En genérico:  Suspensión: 400mg/10ml  Tabletas: 200mg  tabletas masticables: 200mg Albendol®: tab. Masticables 200mg Albicar®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg Zentel®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg No indicar en menores de 2 años, mujeres embarazadas ni en lactacia. Mebendazol: Dosis 100mg cada 12 horas por 3 días En genérico: susp. 100mg/5ml, tabletas 100mg Eprofil®: susp. 100mg/5ml Vermalon®: susp. 100mg/5ml, tabletas masticables 100mg No indicar en menores de 2 años, mujeres embarazadas ni en lactacia. Tiabendazol: Uso tópico para larva migrans cutánea. Potente hepatotóxico. Niclosamida Fármaco de segunda opción para el tratamiento de la mayoría de las infestaciones por tenias. Farmacología básica Derivado de la salicilamida. Se absorbe en grado mínimo en el tubo digestivo; no se ha recuperado El fármaco ni sus metabolitos de la sangre ni la orina. Los vermes adultos (pero no los huevecillos) se destruyen con rapidez, en apariencia por inhibición de la fosforilación oxidativa o la estimulación de la actividad de la ATPasa.
  • 6. Aplicaciones clínicas Adultos: 2 g en una dosis, administrados por la mañana y con el estómago vacío. Se deben masticar muy bien los comprimidos y luego deglutirse con agua. Piperazina: tratamiento de las ascariosis, con tasas de curación mayores de 90% cuando se toma durante dos días. Disponible como hexahidrato y en diversas sales. Se absorbe con facilidad y se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas en un lapso de 2 a 4 h. La mayor parte del fármaco se excreta sin cambio en la orina en un lapso de 2 a 6 h y la excreción termina al cabo de 24 h. La piperazina produce parálisis de los áscaris al bloquear la acetilcolina en la unión mioneural; dado que no pueden mantener su posiciónen el hospedador, los vermes vivos son expulsados por el peristaltismo normal. Ascariosis: la dosis de piperazina (en la formulación de hexahidrato) es de 75 mg/kg (dosis máxima, 3.5 g) por vía oral una vez al día por dos días. Para las infestaciones graves, se debe continuar el tratamiento durante tres a cuatro días o repetirse después de una semana. Los efectos adversos leves esporádicos consisten en náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, mareo y cefalea. Son infrecuentes la neurotoxicidad y las reacciones alérgicas. No administrara las mujeres embarazadas, a los pacientes con disfunción renal o hepática o a los que tienen antecedente de epilepsia o enfermedad neurológica crónica. Espectro Parasitario Efectos adversos: Nematodos: • Ascaris lumbricoides • Trichiuris trichiura • Enterobius vermicularis
  • 7.  Náuseas, vómitos, dolor abdominal  Reacciones cutáneas tipo urticarias  Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones) son poco frecuentes. Piperazina: Dosis 75-100mg/kg/día. Máximo 3gr Suboclusión intestinal: 150 mg/kg stat y luego 65 mg/kg, seis dosis. Inquiper®: sol. oral 1gr/5ml Perazin®: jarabe 10gr/100ml Piperato®: sol. oral 0.5gr/5ml Piperazil®: jarabe 10gr/100ml PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL Mecanismo de accion: Bloqueo neuromuscular e Inhibición de la colinesterasa Activación continua de receptores nicotínicos: Parálisis espástica del verme. Espectro Parasitario: Antihelmíntico de amplio espectro muy eficaz para el tratamiento de oxiuros, áscaris y las infestaciones por Trichostrongylus orientalis. Posee eficacia moderada contra los dos géneros de anquilostomas. Nematodos: • Ascaris lumbricoides • Trichiuris trichiura • Enterobius vermicularis • Necator americanus • Ancylostoma duodenele •
  • 8. El pamoato de oxantel, un análogo del pirantel no comercializado en Estados Unidos se ha utilizado de manera satisfactoria en el tratamiento de la tricuriosis. Los dos fármacos se han combinado por su actividad antihelmíntica de amplio espectro. Farmacología básica. Derivado de la tetrahidropirimidina. No se absorbe bien en el tubo digestivo y tiene actividad principal contra microorganismos luminales. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1 a 3 h. Más de la mitad de la dosis administrada se recupera sin cambio en las heces. El pirantel es eficaz contra las formas maduras e inmaduras de helmintos susceptibles presentes en el tubo digestivo, pero no contra las etapas migratorias que se encuentran en los tejidos ni contra los huevecillos. El fármaco es un bloqueador neuromuscular que produce la liberación de acetilcolina y la inhibición de la colinesterasa; esto produce parálisis, lo cual se acompaña de la expulsión de los vermes. Efectos adversos:  Anorexia  Náuseas, vómitos  Diarrea, dolor abdominal  Erupciones, prurito, urticarias  Cefalea  Somnolencia  Insomnio Dosis 10mg/kg/día . Máximo 1gr En genérico: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg Combantrin®: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg Dualid®: susp. 250mg/5ml, tab. masticable 100mg y 250mg Quantrel®: susp. 50mg/ml y tab. 100mg Mecanismo de accion: Aumento de permeabilidad para Calcio+ → parálisis espástica del verme Daño tegumentario → muerte del parasito
  • 9. Espectro Parasitario Prazicuantel La seguridad y eficacia del fármaco en una sola dosis oral también lo han vuelto útil en el tratamiento masivo de varias infestaciones. Farmacología básica El prazicuantel es un derivado sintético de la isoquinolina-pirazina. Se absorbe con rapidez, con una biodisponibilidad de casi 80% después de la administración oral. Se alcanzan las concentraciones séricas máximas 1 a 3 h después de una dosis terapéutica. La concentración en el líquido cefalorraquídeo llega a 14 a 20% de la concentración plasmática del fármaco. Casi 80% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. La mayor parte se metaboliza con rapidez a productos monohidroxilados y polihidroxilados inactivos después de un primer paso por el hígado. La semivida es de 0.8 a 1.5 h. La excreción ocurre sobre todo a través de los riñones (60 a 80%) y la bilis (15 a 35%). Las concentraciones plasmáticas aumentan cuando se toma el fármaco con una comida rica en carbohidratos o con cimetidina; la biodisponibilidad se reduce en grado notable con algunos antiepilépticos (difenilhidantoína y carbamazepina) o con corticoesteroides. El prazicuantel parece aumentar la permeabilidad de las membranas celulares de los trematodos y cestodos al calcio, lo que produce parálisis, desalojamiento y muerte. En las infestaciones por esquistosomas en animales de experimentación, el prazicuantel es eficaz contra los vermes adultos y las etapas inmaduras y tiene un efecto profiláctico contra la infestación por cercarias. Efectos adversos:  Náuseas, malestar abdominal  Cefalea  Somnolencia Trematodos:  Schistosoma mansoni Cestodos  Taenia saginata  Taenia solium  Hymenolepis nana
  • 10.  Fiebre  Prurito, urticaria  Eritema  Artralgia, mialgia Contraindicado en cisticercosis del snc y ocular. Praziquantel Dosis 10-20mg/kg/día Cestox®: tab. 150mg No indicar en menores de 4 años, Mujeres embarazadas ni en lactacia. Ivermectina Mecanismo de accion:  Unión a GABA y activación directa de canales Cl-  Hiperpolarización  Parálisis Elección en la estrongiloidiosis y en la oncocercosis. Alternativo para otras infestaciones helmínticas. Farmacología básica La ivermectina, una lactona macrocíclica semisintética, es una mezcla de avermectina B1a y B1b. Se deriva del actinomiceto del suelo Streptomyces avermitilis. La ivermectina se utiliza sólo por vía oral en los seres humanos. Se absorbe con rapidez, alcanza concentraciones plasmáticas máximas 4 h después de una dosis de 12 mg. Tiene una amplia distribución en los tejidos y un volumen de distribución de casi 50 L. Su semivida es de casi 16 h. La excreción del fármaco y sus metabolitos tienen lugar casi de forma exclusiva en las heces. Paraliza al parecer a los nematodos y los artrópodos al intensificar la transmisión de señales en los nervios periféricos que es mediada por el ácido γ-aminobutírico (GABA). En la oncocercosis, es microfilaricida. No destruye de modo efectivo a los vermes adultos pero bloquea la liberación de microfilarias durante algunos meses después del tratamiento. Luego de una sola dosis
  • 11. estándar, las microfilarias en la piel disminuyen con rapidez al cabo de dos a tres días, permanecen bajas durante meses y a continuación aumentan de manera gradual; las microfilarias alojadas en la cámara anterior del ojo disminuyen con lentitud en el curso de varios meses, al final se despejan y luego en forma paulatina sufren regresión. Con las dosis repetidas de ivermectina, el fármaco parece tener una acción macrofilaricida de baja intensidad y reduce de manera permanente la producción de microfilarias. Espectro parasitario Efectos adversos:  Fiebre  Cefalea  Hipotensión postural  Edema  Diarrea No usar en menores de 5 años, mujeres embarazadas ni en lactancia. Dosis 0.2mg/kg/día En genérico: tab. 6mg Ivergot®: sol. gotas 6mg/ml No usar en menores de 5 años, mujeres embarazadas ni en lactancia. Interacciones: Es mejor evitar el uso concomitante de ivermectina y otros fármacos que intensifican la actividad del GABA; por ejemplo, barbitúricos, benzodiazepinas y ácido valproico. No se debe utilizar la ivermectina durante el embarazo. No se ha establecido la seguridad en niños menores de cinco años. Nematodos:  Ascaris lumbricoides  Trichiuris trichiura  Enterobius vermicularis  Strongyloides stercolaris  Larva migrans cutánea  Onchocerca volvulus Otros parásitos:  Sarcoptes scabiei  Pediculus humanus  Miasis
  • 12. ANTIPROTOZOARIOS INTESTINALES I. Nitroimidazoles II. Yodoquinol III. Teclozan Protozoarios causales de parasitosis intestinales  Entamoeba hystolitica  Giardia lamblia  Blastocytis hominis  Crypotosporidium parvum  Balantiduim coli Amebosis Es la infección con Entamoeba histolýtica, la cual puede causar infección intestinal asintomática, colitis leve a moderada, infección intestinal grave (disentería), ameboma, abscesos hepáticos y otras infecciones extraintestinales. La selección de los fármacos para la amebosis depende del cuadro clínico. Tratamiento de formas específicas de amebosis A. Infeccion intestinal asintomática: Por lo general, los portadores asintomáticos no se tratan en las zonas endémicas, pero en las zonas no endémicas se tratan con un amebicida luminal. Es innecesario un amebicida hístico. Los amebicidas luminales estándar son furoato de diloxanida, yudoquinol y paronomicina. Cada fármaco erradica el estado de portador en casi 80 a 90% de los pacientes con un solo ciclo de tratamiento. También es necesario el tratamiento con un amebicida luminal en el tratamiento de las otras formas de amebosis. B. Colitis Amebiana: El metronidazol más un amebicida luminal constituye el tratamiento de elección en la colitis amebiana y la disentería. Las tetraciclinas y la eritromicina son fármacos alternativos para la colitis moderada pero no son eficaces contra la afección extraintestinal. También se puede utilizar dehidrometina o emetina, pero es mejor evitarlas a causa de sus efectos toxicos.
  • 13. C. Infecciones Extraintestinales: El tratamiento de elección para las infecciones extraintestinales es el metronidazol más un amebicida luminal. Un ciclo de metronidazol de 10 dias de duración cura más de 95% de los abscesos hepáticos no complicados. Para los casos infrecuentes, en los cuales no ha resultado eficaz el tratamiento inicial con metronidazol, debe tenerse en cuenta la aspiración del absceso y la adicion de una cloroquina a un ciclo repetido de metronidazol. La dehidrometina y la emetina son fármacos alternativos tóxicos I. Nitroimidazoles  Metronidazol  Tinidazol  Secnidazol Mecanismo de acción:  Aceptor preferencial de electrones interactuando con ferredoxina del protozoario  Radicales libres se unen al ADN  Inhibe la síntesis de ADN  Muerte del Protozoario Metronidazol y Tinidazol El metronidazol es un nitroimidazol que constituye el fármaco de elección en el tratamiento de la amebosis extraluminal. Destruye los trofozoitos pero no los quistes de E. histolytica y erradica de forma eficaz las infecciones intestinales y de los tejidos extraintestinales. Farmacocinética y mecanismo de acción El metronidazol y el tinidazol por via oral se absorben con rapidez y penetran en todos los tejidos por difusión simple. Las concentraciones intracelulares se acercan con rapidez a las concentraciones extracelulalres. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en un lapso de 1 a 3 hr. La unión de los dos fármacos a proteínas es escasa (10 a 20%); la semivida del fármaco sin cambio dura 7.5 hrs para el metronidazol y 12 a 14 hrs para el tinidazol. El metronidazol y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina. La eliminación del metronidazol del plasma disminuye en los pacientes con disfunción hepática. El grupo nitro del metronidazol sufre reducción química en las bacterias anaerobias y los protozoarios sensibles. Los productos de reducción reactiva intervienen en apariencia en
  • 14. la actividad antimicrobiana. Se presupone que el mecanismo de acción del tinidazol es el mismo. Aplicaciones clínicas A. Amebosis El metronidazol o el tinidazol son los fármacos de elección en el tratamiento de todas las infecciones hísticas por E. Histolytica. Ninguno de los dos fármacos tiene eficacia fiable contra los parásitos luminales de tal manera que deben utilizarse con un amebicida luminal para garantizar la erradicación de la infección. B. Giardiosis El metronidazol es el tratamiento de elección en la giardiosis. La dosis para esta afección es mucho mas baja (y, por tanto, se tolera mejor) en comparación con la amebosis. La eficacia después de un solo ciclo de tratamiento es de casi 90%. El tinidazol tiene por lo menos la misma eficacia. C. Tricomoniosis El metronidazol es el tratamiento de elección. Una sola dosis de 2g es eficaz. Los microorganismos resisten al metronidazol pueden dar lugar a tratamiento ineficaces. El tinidazol puede ser eficaz contra algunos de estos microorganismos resistentes. Espectro parasitario (sólo trofozoitos)  Entamoeba hystolitica  Giardia lamblia  Blastocytis hominis  Balantiduim coli Además de su acción contra bacterias anaerobios, helicobacter pilori y tricomonas Efectos adversos: Más frecuentes:  Náuseas,  Vómitos  Boca seca, sabor metálico  Coloración rojiza de la orina Menos frecuentes:  Convulsiones, encefalopatías  Neutropenia reversible  Urticaria, cefalea y vértigos  Efecto mutagénicos en animales  Efecto disulfiram por inhibir acetaldehído-deshidrogenasa
  • 15. Metronidazol: Dosis 35-50mg/kg/día TID. Giardiasis por 5-7 días. Amebiasis: por 7-10 días. En genérico: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml, tab. 250mg y 500mg Flagyl®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml, tab. 500mg. Metrovax®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml, tab. 500mg. No indicar en el 1° trimestre del embarazo ni en lactancia Tinidazol: Dosis 50-60mg/kg/día TIB. Máximo 2gr En genérico: tab. 500mg Fasigyn®: tab. 500mg y 1 gr Pangamil®: susp. 1gr/5ml; tab. 500mg Y 1gr. No indicar en el 1° trimestre del embarazo ni en lactancia. Secnidazol: Dosis 30mg/kg/día DU. En genérico: susp. 500mg/15ml; tab. 500mg y 1gr Daksol®: tab. 500mg y 1 gr; microgranulado en sobres 500 y 750mg. Fazol®: susp. 500mg/15ml; tab. 500mg y 1gr. Seczol: susp. 500mg/15ml y 750mg/15ml; tab. 500mg No indicar en el 1° trimestre del embarazo ni en lactancia. II. Yodoquinol Es un derivado halogenado de 8-hidroxiquinoleina Mecanismo de acción: No se conoce específicamente. Efectos adversos: náuseas, vómitos, descoloración de pelo y uñas, alopecia, agranulocitocis, crecimiento de tiroides y neuropatía periférica Espectro: Activo contra trofozoitos y quistes de protozoarios.
  • 16. El yodoquinol (diyodohidroxiquina) es una hidroxiquinolina halógena. Constituye un amebicida luminal eficaz que suele utilizarse con metronidazol para tratar las infecciones amebianas. Los datos farmacocinéticos son incompletos, pero 90% del fármaco se retiene en el intestino y se elimina en las heces. El restante entra en la circulación, tiene una semivida de 11 a 14 hrs y se excreta en la orina en forma de glucurónido. Se desconoce el mecanismo de acción del yodoquinol contra los trofozoitos. Es eficaz contra los microorgansmos presentes en la luz intestinal, pero no contra los trofozoitos que se encuentran en la pared intestinal o en los tejidos extraintestinales Los efectos adversos infrecuentes son diarrera (por lo general cede después de varios días), anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, cefalea, exantema y prurito. El fármaco puede aumentar la concentración de yodo sérico unido a proteínas, lo que produce una disminución de la captación medida de I131 que persiste por meses. Algunas hidroxiquinolinas halogenadas pueden producir neurotoxicidad grave cuando se utilizan en forma prolongada en dosis mayores que las recomendadas. No se sabe si el yodoquinol produce estos efectos en su dosificación recomendada y nunca debe superarse esta dosis. Se debe tomar yodoquinol con las comidas para limitar los efectos tóxicos gastrointestinales. Se debe utilizar con precaución en pacientes con neuropatía óptica, enfermedades renales o de la glándula tiroides o afección hepática no amebiana. Se suspende el fármaco si produce diarrea persistente o signo de toxicidad del yodo (dermatitis, urticaria, prurito y fiebre). Está contraindicado en sujetos con intolerancia al yodo. Yodoquinol Dosis 30-40mg/día TID Diodoquin®: susp. 4,2g/100ml; tab. 650mg No indicar en pacientes alérgico al iodo, daño hepático o renal. Furoato de Diloxanida Es un derivado de dicloroacetamida. Es un amebicida luminal eficaz pero no tiene actividad contra los trofozoitos de los tejidos. En el intestino, el furoato de diloxanida se desdobla en diloxanida y ácido furoico; casi 90% de la diloxanida se absorbe con rapidez y luego se conjuga para formar glucurónido, el cual se excreta con prontitud en la orina. La diloxanida no absorbida es la sustancia antiamebiana activa. Se desconoce el mecanismo de accion del furoato de diloxanida. III. Teclozan
  • 17. Es un derivado clorado de acetamida Mecanismo de acción: Interfiriere en el metabolismo de los fosfolipido. No se conoce específicamente. Efectos adversos: flatulencia, náuseas, meteorismo, cefalea, rash cutáneo, urticaria. Espectro: trofozoítos como también las formas quísticas de la Entamoeba histolytica. Dosis 6mg/kg/día Falmonox®: susp. 500mg/5ml; tab. 500mg Estibogluconato Sódico Los compuestos de antimonio pentavalentes, incluido el estibogluconato sódico (pentostam) y el antimonio de meglumina, se consideran en general fármacos de primera opción para la leishmaniosis cutánea y visceral, excepto en algunas regiones de la India, donde ha disminuido bastante la eficacia de estos fármacos. Los compuestos se absorben y se distribuyen con rapidez dspues de la administración intravenosa (preferida) o intramuscular y se eliminan en dos fases, con una semivida inical breve (alrededor de 2 hrs) y una semivida terminal mucho más prolongada (mayor de 24 hrs). El tratamiento se administra una vez al día en una dosis de 20mg/kg/día por vía intravenosa o intramuscular durante 20 días en la leismaniosis cutánea y 28 días en la leishmaniosis visceral y mucocutánea. Se desconoce el mecanismo de acción de los compuestos de antimonio. Es variable su eficacia contra diferentes especies, lo cual posiblemente se debe a los patrones locales de resistencia al fármaco. Las tasas de curación en general son muy satisfactorias, pero la resistencia al estibogluconato de sodio ha aumentado en algunas zonas endémicas, sobre todo en India donde suelen recomendarse otros fármacos, por ejemplo; anfotericina o miltefosina. Al principio se presentan escasis efectos adversos, pero la toxicidad del estibogluconato se incrementa con el tiempo. Son muy frecuentes los síntomas gastrointestinales, fiebre, cefalea, mialgias, artralgias y exantema. Las inyecciones intramusculares son muy dolorosas y producen abscesos estériles. Pueden presentarse cambios electrocardiográficos y con gran frecuencia cambios en la onda T y prolongación de QT. Estos cambios son casi siempre reversibles, pero el tratamiento constamte puede originar arritmias peligrosas. Por consiguiente, se debe vigilar el electrocardiograma durante el tratamiento. Son infrecuentes la anemia hemolítica y los efectos hepáticos, renales y cardiácos de gravedad.
  • 18. ANTIPARASITARIO MIXTO  Nitazoxanida Espectro Parasitario Efectos adversos:  Dolor abdominal, vómitos, nauseas  Cefaleas  Coloración ámbar de la orina No indicar en menores de 2 años, mujeres embarazo ni en lactancia Dosis 15mg/kg/día En genérico: susp. 100mg/5ml; tab. 500mg. Celectan®: susp. 100mg/5ml; tab. 500mg. Givotan®: susp. 100mg/5ml; tab. 500mg Zontricon®: susp. 100mg/5ml; tab. 500mg. Zoxaval®: susp. 100mg/5mltab. 500mg. Nodik. Helmintos:  Ascaris lumbricoides  Trichiuris trichiura  Enterobius vermicularis  Strongyloides stercolaris  Hymenolepis nana  Necator americanus  Ancylostoma duodenele  Fasciola hepatica Protozoarios:  Giardia lamblia  Entamoeba hystolitica  Blastocytis hominis  Crypotosporidium parvum  Balantiduim coli  Trichomona vaginalis
  • 19. ANTIPARASITARIOS TÓPICOS A. Benzoato de bencilo B. Crotamiton C. Butóxido de piperonilo A. Benzoato de bencilo Ester simple derivado del acido benzoilco. Mecanismo de acción: Actúa en el sistema nervioso del parásito, causando su muerte. Espectro parasitario: Sarcoptes scabei, Pediculus humanus capitis, corporis y Thirhus pubis. Efectos colaterales: Excepcionalmente causa irritación de la piel Dosis Genérico en loción al 25% Benzalcor®, loción al 25% Benzotin®, loción al 25% Niostal®, loción al 25% B. Crotamiton Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de uso tópico. Mecanismo de acción: no es conocido. Espectro Parasitario: Escabiosis (Sarcoptes scabei) y Pediculosis ( Pediculus capitis). Reacciones adversas:  Irritación ocasional  Erupciones exantemáticas  Conjuntivitis  Raros casos de reacciones alérgicas con su uso prolongado  Puede aparecer sensación de calor en la zona afectada Dosis Crotanol® al 10%, loción y crema
  • 20. C. Butóxido de piperonilo Es un derivado semisintético del safrol. Mecanismo de acción:  Inhibe el Citocromo P450  Inhibiendo los mecanismos de detoxificación  Aumentando las concentraciones del fármaco dentro del parásito  Toxicidad y Muerte del Parásito Efectos secundarios:  Irritación local en piel y cuero cabelludo  Calor en la zona de aplicación. Dosis Nopucid®, champú y loción Quitoso®, champú