1. UNIVERSIDAD EXPERIMENTAL RÓMULO GALLEGOS
ÁREAS CIENCIAS DE LA SALUD . MEDICINA
NÚCLEO CALABOZO
BACHILLERES:
SAMPAIO, LEIDYS
CALABOZO – ESTADO GUÁRICO

4. Estos antibióticos ejercen su efecto
antimicrobiano, al actuar sobre el ribosoma
bacteriano.
Los que actúan sobre la subunidad 30S del
ribosoma:
1.- Tetraciclinas: Ej. Doxiciclina, Tetraciclina
2.- Aminoglucósidos: Ej. Estreptomicina,
Neomicina, Gentamicina, Amikacina.
3.- Glicilciclinas: Ej. Tigeciclina.

5. Los que actúan sobre la subnidad 50S del
ribosoma:
4.- Cloranfenicol
Todos estos antibióticos tienen una actividad
selectiva ante ribosomas procarióticos 70S

6. Grupo de compuestos que constan de 4 anillos
fusionados con un sistema de dobles enlaces
conjugados.

7. Las tetraciclinas se unen reversiblemente
al ribosoma 30S (BACTERIANO)
Bloquea el acceso del aminoacil-t-RNA al
complejo mRNA-ribosoma en el sitio aceptor
Se inhibe la síntesis de proteína bacteriana

8. Infecciones por Enfermedad de Cólera
Clamidia Lyme
• Vibrio
• Linfogranuloma • Causada por
venéreo espiroquetas
cholerae
• Psitacosis • Garrapatas
Fiebre Brucelosis y
montañas Angiomatosis
Neumonía por
rocosas
Micoplasma bacilar
• Rickettsia
Rickettsii

9. SE LOGRA MEDIANTE UN FLUJO ACTIVO DE
SALIDA DEL FÁRMACO DEPENDIENTE DE Mg++
MEDIADO POR LA PROTEÍNA DE RESISTENCIA
TetA. (BOMBA DE EFLUJO)

10. Absorción Semivida Excreción
TETRACICLINAS Oral (%) (Horas)
ACCIÓN CORTA
OXITETRACICLINA 58 9 RENAL Y
TETRACICLINA 77 8 HEPATOBILIAR
ACCIÓN
INTERMEDIA 66 12 RENAL
DEMOCLOCICLINA
ACCIÓN LARGA
DOXICICLINA 93 18 BILIS EN LAS
MINOCICLINA 95 16 HECES
BIOTRANSFORMA-
CIÓN HEPÁTICA

11.  IRRITACIÓN DE LA MUCOSA GASTRICA
 ALTERACIONES DE COLOR EN LOS DIENTES
 DETENCIÓN TEMPORAL DEL CRECIMIENTO
 AL EXPONERSE AL SOL O RAYOS ULTRAVIOLETAS.

12.  EFECTOS COLATERALES:
MAREO, NAÚSEAS, VÓMITOS
 HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL BENIGNA:
VISIÓN BORROSA Y CEFALEA.

13. Se originan en su estructura: dos azúcares amina
unidas por un enlace glucosídico a un núcleo
hexosa central (aminociclitol)

14. El antibiótico se une de manera aislada a
la subunidad ribosomal 30S
Lo cual interfiere con el ensamblaje del
aparato ribosomal funcional
Ocasiona que la subunidad 30S del ribosoma completo no
pueda leer de manera correcta el código genético

15. Es útil en el tratamiento de muchos gram-negativos:
• Pseudomonas aeruginosa _____ Enterobacter aerogenes
• Vibrio cholerae _____ Escherichia coli
• Yersinia Pestis _____ Serrattia marcescens
• Francisella tularensis
No es útil en anaerobios (ya que se requiere del oxígeno para
la incorporación del antibiótico) o bacterias intracelulares

16. AMINO- Administración Unión a Semivida Excreción
GLUCÓSIDOS proteínas (horas)
(%)
AMIKACINA I.M , I.V 4-10 2-3 RENAL
GENTAMICINA I.M , I.V 5-9 2-3 RENAL
TOBRAMICINA I.M , I.V 1-10 2-2,5 RENAL
NEOMICINA I.M , I.V 2-5 2-3 RENAL
ESTREPTOMICINA I.M 30-40 2-3 RENAL
OTRAS VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
• INTRARRAQUIDEA
• ORAL
• TÓPICA: PIEL, OIDOS, OJOS, PERITONEO

17. Dosis total (mg/kg) Intervalo Cp pico Cp valle
ADULTOS/ NIÑOS de dosis (mg/l) (mg/l)
GENTAMICINA 3 a 5 / 2-2,5 8h 4a6 1a2
AMIKACINA 15/ 7,5 12 h 20 a 30 5 a 10
ESTREPTOMICINA 15 / 7,5 12 h 20 a 30 <5
TOBRAMICINA 3 a 5 / 2 – 2,5 8h 4a6 1a2
NETILMICINA 1, 3 . 2 / 2- 2,5 8h 4a6 1a2

18. Ajuste en
adultos con Intervalo Dosis Dosis
Dosis
Cl Cr > 50 Cl Cr 10-50 Cl Cr < 10
insuficiencia (mg/kg)
ml/min. ml/min. ml/min.
renal
GENTAMICINA 1,5 igual 12 - 24 24 - 48
AMIKACINA 5 - 7,5 12 24 24 - 48
ESTREPTOMICINA 0,5 - 1 igual 24 - 72 72 - 96
TOBRAMICINA 1,5 igual 12 - 24 24 - 48
NETILMICINA 1,3 - 2,2 igual 12 - 24 24 - 48

19.  ACUMULACIÓN EN CÉLULAS TUBULARES PROXIMALES.
 AUMENTA LA CREATININA PLASMÁTICA.
 NIVELES PLASMÁTICOS ALTOS MANTENIDOS, MAS TÓXICOS.
 LA NEOMICINA, ES LAS MAS NEFROTÓXICA
 COCLEAR Y VESTIBULAR.
 ACUMULABLE HASTA SORDERA O LABERINTITIS CRÓNICA.
 ESTREPTOMICINA ES MAS OTOTÓXICO.
 VÉRTIGO Y PÉRDIDA DEL EQUILIBRIO.

20.  DEBILIDAD DE LA MUSCULATURA RESPIRATORIA
 PARÁLISIS FLÁCCIDA
 MIDRIASIS
 DIARREAS

21. ES LA SINTESIS DE ENZIMAS INACTIVADORAS,
QUE PUEDEN CAUSAR RESISTENCIA CRUZADA
ENTRE VARIOS AMINOGLUCÓSIDOS.
LA AMIKACINA ES LA MENOS SENSIBLE A ESTAS
ENZIMAS

22. Es un derivado de la minociclina, concretamente
9-t-butilglicilamida-minociclina
TERCERA GENERACIÓN DE LAS TETRACICLINAS.
Superar problemas de resistencias:
Con la producción de bombas de eflujo
Protección ribosómica.

23. Se une de forma reversible al sitio A de la
subunidad 30S del ribosoma bacteriano
Bloquea la entrada de moléculas ARNt
Interfiriendo en la formación del péptido e
inhibiendo la síntesis de proteínas
bacterianas.

24. De amplio espectro, con actividad en gram-
positivos y gram-negativos, anaerobios y
bacilos intracelulares.
Gram positivos:
Streptococcus ___ S. pneumoniae
Resistente a la penicilina
Staphylococcus ____ S. aureus
Sensible y resistente a la metilciclina
Enterococcus faecalis y enterococcus faecium
Sensibles y resistentes a la vancomicina
Listeria monocytogenes

25. Actividad frente a enterobacterias como:
• E. Coli y Klebsiella spp.
• Acinetobacter spp es multirresistente.
• H. influenzae, Serratia spp
• Stenotrophomonas maltophilia
• Moraxella
• Salmonella spp
• Shigella spp.
Es activa frente a la mayoría de los anaerobios:
• Peptostreptococcus spp.
• P. acnes
• Clostridium perfringens y clostridium difficile.

26. Se administra en infusión intravenosa lenta (30 a
60 minutos) diluido en solución salina al 0.9 %
de 100ml. una primera dosis de 100mg, seguido
de 50 mg cada 12 horas posteriormente.
No hay necesidad de ajustar dosis en caso de
insuficiencia renal o hepática. Sólo indicado en
edad adulta. No está disponible la vía oral.

27. Bilis /
Heces
Orina
(22% sin
cambio)
Otro
 Unión a proteínas de la tigeciclina
circulante en plasma 71 - 87%
 Se elimina primariamente por la via
biliar/ fecal inalterado
 Afecta la actividad de las isoformas
del citocromo (CYP) P450
 Tiene un bajo potencial de
interacciones medicamentosas.

29. Es activo contra gram positivos y gram negativos
Mecanismo de acción: se une a la subunidad
ribosomal bacteriana 50S e inhibe la sintesis de
proteina y la reacción de transferasa de
peptidilo.

30. De amplio espectro:
 Bacterias gram positivos y gram negativos
 Microorganismos como la Rickettsias
 Contra anaerobios
 Se usa en el tratamiento de la meningitis bacteriana.
 Vía intravenosa u oral.
 se absorbe por completo por vía oral
 Semivida de 4.1 horas
 entra con facilidad al LCR
 Eliminación: metabolización hepática ____ Renal

31. Cápsulas de 250 mg y 500 mg.
Suspensión: Presentaciones conteniendo 125 o 250 mg por
cada 5 mL.
Solución (farmacéutica): que contiene cloranfenicol al 0.5%
Ungüento oftálmico: con cloranfenicol en concentraciones
del 1%.
Solución ótica: Presentación para instilación en el oído con
0.5% de fármaco.

32. El uso clínico se ha reducido debido a sus
problemas de toxicidad:
 Toxicidad hematológica: depresión tóxica de
médula ósea.
 Síndrome gris del recién nacido.
 Toxicidad neurológica: depresión, cefaleas y
confusión mental.