Este documento describe diferentes fármacos utilizados en el tratamiento de enfermedades respiratorias. Se clasifican los antitusicos como opiodes que actúan sobre el centro de la tos o como anestésicos locales. También se describen broncodilatadores como agonistas adrenérgicos beta-2, metilxantinas y antimuscarínicos. Finalmente, se mencionan expectorantes, mucolíticos y sus mecanismos de acción.
2. I.- ANTITUSIGENOS
La tos es un síntoma muy común de las
enfermedades respiratorias.
Es un reflejo de defensa y su supresión
puede ser inapropiada en infecciones
bacterianas pulmonares.
3. Clasificación antitusígenos.-
1.- Actúan sobre el centro de la tos:
Derivados opiáceos: codeína, dextrometorfano,
noscapina.
2.- Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos
Anestésicos locales: benzocaína, lidocaina (tópica, ej
broncoscopías)
3.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre rama
eferente del reflejo de la tos
Antihistamínicos Bloqueadores H1: difenhidramina
Anticolinérgicos: bromuro de Ipratropio.
4. OPIOIDES.-
Tiene un mecanismo de acción
central sobre los receptores opioides.
Actúan en el centro de la tos en el
bulbo raquídeo y cierta acción
periférica adicional en los receptores
de la tos en las vías respiratorias
proximales.
Dentro de los mas importantes están :
La Codeína y Dextrometorfano
5. Codeína.-
La codeína o metilmorfina es un alcaloide.
Es un potente antitusígeno es un compuesto
que se asimila en el hígado
metabolizándose en morfina.
Es mucho menos efectiva y potente como
analgésico y sedante que la morfina.
6. Codeína.-
Presentación.-
Jarabe o suspensión 10 mg/5 ml.
Comprimidos 30 mg
Dosis.- Adultos: 10 -20 mg cada 6 horas/día.
Dosis máxima 120 mg/día.
Dosis pediátrica: No administrar en niños menores de 2
años. Niños de 2 a 5 años: 1mg/Kg peso día
fraccionado cada 6 a 8 horas.
Dosis máxima 60 mg/día.
7. Codeína.- Efectos adversos.-
Puede generar dependencia al igual que la
morfina.
Euforia, a dosis altas causan depresión
respiratoria.
No deben combinarse con otras sustancias
depresoras SNC.
8. Dextrometorfano.-
Es un antagonista de los receptores
N-metil - D – aspartato.
Antagoniza los receptores opioides.
Presentación.-
Jarabe o suspensión 10 mg/5ml.
Vía.- Oral
9. Dextrometorfano.-
Dosis.-
Adultos 10-20 mg cada 4- 6- 8 horas.
Dosis máxima 120 mg/día.
Dosis Pediátrica:
Niños de 6 a 12 años: 5-10 mg cada 4 - 6 a 8
horas:
Dosis máxima 60 mg/día.
10. Dextrometorfano.- Efectos adversos.-
Urticaria, nauseas, vértigo, mareo,
alucinación de ojos cerrados, dificultad para
respirar y miosis.
Puede causar malestares gastrointestinales
como diarrea.
12. Concepto.-
Los broncodilatadores son fármacos
capaces de relajar la musculatura lisa de
las vías aéreas.
Causan corrección inmediata de la
obstrucción de la vía respiratoria de los
pacientes asmáticos.
15. Adrenalina.-
Presentación.-
1 mg (1:100). Ampollas 1ml.
En niños 0,01 -0,04 ml /kp
Se puede utilizar también subcutáneo a 0,4
ml de una solución 1. 100
Nebulizaciones.
16. Clasificación por el tiempo de
acción.-
a).- β-2 Agonistas de acción rápida:
Fenoterol (Berotec)
Terbutalina
Salbutamol
b).- β-2 Agonistas de acción prolongada:
Salmeterol
Formoterol
Clembuterol
17. a).- β-2 Agonistas de acción
rápida:
Fenoterol.- (Berotec)
Presentación.-
Jarabe 2,5 mg/5ml (fco x 120 ml).
Tab 2,5 mg (caja x 20).
Aerosol 100 µg inhalador.
Solución para nebulizar al 0,1 % cada 1ml=1 mg
(fco x 20 ml)
18. Terbutalina.-
Presentación.-
Ampolla de 1 ml con 0,5 mg.
Solución para nebulizar 10 mg/ml. (fco x 10 ml).
Para Administración oral y parenteral (Endovenosa
y subcutánea) 0,25 mg,
Dosis niños 5-10 µg/Kg/dosis.
19. Salbutamol.-
Presentación.-
Inhalador (200 dosis de 100 µg)
Solución para nebulización 1ml=5 mg .
Jarabe 2mg/5ml (fco x 170 ml).
Tabletas 4 mg.
Dosis Adulto:
Inhalador 1-2 puff cada 2 – 6 horas en 24 hs.
Tableta 1cada 8-6 horas.
Dosis Niños:
0,1 mg/kg/dosis 2 a 4 veces al día.
Nebulizado salbutamol 2.5 -5 mg cada/6 horas.
20. b).- β-2 Agonistas de acción
Prolongada:
Salmeterol:
Inhalador 25 µg por inhalación. Cada 12 horas
Formoterol: (FORADIL)
Tab 10- 40 – 80 µg.
Jarabe seco 0,5 g = 20 µg.
Polvo seco para inhalar 12 µg.
Clembuterol:
Jarabe 10 µg/5ml (fco x 120 ml).
21. Mecanismo de acción.-
Inhibición de la liberación de
neurotransmisores (acetilcolina)
y mediadores de la histamina.
Reducción de la permeabilidad
microvascular.
Aumento del aclaramiento
mucociliar.
22. Efectos adversos.-
Temblor muscular
Taquicardia
Hipopotasemia
Inquietud.
Hipoxemia (Perdida de la relación V/Q
ventilación/perfusión de la vasoconstricción pulmonar por
hipoxia)
Efectos metabólicos (incremento de los ácidos grasos
libres, insulina, glucosa, piruvato y lactato)
La adrenalina: taquicardia, arritmia y agravamiento de la
angina de pecho.
La terbutalina, suprime el trabajo de parto.
23. 2.- Metilxantinas.-
a).- Teofilina.-
Es una metilxantina similar en estructura a las xantinas
dietéticas comunes; cafeína y teobromina.
Presentación.-
Tabletas de liberación gradual 300 mg.
Tab. De liberación lenta 100- 200- 300 mg
suspensión 125 mg/ 5ml (fco 120 ml).
Dosis:
Adultos 12 – 16 mg/kg/ día dividido en dos tomas. Hasta un
máximo de 400 mg.
En niños 6-8 mg /kg dosis hasta un máximo de 10 mg/kg
dosis cada 12 horas.
24. b).- Aminofilina:
Aminofilina: (Teofilina etilendiamina)
Presentación.-
Tab. 100 – 200 mg
Amp. 250 mg/ 10 ml que se debe
administrar diluido en infusión
endovenosa 500 ml.
25. Mecanismo de acción.-
Inhibición de fosfodiesterasas. (PDE)
aumentando el AMPc intracelular.
Antagonismo de los receptores de Adenosina.
liberar histamina y leucotrienos.
Liberación de Interleucina – 10. (IL – 10):
efectos antiinflamatorios.
Efectos disminución de Calcio intracelular.
El desacoplamiento del calcio intracelular:
aumenta con los elementos contráctiles del
musculo.
28. 3.- Antimuscarínicos (fármacos
anticolinérgicos).-
Bromuro de Ipratropium:
(Atrovent) 0.02 mg por pulverización
(20 µg).
Inhalador 0.02 mg
Solución para nebulización cada ml (20
gts) tiene 0.25 mg de Ipratropium.
Sulfato de Atropina:
Amp. 1 mg = 1 ml.
Dosis máxima 0.025 mg/ kg c/ 6- 8
horas en inhalación.
29. Mecanismo de acción.-
Son antagonistas competitivos de la unión de la
acetilcolina a receptores colinérgicos
muscarínicos.
Los efectos de la acetilcolina en el aparato
respiratorio incluyen no solo broncoconstrictores
sino también incremento de las secreciones
traqueobronquiales.
30. Efectos Adversos:
El Bromuro de Ipratropio en nebulización puede
precipitar glaucoma en personas de edad
avanzada por los efectos directos del fármaco
nebulizado al ojo.
El Sulfato de Atropina solo a dosis por encima de
las recomendadas puede dar sequedad en la
boca.
31. III.- MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES
Los Expectorantes, son las
drogas que directa e
indirectamente
las
aumentan
secreciones
traqueobronquiales
ves disminuyen
a la
su
viscosidad.
Calmantes de la tos
cuando es improductiva.
33. 1.- Expectorantes Reflejos.-
a) Expectorantes salinos:
Cloruro de amonio.
b) Expectorantes nauseativos:
Ipecacuana o ipeca
c) Derivados de guayacol:
Guayacolato.
34. Mecanismo de acción.-
Irrita la mucosa gástrica estimulando el nervio
vago y por acción refleja produce aumento de las
secreciones o líquidos del tracto respiratorio
El cloruro de amonio es el menos irritante de la
mucosa gástrica además, debido a que se
desdobla el amonio, ion hidrogeno y cloruro,
aumenta la diuresis para eliminar el cloruro, sodio
y amonio.
35. Toxicidad.-
Los administrados por vía oral son capaces
de provocar vómitos, nauseas.
Cloruro de Amonio: Acidosis en dosis
elevadas es capaz de provocar hipercapnea,
estupor, como la respiración de kussmaul.
36. 2.- Expectorantes de Acción
Directa.-
Esencias de aceite:
Esencias de trementina
Esencias de eucalipto
Esencias de agujas de pino.
Bálsamos:
Bálsamo de tolú.
Compuestos semisintéticos:
Bromhexina, 160 mg y 80 mg jbe.
Bromhexona.
37. Mecanismo de Acción.-
Los aceites esenciales tienen acción directa
sobre la células del tracto respiratorio, por
ello también su eliminación se da por esta
vía.
La Bromhexina destruye fibras de los
mucopolisacáridos (Acción mucolítica).
38. Toxicidad.-
Los aceites esenciales; en dosis elevadas
provocan nauseas, vómitos, diarrea,
albuminuria, hematuria, excitación psíquica,
delirios, convulsiones, coma, y muerte.
Bromhexina: puede producir ardor
epigástrico, nauseas, mareos, sudoración.
39. 3.- Mucolíticos Específicos.-
Drogas que afectan las secreciones del
tracto respiratorio disminuyendo su
viscosidad y favoreciendo su expulsión.
40. Clasificación y Origen.-
Polímeros sintéticos: Tiloxapol
Derivados de aminoácidos: Acetilcisteína
Mecanismo de Acción.- (aerosol)
Tiloxapol sustancia tensioactiva, permite que
entre gotitas de agua que desalojan las
secreciones mucopurulentas.
La Acetilcisteína, produce licuefacción porque
rompe los enlaces de disulfuro que existe en las
mucoproteínas de las secreciones
mucopurulentas.
42. Presentaciones comerciales:
Ambroxol (metabolito de la
Bromhexina):
El Ambroxol actúa sobre los
neumocitos tipo II estimulando la
síntesis y la secreción del
surfactante pulmonar.
Además interviene coadyuvando
en la producción y el transporte
de la secreción bronquial.
43. Ambroxol.-
Jarabe Adulto 30 mg/5ml y Jarabe
pediátrico 15 mg/5ml.
Dosis: Niños: Menores de 6 años: 0.5
mg/kg/día.
De 6 a 12 años: 15 a 30 mg/día.
Adultos: 45 a 90 mg/día. Vía Oral cada 6 –
8 horas.
44. Bromhexina:
Clorhidrato de Bromhexina Tab. 8 mg. Jarabe 8
mg/ 5ml.
Dosis usual 8 mg 3 veces por día.
Acetilcisteína: (fluimucil)
Sobres orales 100 mg.
Solución par nebulizar 100 Mg al 10 %.
Inyectables amp. 10% (300 mg) IM - EV.
Dosis en adultos 100 – 300 mg máximo vía oral.
Niños 100 -200 mg día.