amebiasis, metronidazol, secnidazol, etc

1. Universidad Nacional Experimental
“Francisco de Miranda”
Aprendizaje Dialógico Interactivo.
Área: Ciencias de la Salud.
Programa: Medicina.
UC: Farmacología II
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
DE LA AMEBIASIS
Integrantes:
Br. Irakara Fandiño
Br. Mayra Colina
Br. Katherine Gonzales
Br. Betsy Hernández
Sección Nro. 3
Santa Ana de Coro, Mayo de 2015.

2. CLASIFICACIÓN
Amebicidas de la luz intestinal:
Amebicidas Tisulares:
Amebicidas intestinales y Tisulares (Mixtos):
Yodoquinol Diloxanido
Paromomicina
Emetina Dihidroemetina
Cloroquina
Metronidazol Secnidazol
Tinidazol

3. NITROIMIDAZOLES
SECNIDAZOL TINIDAZOL METRONIDAZOL
 5-Nitroimdazol
 Anillo pentagonal nitrogenado
 Radical NO2 (dioxido de
nitrogeno))

4. MECANISMO DE ACCIÓN
1- Formacion de Metabolitos
Activos:
 El MTZ ingresa a la celula por
difusion pasiva.
 Accion de proteinas
trasportadoras de electrones
como: ferrodoxina
oxidoreductasa y flavoxamina
(presentes en el interior de la
ameba)
 Reduccion del grupo Nitro del
MTZ y formacion de N-(2-
hidroxietil) acido oxamico y
acetamida.
El MTZ reducido se une
covalentemente al ADN y altera su
estructura helicoidal.

5. MECANISMO DE ACCIÓN
2-Efectos sobre el ADN:
 Hipercromaticidad.
 Disminucion de la viscosidad y el peso molecular.
 Incremento del numero de hebras simples de la molecula de ADN.
 Inhibicion de ADNasa 1(enzima que cataliza la reparacion del ADN
fragmentado).
FRAGMENTACION TOTAL DEL ADN SIN POSIBLE
REPARACION

6. MECANISMOS DE RESISTENCIA
Mecanismos de resistencia
1. Reducir la activación del fármaco
2. Inactivación del fármaco por una vía alternativa para la
activación o reducción a través de genes nim
3. Prevención de la entrada del medicamento o que haya
bombas de flujo que no permitan que ejerza su acción
4. Reparación de ADN alterado

7. A
D
M
E
V.O e IV intensa.
Biodisponibilidad del 90%, Tmax 1-3 h; Union a proteinas
plasmaticas <20%,, Liposoluble, VD: 0,53-0,96 L/Kg
Hepatico por metabolismo oxidativo (CYP3A4,2B Y 2C),
otros hidroxilacion/Conjugacion.
Renal
FARMACOCINÉTICA:
EL METABOLITO HIDROXILADO TIENE UNA ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA / ANTIPROTOZOARIA DE 30-65%
METRONIDAZOL
INDICACIONES:
Amibiasis, Giardiasis, Trichomoniasis,

8. METRONIDAZOL
REACCIONES ADVERSAS:
Raramente son lo suficientemente severas como para
interrumpir el tratamiento. Las mas comunes son:
 Nauseas.
 vomitos
 Cefalea
 Xerostomia
 Sabor metalico
Interacciona con iones metalicos de
la membrana celular de las papilas
gustativas.
NEUROTOXICIDAD:
 Mareos.
 Vertigo.
 Ataxia.
 Psicosis
 Convulsiones.
OJO: ES UN NHIBIDOR
COMPETITIVO E
IRREVERSIBLE DE LA MAO.

9. METRONIDAZOL
REACCIONES ADVERSAS:
TERATOGENICIDAD:
Atraviesa la Barrera
placentaria.
Contraindicado en el 1er
trimestre de embarazo.
CARCINOGENICIDAD:
Mutageno en mamíferos.
Linfomas, Ca pulmonar,
adenocarcinoma,
INTERACCIONES:
• Alcohol/Disulfiram: por acumulación de acetaldehído
• Incrementa niveles sericos de: Fenitoina, Carbamazepina,
anticoagulantes orales, ciclosporinas (inhibe el CYP2C9), Litio y
Cloroquina (inhibe CYP1A2).
• Reduce la eficacia de anticonceptivos orales.
• Barbituricos y corticoides incrementan el metabolismo del MTZ.

10. METRONIDAZOL
CONTRAINDICACIONES:
Discrasias sanguineas
Insuficiencia Hepatica severa.
Hipersensibilidad a los Nitroimidazoles.
Embarazos.
Enfermedades del SNC
ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES:
Consumo de alcohol.
A altas dosis puede producir
Leucopenia transitoria,
ataxia.
Disfunción Renal, Hepatica.
Enf. SNC

11. METRONIDAZOL
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
METRONIDAZOL GENERICO
TAB 250mg y 500mg Cap. Blandas 500 mg
Tab. Recub. 500mg Susp. 125,g/5ml
Comp. Recub. 500mg Susp 250mg/5ml

12. METRONIDAZOL
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
METRONIDAZOL BENZOIL
Susp 125 mg/5ml Susp 250 mg/5ml

13. METRONIDAZOL
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
FLEGYL
Sol. Iny 0,5% IV 100ml Comp Recub. 500mg

14. METRONIDAZOL
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
FLEGYL BENZOIL
Susp. Oral 125mg/5ml Susp. Orla 250mg/5ml

15. METRONIDAZOL
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
METROGYL
Tabletas Recubiertas 500mg

16. METRONIDAZOL
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
METROVAX
Susp. Oral 125mg/5ml Susp. Orla 250mg/5ml

17. METRONIDAZOL
POSOLOGIA:
• TAB – TAB RECUB – COMP RECUB – CAP BLANDAS:
AI: 500 mg, 3-4 v/dia por 7-10 dias.
AEI: 500 mg, 4 v/dia por 7-10 dias.
• INY 500MG/100ML:
<12 AÑOS: 1,5 ML (7,5 mg de MTZ)/kg c/8 horas.
>12 años: 500 mg/100 ml en infusion IV lenta con una frecuencia de 5
ml/min, por 7 dias,
OJO: compatible con Sol. Salina 0,9%, Dextrosa al 5%, y cloruro de
potasio.
• SUSPENSIÓN:
Niños: 35-50mg/kg/dia en 3-4 tomas durante 7 dias.

18. A
D
M
E
Buena por V.O.
Liposoluble, Tmax 1 h. Vida media de 25 horas.
Atraviesa Barrera placentaria y BHE.
Hepático.
Renal lenta, 16% de la dosis se excreta a
las 72 horas.
FARMACOCINÉTICA:
Vida media larga > 24 horas, esto permite la administración
de 1 dosis diaria.
SECNIDAZOL
LAS INDICACIONES, CONTRAINDICACIONES, RAM, E INTERACCIONES
SON SIMILARES AL MTZ.

19. SECNIDAZOL
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
SECNIDAZOL GENERICO
TAB 500mg Comp 500 mg
Tab. Recub. 500mg Y 1 g. Polvo p/ Susp. 500mg/15ml
Comp. Recub. 1 g. Polvo p/ susp oral. 750mg.

20. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
ALBISEC
Cap 166,66 mg(Secnidazol) /33,33 mg (Itraconazol).
SECNIDAZOL

21. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
DAKSOL
Sobre Microgra. 500 y 750 mg Tab. 500mg y 1 g
SECNIDAZOL

22. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
FAZOL
Comp 500mg y 1 g. Susp. Oral 500mg/15ml
SECNIDAZOL

23. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
SECNIVAX
Tab 1 g. Polvo p/ Susp. Oral 500mg/18ml
Polvo p/ Susp. Oral 750mg/18ml
SECNIDAZOL

24. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
UNIDAZOL
Sobres Granulados de 250 mg, 500mg y 1 g.
SECNIDAZOL

25. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
SECNIDAL
Comp 500 mg y 1 g.
Susp. Gránulos p/ reconstituir de 500mg/16,6 ml, y 900mg/30ml
SECNIDAZOL

26. SECNIDAZOL
POSOLOGIA:
• TAB – TAB RECUB – COMP - COMP RECUB :
Niños: 30mg/kg en dosis única.
Adultos: 2g/dia en dosis única
• CAP 166,66MG/33,33MG::
2 cap., 2 v/dia por 3 días.
• SUSPENSIÓN:
Niños: 30mg/kg/dia en dosis única.

27. A
D
M
E
Buena por V.O.
Liposoluble, se distribuye en todos los tejidos y liqudos
corporales. Atraviesa Barrera placentaria y BHE, union a
proteinas plasmáticas en un 12 %.
Hepático por CYP3A4.
Renal, 25% sin alterar. 12% en heces.
FARMACOCINÉTICA:
TINIDAZOL
LAS INDICACIONES, CONTRAINDICACIONES, RAM, E INTERACCIONES
SON SIMILARES AL MTZ.

28. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
TINIDAZOL GENERICO
Comp 500 mg y 1 g.
TINIDAZOL

29. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
PANGAMIL
Comp 500 mg y 1 g.
TINIDAZOL

30. TINIDAZOL
POSOLOGIA:
• AMEBIASIS INTESTINAL:
TAB: 2 g en dosis unica.
SUSP: 60mg/kg(dia por 2-3 dias.
• AMEBIASIS EXTRAINTESTINAL:
TAB: 2 g en dosis unica por 5 dias.
SUSP: 60mg/kg(dia por 5 dias.

31. TECLOZAN
 Derivado Dicloracefamida.
 Amebicida luminal de accion
antiquistica y antitrofozoitica.
 Absorcion GI y Sistemica escaza.
 Baja toxicidad.
 RAM: flatulencia, nauseas,
meteorismo, cefalea, rash cutaneo,
urticaria.
MA: Interfiere en el metabolismo de los fosfolípidos de las membranas
de los microorganismo. Lisis osmotica
SE RECOMIENDA SU USO CON UN AMEBICIDA SISTEMICO COMO EL
MTZ.

32. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
FALMONOX
TAB 500 mg Susp 50mg/5ml
TECLOZAN

33. TECLOZAN
POSOLOGIA:
TABLETAS:
> 8 años 1 tab de 500 mg c/12 horas. Dosis maxima 1500 mg/dia.
SUSPENSION:
1-3 AÑOS: ½ Cdta (2,5ml) 3 v/dia por 5 dias.
3-8 AÑOS: 1 Cdta (5 ml) 3 v/dia por 5 dias.
> 8 años: 2 Cdtas (10 ml) 3 v/dia por 5 dias.

34. YODOQUINOL
 Es una 8-Hidroxiquinoleina
 Activo sobre amebas en la luz
intestinal.
 Absorción escaza (85), se elimina por
las heces sin metabolizar.
 Baja toxicidad.
 MA: inhibe la estructura y la función
del ADN.
RAM: Molestias gastrointestinales, Neuropatía mieloóptica, atrofia y
ceguera óptica, tumefacción de la glándula tiroides.
PRECAUCIONES: Enfermedad tiroidea, embarazo, neuropatía periférica.

35. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
TAB 650 mg Susp 4,2 g/ 100ml
YODOQUINOL
DIODOQUIN

36. YODOQUINOL
POSOLOGIA:
TABLETAS:
ADULTOS: 650 mg 3v/dia despues de las comidas por 20 dias.
NIÑOS: 40 mg/kg/dia por 20 dias
SUSPENSION:
50 mg/kg/dia en 2-3 tomas por 20 dias. (Cada Cdta equivale a 210 mg)

37. NITAZOXANIDA
 Derivado de la Sialicilamida.
 Profarmaco, rapidamente hidrolizado
a Tizoxanida.
 Union a proteinas plasmaticas del
99%.
 Se excreta en orina, bilis y heces..
 RAM: Orina y Semen de color
amarillo fluorescente, Vomitos,
diarrea, cefalea.
MA: inhibe a la Piruvato Ferrodoxina oxidoreductasa., reduce la
ferredoxina que interactua con el compuesto 5nitro de los compuestos
nitroheterociclicos.. La NZX es reducida aradicales libres.

38. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tab Recub. 500 mg Susp 100mg/ 5ml
NITAZOXANIDA
NITAZOXANIDA GENERICA

39. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tab 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml
NITAZOXANIDA
CELECTAN

40. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tab 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml
NITAZOXANIDA
GIVOTAN

41. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tab Disp.: 200mg Tab 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml
NITAZOXANIDA
NITAXOLIN

42. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Cap. blandas 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml
NITAZOXANIDA
NYTAXIN

43. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Comp. Recub. 500 mg Susp 100mg/ 5ml
NITAZOXANIDA
ZANTRICON

44. PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Polvo p/ Susp oral 100mg/ 5ml
NITAZOXANIDA
Zoxaval

45. NITAZOXAMIDA:
POSOLOGIA:
TAB – TAB. RECUB – COMP. RECUB – CAP BLANDAS:
2-4 AÑOS: 100 mg c/12 horas por 3 dias.
5-11 AÑOS: 200 mg c/12 horas por 3 dias.
ADULTOS: 500 mg c/12 horas por 3 dias-
ADMINISTRAR CON LOS ALIMENTOS.
SUSPENSION:
2-4 AÑOS: 100 mg (5ml:1Cdta) c/12 horas por 3 dias.
5-11 años: 200 mg (10ml:2Cdtas) c/12 por 3 dias.
ADMINISTRAR LUEGO DE LOS ALIMENTOS,

47. GRACIAS POR SU ATENCIÓN