ANTIHIPERTENSIVOS Fármacos bloqueadores de la entrada de calcio Fármacos que interfieren con el sistema renina-angiotensina
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO <ul><li>VERAPAMIL </li></ul><ul><li>DILTIACEM </li></ul><ul><li>NIFEDIPINA </li></ul><ul...
Mecanismo de acción <ul><li>Inhibición de la entrada de calcio, en los canales tipo L, fijandose desde el lado interno de ...
Acción <ul><li>La vasodilatación es selectiva para los lechos arteriales, afectándose poco los venosos y, por consiguiente...
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO  (INDICACIONES) <ul><li>Están especialmente indicados en la hipertensión del anciano...
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO (EFECTOS INDESEABLES) <ul><li>Entre los efectos secundarios del nifedipino cabe cita...
Incidencia de efectos indeseables
Tipos <ul><li>Tipo  nifedipino  (amlodipino, felodipino, nifedipino, nitrendipino), descienden las resistencias periférica...
Tipos <ul><li>Tipo  verapamilo  (verapamilo y, en cierto modo, diltiacem) producen bradicardia y descenso del gasto cardia...
Dosificación <ul><li>La dosificación de los antagonistas del calcio ha de ser ajustada a la respuesta de cada paciente. Re...
Dosificación <ul><li>El amlodipino, el nisoldipino y el nitrendipino se administran para la hipertensión leve moderada en ...
Dosificación <ul><li>El felodipino se administra a la dosis de 2,5-5 mg 2 veces al día. </li></ul><ul><li>El verapamilo de...
Marcas comerciales <ul><li>ADALAT  </li></ul><ul><li>Nifedipino 10mg (Bayer) </li></ul><ul><li>NORVAS </li></ul><ul><li>Am...
INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA <ul><li>FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA:Captopril*,...
ACCIONES DE LA ANGIOTENSINA II Inhibidores de la ECA: captopril, lisinopril Antagonistas AT1: vasartan, condesartan
INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA ANGIOTENSINÓGENO ANGIOTENSINA I ANGIOTENSINA II ALDOSTERONA BRADIC...
Mecanismo de acción <ul><li>El sistema renina-angiotensina desempeña un papel nítido en la hipertensión renovascular y un ...
Mecanismo de acción IECA <ul><li>Los IECA, al bloquear competitivamente la enzima de conversión, reducen los niveles plasm...
Mecanismo de acción Ant AT1 <ul><li>Bloquean de forma competitiva las acciones de la angiotensina II mediadas por la estim...
Acción <ul><li>IECA , aumento de cininas, reducción de la retención de sodio, escasa variación de frecuencia y gasto cardi...
INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA) <ul><li>INDICACIONES: </li></ul><ul><li>TODOS LOS GRADO...
INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA) <ul><li>EFECTOS ADVERSOS: </li></ul><ul><li>TOS por el ...
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR AT 1 <ul><li>EFECTOS ADVERSOS: </li></ul><ul><li>TOS MENOS FRECUENTE QUE CON LOS INHIBIDORES DE ...
Dosificación <ul><li>Captopril 50 a 75mg dia </li></ul><ul><li>Lisinopril 10mg dia </li></ul><ul><li>Losartán,  50 mg dia ...
Marcas comerciales <ul><li>CAPOTENA </li></ul><ul><li>Captopril 50mg (Bristol Myers Squibb) </li></ul><ul><li>ZESTRIL </li...
Combinaciones benéficas: <ul><li>Diurético + betabloqueador o fármaco de acción central </li></ul><ul><li>El diurético dis...
Combinaciones que deben evitarse: <ul><li>Dos fármacos de la misma clase: ej.beta bloqueador + beta bloqueador </li></ul><...
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  1. 1. ANTIHIPERTENSIVOS Fármacos bloqueadores de la entrada de calcio Fármacos que interfieren con el sistema renina-angiotensina
  2. 2. BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO <ul><li>VERAPAMIL </li></ul><ul><li>DILTIACEM </li></ul><ul><li>NIFEDIPINA </li></ul><ul><li>NIMODIPINA </li></ul><ul><li>NICARDIPINA </li></ul><ul><li>FELODIPINO </li></ul><ul><li>NITRENDIPINO </li></ul>
  3. 3. Mecanismo de acción <ul><li>Inhibición de la entrada de calcio, en los canales tipo L, fijandose desde el lado interno de la membrana, a la subunidad α 1 cuando estas, estan despolarizadas. </li></ul>
  4. 4. Acción <ul><li>La vasodilatación es selectiva para los lechos arteriales, afectándose poco los venosos y, por consiguiente, el retorno venoso y la precarga. </li></ul><ul><li>Sin embargo, todos producen efectos antihipertensores, similares en la clínica y todos incrementan el flujo coronario. Sus efectos antihipertensores parecen incluso más marcados en ancianos. Además, un leve efecto natriurético evita la típica retención de fluido asociada al uso de medicaciones vasodilatadoras. </li></ul>
  5. 5. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO (INDICACIONES) <ul><li>Están especialmente indicados en la hipertensión del anciano (ya que su acción hipotensora aumenta con la edad) y en hipertensos con coronariopatía o vasculopatía periférica . </li></ul><ul><li>Verapamilo, diltiacem- para coronariopatías, vasculopatía solo diltiacem </li></ul>
  6. 6. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO (EFECTOS INDESEABLES) <ul><li>Entre los efectos secundarios del nifedipino cabe citar rubor y edema periférico, durante un tiempo se utilizó la nifedipina en el tratamiento de las urgencias hipertensivas pero se demostró que su uso se asociaba a cardiopatía isquémica, entre los efectos adversos del verapamilo destaca la constipación. </li></ul>
  7. 7. Incidencia de efectos indeseables
  8. 8. Tipos <ul><li>Tipo nifedipino (amlodipino, felodipino, nifedipino, nitrendipino), descienden las resistencias periféricas sin afectar la conducción auriculo-ventricular. No producen bradicardia ni descenso del gasto cardíaco. Pueden asociarse a bloqueadores beta y, por tanto, sustituir a la hidralazina. Tienen cierto efecto natriurético. </li></ul>
  9. 9. Tipos <ul><li>Tipo verapamilo (verapamilo y, en cierto modo, diltiacem) producen bradicardia y descenso del gasto cardiaco y hacen mas lenta la conducción auriculo-ventricular. Son fármacos alternativos a los bloqueadores beta. No deben usarse con bloqueadores alfa postsinápticos, puesto que pueden incluso provocar intensa hipotensión. </li></ul>
  10. 10. Dosificación <ul><li>La dosificación de los antagonistas del calcio ha de ser ajustada a la respuesta de cada paciente. Respecto al nifedipino de liberación inmediata se emplea la dosis de 20 mg cada 6 horas; en liberación retardada, 20 mg cada 8 horas; en fórmula OROS, 60 mg una vez al día. </li></ul>
  11. 11. Dosificación <ul><li>El amlodipino, el nisoldipino y el nitrendipino se administran para la hipertensión leve moderada en monoterapia inicial a la dosis de 2,5-5 mg una vez al día (eficacia del 56 %); 5- 10 mg/día incrementan su eficacia al 73 %, consiguiéndose el control adecuado a lo largo de las 24 horas. </li></ul>
  12. 12. Dosificación <ul><li>El felodipino se administra a la dosis de 2,5-5 mg 2 veces al día. </li></ul><ul><li>El verapamilo de liberación rápida se administra a la dosis de 80-120 mg 3 veces al día; la fórmula galénica de liberación retardada se emplea a la dosis de 240-360 mg 1 vez al día. </li></ul>
  13. 13. Marcas comerciales <ul><li>ADALAT </li></ul><ul><li>Nifedipino 10mg (Bayer) </li></ul><ul><li>NORVAS </li></ul><ul><li>Amlodipino 5mg (Pfizer) </li></ul><ul><li>ANGIOTROFIN </li></ul><ul><li>Diltiazem 30mg y 60mg (Armstrong) </li></ul>
  14. 14. INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA <ul><li>FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA:Captopril*, enalapril, fosinopril, lisinopril*, ramipril </li></ul><ul><li>* no profarmacos </li></ul><ul><li>FÁRMACOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II: Losartán, candesartán, valsartán </li></ul>
  15. 15. ACCIONES DE LA ANGIOTENSINA II Inhibidores de la ECA: captopril, lisinopril Antagonistas AT1: vasartan, condesartan
  16. 16. INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA ANGIOTENSINÓGENO ANGIOTENSINA I ANGIOTENSINA II ALDOSTERONA BRADICININA * PÉPTIDO INACTIVO ECA TONO VASCULAR SISTESIS DE PG S RENINA (-) (+) (-) (+) * * * Oxido nítrico y aumentan las prostaglandinas
  17. 17. Mecanismo de acción <ul><li>El sistema renina-angiotensina desempeña un papel nítido en la hipertensión renovascular y un papel importante en las demás formas de hipertensión, por otra parte las más frecuentes. </li></ul>
  18. 18. Mecanismo de acción IECA <ul><li>Los IECA, al bloquear competitivamente la enzima de conversión, reducen los niveles plasmáticos y tisulares de AT II y aldosterona. Como consecuencia, producen una acción vasodilatadora arteriovenosa y disminuyen los niveles plasmáticos de noradrenalina y vasopresina. </li></ul><ul><li>Además, dado que la enzima de conversión presenta una estructura similar a la cininasa II que degrada la bradicinina y los IECA aumentan los niveles de cininas. Las cininas son potentes vasodilatadoras y, además, liberan NO, prostaglandinas vasodilatadoras (E2 y F2). </li></ul>
  19. 19. Mecanismo de acción Ant AT1 <ul><li>Bloquean de forma competitiva las acciones de la angiotensina II mediadas por la estimulación de los receptores AT1. </li></ul>
  20. 20. Acción <ul><li>IECA , aumento de cininas, reducción de la retención de sodio, escasa variación de frecuencia y gasto cardiaco. </li></ul><ul><li>Antagonistas receptores AT 1 vasodilatadora arteriovenosa y disminuyen las resistencias perifericas. </li></ul>
  21. 21. INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA) <ul><li>INDICACIONES: </li></ul><ul><li>TODOS LOS GRADOS Y TIPOS DE HIPERTENSIÓN </li></ul><ul><li>INSUFICIENCIA CARDÍACA </li></ul><ul><li>ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN RENAL (NEFROPATÍA DIABÉTICA, DISMINUCIÓN DE LA MASA RENAL FUNCIONANTE) </li></ul>
  22. 22. INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA) <ul><li>EFECTOS ADVERSOS: </li></ul><ul><li>TOS por el aumento de la bradicinina. </li></ul><ul><li>HIPOTENSIÓN (FRECUENTE A LA PRIMERA DOSIS). Vasodilatación. </li></ul><ul><li>HIPERPOTASEMIA por la disminución de la aldosterona. </li></ul><ul><li>MAREO ACOMPAÑADO DE CEFALEA. Aumenta la vasodilatación. </li></ul><ul><li>DIARREA </li></ul><ul><li>CALAMBRES MUSCULARES debidos a la hiperpotasemia . </li></ul>
  23. 23. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR AT 1 <ul><li>EFECTOS ADVERSOS: </li></ul><ul><li>TOS MENOS FRECUENTE QUE CON LOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA </li></ul><ul><li>HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA </li></ul><ul><li>MAREO, CEFALEA Y FATIGA </li></ul><ul><li>HIPERPOTASEMIA </li></ul><ul><li>ERUPCIONES CUTÁNEAS reaccion de hipersensibilidad </li></ul>
  24. 24. Dosificación <ul><li>Captopril 50 a 75mg dia </li></ul><ul><li>Lisinopril 10mg dia </li></ul><ul><li>Losartán, 50 mg dia </li></ul><ul><li>Olmesartán 20mg dia </li></ul>
  25. 25. Marcas comerciales <ul><li>CAPOTENA </li></ul><ul><li>Captopril 50mg (Bristol Myers Squibb) </li></ul><ul><li>ZESTRIL </li></ul><ul><li>Lisinopril 10mg (AstraZeneca) </li></ul><ul><li>ALMETEC </li></ul><ul><li>Olmesartán 20mg (Schering Plough) </li></ul><ul><li>COZAAR </li></ul><ul><li>Losartán 50mg (MSD) </li></ul>
  26. 26. Combinaciones benéficas: <ul><li>Diurético + betabloqueador o fármaco de acción central </li></ul><ul><li>El diurético disminuye la retención de Na y H 2 O. El b bloqueador disminuye la estimulación simpática que genera el uso crónico de diuréticos. </li></ul><ul><li>Diurético + vasodilatador (BCC, inhibidor del sistema EAA) </li></ul><ul><li>Diurético + bloqueador adrenérgico + vasodilatador. Disminuye la tolerancia. </li></ul><ul><li>Betabloqueador 1 + vasodilatador 2 </li></ul><ul><li>1 disminuye la producción de renina. </li></ul><ul><li>2 Aumenta la producción de renina. </li></ul>
  27. 27. Combinaciones que deben evitarse: <ul><li>Dos fármacos de la misma clase: ej.beta bloqueador + beta bloqueador </li></ul><ul><li>Fármaco de acción central + beta bloqueador. Ej. Clonidina, deben evitarse por la similitud de sus accíones. </li></ul><ul><li>Betabloqueador + diltiacem o verapamilo. Por la depresión cardiaca </li></ul>

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