UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
“ FRANCISCO DE MIRANDA”
AREA: CS DE LA SALUD
PROGRAMA: MEDICINA
CATEDRA: FARMACOLOGIA II...
EPILEPSIA:
La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por episodios críticos
recurrentes denominados crisis...
CLASIFICACION DE LA EPILEPSIA
Por Síndrome Epiléptico Por tipo de crisis epiléptica
Relacionados con la
localización: foca...
BASES FISIOPATOLOGICAS DE LA EPILEPSIA
La descarga paroxística de un foco epiléptico es consecuencia de un
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INICIO DE LA ACTIVIDAD EPILEPTICA
Las crisis suelen originarse a partir de los cambios paroxísticos (PDS)que se
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DIRECTOS INDIRECTOS COMPENSATORIOS
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ANTIEPILEPTICOANTIEPILEPTICO
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Acciones farmacológicasAcciones farmacológicas
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FARMACOSFARMACOS
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Acetazolamida:
•Inhibidos de la anhidrasa carbónica que tiene efectos diuréticos
•La inhibición de esta enzima en el SNC p...
Eterobardo
Es un profármaco que se convierte rápidamente en fenobarbital
Facilita la acción GABA ergica
Actuando sobre el ...
Oxcarbazepina
Efecto similar a la carbamazepina
Produce menos reacciones adversas y alérgicas que la carbamazepina
No infl...
topiramato:
Su mecanismo de acción es desconocido, al parecer actúa inhibiendo los canales
de sodio
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Farmacos antiepilepticos

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Farmacos antiepilepticos

  1. 1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL “ FRANCISCO DE MIRANDA” AREA: CS DE LA SALUD PROGRAMA: MEDICINA CATEDRA: FARMACOLOGIA II BACHILLER: AUGUSTO GOMEZ
  2. 2. EPILEPSIA: La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas. Las crisis epiléptica es una descarga paroxística, hípersincrónica, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas. La descarga se inicia en las epilepsias parciales en un foco o grupo de neuronas de características anómalas y en las generalizadas de forma dispersa. Está descarga se propaga después a estructuras normales vecinas.
  3. 3. CLASIFICACION DE LA EPILEPSIA Por Síndrome Epiléptico Por tipo de crisis epiléptica Relacionados con la localización: focales, locales o parciales (idiopáticas o secundarias) Parciales: - Simples - Complejas - Secundariamente generalizadas. De carácter generalizado: idiopáticas o secundarias Generalizadas: - Ausencias típicas y atípicas - Mioclónicas - Clónicas - Tónicas - Tónico clónicas - Atónicas - Espasmos infantiles De carácter indeterminado en cuanto a focales o generalizadas
  4. 4. BASES FISIOPATOLOGICAS DE LA EPILEPSIA La descarga paroxística de un foco epiléptico es consecuencia de un fracaso en el equilibrio entre mecanismos de carácter excitador e inhibidor. En el inicio y la propagación de la descarga paroxística intervienen: • La capacidad de un grupo de neuronas para generar la descarga. • La capacidad del sistema excitador glutamatérgico, en especial de los receptores (NMDA), para amplificar la señal, generándola y propagándola. • La capacidad del sistema inhibidor GABAérgico para regular la activación de los receptores NMDA, impedir la génesis de la descarga y controlar su propagación intracerebral.
  5. 5. INICIO DE LA ACTIVIDAD EPILEPTICA Las crisis suelen originarse a partir de los cambios paroxísticos (PDS)que se observan en el foco epiléptico: • Despolarización de la neurona •La prolongación de la descarga y la despolarización mantenida •Híperpolarización que se le sigue SINCRONIZACION DE LA DESCARGA La descarga paroxística de un foco epiléptico es frecuente que se autolimite y no llegue a propagarse. Para que se propague, debe haber una sincronización de la descarga
  6. 6. EFECTOS DIRECTOS INDIRECTOS COMPENSATORIOS Acción inespecífica Estabilizador de la membrana Modificador del tono neurotransmisor Impiden la propagación de la descarga: estructuras normales vecinas
  7. 7. Efectos de los antiepilépticos Inhibición de losInhibición de los canales de sodiocanales de sodio Potenciación de laPotenciación de la inhibicióninhibición GABAErgicaGABAErgica Inhibición de laInhibición de la excitaciónexcitación glutamatergicaglutamatergica Inhibición de losInhibición de los canales de calciocanales de calcio Fijan a la forma inactivaFijan a la forma inactiva del canal de sodiodel canal de sodio dependiente del voltajedependiente del voltaje Activa nuevamente elActiva nuevamente el canalcanal Mas canales se abrenMas canales se abren existe mayor posibilidadexiste mayor posibilidad Aumentando la síntesisAumentando la síntesis Facilitando la liberaciónFacilitando la liberación Acción sobre elAcción sobre el receptorreceptor Inhibir la recaptación yInhibir la recaptación y degradacióndegradación Reduciendo laReduciendo la liberación de acidoliberación de acido glutámico yglutámico y antagonizando suantagonizando su efecto sobre el receptorefecto sobre el receptor NMDANMDA La inhibición de losLa inhibición de los canales L y N a nivelcanales L y N a nivel presipnatico, reduce lapresipnatico, reduce la entrada de calcio yentrada de calcio y liberación deliberación de neurotransmisoresneurotransmisores
  8. 8. Antiepilépticos de primera generación fenobarbital, Fenitoína Etosuximida primidona Antiepilépticos de segunda generación Carbamazepina Valproato benzodiazepinas
  9. 9. Nuevos antiepilépticos Felbamato, gabapentina, lamotrigina, vigabatrina OTROS ANTIEPILEPTICOS Acetazolamida, ACTH, corticoides, estiripentol, eterobardo, fosfenitoina, oxcarbazepina, tiagabina, topiramato, remacemida, zonimisamida
  10. 10. FARMACOSFARMACOS ANTIEPILEPTICOANTIEPILEPTICO SS Acciones farmacológicasAcciones farmacológicas y mecanismo de accióny mecanismo de acción Reacciones adversasReacciones adversas InteraccionesInteracciones CarbamazepinaCarbamazepina Inhiben la entrada deInhiben la entrada de sodio, bloqueando lasodio, bloqueando la descarga de altadescarga de alta frecuenciafrecuencia Afecta mas lasAfecta mas las neuronas normalesneuronas normales Inhiben las descargasInhiben las descargas paroxísticasparoxísticas Al inicio: nauseas,Al inicio: nauseas, cefalea, mareo,cefalea, mareo, somnolencia, diplopía esomnolencia, diplopía e incoordinación.incoordinación. Niveles altos: vértigo,Niveles altos: vértigo, ataxia diplopía, astenia,ataxia diplopía, astenia, somnolencia, secreciónsomnolencia, secreción inadecuada de ACDH einadecuada de ACDH e hiponatremiahiponatremia Induce al metabolismoInduce al metabolismo de otros fármacosde otros fármacos Disminuye los nivelesDisminuye los niveles serico de felbamato,serico de felbamato, lamotrigina, tiagabina,lamotrigina, tiagabina, topiramato, acidotopiramato, acido VALPROATOVALPROATO *Inhibición de los*Inhibición de los canales de sodio ycanales de sodio y facilita la acción delfacilita la acción del GABAGABA efectos GABA ergicosefectos GABA ergicos contracción cerebral acontracción cerebral a nivel sinaptosomicosnivel sinaptosomicos TrastornosTrastornos gastrointestinales,gastrointestinales, aumento de peso,aumento de peso, alopecia, temblor,alopecia, temblor, agitación y sedación,agitación y sedación, elevación de laelevación de la transaminasa,transaminasa, trombocitopenia, hepatitistrombocitopenia, hepatitis y pancreatitisy pancreatitis Aumenta laAumenta la concentración deconcentración de fenobarbital,fenobarbital, lamotriguina, fenitoína,lamotriguina, fenitoína, carbamazepinacarbamazepina FenitoínaFenitoína inhibe los canales deinhibe los canales de sodiosodio bloqueando selectivamentebloqueando selectivamente las cargas de alta frecuencialas cargas de alta frecuencia Nistagmo sin diplopía,Nistagmo sin diplopía, disartria, alteraciones dedisartria, alteraciones de la coordinación, ataxia,la coordinación, ataxia, visión borrosa,visión borrosa, encefalopatías.encefalopatías. Reduce de formaReduce de forma importante los nivelesimportante los niveles sericos desericos de carbamazepina,carbamazepina, etosuximida, valproato.etosuximida, valproato.
  11. 11. FARMACOSFARMACOS ANTIEPILEPTICOANTIEPILEPTICO SS Acciones farmacológicasAcciones farmacológicas y mecanismo de accióny mecanismo de acción Reacciones adversasReacciones adversas InteraccionesInteracciones fenobarbitalfenobarbital Sedante hipnótico ySedante hipnótico y anestésicoanestésico Facilita la acción delFacilita la acción del GABA uniéndose alGABA uniéndose al canal del clorocanal del cloro Inhibe el canal de sodioInhibe el canal de sodio Somnolencia inicial ySomnolencia inicial y torpeza, sedicióntorpeza, sedición incapacidad paraincapacidad para concentrarse,concentrarse, hiperexitabilidad yhiperexitabilidad y depresióndepresión Reduce los niveles deReduce los niveles de carbamazepina,carbamazepina, etosuximida, valproato,etosuximida, valproato, felbamato,felbamato, lamotrigina,tiagabina,toplamotrigina,tiagabina,top iramato.iramato. PrimidonaPrimidona Se hidroxila en elSe hidroxila en el organismo, pasando aorganismo, pasando a fenobarbitalfenobarbital Tiene actividadTiene actividad antiepiléptica propiaantiepiléptica propia Al inicio: mal tolerada,Al inicio: mal tolerada, alteracionesalteraciones gastrointestinales,gastrointestinales, vértigo y sedacionvértigo y sedacion Similares a laSimilares a la fenobarbitalfenobarbital EtosuximidaEtosuximida Efecto antiausenciaEfecto antiausencia debido a que inhibe ladebido a que inhibe la corriente T de calcio encorriente T de calcio en neuronas talamicasneuronas talamicas Al inicio: alteracionesAl inicio: alteraciones digestivas, ydigestivas, y somnolencia.somnolencia. Lupus, eritemaLupus, eritema multiforme y depresiónmultiforme y depresión de la medulade la medula No influye en los nivelesNo influye en los niveles sericos de otrossericos de otros antiepilépticos pero losantiepilépticos pero los niveles sericos de ellasniveles sericos de ellas pueden ser reducidospueden ser reducidos por la carbamazepinapor la carbamazepina BenzodiazepinasBenzodiazepinas Su espectro es amplioSu espectro es amplio facilita la acción GABAfacilita la acción GABA ergica fijándose al lugarergica fijándose al lugar benzodiazenicobenzodiazenico Somnolencia, letargia,Somnolencia, letargia, cansancio inicial,cansancio inicial, incordinacion muscularincordinacion muscular hipotonía, ataxia,hipotonía, ataxia, disartriadisartria No tienen interaccionesNo tienen interacciones farmacocinéticasfarmacocinéticas
  12. 12. FARMACOSFARMACOS ANTIEPILEPTICOANTIEPILEPTICO SS Acciones farmacológicasAcciones farmacológicas y mecanismo de accióny mecanismo de acción Reacciones adversasReacciones adversas InteraccionesInteracciones FelbamatoFelbamato Derivado delDerivado del meprobamato, espectromeprobamato, espectro amplio, inhibe losamplio, inhibe los canales de sodio,canales de sodio, antagonizan la acido delantagonizan la acido del acido glutámicoacido glutámico diplopía, insomnio, visióndiplopía, insomnio, visión borrosa, cefalea, vértigo,borrosa, cefalea, vértigo, ataxia, anorexia, nauseaataxia, anorexia, nausea y vómitosy vómitos Aumenta lasAumenta las concentraciones deconcentraciones de fenobarbital fenitoína yfenobarbital fenitoína y valproato y reduce elvalproato y reduce el nivel de carbamazepinanivel de carbamazepina GabapentinaGabapentina Muy parecido al GABAMuy parecido al GABA que atraviesa la BHE,que atraviesa la BHE, inhibe los canales deinhibe los canales de sodio y se fija a un sitiosodio y se fija a un sitio especifico ligándoos sonespecifico ligándoos son desconocidosdesconocidos Afecta al SNC y alAfecta al SNC y al gastrointestinalgastrointestinal No influye sobre elNo influye sobre el metabolismo de otrosmetabolismo de otros fármacos ni sufármacos ni su eliminación es influidaeliminación es influida LamotriginaLamotrigina Inhibición de los canalesInhibición de los canales de sodio y la descarga dede sodio y la descarga de alta frecuencia, actúaalta frecuencia, actúa sobre los canales desobre los canales de calciocalcio Diplopía, mareo, ataxia,Diplopía, mareo, ataxia, cefalea, cansancio ycefalea, cansancio y somnolencia ysomnolencia y exantemasexantemas No influye en elNo influye en el metabolismo de otrosmetabolismo de otros fármacos, sus nivelesfármacos, sus niveles sericos son reducidossericos son reducidos por la fenitoína,por la fenitoína, carbamazepina,carbamazepina, fenobarbital y primidonafenobarbital y primidona VigabatrinaVigabatrina Eleva lasEleva las concentraciones deconcentraciones de GABA en el cerebro y enGABA en el cerebro y en el LCRel LCR Sedacion, fatiga, cefalea,Sedacion, fatiga, cefalea, mareo, confusión, ataxia,mareo, confusión, ataxia, diplopía, aumento dediplopía, aumento de pesopeso No tiene interacciónNo tiene interacción sobre el metabolismo desobre el metabolismo de otros fármacos y otrosotros fármacos y otros fármacos no alteran sufármacos no alteran su
  13. 13. Acetazolamida: •Inhibidos de la anhidrasa carbónica que tiene efectos diuréticos •La inhibición de esta enzima en el SNC produce una acumulación de CO2 y un bloqueo del transporte de aniones que bloquean la propagación de la crisis y elevan el umbral de activación ACTH y corticoides: *mecanismo de acción es desconocido *aporta beneficios al paciente con poca respuesta *Los corticoides y la ACTH producen numerosos efectos secundarios *solo deben utilizarse tras el fracaso de otras posibilidades de tratamiento y con poca duración Estiripentol *se desconoce su mecanismo de acción *facilita la acción GABA ergica al inhibir la recaptación del GABA actuando sobre el canal del cloro del receptor GABA REACCIONES ADVERSAS: anorexia, letargia, nauseas y vomito. Inhibe el metabolismo de la carbamazepina, fenitoína y ferbobabital
  14. 14. Eterobardo Es un profármaco que se convierte rápidamente en fenobarbital Facilita la acción GABA ergica Actuando sobre el canal del cloro del receptor GABA a Tiene una eficacia igual o superior al fenobarbital Fosfenitoina Es un profármaco de la fenitoína Mecanismo de acción farmacocinética e interacción son de la fenitoína Su principal utilidad es facilitar la administración intravenosa de la fenitoína en el mal epiléptico Oxcarbazepina Efecto similar a la carbamazepina Produce menos reacciones adversas y alérgicas que la carbamazepina No influye sobre los niveles sericos de otros farmacos
  15. 15. Oxcarbazepina Efecto similar a la carbamazepina Produce menos reacciones adversas y alérgicas que la carbamazepina No influye sobre los niveles sericos de otros fármacos Reduce los niveles de los anticonceptivos orales Tiagabina Aumenta la concentración cerebral del GABA Reacciones adversas son: sedacion, cefalea, vértigo, cansancio y nauseas No afecta los niveles sericos de otros fármacos, sus niveles sericos son reducidos por la carbamazepina, fenitoína y fenobarbital
  16. 16. topiramato: Su mecanismo de acción es desconocido, al parecer actúa inhibiendo los canales de sodio REACCIONES ADVERSAS: cansancio, diarrea, ataxia, vértigo, parestesia No influyen en otros antiepilépticos Remacemida : Su mecanismo de acción es desconocido Antagonista del efecto del acido glutamatico por acción no competitiva del canal receptor NMDA Reacciones adversas: vértigo y trastornos gastrointestinales

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