La epilepsia es una afección crónica del sistema nervioso central caracterizada por la repetición de crisis súbitas y transitorias. Existen diferentes tipos de convulsiones como parciales, generalizadas y tonicoclónicas. Los medicamentos antiepilépticos actúan modulando la acción del GABA y el glutamato o bloqueando canales iónicos. Algunos fármacos comunes incluyen la carbamazepina, fenitoína, ácido valproico, fenobarbital y etosuximida.

1. 1

2. La EPILEPSIa
La epilepsia se define como una afección crónica del S.N.C.
Etiología diversa, caracterizado por la repetición de crisis súbitas y transitorias
de tipo:
2

3. EPILEPSIa
Su etiología:
3

4. 4

5. Tipo de
Convulsión
Características Anticonvulsivos
Clásicos
Anticonvulsivos
de creación
reciente
Convulsiones
Parciales:
Parciales Simples
Diversas manifestaciones que
dependen de la región de la
corteza activada por la crisis
convulsiva (p. ej., si la corteza
motora expresa el pulgar
izquierdo, se producen
sacudidas de dicho dedo; si la
corteza somato sensitiva
expresa el pulgar izquierdo, se
generan parestesias del
pulgar izquierdo) que duran
aproximadamente 20 a 60
segundos. El aspecto clave es
la conservación del
conocimiento.
Carbamazepina
Fenilhidantoina
valproato
Gabapentina
Lamotrigina
Levetiracetam
Tiagabina
Topiramato
zonisamida
5

6. Tipo de
Convulsión
Características Anticonvulsivos
Clásicos
Anticonvulsivos
de creación
reciente
Parciales
Complejas
Perdida del conocimiento que
dura 30 segundos a 2 minutos,
en muchos casos junto a
movimientos propositivos, como
chasquear los labios o agitar la
mano.
Carbamazepina
Fenilhidantoina
valproato
Gabapentina
Lamotrigina
Levetiracetam
Tiagabina
Topiramato
zonisamida
6

7. Tipo de
Convulsión
Características Anticonvulsivos
Clásicos
Anticonvulsivos
de creación
reciente
Parciales con
convulsiones
tonicoclonicas
generalizadas de
manera
consecutiva
La convulsión simple o parcial
compleja evoluciona hasta
convulsión tonicoclonica, con
perdida del conocimiento y
contracciones sostenidas
(tónicas) de los músculos de
todo el cuerpo, a los que
siguen periodos de
contracción muscular
alternada con periodos de
relajación (convulsiones
clónicas), que de manera
característica duran de 1 a 2
minutos
Carbamazepina
Fenobarbital
Fenilhidantoina
Primidona
valproato
Gabapentina
Lamotrigina
Levetiracetam
Tiagabina
Topiramato
zonisamida
7

8. Tipo de
Convulsión
Características Anticonvulsivos
Clásicos
Anticonvulsivos
de creación
reciente
Convulsiones
Generalizadas:
Crisis de Ausencia
Inicio repentino de perdida de
conocimiento, junto a mirada
fija e interrupción de las
actividades que se estaban
efectuando , y que dura de
manera característica menos
de 30 segundos.
Etosuximida
valproato
Lamotrigina
8

9. Tipo de
Convulsión
Características Anticonvulsivos
Clásicos
Anticonvulsivos
de creación
reciente
Convulsión
micológica
Contracción muscular breve
(quizá de 1 segundo de
duración) de tipo choque
eléctrico, sea circunscrita a
parte de una extremidad, o
generalizada
Valproato Lamotrigina
Topiramato
9

10. Tipo de
Convulsión
Características Anticonvulsivos
Clásicos
Anticonvulsivos
de creación
reciente
Convulsión
tonicoclonica
Lo mismo que en el caso de
las convulsiones parciales con
convulsiones tonicoclinicas
generalizadas de manera
consecutiva, salvo que no van
precedidas de una convulsión
parcial.
Carbamazepina
Fenobarbital
Fenilhidantoina
Primidona
valproato
Lamotrigina
topiramato
10

11. La base fisiopatología se asienta en el denominado
foco epileptogeno.
Juegan un papel importante los neurotransmisores:
• GABA: neurotransmisor inhibitorio.
• Glutamato: neurotransmisor excitatorio.
11

12. alteraciones
metabólicas
liberación o
excitación del
Sist. Reticular
Activador Ascendente
Fisiopatología de convulsiones
defecto de
fosfato de
piridoxina
↑despolarización
neuronal
excitación
neuronal
↓ de formación
de GABA
12

13. 13

14. Los medicamentos antiepilepticos modifican la actividad de canales
iónicos:
Modulando la acción de GABA o antagonizando el Glutamato.
Bloquean en forma directa los canales de Na y Ca.
1. Inhibición de los canales de iones sodio (hidantoinas, carbamacepina,
ácido valproico, lamotrigine, felbamato, topiramato, zonisamide) y del calcio
(pentobarbital). Algunos también actúan sobre los receptores del glutamato.
2.- Reducción o inhibición del flujo de calcio a través de los canales de
calcio tipo T (principal mecanismo de los fármacos que controlan las
crisis de ausencia): ácido valproico, etosuximida, trimethadiona,
zonisamida.
•Los fármacos que actúan sobre el sistema GABA.
14

15. 3.- Los Fármacos que actúan sobre el Sistema GABA los
hacen diferentes Niveles:
A-. Directamente sobre el Receptor GABA (Loracepam, diazepam,
clonacepam , Fenobarbital y primidona.)
B.- Inhibiendo la Receptación de GABA: (Tiagabina)
C.- Actuando sobre la enzima glutamato descarbixilasa (GAD) que
trasforma el glutamato en GABA. (Gabapentina y Valproato)
4.- Los fármacos que actúan sobre el sistema glutamatergico
se unen a los diferentes receptores del sistema (AMPA, Kainato,
NMDA, Glicina).
15

16. 16

17. • Está relacionada con la imipramina.
• Es un compuesto tricíclico desarrollado originalmente para el tratamiento
de la depresión bipolar.
• Se comercializó inicialmente para el tratamiento de la neuralgia del
trigémino pero también está probada su utilidad para la epilepsia.
• Comparte las propiedades estabilizantes de membrana de la fenitoina, al
bloquear la recuperación de los canales de Na desde el estado inactivo.
• Es inductor microsomal hepático.
• Las dosis a menudo necesitan ser incrementadas después de varias
semanas de tratamiento.
• La excreción es vía renal. Con solo 2% del fármaco inalterado.
• Está relacionada con la imipramina.
• Es un compuesto tricíclico desarrollado originalmente para el tratamiento
de la depresión bipolar.
• Se comercializó inicialmente para el tratamiento de la neuralgia del
trigémino pero también está probada su utilidad para la epilepsia.
• Comparte las propiedades estabilizantes de membrana de la fenitoina, al
bloquear la recuperación de los canales de Na desde el estado inactivo.
• Es inductor microsomal hepático.
• Las dosis a menudo necesitan ser incrementadas después de varias
semanas de tratamiento.
• La excreción es vía renal. Con solo 2% del fármaco inalterado.
17

18. • De elección para
convulsiones parciales.
• Neuralgia del trigémino.
• Coadyuvante analgésico.
• Útil en pacientes con
desordenes bipolares
(manía).
• De elección para
convulsiones parciales.
• Neuralgia del trigémino.
• Coadyuvante analgésico.
• Útil en pacientes con
desordenes bipolares
(manía).
18

19. • Diplopía, visión borrosa, nistagmo.
• Ataxia.
• Somnolencia.
• Malestar gastrointestinal.
• Anemia aplásica (ancianos bajo tratamiento de
neuralgia del trigémino).
• Leucopenia (agranulocitosis).
• Exantema eritematoso.
• Lesión hepática
• Diplopía, visión borrosa, nistagmo.
• Ataxia.
• Somnolencia.
• Malestar gastrointestinal.
• Anemia aplásica (ancianos bajo tratamiento de
neuralgia del trigémino).
• Leucopenia (agranulocitosis).
• Exantema eritematoso.
• Lesión hepática
19

20. PRECAUCIONES
20

21. OXCARBAZEPINA
• Por los efectos indeseables e interacciones
medicamentosas de la carbamazepina que son
atribuibles al metabolito epóxido se desarrollo
este como análogo.
• La cual tiene una ruta metabólica diferente
que evita la formación del epóxido.
21

22. 22

23. 23

24. • Crisis parciales simples, complejas y secuencialmente
generalizadas. Es ineficaz en el tratamiento de crisis de ausencia
y mioclonicas.
• Crisis parciales simples, complejas y secuencialmente
generalizadas. Es ineficaz en el tratamiento de crisis de ausencia
y mioclonicas.
• Nausea
• Sedación
• Enlentecimiento cognoscitivo
• Nistagmo.
• Ataxia.
• Diplopía.
• Hiperplasia gingival e hirsutismo.
• Neuropatía periférica (disminución de
reflejos)
• Fiebre dermatitis.
• Teratógeno: Labio y paladar hendido,
cardiopatía congénita, retraso mental.
• Nausea
• Sedación
• Enlentecimiento cognoscitivo
• Nistagmo.
• Ataxia.
• Diplopía.
• Hiperplasia gingival e hirsutismo.
• Neuropatía periférica (disminución de
reflejos)
• Fiebre dermatitis.
• Teratógeno: Labio y paladar hendido,
cardiopatía congénita, retraso mental.
24

25. • Arritmia cardiaca.
• Insuficiencia cardiaca.
• Hepatopatías.
• En mujeres
embarazadas.
• Arritmia cardiaca.
• Insuficiencia cardiaca.
• Hepatopatías.
• En mujeres
embarazadas.
• Por su efecto inductor del citocromo P-450 la fenitoina puede
disminuir la concentración de varios medicamentos
(anticoagulantes orales, anticonceptivos hormonales, ciclosporina,
antiretrovirales).
• Por su efecto inductor del citocromo P-450 la fenitoina puede
disminuir la concentración de varios medicamentos
(anticoagulantes orales, anticonceptivos hormonales, ciclosporina,
antiretrovirales).
25

26. • Es un acido graso carboxilico de cadena corta.
• Se utiliza como antiepiléptico, analgésico y anti
maniaco.
• Su farmacocinética es lineal.
• Puede administrarse por vía intravenosa.
• Es un acido graso carboxilico de cadena corta.
• Se utiliza como antiepiléptico, analgésico y anti
maniaco.
• Su farmacocinética es lineal.
• Puede administrarse por vía intravenosa.
26

27. • No se ha identificado exactamente,
pero se relaciona con un aumento
de la concentración de GABA.
• Bloqueo de los canales de Na e
inhibición de neurotransmisores
excitadores.
• Su actividad anti ausencia se explica
por bloquear los canales T de calcio
en el tálamo.
• No se ha identificado exactamente,
pero se relaciona con un aumento
de la concentración de GABA.
• Bloqueo de los canales de Na e
inhibición de neurotransmisores
excitadores.
• Su actividad anti ausencia se explica
por bloquear los canales T de calcio
en el tálamo.
27

28. • Primera elección en epilepsias generalizadas
idiopáticas.
• Eficaz en epilepsias parciales y generalizadas
sintomáticas (síndrome de Lennox-Gastaut).
• Primera elección en epilepsias generalizadas
idiopáticas.
• Eficaz en epilepsias parciales y generalizadas
sintomáticas (síndrome de Lennox-Gastaut).
• Anorexia
• Vomito
• Aumento del apetito con ganancia de peso.
• Trombocitopenia e inhibición de la agregación paquetería.
• Anorexia
• Vomito
• Aumento del apetito con ganancia de peso.
• Trombocitopenia e inhibición de la agregación paquetería.
28

29. Se debe fundamentalmente a tres
mecanismos:
• Desplazamiento de otros fármacos de la
unión a proteínas.
• Inhibición del metabolismo.
• Cambios inducidos en su propio metabolismo
por otros fármacos.
Se debe fundamentalmente a tres
mecanismos:
• Desplazamiento de otros fármacos de la
unión a proteínas.
• Inhibición del metabolismo.
• Cambios inducidos en su propio metabolismo
por otros fármacos.
29

30. • Son útiles en el manejo de los trastornos convulsivos, pero
solo se emplean el fenobarbital y la primidona, debido a su
eficacia anticonvulsivante a dosis subhipnoticas.
• Incrementan la respuesta al GABA en el S.N.C.
• Actúan en forma no selectiva en S.N.C. produciendo
depresión neuronal cortical descendente, hay depresión de la
F.R.A.
30

31. • Crisis en recién nacidos.
• Como segunda elección en crisis generalizadas y
parciales a cualquier edad, pero principalmente en
niños.
• Inducción del coma barbitúrico.
• Crisis en recién nacidos.
• Como segunda elección en crisis generalizadas y
parciales a cualquier edad, pero principalmente en
niños.
• Inducción del coma barbitúrico.
• Convulsiones parciales.
• Convulsiones tónico-clónicas
• Convulsiones parciales.
• Convulsiones tónico-clónicas
31

32. • Somnolencia.
• Ataxia.
• Incapacidad para concentrarse.
• Trastornos cognitivos.
• Niño excitación anciano confusión.
• Somnolencia.
• Ataxia.
• Incapacidad para concentrarse.
• Trastornos cognitivos.
• Niño excitación anciano confusión.
32

33. • Puede alterar la capacidad de ejecutar tareas que
requieran estado de alerta.
• Los niños deben de ser vigilados en la esfera
cognoscitiva y conductual.
• Causa de hemorragia posparto y del recién nacido.
• Malformaciones fetales.
33

34. • Bloquean los canales tipo T del calcio, de bajo umbral
en el tálamo.
• Se absorbe bien por el tracto gastrointestinal.
• Se fija muy poco a las proteínas plasmáticas.
• Se metaboliza en hígado y se excreta por vía renal en
forma inalterada y por metabólicos.
34

35. Etosuximida -
Ca++
35

36. Particularmente eficaz contra ausencias.
36

37. • Dolor abdominal, nauseas y vómitos.
• Letargo transitorio.
• Fatiga.
• Cefalea.
• Ataxia
• Pánicos nocturnos
• Depresión
• Mareos.
• Hipo.
• Diarrea
• Euforia.
• Exantemas cutáneos, pancitopenia.
• Dolor abdominal, nauseas y vómitos.
• Letargo transitorio.
• Fatiga.
• Cefalea.
• Ataxia
• Pánicos nocturnos
• Depresión
• Mareos.
• Hipo.
• Diarrea
• Euforia.
• Exantemas cutáneos, pancitopenia.
37

38. PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
• En pacientes que requieren alerta mental y
coordinación física.
• Lactancia y embarazo
• Incrementa la frecuencia de convulsiones tonico-
clonicas.
• La suspensión brusca del medicamento puede
precipitar crisis i status de ausencia.
38

39. BENZODIAZEPINAS
• Producen un aumento de la concentraciones y
actividad del GABA, por acción en receptores
GABA-A y GABA-B.
• Estas acciones y efectos están relacionados
con la actividad depresora neuronal del GABA.
• El receptor benzodiazepinico es un
componente del complejo receptor GABA.
39

40. • Las Bz facilitan la transmisión GABAergica.
• El diazepam, midazolam, lorazepam solo
tienen indicaciones en la crisis o status
epiléptico.
• Clonazepam y clobazam son los únicos
medicamentos utilizados en nuestro medio
para el tratamiento crónico de algunas
convulsiones.
40

41. DIAZEPAM
• Se emplea por vía intravenoso, en el control inicial de las crisis
convulsivas.
• Las concentraciones terapéuticas en sangre se alcanzan en 2-
5 min.
• Su t ½ es prolongada, pero su acción es corta debido a la
rápida distribución desde el cerebro hasta otros tejidos, por
esta razón en el status convulsivo de prefiere el uso del
lorazepam o se adiciona fenitoina inmediatamente después
de que se ha controlado la crisis.
• En las crisis convulsivas febriles en niños de alto riesgo se
puede administrar diazepam rectal.
• Deben vigilarse signos de depresión cardiorespiratoria así
como hipotensión arterial.
41

42. Lorazepam
• Es efectivo en el control inicial de la crisis.
• Su duración es considerada mayor.
• Se considera por algunos autores la
benzodiacepina de elección en el tratamiento
del status epiléptico a dosis de 0.1 mg/kg en
menores de 12 años, 0.7 mg/kg en
adolescentes y 4-8 mg en adultos.
• Debe administrarse diluido en agua destilada,
SSN o DW.
42

43. MIDAZOLAM
• Acción rápida y más prolongada que el
diazepam.
• Puede administrarse IV e IM a dosis de 0.1
mg/kg – 5mg.
43

44. • La gabapentina es un aminoácido, análogo del
GABA efectivo en las convulsiones parciales.
• Incrementa la actividad del GABA disponible
para la neurotransmisión
• Se planeo de manera original como
espasmolítico y se encontró que es mas eficaz
como antiepiléptico.
• La gabapentina es un aminoácido, análogo del
GABA efectivo en las convulsiones parciales.
• Incrementa la actividad del GABA disponible
para la neurotransmisión
• Se planeo de manera original como
espasmolítico y se encontró que es mas eficaz
como antiepiléptico.
44

45. Gabapentina -
45

46. • Epilepsia parcial refractaria con o sin generalización
secundaria.
• Coadyuvante en parciales y en tónico-clónicas generalizadas.
• Como analgésico en dolor neuropático.
• Somnolencia.
• Vértigo.
• Ataxia.
• Cefalea.
• Temblor.
• Somnolencia.
• Vértigo.
• Ataxia.
• Cefalea.
• Temblor. 46

47. La lamotrigina se desarrolló cuando algunos
investigadores pensaron que los efectos
antifolatos de ciertos antiepilépticos
(fenitoína) podrían contribuir a su eficacia.
Su mecanismo de acción está relacionado con
bloque de canales de Na o inhibición de la
liberación de glutamato.
La lamotrigina se desarrolló cuando algunos
investigadores pensaron que los efectos
antifolatos de ciertos antiepilépticos
(fenitoína) podrían contribuir a su eficacia.
Su mecanismo de acción está relacionado con
bloque de canales de Na o inhibición de la
liberación de glutamato.
47

48. • Epilepsias parciales.
• Epilepsia focal simple y compleja.
• Epilepsias fotosensibles.
• Epilepsias generalizadas primarias y secundarias.
• Ausencia
• Epilepsias parciales.
• Epilepsia focal simple y compleja.
• Epilepsias fotosensibles.
• Epilepsias generalizadas primarias y secundarias.
• Ausencia
• Vértigo
• Cefalea
• Diplopía
• Nauseas
• Somnolencia
• Dermatitis exfoliativa (niños 1-2%)
• Vértigo
• Cefalea
• Diplopía
• Nauseas
• Somnolencia
• Dermatitis exfoliativa (niños 1-2%)
48

49. LEVITIRAZETAM
• Se administra V.O.
• No se liga a proteínas plasmáticas.
• 95% se excreta por vía renal.
• No interactúa con otros anticonvulsivantes, anticonceptivos,
anticolinergicos.
MECANISMO DE ACCION: Desconocido
49

50. APLICACIONES TERAPEUTICOS
• Crisis convulsivas parciales
• Crisis convulsivas tonicoclonicas
generalizadas.
EFECTOS ADVERSOS
• Somnolencia
• Astenia
• Mareo 50

51. TIAGABINA
• Derivado del ácido nipecótido
• Inhibe el transportador del GABA-GAT 1.
• Reduciendo la captación del GABA hacia neuronas y
neuroglias.
• Se administra V.O.
• Se une a proteínas plasmáticas.
• Se metaboliza en hígado.
• La t ½ 8 hrs pero disminuye cuando se administra
con Fenobarbital, carbamazepina.
51

52. USO TERAPEUTICO
• Crisis parciales con generalización ulterior resistente a la terapéutica
normal.
EFECTO ADVERSO
• Mareos
• Somnolencia
• Temblor
CONTRAINDICACION
• En crisis de ausencia generalizada
52

53. TOPIRAMATO
• Monosacáridos
• Reduce corrientes de Na, sensibles a voltaje.
• Activa además la hiperpolarizacion de la
corriente de K.
• Se absorbe bien V.O.
• Se liga a proteínas plasmáticas (10-20%).
• Se excreta sin cambios en la orina.
53

54. • T ½ un día
• Disminuye el efecto de anticonceptivos orales.
USOS
• Epilepsia generalizada parcial.
• Epilepsia primaria de recién nacido
• Epilepsia parcial y tonico-cronicas de deficiencia de manejo.
EFECTOS ADVERSOS
• Somnolencia
• Fatiga
• Perdida de peso
• Calculos renales
54

55. FELBAMATO
• Inhibe las reacciones de N.M.D.A.
• Potencia las reacciones del GABA.
• Por lo cual tiene amplio espectro de acción.
USOS
• Epilepsia parciales y generalizados de difícil
manejo.
• Sx de Lennox Gastaut.
55

56. ZONISAMIDA
• Derivado de la sulfonamida.
• Inhibe las corrientes de Ca tipo T.
• Inhibe canales de Na+ voltaje dependientes.
USOS
• Epilepsias parciales con generalización ulterior.
• Epilepsias tonico-clonicas generalización ulterior
• Epilepsia mioclonicas.
56

57. SULFATO DE MAGNESIO
• Usado en la prevención y control de las
convulsiones en paciente con pre-eclampsia
grave o eclampsia.
• Mecanismo de acción desconocido.
57

58. Piensa, cree,
sueña y atrévete…
(Walt Disney)
58