El documento proporciona información sobre la epilepsia, incluyendo su clasificación, bases fisiopatológicas, inicio de la actividad epiléptica, efectos de los antiepilépticos y detalles sobre varios fármacos antiepilépticos comunes.

1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
“ FRANCISCO DE MIRANDA”
AREA: CS DE LA SALUD
PROGRAMA: MEDICINA
CATEDRA: FARMACOLOGIA II
BACHILLER:
AUGUSTO GOMEZ

2. EPILEPSIA:
La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por episodios críticos
recurrentes denominados crisis epilépticas. Las crisis epiléptica es una descarga
paroxística, hípersincrónica, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas.
La descarga se inicia en las epilepsias parciales en un foco o grupo de neuronas
de características anómalas y en las generalizadas de forma dispersa. Está
descarga se propaga después a estructuras normales vecinas.

3. CLASIFICACION DE LA EPILEPSIA
Por Síndrome Epiléptico Por tipo de crisis epiléptica
Relacionados con la
localización: focales,
locales o parciales
(idiopáticas o secundarias)
Parciales:
- Simples
- Complejas
- Secundariamente generalizadas.
De carácter generalizado:
idiopáticas o secundarias
Generalizadas:
- Ausencias típicas y atípicas
- Mioclónicas
- Clónicas
- Tónicas
- Tónico clónicas
- Atónicas
- Espasmos infantiles
De carácter indeterminado en
cuanto a focales o
generalizadas

4. BASES FISIOPATOLOGICAS DE LA EPILEPSIA
La descarga paroxística de un foco epiléptico es consecuencia de un
fracaso en el equilibrio entre mecanismos de carácter excitador e
inhibidor. En el inicio y la propagación de la descarga paroxística
intervienen:
• La capacidad de un grupo de neuronas para generar la descarga.
• La capacidad del sistema excitador glutamatérgico, en especial de los
receptores (NMDA), para amplificar la señal, generándola y
propagándola.
• La capacidad del sistema inhibidor GABAérgico para regular la
activación de los receptores NMDA, impedir la génesis de la descarga y
controlar su propagación intracerebral.

5. INICIO DE LA ACTIVIDAD EPILEPTICA
Las crisis suelen originarse a partir de los cambios paroxísticos (PDS)que se
observan en el foco epiléptico:
• Despolarización de la neurona
•La prolongación de la descarga y la despolarización mantenida
•Híperpolarización que se le sigue
SINCRONIZACION DE LA DESCARGA
La descarga paroxística de un foco epiléptico es frecuente que se autolimite y no
llegue a propagarse. Para que se propague, debe haber una sincronización de la
descarga

6. EFECTOS
DIRECTOS INDIRECTOS COMPENSATORIOS
Acción inespecífica
Estabilizador de la membrana
Modificador del tono
neurotransmisor
Impiden la propagación de la descarga:
estructuras normales vecinas

7. Efectos de los antiepilépticos
Inhibición de losInhibición de los
canales de sodiocanales de sodio
Potenciación de laPotenciación de la
inhibicióninhibición
GABAErgicaGABAErgica
Inhibición de laInhibición de la
excitaciónexcitación
glutamatergicaglutamatergica
Inhibición de losInhibición de los
canales de calciocanales de calcio
Fijan a la forma inactivaFijan a la forma inactiva
del canal de sodiodel canal de sodio
dependiente del voltajedependiente del voltaje
Activa nuevamente elActiva nuevamente el
canalcanal
Mas canales se abrenMas canales se abren
existe mayor posibilidadexiste mayor posibilidad
Aumentando la síntesisAumentando la síntesis
Facilitando la liberaciónFacilitando la liberación
Acción sobre elAcción sobre el
receptorreceptor
Inhibir la recaptación yInhibir la recaptación y
degradacióndegradación
Reduciendo laReduciendo la
liberación de acidoliberación de acido
glutámico yglutámico y
antagonizando suantagonizando su
efecto sobre el receptorefecto sobre el receptor
NMDANMDA
La inhibición de losLa inhibición de los
canales L y N a nivelcanales L y N a nivel
presipnatico, reduce lapresipnatico, reduce la
entrada de calcio yentrada de calcio y
liberación deliberación de
neurotransmisoresneurotransmisores

8. Antiepilépticos de primera
generación
fenobarbital,
Fenitoína
Etosuximida
primidona
Antiepilépticos de segunda
generación
Carbamazepina
Valproato
benzodiazepinas

9. Nuevos antiepilépticos
Felbamato, gabapentina, lamotrigina, vigabatrina
OTROS ANTIEPILEPTICOS
Acetazolamida, ACTH, corticoides,
estiripentol, eterobardo, fosfenitoina,
oxcarbazepina, tiagabina, topiramato,
remacemida, zonimisamida

10. FARMACOSFARMACOS
ANTIEPILEPTICOANTIEPILEPTICO
SS
Acciones farmacológicasAcciones farmacológicas
y mecanismo de accióny mecanismo de acción
Reacciones adversasReacciones adversas InteraccionesInteracciones
CarbamazepinaCarbamazepina Inhiben la entrada deInhiben la entrada de
sodio, bloqueando lasodio, bloqueando la
descarga de altadescarga de alta
frecuenciafrecuencia
Afecta mas lasAfecta mas las
neuronas normalesneuronas normales
Inhiben las descargasInhiben las descargas
paroxísticasparoxísticas
Al inicio: nauseas,Al inicio: nauseas,
cefalea, mareo,cefalea, mareo,
somnolencia, diplopía esomnolencia, diplopía e
incoordinación.incoordinación.
Niveles altos: vértigo,Niveles altos: vértigo,
ataxia diplopía, astenia,ataxia diplopía, astenia,
somnolencia, secreciónsomnolencia, secreción
inadecuada de ACDH einadecuada de ACDH e
hiponatremiahiponatremia
Induce al metabolismoInduce al metabolismo
de otros fármacosde otros fármacos
Disminuye los nivelesDisminuye los niveles
serico de felbamato,serico de felbamato,
lamotrigina, tiagabina,lamotrigina, tiagabina,
topiramato, acidotopiramato, acido
VALPROATOVALPROATO *Inhibición de los*Inhibición de los
canales de sodio ycanales de sodio y
facilita la acción delfacilita la acción del
GABAGABA
efectos GABA ergicosefectos GABA ergicos
contracción cerebral acontracción cerebral a
nivel sinaptosomicosnivel sinaptosomicos
TrastornosTrastornos
gastrointestinales,gastrointestinales,
aumento de peso,aumento de peso,
alopecia, temblor,alopecia, temblor,
agitación y sedación,agitación y sedación,
elevación de laelevación de la
transaminasa,transaminasa,
trombocitopenia, hepatitistrombocitopenia, hepatitis
y pancreatitisy pancreatitis
Aumenta laAumenta la
concentración deconcentración de
fenobarbital,fenobarbital,
lamotriguina, fenitoína,lamotriguina, fenitoína,
carbamazepinacarbamazepina
FenitoínaFenitoína inhibe los canales deinhibe los canales de
sodiosodio
bloqueando selectivamentebloqueando selectivamente
las cargas de alta frecuencialas cargas de alta frecuencia
Nistagmo sin diplopía,Nistagmo sin diplopía,
disartria, alteraciones dedisartria, alteraciones de
la coordinación, ataxia,la coordinación, ataxia,
visión borrosa,visión borrosa,
encefalopatías.encefalopatías.
Reduce de formaReduce de forma
importante los nivelesimportante los niveles
sericos desericos de
carbamazepina,carbamazepina,
etosuximida, valproato.etosuximida, valproato.

11. FARMACOSFARMACOS
ANTIEPILEPTICOANTIEPILEPTICO
SS
Acciones farmacológicasAcciones farmacológicas
y mecanismo de accióny mecanismo de acción
Reacciones adversasReacciones adversas InteraccionesInteracciones
fenobarbitalfenobarbital Sedante hipnótico ySedante hipnótico y
anestésicoanestésico
Facilita la acción delFacilita la acción del
GABA uniéndose alGABA uniéndose al
canal del clorocanal del cloro
Inhibe el canal de sodioInhibe el canal de sodio
Somnolencia inicial ySomnolencia inicial y
torpeza, sedicióntorpeza, sedición
incapacidad paraincapacidad para
concentrarse,concentrarse,
hiperexitabilidad yhiperexitabilidad y
depresióndepresión
Reduce los niveles deReduce los niveles de
carbamazepina,carbamazepina,
etosuximida, valproato,etosuximida, valproato,
felbamato,felbamato,
lamotrigina,tiagabina,toplamotrigina,tiagabina,top
iramato.iramato.
PrimidonaPrimidona Se hidroxila en elSe hidroxila en el
organismo, pasando aorganismo, pasando a
fenobarbitalfenobarbital
Tiene actividadTiene actividad
antiepiléptica propiaantiepiléptica propia
Al inicio: mal tolerada,Al inicio: mal tolerada,
alteracionesalteraciones
gastrointestinales,gastrointestinales,
vértigo y sedacionvértigo y sedacion
Similares a laSimilares a la
fenobarbitalfenobarbital
EtosuximidaEtosuximida Efecto antiausenciaEfecto antiausencia
debido a que inhibe ladebido a que inhibe la
corriente T de calcio encorriente T de calcio en
neuronas talamicasneuronas talamicas
Al inicio: alteracionesAl inicio: alteraciones
digestivas, ydigestivas, y
somnolencia.somnolencia.
Lupus, eritemaLupus, eritema
multiforme y depresiónmultiforme y depresión
de la medulade la medula
No influye en los nivelesNo influye en los niveles
sericos de otrossericos de otros
antiepilépticos pero losantiepilépticos pero los
niveles sericos de ellasniveles sericos de ellas
pueden ser reducidospueden ser reducidos
por la carbamazepinapor la carbamazepina
BenzodiazepinasBenzodiazepinas Su espectro es amplioSu espectro es amplio
facilita la acción GABAfacilita la acción GABA
ergica fijándose al lugarergica fijándose al lugar
benzodiazenicobenzodiazenico
Somnolencia, letargia,Somnolencia, letargia,
cansancio inicial,cansancio inicial,
incordinacion muscularincordinacion muscular
hipotonía, ataxia,hipotonía, ataxia,
disartriadisartria
No tienen interaccionesNo tienen interacciones
farmacocinéticasfarmacocinéticas

12. FARMACOSFARMACOS
ANTIEPILEPTICOANTIEPILEPTICO
SS
Acciones farmacológicasAcciones farmacológicas
y mecanismo de accióny mecanismo de acción
Reacciones adversasReacciones adversas InteraccionesInteracciones
FelbamatoFelbamato Derivado delDerivado del
meprobamato, espectromeprobamato, espectro
amplio, inhibe losamplio, inhibe los
canales de sodio,canales de sodio,
antagonizan la acido delantagonizan la acido del
acido glutámicoacido glutámico
diplopía, insomnio, visióndiplopía, insomnio, visión
borrosa, cefalea, vértigo,borrosa, cefalea, vértigo,
ataxia, anorexia, nauseaataxia, anorexia, nausea
y vómitosy vómitos
Aumenta lasAumenta las
concentraciones deconcentraciones de
fenobarbital fenitoína yfenobarbital fenitoína y
valproato y reduce elvalproato y reduce el
nivel de carbamazepinanivel de carbamazepina
GabapentinaGabapentina Muy parecido al GABAMuy parecido al GABA
que atraviesa la BHE,que atraviesa la BHE,
inhibe los canales deinhibe los canales de
sodio y se fija a un sitiosodio y se fija a un sitio
especifico ligándoos sonespecifico ligándoos son
desconocidosdesconocidos
Afecta al SNC y alAfecta al SNC y al
gastrointestinalgastrointestinal
No influye sobre elNo influye sobre el
metabolismo de otrosmetabolismo de otros
fármacos ni sufármacos ni su
eliminación es influidaeliminación es influida
LamotriginaLamotrigina Inhibición de los canalesInhibición de los canales
de sodio y la descarga dede sodio y la descarga de
alta frecuencia, actúaalta frecuencia, actúa
sobre los canales desobre los canales de
calciocalcio
Diplopía, mareo, ataxia,Diplopía, mareo, ataxia,
cefalea, cansancio ycefalea, cansancio y
somnolencia ysomnolencia y
exantemasexantemas
No influye en elNo influye en el
metabolismo de otrosmetabolismo de otros
fármacos, sus nivelesfármacos, sus niveles
sericos son reducidossericos son reducidos
por la fenitoína,por la fenitoína,
carbamazepina,carbamazepina,
fenobarbital y primidonafenobarbital y primidona
VigabatrinaVigabatrina Eleva lasEleva las
concentraciones deconcentraciones de
GABA en el cerebro y enGABA en el cerebro y en
el LCRel LCR
Sedacion, fatiga, cefalea,Sedacion, fatiga, cefalea,
mareo, confusión, ataxia,mareo, confusión, ataxia,
diplopía, aumento dediplopía, aumento de
pesopeso
No tiene interacciónNo tiene interacción
sobre el metabolismo desobre el metabolismo de
otros fármacos y otrosotros fármacos y otros
fármacos no alteran sufármacos no alteran su

13. Acetazolamida:
•Inhibidos de la anhidrasa carbónica que tiene efectos diuréticos
•La inhibición de esta enzima en el SNC produce una acumulación de CO2 y
un bloqueo del transporte de aniones que bloquean la propagación de la
crisis y elevan el umbral de activación
ACTH y corticoides:
*mecanismo de acción es desconocido
*aporta beneficios al paciente con poca respuesta
*Los corticoides y la ACTH producen numerosos efectos secundarios
*solo deben utilizarse tras el fracaso de otras posibilidades de tratamiento y
con poca duración
Estiripentol
*se desconoce su mecanismo de acción
*facilita la acción GABA ergica al inhibir la recaptación del GABA actuando
sobre el canal del cloro del receptor GABA
REACCIONES ADVERSAS: anorexia, letargia, nauseas y vomito.
Inhibe el metabolismo de la carbamazepina, fenitoína y ferbobabital

14. Eterobardo
Es un profármaco que se convierte rápidamente en fenobarbital
Facilita la acción GABA ergica
Actuando sobre el canal del cloro del receptor GABA a
Tiene una eficacia igual o superior al fenobarbital
Fosfenitoina
Es un profármaco de la fenitoína
Mecanismo de acción farmacocinética e interacción son de la fenitoína
Su principal utilidad es facilitar la administración intravenosa de la fenitoína en
el mal epiléptico
Oxcarbazepina
Efecto similar a la carbamazepina
Produce menos reacciones adversas y alérgicas que la carbamazepina
No influye sobre los niveles sericos de otros farmacos

15. Oxcarbazepina
Efecto similar a la carbamazepina
Produce menos reacciones adversas y alérgicas que la carbamazepina
No influye sobre los niveles sericos de otros fármacos
Reduce los niveles de los anticonceptivos orales
Tiagabina
Aumenta la concentración cerebral del GABA
Reacciones adversas son: sedacion, cefalea, vértigo, cansancio y
nauseas
No afecta los niveles sericos de otros fármacos, sus niveles sericos son
reducidos por la carbamazepina, fenitoína y fenobarbital

16. topiramato:
Su mecanismo de acción es desconocido, al parecer actúa inhibiendo los canales
de sodio
REACCIONES ADVERSAS: cansancio, diarrea, ataxia, vértigo, parestesia
No influyen en otros antiepilépticos
Remacemida :
Su mecanismo de acción es desconocido
Antagonista del efecto del acido glutamatico por acción no competitiva del canal
receptor NMDA
Reacciones adversas: vértigo y trastornos gastrointestinales