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Inhibidores de la
bomba de protones
   Alberto Acosta Santillán
IBP
O Supresores mas potentes de la secreción
  gástrica
O Disminuyen la producción de acido en 85 a 95%


O Se dispone en el mercado
  O Omeprazol
  O Esomeprazol
  O Lansoprazol
  O Rabeprazol
  O Pantoprazol
Los IBP son Pro-fármacos que requieren
activarse en un medio ácido una vez que se
 absorben a la circulación sistémica, el Pro-
 fármaco se difunde a las células parietales
      del estomago y se acumulan en los
canalículos secretorios de acido es Activado
y unido de manera Covalente en la bomba
                 de protones
          M3

          CCK2                                K+
                  Célula Parietal        BP
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O Farmacos con cubierta entérica incluidos en capsulas de
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   O Omeprazol
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   O Lanzoprazol
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   O Pantoprazol
   O Rabeprazol
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O Fármaco en polvo combinado con HCO3
   O Omeprazol
Farmacocinética
O Deben Proporcionarse 30 minutos antes de comer
O El uso concomitante con inhibidores H2 disminuye su
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O Debido a que no todas las BP se activan de manera
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O Debido al carácter irreversible se suprime la producción
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Efectos Adversos
O   Nausea
O   Dolor abdominal
O   Estreñimiento
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O   Diarrea
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O Antes de que se disponer de los Antagonistas H2
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O Los IBP están sustituyendo a los inhibidores H2

O Se dispone de 4 Inhibidores H2
   O   Cimetidina
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Mecanismo de acción
O Inhiben la producción de acido por Competencia
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O Menos potentes de los IBP
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             M3

            CCK2                                  K+
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             EP3                        H+
Efectos Adversos
O Diarrea
O Dolor de Cabeza
O Somnolencia
O Fatiga
O Dolor muscular
O Extreñimiento
Estrategias Terapéuticas
Objetivo
 O Resolver completamente los síntomas
 O Curar la esofagitis


 O Mayor eficacia en los IBP que en los
   antagonistas H2

 O Índice de cicatrización a 4-8 semanas
 O IBP         80-90%
 O IH2            50-75%

“Debido a que el IBP es tan eficaz se aconseja su uso empírico como
       ensayo terapéutico en quienes se sospecha de ERGE”
“La dosis optima para cada enfermo se determina basándose en el
                                 control del síntoma”
Gravedad de la ERGE                               Tratamiento Médico

Etapa I                                           Modificación del estilo de vida
•Pirosis no complicada esporádica, con            •Dieta, cambios de posición, perdida
frecuencia sin un factor precipitante conocido.
•Con frecuencia no es la molestica principal
                                                  de peso, Etc.
•Menos de 2-3 episodios por semana sin            •Antiácidos, Inhibidores H2
síntomas adicionales


Etapa II                               • IBP
•Síntomas frecuentes, con esofagitis o
sin ella
•Mas de 2 a 3 episodios por semana


Etapa III                                         • IBP una a dos veces por día
•Síntomas crónicos Inexorables;
•Recaída inmediata sin tratamiento
•Complicaciones esofágicas.
Inhibidores H2

Fármaco               Dosis
Cimetidina            400-800mg 2 veces día
Famotidina            20-40mg 2 veces al día
Nizatidina            150-300mg 2 veces al día
Ranitidina            150-300mg 2 veces al día

                    IBP

Fármaco                Dosis
Esomeprazol            20-40 mg diarios
Lansoprazol            30-60 mg diarios
Omeprazol              20-40mg diarios
Pantoprazol            40-80mg diarios
Rabeprazol             20-40mg diarios
ERGE y Embarazo
O La mayoría de casos la ERGE se alivia después del
  parto.

O La ERGE debe tratarse de manera conservadora

O Medicamentos de primera línea
   O Antiácidos y Sucralfato
O Si persisten las molestias
   O Ranitidina
O Los IBP se reservan para pacientes con síntomas
  rebeldes o ERGE complicada
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IBP: Potentes supresores de la secreción gástrica

  • 1. Inhibidores de la bomba de protones Alberto Acosta Santillán
  • 2. IBP O Supresores mas potentes de la secreción gástrica O Disminuyen la producción de acido en 85 a 95% O Se dispone en el mercado O Omeprazol O Esomeprazol O Lansoprazol O Rabeprazol O Pantoprazol
  • 3. Los IBP son Pro-fármacos que requieren activarse en un medio ácido una vez que se absorben a la circulación sistémica, el Pro- fármaco se difunde a las células parietales del estomago y se acumulan en los canalículos secretorios de acido es Activado y unido de manera Covalente en la bomba de protones M3 CCK2 K+ Célula Parietal BP H2 H+ EP3
  • 4. Presentaciones O Farmacos con cubierta entérica incluidos en capsulas de gelatina O Omeprazol O Lanzoprazol O Esomeprazol O Gránulos con cubierta en polvo para suspensión O Lanzoprazol O Tabletas con cubierta entérica O Pantoprazol O Rabeprazol O Omeprazol O Fármaco en polvo combinado con HCO3 O Omeprazol
  • 5. Farmacocinética O Deben Proporcionarse 30 minutos antes de comer O El uso concomitante con inhibidores H2 disminuye su efectividad O Debido a que no todas las BP se activan de manera simultanea se requieren de varias dosis O Debido al carácter irreversible se suprime la producción de acido por 24-48 horas
  • 6. Efectos Adversos O Nausea O Dolor abdominal O Estreñimiento O Flatulencia O Diarrea O Miopatia subaguda O Artralgia O Cefalea O Exantema cutaneo O Hipergastrinemia
  • 7. Antagonistas H2 O Antes de que se disponer de los Antagonistas H2 el cuidado incluía O Neutralizar el acido en la luz gástrica O Los IBP están sustituyendo a los inhibidores H2 O Se dispone de 4 Inhibidores H2 O Cimetidina O Famotidina O Ranitidina O Nizatidina
  • 8. Mecanismo de acción O Inhiben la producción de acido por Competencia reversible O Menos potentes de los IBP O Suprimen 70% la secreción de ácido gástrico por 24 horas O Inhiben la secreción basal de acido M3 CCK2 K+ Célula Parietal BP H2 EP3 H+
  • 9. Efectos Adversos O Diarrea O Dolor de Cabeza O Somnolencia O Fatiga O Dolor muscular O Extreñimiento
  • 11. Objetivo O Resolver completamente los síntomas O Curar la esofagitis O Mayor eficacia en los IBP que en los antagonistas H2 O Índice de cicatrización a 4-8 semanas O IBP  80-90% O IH2  50-75% “Debido a que el IBP es tan eficaz se aconseja su uso empírico como ensayo terapéutico en quienes se sospecha de ERGE”
  • 12. “La dosis optima para cada enfermo se determina basándose en el control del síntoma” Gravedad de la ERGE Tratamiento Médico Etapa I Modificación del estilo de vida •Pirosis no complicada esporádica, con •Dieta, cambios de posición, perdida frecuencia sin un factor precipitante conocido. •Con frecuencia no es la molestica principal de peso, Etc. •Menos de 2-3 episodios por semana sin •Antiácidos, Inhibidores H2 síntomas adicionales Etapa II • IBP •Síntomas frecuentes, con esofagitis o sin ella •Mas de 2 a 3 episodios por semana Etapa III • IBP una a dos veces por día •Síntomas crónicos Inexorables; •Recaída inmediata sin tratamiento •Complicaciones esofágicas.
  • 13. Inhibidores H2 Fármaco Dosis Cimetidina 400-800mg 2 veces día Famotidina 20-40mg 2 veces al día Nizatidina 150-300mg 2 veces al día Ranitidina 150-300mg 2 veces al día IBP Fármaco Dosis Esomeprazol 20-40 mg diarios Lansoprazol 30-60 mg diarios Omeprazol 20-40mg diarios Pantoprazol 40-80mg diarios Rabeprazol 20-40mg diarios
  • 14. ERGE y Embarazo O La mayoría de casos la ERGE se alivia después del parto. O La ERGE debe tratarse de manera conservadora O Medicamentos de primera línea O Antiácidos y Sucralfato O Si persisten las molestias O Ranitidina O Los IBP se reservan para pacientes con síntomas rebeldes o ERGE complicada O Lanzoprazol