ANESTESIOLOGÍA Propofol remifentanil Y dexmedetomidine

1. PROPOFOL
Mario Alejandro Hernández

2. HISTORIA
• El propofol es el resultado de las investigaciones llevadas a cabo a principio de los
años setenta
• La primera utilización en los humanos data de 1977 .
• descritas reacciones anafilactoides debidas al disolvente (Cremophor EL).
• Fue necesario adecuar de nuevo la molécula en una emulsión lipídica (1983).
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3. FARMACOLOGÍA BÁSICA
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Es un derivado de los grupos del aquil fenol
La estructura química es 2-6 di iso propil fenol.
contiene 10% de aceite de soja, 2,25% de glicerol, y 1,2% de fosfátido de
huevo.
Insoluble en agua

4. Principal ventaja : Posibilidad de mantener al paciente con
diferentes grados de depresión del SNC durante períodos
prolongados sin que se produzca acumulación del fármaco

5. FARMACOCINÉTICA
se une en un alto
porcentaje a las
proteínas
plasmáticas (95-99
%) distribuyéndose
en
los tejidos, llegand
o lentamente al
cerebro.
La duración de
acción luego de un
bolo, es de 2-5 m.
Atraviesa la
placenta y como es
altamente lipofílica
se encuentra en
leche materna.
La acción es
rápida
principalmente
por su
redistribución en
los tejidos.
biotransformada
en el hígado,
en metabolitos
inactivos los
cuales son
excretados
primariamente
por los riñones.

6. FARMACODINAMIA
El inicio de acción: Anestésico: infusión en bolo 9 a 51 segundos (un
promedio de 30 segundos)
Duración: 3 a 10 minutos, dependiendo de la dosis, la frecuencia y duración
de la administración.
El tiempo para despertar puede ser dentro de 10 a 15 minutos, incluso
después de un uso prolongado
El propofol produce una ràpida anestesia sin analgesia.
Produce una amnesia marcada pero menor que las benzodiazepinas
para la misma sedación.

7. MECANISMO DE ACCIÓN
• inhibir el subtipo NMDA (N-metil-D-aspartato) de receptores de glutamato
• tiene actividad agonista en el GABA A receptor.
• activa directamente el GABA A receptor en ausencia de GABA.
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8. MECANISMO DE ACCION
• El propiedades anestésicas y amnésicos de propofol son el resultado de la depresión
neurotransmisión excitatoria mediada por NMDA.
• se ha demostrado que poseen propiedades antieméticas.
• disminución de la liberación de aminoácidos excitatorios como el glutamato y el aspartato.
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9. INDICACIONES DE USO
• inducción de la anestesia general
• mantenimiento de la anestesia general
• Profilaxis náuseas postoperatorio / vómitos procedimientos de sedación
• Sedacion prolongada en UCI
• mantenimiento de la sedación estado epiléptico
• Es el agente de elección para la inducción en los individuos susceptibles a
la hipertermia maligna

10. USOS
 Inducción de la anestesia: (1 a 2,5 mg / kg / iv)
 sedación intravenosa: (25 a 75 micro g / kg / iv)
 Mantenimiento de Anestésico: (50 a 150 micro g / kg / iv)
 Presentación: solución al 1% (1 mL = 10 mg), amp x 20 mL/200mcg
 Tambien :
 Más eficaz que el ondansetrón en la prevención de la náusea postoperatoria y vómitos.
 Efecto antipruriginoso: Propofol es eficaz es el tratamiento de prurito asociado con opioide
neuroaxial o colestasis.
 Anticonvulsivo: 1 mg / kg iv disminuye duración de las convulsiones.

11. EFECTOS EN LOS SISTEMAS
• El propofol disminuye la tasa metabólica cerebral de oxígeno
• Disminuir el flujo de sangre cerebral.
• La disminución de la presión intracraneal.
SNC
•disminuye la presión arterial sistémica
•efecto inotrópico negativo
•La infusión de propofol causa disminución en el flujo sanguíneo
miocárdico y el consumo de oxígeno.
•Bradicardia y asistolia
Cardiovascular

12. • disminuye el volumen corriente y la frecuencia de la
respiración.
• Se produce una broncodilatación y disminuye la incidencia de
sibilancias intraoperatoria en pacientes con asma.
SISTEMA
RESPIRATORIO
• No afecta a la función hepática y renal.
• Prolongado- asociado con lesión hepatocelular acompañado
de acidosis láctica,
• excreción de orina de color verde, que refleja, la presencia de
fenoles en la orina.
Función
hepática y
renal
EFECTOS EN LOS SISTEMAS

13. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la emulsión
inyectable de propofol o cualquiera
de sus componentes.

14. REMIFENTANIL
Mario Alejandro Hernández

15. FARMACOLOGÍA BÁSICA
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Derivado opioide sintético con acción analgésica, sedante y anestésica
agonista selectivo de receptores opioides mu..
Se caracteriza por un inicio de acción más rápido y una duración más breve
que fentanilo y una liposolubilidad mucho menor que fentanilo y alfentanilo.

16. FARMACOCINÉTICA
• Comienzo de la acción 1-3 minutos
• Distribución:. Atraviesa la placenta alcanzando en sangre fetal una
concentración del 50%
• Metabolismo: Es metabolizado por estearasas tisulares y sanguíneas
inespecíficas
• vida media efectiva 3-10 minutos
• Se excreta mayoritariamente por vía renal.
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17. INDICACIONES
• Inducción y mantenimiento de la anestesia general en adultos y niños
• en asociación con otros anestésicos inhalados o intravenosos.
• Analgesia en pacientes adultos con ventilación mecánica en UCI
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INDICACIONES DE USO

18. CONTRAINDICACIONES
• Inyección epidural o intratecal.
• Hipersensibilidad a remifentanilo, fentanilo, o análogos de
fentanilo, o cualquier componente de la formulación
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19. EFECTOS ADVERSOS
• Cardiovascular: Hipotensión (2% a 19%), bradicardia (1% a 7%; dependiente de la
dosis)
• Sistema nervioso central: Dolor de cabeza (<2% al 18%)
• Dermatológicas: prurito (<2% al 18%)
• Gastrointestinales: Náuseas (<36% a 44%), vómitos (<16% a 22%)
• Neuromuscular y esquelético: rigidez muscular (<1% a 11%; incluye rigidez de la
pared de pecho)
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20. DOSIFICACION
• Inducción: un bolo IV de 1 µg/kg y/o una perfusión IV continua de 0,51
µg/kg/min.
• Mantenimiento en pacientes con ventilación: 0,052 µg/kg/min junto
con otro anestésico inhalado o intravenoso.
• Pacientes de UCI Una perfusión IV inicial de 0,100 µg/kg/min.
Después se ajusta en intervalos de 0,025 µg/kg/min al menos cada 5
minutos, hasta alcanzar la analgesia deseada. No se recomienda la
administración en bolo IV.
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21. INTERRUPCIÓN EN EL POSOPERATORIO
INMEDIATO
• Debido a la semivida biológica muy rápida de remifentanilo, es
recomendable administrar analgésicos de mayor duración de acción e
interrumpir la administración de remifentanilo cuando haya
transcurrido el tiempo suficiente para que aquellos hagan efecto.
• La interrupción se realiza de forma gradual, en pacientes ventilados
se reduce inicialmente a 0,1 µg/kg/min y después 0,025 µg/kg/min cada
5 minutos.
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22. AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES OBESOS
• Remifentanilo destaca por su baja liposolubilidad, por lo que apenas se distribuye en
el tejido adiposo,
• por este motivo el cálculo de la dosis en pacientes obesos debe basarse en el peso
corporal ideal si el peso corporal supera más del 30% el ideal.
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23. 5/27/2016Mario Hernandez/Anestesicos IV 23

24. FARMACOLOGÍA BÁSICA
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dextro-enantiomero de la medetomidina,
posee una afinidad alfa 2 agonista adrenérgico de 1600:1 (comparado,
por ejemplo, con la clonidina que posee 200:1) .
por lo cual se le denomina alfa agonista 2 adrenérgico puro.

25. MECANISMO DE ACCION
• - AGONISTA ADRENERGICO (ALFA-2)
•
- Simpaticolítico, por disminución de la liberación de
noradrenalina en las terminaciones nerviosas simpáticas.
- Sedante, por la inhibición del locus coeruleus, el núcleo
noradrenérgico predominante, situado en el tronco cerebral.
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26. FARMACODINAMIA
• Distribución: fase de distribución rápida con semivida de distribución de 6
minutos y una semivida de eliminación terminal es de 1,9 a 2,5 h
• Metabolismo: Mayoritariamente hepático catalizada por el citocromo P450.
• Excreción: El 95% por la orina y el 4% en las heces después de nueve días
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27. • su efecto neuroprotector no es bien conocido
• Con dosis altas, pueden presentarse alteraciones en la
memoria
SNC
• no presenta depresión respiratoria
• no mostró cambios en el pH ni en la PaCo2,
• incrementó la frecuencia respiratoria de 10 a 25
respiraciones
• En el caso de dosis de 2 mcg/kg en bolo, puede ocurrir
apnea transitoria
Sistema
respiratorio

28. EFECTOS CARDIOVASCULARES
• disminuye la presión arterial sistémica
• reduce la frecuencia cardiaca y produce vasoconstricción
• aumento de la resistencia vascular periférica del 22 % y disminución de la
frecuencia cardiaca en un 27 %, las cuales regresan a la línea de base quince
minutos después.
• Puede presentarse disminución de la contractilidad miocárdica y gasto cardiaco.
• reducción de complicaciones cardiovasculares como isquemia miocárdica en el peri
operatorio
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29. INDICACIONES
• Intubación en paciente despierto
• Coadyudante en inducción y mantenimiento anestésico intravenoso
• analgesia intra y postoperatoria
• Manejo del temblor postoperatorio
• Extubación con paciente despierto
• Pacientes con riesgo cardiovascular
• Procedimientos que requieran sedoanalgesia fuera de salas de cirugía, en niños,
adultos y ancianos.
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30. CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a dexmedetomidina o a cualquier otro componente del
medicamento.
• Bloqueo cardíaco avanzado (grado 2 ó 3) en ausencia de marcapasos.
• Hipotensión no controlada.
• Enfermedad cerebrovascular grave
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31. POSOLOGÍA
• - Adultos, dosis de 0,7 mcg/kg/h,
- Niños y adolescentes < 18 años, vía: Datos limitados. No se puede hacer una
recomendación posológica.
- Ancianos, perfusión iv: no requiere reajuste posológico.
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32. THANK YOU

33. REFERENCIAS
• 1. Duke J. Anestesia. Secretos. London: Elsevier Health Sciences Spain; 2011.
• 2. Butterworth J, Mackey D, Wasnick J, Morgan G, Mikhail M. Morgan & Mikhail's
clinical anesthesiology. New York: McGraw-Hill; 2013.
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