Aminoglucosidos

1. Autor:
Carlos Hernández
Carora- 2018

2. Principal fármaco para el tratamiento para infecciones causadas por
bacterias gramnegativas aerobias.
El lugar de acción de estos
fármacos es el 30S ribosoma
bacteriano inhibiendo la
síntesis de proteica de la
bacteria.

3. Después de que los Aminoglucósidos entran a la célula se unen a los
polisomas e interfieren en la síntesis de proteínas
Fase I Dependiente de energía:
Los Aminoglucósidos se difunden por conductos acuosos formados por
proteínas de porina en la membrana externa de las bacterias gramnegativas
El transporte de estos por la membrana citoplasmática depende del
transporte de electrones para impulsar la penetración de estos antibióticos.
Es limitante de la velocidad y puede ser bloqueada .

4. Las proteínas anómalas resultantes pueden insertarse en la membrana celular, lo
cual lleva a alteraciones en la permeabilidad y una mayor estimulación de
transporte de Aminoglucósidos.
Fase II Fase dependiente de energía 2
Esta fase puede estar vinculada a la destrucción de la estructura de la
membrana citoplasmática.

5. Las bacterias pueden ser resistentes debido a
•La falta de penetración intracelular del antibiótico
•Por la inactivación del fármaco por las enzimas microbianas
• O por la escasa afinidad del fármaco por el ribosoma bacteriano.

6. •No tienen buena absorción en el
tubo digestivo.
•Menos del 1% de la dosis se
absorbe después de la
administración oral o rectal.
•Todos lo Aminoglucósidos se
absorben con rapidez de los sitio
de inyección intramuscular.
99% por filtración
glomerular.

7. Todos los Aminoglucósidos pueden producir toxicidad como
Vestibular: Cefaleas moderadas de 1 a 2 días, nauseas, vomito y dificultades
en el equilibrio
Coclear: Un acufeno agudo suele ser el primer síntoma de toxicidad.
Renal: Proteinuria leve.

8. Gentamicina Tobramicina Amikacina
Kanamicina Neomicina: Estreptomicina

9. Se usa en el tratamiento de infecciones graves por bacilos gram-
aerobias incluyendo enterobacter- teriaceas, Pseudomonas y
Hemophilus
Dosis: IM o IV-. 5 a 7 mg/kg en adultos
con función renal normal al dia,
administrado en un lapso de 30 a 60
min.
Presentación:
•Solución inyectable de 10,20,40, 80 y 160 mg
vida media de 2 a 3 hrs.

10. Para Meningitis por vía
intravenosa 5mg una vez al día.
Para Peritonitis asociada a
diálisis peritoneal 4 a 8 mg/l.
Para Endocarditis bacteriana
3mg/kg al día divididos en 2 o 3
dosis.
Fototoxicidad
Ototoxicidad

11. La actividad antimicrobiana , las propiedades farmacocinéticas y las
características de toxicidad son muy similares a la Gentamicina siempre
teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.
Dosis:
5 – 6 mg/kgdia vía IM o IV en 3
dosis cada 8 horas
Presentación:
Sol inye de 120, 100 y 150 ml
Colirio: 3 %, 3 mg y 1 ML

12. •Las mismas que la
Gentamicina además
•Tiene actividad superior contra
p. aeruginosa
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad

13. Espectro más amplio del grupo además es muy utilizada debido a su
resistencia a muchas de las enzimas inhibidoras de Aminoglucósidos,
se utiliza frente a microorganismos resistentes a Gentamicina y
tobramicina Teniendo una vida media de 2 a 3hrs.
Dosis
De 15mg/kg al día en una sola dosis diaria o
fraccionada en 2 o 3 porciones iguales, la
dosis se reduce en pacientes con
insuficiencia renal.
IM Es de 7.5mg/kg
Iv-. Es de 7.5mg/kg en un lapso de 30 min.
Presentación : Amp de 2 ml de 500 mg

14. Es usado en infecciones
intrahospitalarias y
extrahospitalarias graves
por
•bacilos gram – y gram +
aerobio
•Tiene efectos contra las
cepas: klebsiella,
enterobacter y e.coli.
Ototoxicidad
Hipoacusia
Nefrotoxicidad

15. Su espectro es limitado, es uno de los Aminoglucósidos mas
toxico teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.
Dosis Parenteral: En adultos es de
15mg/kg día divididos en 2 o 4 dosis
iguales con un máximo de 1.5g/ día.
Presentación : Amp de 500 mg / 2ml

16. Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
•Se utiliza para tratar la
tuberculosis en combinación
con otro fármacos
•También se puede usar por vía
oral para tratamiento
complementario de
encefalopatía hepática (dosis 4
a 6g/ día durante 36 a 72 hrs)

17. Es de amplio espectro. Actúa frete a las especies gram – que son
muy sensibles son: e.coli, enterobacter aerogenes, klebsiella
pneumoniae y proteus vulgaris. Los microorganismos gram + que
son inhibidos son: s.aureus, y m.tuberculosis.
Dosis: Para encefalopatía hepática de 4 a
12g fraccionados y de resto 4 a 6 g.
Presentación: Tabletas de 500 mg

18. •Infecciones asociadas a
quemaduras, heridas, ulceras y
dermatosis infectadas.
•Se utiliza vía oral para preparación
intestinal para cirugías.
•También se utiliza en encefalopatía
hepática.
•Hipersensibilidad 6 a 8% de los
pacientes cuando se aplica vía
tópica
•Lesiones renales e hipoacusia
nerviosa, Bloqueo neuromuscular
con parálisis., Diarrea, esteatorrea

19. Se utiliza para tratar algunas infecciones infrecuentes, por lo general en
combinación con otros antimicrobianos. Teniendo una vida media de 2.5 hrs.
Presentación
Vial de 1 gr
Ampollas de 3 ML

20. •Endocarditis bacteriana 1 a 2 g
(15 a 25 mg/kg) al día en dosis
fraccionadas durante 10 a 14
días.
• Tuberculosis 15 mg/kg al día
en una sola inyección
intramuscular durante 2 a 3
meses y en delante de 2 a 3
veces a la semana.
Difusión de nervio
óptico

22. Es el fármaco de elección ya que posee un amplio espectro de
elección en la mayoría de las infecciones sistémicas por
hongos

23. Se une a la fracción esterol que está en la membrana de
los hongos susceptibles.
Al interactuar con el esterol forman poros ó conductos
aumentando la permeabilidad y salida de moléculas
pequeñas.
Acción oxidativa In vitro.

24. Candida
Cryptococcus neoformans,
Aspergillus
Micosis Endémicas
Hongos filamentosos emergentes
Mucormicosis
Sporothrix schenckii.

25. •Absorción EV
•Unión a Proteínas > 90 %Rápido penetración a tejidos:
unión a colesterol de hígado, bazo, pulmón y riñones
•Baja penetración a LCR: 2-4 %
•VM: 15 días
•Valores plasmáticos no se alteran por deterioro renal,
hepático o hemodiálisis
•Degradación en tejidos.
•Lenta eliminación: biliar: 15% y renal 3%

26. •Dosis de 0,3 mg / kg para candidiasis
esofágico
•Dosis de 0,5 mg / kg para la blastomicosis.
•Meningitis criptocócica dosis entre 0,6 y
0,8 mg / kg
•Para coccidioidomicosis 1 mg / kg.
•Los pacientes con aspergilosis invasiva se
dan dosis diarias de 1 a 1.5 mg / kg hasta
la mejoría es claramente presente.
•Las dosis de 0,5 mg a 1,0 /kg son de uso
frecuente en los pacientes neutropénicos

27. •Candidemia y/o candidiasis invasiva
•Meningitis y endocarditis candidiasica
•Meningitis criptococcica
•Aspergilosis invasiva
•Infecciones graves por Histoplasma
•Neutropenia febril
•Profilaxis de infecciones micoticas en trasplantados de
pulmón (en aerosol)

28. Infusión
•Fiebre y escalofríos
•Tromboflebitis
•Necrosis Tisular
Nefrotoxicidad
•Hipocalemia e
hipomagnesemia
•Creatinina y Urea
Anemia
•Normocítica- normocrómica