El documento describe las propiedades y usos de agonistas y antagonistas adrenérgicos. Explica las acciones de las catecolaminas endógenas como la epinefrina y norepinefrina, así como fármacos simpaticomiméticos como la dopamina. También cubre agonistas selectivos de receptores alfa y beta, y antagonistas adrenérgicos alfa y beta. Los agonistas y antagonistas se utilizan para tratar afecciones como hipertensión, insuficiencia cardiaca, asma y glaucoma.

1. Agonistas y antagonistas
adrenérgicos
Cristian Oswaldo Muñoz Polo

2. Acciones de catecolaminas y fármacos
simpaticomiméticos
1. Excitadora periférica
2. Inhibitoria periférica
3. Excitadora cardiaca
4. Acciones metabólicas
5. Acciones endocrinas*
6. Acciones en el CNS
7. Acciones presinápticas
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3. Clasificación de los fármacos
simpaticomiméticos
• Acción directa, indirecta y mixta
• Relación estructura-actividad de las aminas simpaticomiméticas
Beta feniletilamina
• Base fisiológica de la respuesta adrenérgica
• Densidad y proporción relativa de receptores
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5. Catecolaminas endógenas
• Epinefrina
• Acciones en sistemas de órganos
Varios lechos vasculares
reaccionan de manera direrente
Predominio de beta 1
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6. Efecto depende del tipo de
receptor que haya en el
músculo.
Es un compuesto polar por
lo que penetra poco
Eleva la concentración de
glucosa en sangre
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7. • ADME
• No administración oral, inactivación hepática (COMT, MAO). Excreción
urinaria
• Toxicidad, efectos adversos
• Inquietud, cefalea, temblor y palpitaciones. Hemorragia cerebral, arritmias
• Usos terapéuticos
• Alivio en anafilaxias, prolongar acción de anestésicos locales, manejo de
PCR, crup infeccioso.
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8. Norepinefrina
• Propiedades farmacológicas
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9. Norepinefrina
• Efectos cardiovasculares
• Otros efectos  hiperglicemia
• ADME
• Toxicidad y efectos adversos
• Similar a la EPI pero mayor elevación de la P/A
• Usos terapéuticos
• ICU
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11. Dopamina
• Propiedades farmacológicas  Dependiente de la dosis
• Efectos en el CNS  no efectos ya que no cruza la barrera hematoencefálica
• Precauciones, reacciones adversas  actividad simpaticomimética reducida
• Usos terapéuticos  ICC, Choque cardiogénico y séptico
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12. Agonistas de los receptores adrenérgicos Beta
• Isoproterenol
• Acciones farmacológicas. (no selectivo)
• ADME. Absorción parenteral o aerosol. Metabolizado por COMT
• Usos terapéuticos
• Bradicardias, bloqueos cardiacos, arritmia ventricular
• Efectos adversos
• Palpitaciones, taquicardia, isquemia cardiaca, arritmias
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13. Dobutamina
• Efectos cardiovasculares. Efectos inotrópicos
• ADME  vida media 2 minutos. Efectos en los primeros 10 minutos
• Usos terapéuticos  insuficiencia cardiaca de diversas causas
• Efectos adversos  aumento de la P/A y la FC
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14. Agonistas selectivos de los receptores
adrenérgicos beta 2
• Tratamiento selectivo de asma y
EPOC
ACCIÓN CORTA
• Metaproterenol
• Albuterol
• Levalbuterol
• Pirbuterol
• Terbutalina
• Isoetarina
• Fenoterol
• Procaterol
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15. Acción prolongada
(salmeterol, formoterol, arformoterol)
• Mecanismo de acción
• Agosnistas selectivos beta 2 lipofílicos acción > 12 horas
• Uso clínico y efectos adversos
• Asma nocturna
• Asma persistente moderada o grave y EPOC
• Aumento de la FC, la glicemia y disminución del K
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16. Acción muy prolongada
• Desarrollados principalmente para EPOC
• No se recomiendan en asma
• Indacaterol
• Olodaterol
• Vilanterol
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17. Efectos adversos de los agonistas selectivos
beta 2
• Resultado de la activación excesiva de los receptores beta
• Mayor riesgo en cardiópatas
• Menor riesgo si se administran por inhalación
• Temblor, ansiedad
• Taquicardia
• Hiperglicemia, hipokalemia
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18. Agonistas de receptores beta 3
• El receptor beta 3 está en tejido adiposo blanco y músculo detrusor de la
vejiga
• Uso en incontinencia urinaria
• MIRABEGRON
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19. Agonistas de los receptores adrenérgicos Alfa
• Agonistas de los receptores alfa 1
• Principales efectos por estimulación de receptores en músculo liso vascular
• Usos en hipotensión y choque
• Fenilefrina (descontinuado)
• Metaraminol (también actúa indirectamente estimulando la liberación de NE)
• Midodrina
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20. Agonistas selectivos adrenérgicos alfa-2
• Tratamiento de HTA, glaucoma
• Clonidina
• Apraclonidina
• Brimodininaa
• Guanfacina
• Guanabenz
• Metildopa
• Tizanidina
• Moxonidina
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21. Agonistas simpaticomiméticos diversos
• Anfetamina  Tiene acciones periféricas alfa y beta
• Sistema cardiovascular  aumento de presión sistólica y diastólica
• Otros músculos lisos  similar a otras aminas simpaticomiméticas
• CNS  acciones estimulantes
• Usos terapéuticos
• Fatiga, sueño, analgesia, respiración, obesidad
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22. Agonistas simpaticomiméticos diversos
• Metanfetamina
• Metilfenidato
• Dexmetilfenidato
• Pemolina
• Lisdexanfetamina
• Efedrina
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23. Usos terapéuticos
• Choque
• Hipotensión
• Hipertensión
• Arritmias cardiacas
• ICC
• Efectos vasculares locales
• Descongestión nasal
• Asma
• Reacciones alérgicas
• Narcolepsia y desequilibrio
sueño/vigilia
• Reducción de peso
• Trastorno por déficit de atención
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24. Antagonistas de los receptores
adrenérgicos

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26. Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Alfa
• Antagonistas alfa 1
• Propiedades farmacológicas
generales
• Inhibe la vasoconstricción inducida
por catecolaminas endógenas
• Alivio de síntomas de HPB

27. Agentes disponibles
• Prazosina
• Terazosina
• Doxazosina
• Alfuzosina
• Tamsulosina
• Silodosina
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28. Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Alfa
• Efectos adversos
• Efecto de la primera dosis. Hipotensión postural, síncope
• Usos terapéuticos
• Hipertensión
• ICC (no de elección)
• Hiperplasia prostática
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29. • Antagonistas de los receptores Alfa 2
• Yohimbina  neuropatía diabética, hipotensión postural ??
• Aumentan la corriente simpática de salida y potencian la liberación de NE
• Antagonistas no selectivos de los receptores adrenérgicos alfa
• Causan disminución progresiva de las resistencias vasculares
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30. Fenoxibenzamina y fentolamina
• Usos terapéuticos  feocromocitomas, control a corto plazo de la P/A,
reversión de anestesia en partes blandas, prevención de necrosis dérmica
• Toxicidad y efectos adversos
• Hipotensión, estimulación cardiaca refleja
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31. Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Beta
• Propiedades farmacológicas: HTA, SCA, ICC, arritmias
• Sist. Cardiovascular
• Actividad antihipertensiva
• Efectos metabólicos
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33. Efectos adversos y precauciones
• Sist. Cardiovascular (exacerbación de ICC, bradicardia,
• Función pulmonar
• CNS  fatiga, alteraciones del sueño, depresión
• Metabolismo  encubrimiento de la hipoglucemia
• Función sexual y reproducción
• Sobredosis  glucagon
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34. Usos terapéuticos
• Enfermedades cardiovasculares
• Glaucoma de ángulo abierto
• Otros usos
• Sintomas de hipotiroidis
• Migraña
• Várices esofágicas
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35. Antagonistas no selectivos
• Propanolol
• Nadolol
• Timolol
• Pindolol
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36. Antagonistas selectivos beta 1
• Metoprolol
• Atenolol
• Esmolol
• Acebutolol
• Bisoprolol
• Betaxolol
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37. Antagonistas con efectos cardiovasculares
adicionales (tercera generación)
• Labetalol
• Carvedilol
• Bucindolol
• Celiprolol
• Nebivolol
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39. GRACIAS