Este documento resume los diferentes tipos de medicamentos antidiabéticos orales, incluyendo secretágicos sulfonilureas, meglitinidas, insulinosensibilizadores como biguanidas y tiazolidinedionas, análogos de incretinas como exenatide, inhibidores de la DPP-4 como sitagliptina y vildagliptina, e inhibidores de la alfa glucosidasa como acarbose. Explica sus mecanismos de acción, farmacocinética, reacciones adversas y contraindicaciones.

1. ANTIDIABETICOS
ORALES

2. ● SECRETAGOGOS SULFONILUREAS
MEGLITINIDAS
● INSULINOSENSIBILIZADORES
BIGUANIDAS
TIAZOLIDINEDIONAS
● INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASAANALOGOS DE INCRETINAS
INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA-4
NUEV
OS

3. SECRETAGO
GOS

4. ●GENERACIONES:
SULFONILUREAS

5. ●MECANISMO ACCION: CIERRE DE CANALES
DE K+ ATP
DEPENDIENTES.
AUMENTA K+
INTRACELULAR
APERTURA CANALES DE CA++
CON AUMENTO INTRACEL. DEL
MISMO
CONTRACCIÓN DE
MICROTUBULOS
EXOCITOSIS DE GRANULOS DE
INSULINA

6. ●FARMACOCINETICA:
● REACCIONES ADVERSAS:
●Hipoglucemia!!
●Ictericia Colestásica
●Agranulocitocis y anemia aplásica.
●Clorpropamida: Efecto disulfiram
(Alcohol).

7. ●CONTRAINDICACIONES:
●DBT INSULINO DEPENDIENTE
●CETOACIDOSIS DIABETICA
●EMBARAZO Y LACTANCIA
●INSUFICIENCIA HEPÁTICA
●INSUFICIENCIA RENAL
●HIPERSENSIBILIDAD

8. MEGLITINIDAS
REPAGLINIDA - NATEGLINIDA
IGUAL AL DE
LAS
SULFONILURE
AS, PERO CON
UNIÓN A UN
SITIO
DIFERENTE
DEL CANAL
DE K+.
A. VO (ingerir
antes
de
comidas)
D. UP 98%
M. HEPÁTICO
E. RENAL Y
BILIAR.
HIPOGLUCEM
IA

9. ¿ Qué son las INCRETINAS?
PEPTIDOS INTESTINALES QUE SE LIBERAN POR
EL ESTIMULO DE LAS COMIDAS
LAS DOS INCRETINAS PRINCIPALES SON EL GIP
Y EL GLP-1:
●PEPTIDO 1 TIPO GLUCAGON (GLP-1):
●SINTETIZADO Y LIBERADO DESDE LAS CELULAS
L DEL ILEON
●SITIOS DE ACCIÓN: CELULAS ALFA Y BETA
PANCREAS, TGI, SNC, PULMONES, CORAZÓN.
●ACCIONES MEDIADAS POR RECEPTORES.
●POLIPEPTIDO INSULINOTROPICO
GLUCODEPENDIENTE (GIP):
●SINTETIZADO Y LIBERADO DESDE LAS CELULAS
K DEL YEYUNO.
●SITIOS DE ACCIÓN: CELULAS BETA PANCREAS,
ADIPOCITOS.
●ACCIONES MEDIADAS POR RECEPTORES.EFECTO INCRETINA:
AUMENTO DE LA SECRECIÓN DE INSULINA EN RESPUESTA A
LA INGESTA ORAL DE NUTRIENTES.
ANALOGOS DE INCRETINAS:
EXENATIDE

11. FARMACOCINETICA:
A.SUBCUTANEA (60 min antes del desayuno y cena)
E. RENAL
Pico máximo: 2 hs.
Duración de Acción: 10 hs.
REACCIONES ADVERSAS:
A.Hipoglucemias.
B.Cefaleas y Mareos.
C.Trastornos GI: Vómitos, Dispepsia, Nauseas!!

12. INHIBIDORES DE LA DPP-4:
SITAGLIPTINA - VIDAGLIPTINA
● MECANISMO DE
ACCION:
●INHIBE LA DPP-4.
●POTENCIA EL EFECTO
DE LAS INCRETINAS.
● FARMACOCINÉTICA:
A. VO (Puede administrarse
en cualquier momento del
día en monodosis diaria.
E. RENAL
●REACCIONES
ADVERSAS:
●N, V, DIARREA
●AUMENTO DEL ACIDO
URICO
●HIPOGLUCEMIA
SITAGLIPTIN
A

13. INSULINOSENSIBILIZADO
RES

14. BIGUANIDAS: METFORMINA
●MECANISMO DE ACCIÓN:
ANTIHIPERGLUCEMI
CO
MODIFICA LA EXPRESIÓN DE ENZIMAS QUE INTERVIENEN EN EL
METABOLISMO DE TEJIDO ADIPOSO, HIGADO Y MUSCULO ESQUELETICO.

15. OTROS EFECTOS:
●INHIBE LA LIPOLISIS
●DISMINUYE: LDL, TAG.
●AUMENTA: HDL
●DISMINUYE LA AGREGACIÓN
PLAQUETARIA
●AUMENTA LA UNIÓN DE INSULINA A SU
RC
●ESTIMULA LA ACTIVIDAD DE TIROSIN
KINASA

16. ●FARMACOCINETICA:
A.VO
M. No se metaboliza.
T ½ 1-5 hs.
E. RENAL.
A.CONTRAINDICACIONES:
- INSUFICIENCIA RENAL, CARDIACA Y
PULMONAR.
- HISTORIA PREVIA DE AC LACTICA.
- ALCOHOLISMO.

17. REACCIONES
ADVERSAS
ACIDOSIS
LÁCTICA
MALA
ABSORCIÓN DE
VIT B 12 Y
FOLATOS TRASTORNOS GI
HIPOGLUCEMI
AS (en
asociación con
alcohol)

18. TIAZOLIDINEDIONAS
PIOGLITAZONA -
ROSIGLITAZONA●MECANISMO DE ACCIÓN:
AGONISTAS PPARV (Peroxisome activated proliferator receptor)
ACTIVACIÓN
DE LA
RESPUESTA
DE LA
INSULINA
SOBRE EL
METABOLIS
MO DE
GLUCOSA Y

19. + GLUT 4
+ GLUT
1

20. ●FARMACOCINÉTICA:
A. VO
D. UP 99%
M. HEPÁTICO
E. RENAL (Rosiglitazona)– BILIAR
(Pioglitazona)
●REACCIONES ADVERSAS:
●ANEMIA
●AUMENTO DE PESO
●EDEMA
●MIALGIAS ●
CONTRAINDICACION
ES:
●HEPATOPATÍA
●INSUFICIENCIA CARDIACA

21. INHIBIDORES DE LA
ALFA GLUCOSIDASA
●
ACARBOSE
● MIGLITOL
●
VOGLIBOSE

22. ●MECANISMO DE ACCIÓN:
INHIBE COMPETITIVAMENTE LAS ALFA
GLUCOSIDASAS DEL
RIBETE EN CEPILLO DEL ENTEROCITO.
●FARMACOCINÉTICA:
A.VO (No se absorben)
M. Intestinal
T ½ 2 horas.
E. Renal
A.RA: Gastrointestinales
B.CONTRAINDICACIONES: Malabsorción –
Enf inflamatoria intestinal – Cirrosis.

23. RESUMEN ANTIDIABETICOS
ORALES

24. ALGORITMO TTO DBT T.2

25. MUCHAS
GRACIAS!!