atencion del recien nacido CUIDADOS INMEDIATOS.ppt
Bezodiazepinas dra. gea.
1. Universidad Católica Redemptoris Mater (UNICA)
Facultad de Ciencias Médicas
Escuela de Medicina
Farmacología Clínica
Docente: Dr. Adalberto Dávila Hernández.
Alumna: Fernanda Pineda Gea n° de carné: 2013 0037.
Curso: Tercer año de Medicina General.
Grupo: “A”.
Fecha de Entrega: Jueves, 23 de julio de 2015.
Hipnosedantes: Benzodiacepinas
2. Objetivos:
Objetivo General:
Recopilar información sobre las benzodiacepinas con el fin de comprender sus
aspectos farmacológicos y su repercusión en la terapéutica clínica para el abordaje
de patologías.
Objetivos Específicos:
1) Detallar:
1. Indicaciones.
2. Reacciones adversar medicamentosas (RAM).
3. Mecanismos de acción de las benzodiacepinas.
4. Dosis, Vías de administración y vías de eliminación.
2) Clasificar los fármacos de la familia de las benzodiacepinas en base a :
1. Duración de efecto farmacológico.
2. Terapéutica clínica.
3. Introducción:
El primer fármaco de la familia de las benzodiacepinas fue descubierto descubiertas en
el año 1950, por el Dr. Leo Sternbach, llamado el Clordiacepóxido
(Metaminodiacepóxido), fue comaercializado en 1957 por laboratorios Roche.
Las benzodiazepinas constituyen uno de los grupos de medicamentos más
prescritos en la práctica médica para el abordaje terapéutico de algunas patologías,
tales como: Trastornos del sueño, ansiedad, dentros de los fármacos benzodiacepinicos
mas prescritos tenemos: Diazepam, Lorazepam, Buscapina etc.
Las benzodiacepinas son un grupo de fármacos bastante seguros, pero cuya
utilización prolongada presenta riesgo de tolerancia y dependencia en el paciente, por
la razón siempre hay que indicar el uso racional de estos fármacos y no solo de estos sino
de cualquier fármaco utilizado en la terapéutica Clínica.
Con el fin de que el personal médico- sanitario, efectué un uso racional del empleo
de las benzodiacepinas, en las páginas siguientes se abordaran aspectos
farmacocinéticos y Farmacodinamicos del grupo de fármaco de esta familia.
A través de la lectura de este documento el lector adquirirá información útil sobre este
grupo de fármacos que le permitirá en un futuro prescribir con mayor conciencia y
eficacia este grupo de fármacos.
4. Estructura química de las Benzodiacepinas:
Las benzodiacepinas están compuestas por un anillo bencénico
(A) unido a un anillo diazepinico (B). La mayoría son 1,4
benzodiacepinas, aunque algunas tienen los N en 1,5
(Clobazam). Todas tienen sustituida la posición 7, además
pueden tener sustituyentes en 1 y 3. La introducción de anillos
adicionales ha dado lugar a series derivadas. El anillo en posición
5 es imprescindible para la actividad farmacológica, ya que
todas las BZD, que deprimen el sistema nervioso central, tiene un
sustituyente en dicha posición
Mecanismo de acción: Receptor Bezodiacepinico
El GABA, o ácido gamma amino butírico es un
neurotransmisor del SNC cuya actuación se traduce en
potenciales postsinápticos inhibidores.
Las benzodiacepinas se unen a un sitio específico del
receptor gabaergico y la consecuencia de esta unión
es una mayor afinidad del GABA por sus sitio de acción
que se traduce en un aumento de la frecuencia de la
apertura del canal del cl- y por lo tanto un
incremento de la transmisión inhibitoria GABAergica,
dicho de otra forma Cada benzodiazepina tiene una
afinidad diferente por el receptor GABAA con
sus subunidades ,Por ejemplo, las BZD con alta
afinidad a nivel de la subunidad α1 se asocian
con sedación, mientras que los que tienen una
mayor afinidad por los receptores que contengan
la subunidad α2 y/o α3 tienen una buena
actividad anti-ansiedad,Las BZD también se unen
a la membrana de las células gliales. Los
receptores de GABAa actúan como dianas
farmacológicas de distintos compuestos de
utilidad clínica entre los que se encuentran las
BZD. El receptor GABAa es un miembro de la
familia de receptores asociados a canales
iónicos, formados por una combinación de
subunidades proteicas. Las subunidades se unen formando canales iónicos con selectividad para el ion
cloruro.La farmacología de un receptor GABA concreto depende de las isoformas de las subunidades
proteicas que lo constituye.
5. Se conocen hasta7 clases distintas de subunidades con múltiples variantes (α1-α6, β1-β3,γ1-γ3,Ρ1-Ρ3,δ,ε y θ )
Se sabe que la mayoría de los receptores GABA están formados por subunidades, βy constituyendo una
proteina oligomérica compuesta por 5unidades (2, 2β y una γo ). Parece que la subunidad fijadora de GABA
seríala y la de BZD la. Se ha sugerido la existencia de subtipos de receptores benzodiazepinicos en función de la
subunidad:
• Receptores de benzodiazepinas 1 (ω1) son los que contienen la
subunidad α1.
• Receptores de benzodiazepinas 2(ω2) son los que contienen las
subunidades α1, α3 o α5
Los barbitúricos, a diferencia de las benzodiazepinas a bajas dosis
prolongan el tiempo de apertura del canal del cloro por acción del GABA
mientras que a dosis altas abren directamente el canal. Esta diferencia
hace que las benzodiazepinas no sean capaces de proporcionar una
activación superior a la que lograría el propio GABA lo que explicaría su
índice terapéutico superior al de los barbitúricos. Las BZD son agentes que
actúan primordialmente en el SNC por diversos mecanismos de acción para producir diferentes efectos, ya sean
hipnóticos o sedantes.
Investigaciones realizadas hasta el momento proponen que la actividad ansiolítica está mediada por
receptores que contienen una subunidad 2, mientras que el efecto sedante y la amnesia anterógrada requiere
la presencia de la subunidad 1.
Cuadro 1: Posibles Implicaciones de las subunidades de los receptores de GABA
Subunidad Posible implicación
Alfa 1 Sedación, convulsiones, amnesia anterograda
Alfa 2 Sensibilidad conductual a cocaina, ansiedad
Alfa 4 Convulsiones, terapia electroconvulsiva, síndrome premenstrual,estres
Alfa 6 Control motor
Beta 3 Temblor, caminar espasmódico, sensibilidad conductual a cocaina
Gamma 2 Convulsiones, ansiedad, caminar anormal
En resumen, los efectos farmacológicos de las benzodiazepinas están mediados por la activación de subtipos
de receptores tipo A del GABA,requiriéndose la activación de receptores que contengan la subunidad α1
para conseguir el efecto sedante, mientras que la acción ansiolítica estará mediada por receptores que
contengan la subunidad α2, pero no por receptores que contengan la subunidad 3. Las BZD clásicas
interaccionan de forma indiscriminada con todos los tipos de receptores, por lo que cabe esperar de ellas todo
el abanico de efectos.
6. Características Farmacocinéticas de las Benzodiazepinas:
Las características farmacocinéticas de las benzodiazepinas van a depender en gran parte de los sustituyentes
del anillo principal que determinarán en gran parte su liposolubilidad y metabolismo.
Absorción:
Las BZD se absorben muy bien por via oral, ingresan a la circulación a través de la absorción del epitelio
intestinal. La velocidad de absorción depende de la liposolubilidad (provoca que se acumulen en la grasa
corporal) El equilibrio plasma/SNC se alcanza rápidamente. Por vía i.m. la absorción es lenta e irregular. En
situaciones de emergencia (convulsiones) puede utilizarse la vía intravenosa.
Distribución:
Se unen en elevada proporción (90%) al sitio II de la albúmina humana pero su elevado volumen de distribución
hace que su desplazamiento de las proteínas no tenga consecuencias prácticas salvo en ocasiones especiales
como en la insuficiencia renal y quemados.
Metabolismo:
Estos fármacos se metabolizan por el complejo CitocromoP 450, a nivel microsomal hepático por oxidación,
desalquilación e hidroxilación. Después son conjugados con glucurónico o sulfato y posteriormente eliminados
por el riñón. A veces los metabolitos hidroxilados y desalquilados son muy activos, algunos de ellos con vidas
medias superiores a las del fármaco original. Algunos autores dividen las benzodiazepinas según su vida media
en 3 grupos: de acción Larga, Intermedia, Corta.
LARGA DURACIÓN (1 – 3 DÍAS)
Clorazepato
Clordiazepóxido
Diazepam
Flurazepam
Quazepam
ACCIÓN INTERMEDIA (10 – 20 HORAS)
Alprazolam
Estazolam
Lorazepam
Temazepam
CORTA DURACIÓN (3 – 8 HORAS)
Oxacepam
Triazolam
7. Características farmacocinéticas y farmacodinámicas de las benzodiacepinas
Fármaco
Nombre
Genérico
Nombre
comercial
Posología Semivida
plasmática
Tiempo
max
Metabolitos
activos
Absorción
via oral
Biodispo
nibilidad
Eliminac
ión
Renal
Indicación
Bromazepam
Lexotan
Lexotanil®
Comprimidos 3 –
6 mg.
adulto:
1,5 mg/8 h (máx. 12mg/8h)
ancianos:
1,5 mg/24 h (máx. 6mg/8h)
8-19 h 1 - 4 h
3-hidroxi-
bromazepam
rapida 84% 85% Ansiolítica
Clordiazepoxido
Librium®
Cap: 5, mg , 10
mg, 25 mg
adulto:
5-25 mg/6-8 h
ancianos:
5 mg/6-12 h
Niños:
5-10 mg/6-12h (>6 años).
7-28 h 2 - 4 h lenta 100% 90% Ansiolotica
Clobazam
Frisium
NOIAFREN®
comprimidos 10
mg.
CLARMYL®
comprimidos 10
mg.
Adulto:
10-15 mg/12h
Ancianos:
Oral: 10 mg/24h.
Niños:
5 mg/8 h. 20 h 2h lenta 100% 85%
Ansiolito
Adulto:
20-30 mg/24h.
Hipnótico
Adulto:
10-20 mg/24h.
Antiepileptico
Coadyuvante
Diazepam
Valium
VALIUM, ® comp.
5 y 10 mg.
Amp. 5 mg/ml;
supositorioso gel
rectal: 5 mg/ml.
Adulto:
Oral: 2-10 mg/8-12h
IV/IM: 5-10 mg/4-6 h.
Anciano:
Oral: 2-2,5 mg/12-24h.
IV/IM: 2,5-5 mg/4-6 h.
Niños:
Oral: 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h
IV/IM: 0,04-0,20mg/kg/6-8 h
15- 60 h
30 - 90
min
temazepam
(3-
hidroxidiazep
am)y
oxazepam (3-
hidroxi-N-
diazepam),
Muy rapida 99% 90%
. Ansiolítico.
Adulto:
5-10 mg/24 h
Anciano:
5 mg/24 h.
Hipnótico
Adulto:
Oral: 2-15 mg (en varias tomas).
IV: 10 mg (máx. 5 mg/min).
Anciano:
Oral: 5 mg/24 h.
Niños:
10 mg/24 h. Los <3 años: 5mg/24 h
Espasticidad.
Oral: 10 mg/6-8h (D mant 5 mg). Alchoolismo
Adulto:
IV: 5-10 mg a 2 mg/min( Max 20 mg)
Niño:
IV: 0,15-0,30mg/kg/2min
(máx. 20 mg). (máx. 10mg).
Status Epileptico
8. Flurazepam
Dormodor
Dormodor 30 mg.
comp y cápsulas.
Dalmane, 15 mg.
cap
Adulto:
Oral:15-30 mg/24h.
Anciano:
15 mg/24 h
51- 100 h 2,3 h Muy rápida 3 – 4 % 98 % Hipnótico
Lormetazepam
Pronoctam
Tab
0,5 mg
1 mg
Adulto:
0,5-1,5 mg/24 h(máx.2 mg/24h).
Anciano:
0,5 mg/24 h.
10 h 0,5 h Muy rápida 80% 90% Hipnótico
Nitrazepam
Mogadon
5 mg
Adulto:
5-10 mg/24 h.
Anciano:
2,5-5 mg/24h.
25- 30 h 5h No
Rápida
70% 78% Hipnótico.
Oxazepam
Alopam
Tableta 10 , 15 ,
30 mg
Adulto:
10-30 mg/6-8h.
Anciano:
10 mg/8 h.
7-10 h 2 - 3 h No Lenta 90 -95 % 90 %
Ansiolítico,
Alcoholismo.
Midazolam Dormicum
Adulto:
7,5-15 mg/24 h.
Anciano:
7,5 mg/24 h.
1-3 h 30 min Muy rápida 90 % 80%
Hipnótico.
Adulto:
Dosis Inicial: 0,2-0,3 mg/kg (IV).
Dosis deMantenimiento: 25% de laDosis inicial.
Anciano:
Dosis inicial: 0,1-0,2mg/kg
Dosis demantenimiento: 25%. De ladosis inicial
Niño:
Dosis inicial:0,1-0,2mg/kg
Dosis de mantenimiento: 25%. De ladosis inicial.
Inducciónanestésica
Adulto:
Dosis inicial:0,02-0,03mg/kg (IV)
Dosis demantenimiento: 25%. De ladosis inicial
Anciano:
Dosis inicial: 0,01-0,02mg/kg(IV).
Dosis demantenimiento: 25%. Dela dosis
inicial
Niño:
Dosis inicial: 0,02-0,03mg/kg(IV).
Dosis demantenimiento: 25%. De ladosis inicial
Prendoscopia
Adulto:
IM: 0,07-0,1mg/kg
Oral: 15 mg.
Anciano:
IM: 0,04-0,06 mg/kg
Oral: 7,5 kg
Niño:
IM: 0,08-0,2mg/kg
Sedación preIncisión
Quirúrgica
Triazolam
Rilamir
Adulto:
0,125 mg/24 h.
Anciano:
< 0,125 mg/24h.
2-4 h 2h No Muy rápida 99% 100%
Hipnótico
9. Lorazepam Activan
comp. 0.5, 1 y 2
mg
Adulto:
1-2 mg/24 h.
Anciano:
1 mg/24 h.
12 h 2 h No lenta 90% 90% Hipnótico
Adulto:
1-2 mg/12 h (máx. 5 mg/12h)
Anciano:
1 mg/24 h (máx.2,5mg/12 h).
Ansiolítico
Clonazepam Rivotril
RIVOTRIL®
ampollas 1 mg.
RIVOTRIL®
comprimidos 0,5
mg y 2 mg.
RIVOTRIL® gotas
2,5 mg/ml (1
gota =0,1 mg)
Adulto:
Dosis inicial:
Oral: 0,5 mg/8h.
Dosis demantenimiento:
4-8 mg/días
Anciano:
Dosis inicial:
(< 1 año): 0,25 mg
(1-5 años): 0,25 mg
(5-12 años): 0,5 mg
Dosis demantenimiento:
(< 1 año): 0,5-1 mg
(1-5 años): 1-3 mg.
(5-12 años): 3-6 mg
20 -81 h 1-4 h Muy rapida 80% por
vía oral.
Antiepiléptico
Adulto y Anciano:
IV: 1 mg. Puede repetirse cada 4-6 h
Status epileptico
Quazepam Doral Adulto:
7,5-15 mg/24 h
Anciano:
7,5 mg/24 h
25-41 h 2 h Muy rapida 80% 70% Hipnótico
Halazepam Paxipam Adulto:
0,25-0,50mg/8 h (máx. 1 mg/6h).
Anciano:
0,25 mg/8-12 h (máx. 2mg/24 h)
15-35 h lenta 77% 80 % Ansiolítico
Ancianos y adultos
0,5 mg/8 h (máx. 2,5mg/6 h).
Situaciones depánico
Temazepam
Euhypnos Adulto:
5 mg/8-12 h (máx. 10mg/8-12h)
Anciano:
5 mg/12 h (máx.5 mg/8h)
10 –20 hras 1- 4 h rapido 80% 80% Ansiolítico
Adulto:
10-20 mg/24h (máx. 30-40mg/24 h).
Anciano:
10 mg/24 h (máx. 20mg/24h)
Hipnótico
10. Reacciones adversas:
El perfil toxicológico de las benzodiazepinas ansiolíticas es muy parecido, aunque la frecuencia y gravedad de
las reacciones puede variar de unas a otras.
En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y
afecta al SNC. Aproximadamente la mitad de los pacientes presentan en mayor o menor grado somnolencia
durante los primeros días de tratamiento.
Frecuentemente aparece: sedación, somnolencia, ataxia.
Ocasionalmente: mareos, sedación, cefalea, depresión,desorientación, disfasia o disartria (alteración del
lenguaje), temblor, cambios en la libido, alteraciones urinarias, diarrea o estreñimiento.
Excepcionalmente: hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, discrasias sanguíneas, alteraciones de la
visión y audición. Pueden producir incoordinación motora con riesgo de caída, amnesia anterógrada (dificultad
para recordar hechos recientes) y dificultad de concentración. La intensidad de los efectos depende de las dosis
utilizadas y son más importantes en personas con alteraciones hepáticas y en ancianos porque al disminuir su
metabolismo aumenta mucho su semivida plasmática. A veces producen conducta agresiva y hostil por
desinhibición o unestado de hiperactividad, nerviosismo o locuacidad previo al efecto sedante.
Puede aparecer aunque más raramente depresión respiratoria. Las BZD pueden alterar la capacidad de
coordinar movimientos o la capacidad para responder a estímulos de respuesta rápida, lo que hace que se
desaconseje la conducción de vehículos o maquinaria peligrosa si se están tomando BZD.
Interacciones:
Las benzodiacepinas son metabolizadas mayoritariamente en el hígado. En general pueden interaccionar con
cualquier fármaco que utilice sus sistemas enzimáticos. Inhiben su metabolismo hepático con el consiguiente
aumento de los niveles de este grupo de medicamentos (excepto lorazepam, lormetazepam y oxazepam):
anticonceptivos orales, cimetidina, dextropropoxifeno, eritromicina, fluoxetina, fluvoxamina, ketoconazol,
nefazodona, ritonavir.
Los depresores del SNC (alcohol, analgésicos opioides, anestésicos, anticonvulsivantes, antidepresivos
tricíclicos, antihistamínicos sedantes, neurolépticos y otros tranquilizantes) aumentan el efecto de las
benzodiazepinas. Antiácidos, barbitúricos, cafeína, carbamazepina, teofilina y tabaco disminuyen los niveles
plasmáticos de las benzodiazepinas, por lo que su efecto se ve disminuido.
Las benzodiazepinas:
• Disminuyen el aclaramiento de la digoxina y sales de litio.
• Pueden aumentar o disminuir el efecto de la fenitoina.
• Disminuyen el efecto de la levodopa.
11. Dependencia Y Tolerancia a las benzodiacepinas:
Tolerancia es la necesidad de un aumento progresivo de la dosis para conseguir el mismo efecto. Se desarrolla
mas rápidamente la tolerancia al efecto hipnótico y más lentamente al efecto ansiolítico.
La dependencia también aparece con el uso continuado de BZD que se traduce en un síndrome de abstinencia
al dejar de tomarlas. El cuadro se caracteriza por:
Síntomas psicológicos de ansiedad: insomnio, irritabilidad, disforia
Síntomas somáticos de ansiedad: temblor, palpitaciones, vértigo, sudoración, espasmos musculares
Trastornos de la percepción: intolerancia al ruido y a la luz, sensación de movimiento, sabor metálico.
Insomnio de rebote en hipnóticos de acción corta.
La posibilidad de aparición del síndrome de abstinencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.
Como norma general se dice que puede producirse síndrome de abstinencia tras 6-8 meses de tratamiento con
dosis terapéuticas usuales. Con dosis 2 a 5 veces superiores a las usuales puede aparecer la sintomatología tras
2-3 semanas de tratamiento continuado.
La intensidad y duración de la sintomatología depende de la farmacocinética. En BZD de acción larga, el
cuadro es suave y dura varios días, mientras que en las de acción corta es intenso pero breve. La adicción a las
BZD es relativamente rara y se asocia al abuso de otras drogas y alcohol.
La regla para minimizar los cuadros de abstinencia son:
• Dar la menor dosis posible que sea eficaz
• La duración del tratamiento no debe ser superior a las 4 semanas en el insomnio y 12 semanas para la
ansiedad. Se debe evaluar periódicamente la posibilidad de suspenderlo.
• Nunca se debe retirar bruscamente un tratamiento largo. Como norma general, si el tratamiento con
benzodiacepinas ha sido superior a dos semanas de forma ininterrumpida, se recomienda ir disminuyendo la
dosis en un 25% cada semana a lo largo de cuatro semanas. Algunos pacientes requieren una disminución de
dosis más lenta pudiendo durar la retirada hasta 8 semanas.
Uso de benzodiacepina en ancianos:
Los ancianos son un grupo especialmente susceptible a las BZD por dos razones principales:
• Presentan deficiencias en la biotransformación hepática, lo que provoca su acumulación, pudiendo llegar a
duplicarse la semivida de ciertas BZD como por ejemplo el flurazepam.
• Los ancianos presentan mayor sensibilidad a la acción farmacológica experimentando a dosis más bajas
tanto los efectos beneficiosos como los perjudiciales. Por eso cuando se va a iniciar un tratamiento con BZD en
un anciano, se deben tomar una serie de precauciones:
• Comprobar que el paciente no está tomando medicamentos o sustancias que le provoque ansiedad.
12. • No usar la BZD para el insomnio si duerme más de 6 horas.
• Utilizar BZD de semivida corta que no sufren metabolismo hepático
• Evitar las BZD de vida media larga por riesgo de sedación diurna, con caídas y fracturas de cadera. También
presentan mayor riesgo de trastornos de memoria que pueden simular demencias
• Utilizar oxazepam o lorazepam ya que previsiblemente no tengan la eliminación disminuida ya que utilizan
una vía distinta a la hepática.
• Utilizar en ancianos dosis bajas de BZD. Una buena regla es emplear la mitad de la dosis del adulto.
Uso de Benzodiacepinas durante el Embarazo:
Algunos estudios sugieren un mayor riesgo de malformaciones congénitas con el uso de clordiazepoxido y
diazepam durante el primer trimestre del embarazo. Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal (
temblores, irritabilidad) así como flacidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico de
benzodiazepinas durante el embarazo.
El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un síndrome en el neonato
caracterizado por hipotonía, letargia y dificultades de lactación.
Se recomienda evitar el uso de este grupo de medicamentos durante el embarazo, sobre todo en el primer
trimestre.
Uso de bezodiacepinas durante la Lactancia materna:
La mayoría de las benzodiacepinas se excretan con la leche materna.
Los neonatos metabolizan más lentamente las benzodiacepinas, por lo que es posible la acumulación de estos
fármacos y sus metabolitos. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar el consumo de este grupo
de medicamentos durante la lactancia.
Uso de Benzodiacepinas en Niños
No deben administrarse en niños mientras no sea estrictamente necesario y se hará durante el menor tiempo
posible ya pueden generar trastornos psicomotores irreversibles.
13. Criterios de selección de benzodiazepinas
• Para trastornos del sueño: El médico debe tomar en consideración:
1) la velocidad de absorción y la duración de la acción ya que con una velocidad de absorción muy
rápida se alcanzan rápidamente concentraciones terapéuticas en el cerebro, lo cual es importante
para el insomnio caracterizado por un retraso en conciliar el sueño, una velocidad de absorción más
lenta puede ser útil en el insomnio caracterizado por despertares tempranos, En estos casos
retrasar la absorción suele ser preferible a aumentar la duración de la acción, La duración de la
acción debe adaptarse al periodo natural del sueño. Si es demasiado corta (2-3 horas), puede ser
insuficiente, y si es demasiado larga (>8 horas) hay que contar con una somnolencia residual al día
siguiente.
2) Hay que tener en cuenta que aunque la duración de la acción se relaciona con la semivida de
eliminación, el efecto no depende de la concentración plasmática, sino de la concentración en tejido
cerebral.
3) El Medico debe tener en cuenta que un ajuste de la dosis, Esto juega un papel primordial a la hora
de evitar efectos secundarios.
Algunos fármacos utilizados para el insomnio:
Tarda en dormirse se recomienda: Triazolam y análogos(zaleplon, zopiclona,zolpidem)
Incidencia alta de amnesia anterógrada contriazolam, así como insomnio de rebote, ansiedad y
sintomatología de retirada se recomienda: Zolpidem y zaleplon acción muy corta
Se despierta pronto se recomienda: Lormetazepam
Se despierta con frecuencia. Somnolencia residual aceptable o beneficiosa se recomienda: Flurazepam,
Nitrazepam, Quazepam.
Acumulación en tratamientos continuados, sobre todo en ancianos Insomnio y Ansiedad Clorazepato
potasico .
• Para la Ansiedad: El médico debe tomar en consideración:
Características farmacocinéticas:
1) Que se absorba rápidamente, en sasos de que el Paciente presente un cuadro de ansiedad aguda.
2) Semivida en torno a 12, ya que estos fármacos tiende a acumularse menos o a no acumularse en el
tejido adiposo porque son más liposolubles
3) Que al metabolizarse no genere metabolitos activos que amplifiquen la acción farmacológica, esto
proporcionara una acción o efecto terapéutico uniforme y controlado.
Después de los parámetros mencionados anteriormente el fármaco por excelencia prescrito en caso de
ansiedad por sus características farmacocinéticas es el alprazolam.
14. Conclusiones:
1) Las benzodiacepinas son fármacos que actúan sobre el receptor GABA y ejercen su acción en el
sistema nervioso central.
2) Las benzodiacepinas se clasifican de acuerdo a la duración de su acción farmacología en:
benzodiacepinas de acción larga, intermedia, corta.
3) Las Benzodiazepinas tiene un efecto terapéutico, Ansiolitico E hipnotico.
4) Las benzodiacepinas tienen un excelente absorción por vía oral, son metabolizadas por el complejo
enzimático citocromo P 450, mediante los procesos de oxidación, reducción y conjugación, alguno de
estos fármacos una vez metabolizados generan metabolitos activos con una acción farmacológica
incluso mayor que la del principio activo, por ejemplo el diazepam.
5) Las formas farmacéuticas más comunes de fármacos de la familia de las benzodiacepinas es: Tableta,
comprimido y ampollas.
6) El usos irracional de las benzodiacepinas puede generar una dependencia y una tolerancia a los
mismos, los más propensos a presentar este tipo de adaptación son los ancianos.
7) El uso de benzodiacepinas durante el embarazo en el primer trimestre de gestación puede causar
malformación en el feto, al igual que en la lactancia producir somnolencia al bebe, ya que esto
fármacos gracias a su estructura química tiene la capacidad de traspasar la placenta.
8) Las benzodiacepinas son utilizadas para el tratamiento de trastornos del sueño y ansiedad.
BIBLIOGRAFÍA:
Benzodiazepinas. Guías farmacoterapéuticas Fisterra. www.fisterra.com
Utilización y deshabituación a Benzodiazepinas. www.elmedicointeractivo.com
Vademécum.
¡Gracias por su tiempo!