2. FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS
Las sustancias simpaticomiméticas, agonistas
adrenérgicas actúan como agonistas del sistema
simpático simulando los efectos de las catecolaminas
epinefrina (adrenalina), norepinefrina
(noradrenalina) y dopamina
Acción directa :
(adrenalina,
noradrenalina,
dopamina) se
combinan de manera
directa con los
receptores
adrenérgicos y
ocasionan su
activación
Acción mixta:
produce sus
efectos mediante
la acción directa e
indirecta
Acción indirecta: actúan en
las terminaciones nerviosas
para aumentar la liberación
de las catecolaminas
almacenadas (anfetaminas),
o pueden actuar en la
membrana presináptica,
para bloquear la
recaptación de las
catecolaminas previamente
liberadas por las
terminaciones nerviosas
(antidepresivos tricíclicos).
• Simulan los efectos de la adrenalina y de la noradrenalina.
• Elevan la presión sanguínea.
• Estimulan el SN Simpático.
• Son las drogas que asemejan los efectos causados por estimulación del SN
Simpático.
Funciones
generales:
3. EFECTOS FARMACOLOGICOS
• Los agonistas de los receptores β1 aumentan la
frecuencia cardiaca, la fuerza de contracción
miocárdica e incrementan la velocidad de
conducción a través del nodo AV
(auriculoventricular).
• Aumentan la lipólisis en los adipocitos y la
secreción de renina en los riñones. Los
agonistas β2 producen relajación del músculo
liso vascular que puede causar un aumento del
reflejo de la frecuencia cardiaca.
Aparato cardiovascular
Los agonistas de los receptores α1 producen
contracción del músculo liso vascular y
provocan aumento de la resistencia
periférica y del retorno venoso.
Los agonistas de los receptores α2
disminuyen la tensión arterial por una
acción presináptica en las neuronas del
SNC, inhibiendo el sistema simpático.
4. Aparato respiratorio
Ojo
Tracto gastrointestinalLos agonistas de los receptores α1
contraen el músculo radial del iris y
dilatan la pupila (midriasis). Estos
fármacos aumentan la salida de humor
acuoso desde el ojo.
Los agonistas de los receptores α y de los
receptores β relajan el músculo liso
gastrointestinal. Los agonistas de los receptores
α1 producen contracción de los esfínteres
gastrointestinales.
Los agonistas de los receptores β2
producen relajación del músculo liso
bronquial y disminución de la
resistencia de las vías respiratorias.
5. Los agonistas de los receptores β
aumentan la glucogenólisis en el
músculo esquelético y en el hígado,
aumentan la lipólisis en los
adipocitos, también aumentan la
secreción de insulina; en cambio los
agonistas de los receptores α2 la
disminuyen.
Los agonistas de los
receptores α1 aumentan el
tono del esfínter en la
vejiga y en la próstata, los
agonistas de los
receptores β2 producen
relajación del músculo liso
uterino y de la pared
vesical.
Efectos metabólicos y
endocrinos
Tracto genitourinario
6. Fármacos simpaticomiméticos más
utilizados en la clínica.
Noradrenalina (norepinefrina)
• Tiene efecto sobre los receptores α1, α2, β1 y muestra una actividad escasa en los
receptores β2. Aumenta la resistencia periférica y la tensión arterial. Se utiliza en caso de
hipotensión arterial aguda cuando no existe una perfusión cardiaca adecuada.
Adrenalina (epinefrina)
• La adrenalina es un agonista de los receptores α1, α2, β1, β2 y β3). Aumenta la
tensión sistólica por los efectos cronotrópico e inotrópico positivos e incrementa el
flujo sanguíneo coronario. Relaja el músculo liso bronquial; aumenta el drenaje del
humor acuoso y ocasiona disminución de la presión en el glaucoma de ángulo
abierto; dilata la pupila por la contracción del músculo radial del ojo.
• La adrenalina es el medicamento de elección para el tratamiento de angioedema
relacionado con choque anafiláctico. Se utiliza en el tratamiento urgente de paro
cardiaco, ya que aumenta el automatismo y la frecuencia ventricular. También es
empleada en combinación con anestésicos locales durante el bloqueo para
disminuir el flujo sanguíneo, por lo que prolonga la acción anestésica local.
7. Dopamina
La dopamina activa los receptores adrenérgicos β1 y
aumenta la frecuencia y la contracción cardiaca. También
activa los receptores de dopamina D1 postsinápticos en los
vasos renales, coronarios y esplácnicos, ocasionando
vasodilatación renal, cerebral y mesentérica.
A dosis alta, la dopamina activa los receptores α1 y produce
aumento de las resistencias vasculares sistémicas, aumento
en la presión arterial y vasoconstricción renal. La dopamina
se utiliza para el tratamiento de hipotensión arterial,
insuficiencia cardiaca y choque cardiogénico .
Dobutamina
La dobutamina es una amina
simpaticomimética sintética, estimula los
receptores α y β con efecto relativamente
selectivo sobre los receptores β1. Produce
aumento en la frecuencia cardiaca, fuerza de
contracción y, por tanto, aumenta el gasto
cardiaco. Se utiliza en pacientes con
insuficiencia cardiaca, bradicardia y bloqueo
cardiaco
8. Acción directa
Aquellos fármacos que actúan directamente
sobre los receptores adrenérgicos (alfa o beta).
Las fármacos prototipo son las catecolaminas
naturales adrenalina y noradrenalina, y el
isoproterenol. Aunque también están el
salbutamol, terbutalina; la dobutamina.
9. Adrenalina
Actúa sobre todos los receptores, es
un estimulante muy potente de los
receptores alfa y beta.
Farmacodinamia:
-Vasoconstricción
-Broncodilatación
-Hiperglucemia
Efectos adversos:
Hipertensión, necrosis en
el lugar de inyección (por
ser vasoconstrictor),
alteraciones nerviosas y
cefaleas.
Contraindicaciones:
No usar en hipertensos,
en pacientes con
cardiopatías,
hipertiroidismo y
diabéticos.
10. Noradrenalina
Actúa sobre los receptores alfa y beta: carece
de actividad beta 2 ( o tiene afinidad mínima),
posee actividad beta 1 cardíaca y es un potente
activador alfa.
Acción: asociado a anestésicos locales, produce
vasoconstricción. Además aumenta la actividad
cardíaca.
Indicaciones: en shock.
11. Isoproterenol
Sus acciones se caracterizan por depender de
manera casi exclusiva de la activación de los
adrenoceptores beta 1 y beta 2.
Acción: estimulación cardíaca, vasodilatación,
aumento de la presión arterial y
broncodilatación.
Indicaciones: en bradicardia y asma
Efectos indeseables: taquicardia.
12. Salbutamol y Terbutalina
Actúan sobre beta 2 con un pequeño grado de
estimulación beta 1.
Acción: broncodilatación.
Indicaciones: asma.
Efectos indeseables: taquicardia, hipotensión.
La terbutalina provoca menores efectos
adversos que el salbutamol.
13. Dobutamina
Actúa sobre beta 1.
Acción: estimulación de la función
cardíaca.
Indicaciones: en insuficiencia cardíaca.
Su uso no ha de ser cotidiano.
14. Acción indirecta
Son aquellos fármacos que actúan
indirectamente en los terminales presinápticos y
provocan la liberación de catecolaminas
endógenas (adrenalina y noradrenalina).
Los fármacos son anfetaminas y antidepresivos
tricíclicos.
15. Anfetaminas
Inhiben la reincorporación de la noradrenalina a
la terminación sináptica.
Posee la ventaja de absorberse por vía oral y
casi la totalidad de la dosis se excreta por la
orina sin sufrir cambio alguno.
Efectos adversos: convulsiones, hemorragias
cerebrales, taquicardia, vomito y diarrea.
16. Antidepresivos tricíclicos
Inhiben la recaptación de la noradrenalina.
Efectos secundarios:
Visión borrosa
Estreñimiento
Sequedad de boca
Somnolencia
Retención de orina
17. Acción mixta
Produce su efecto a través de
mecanismos directos e indirectos.
Representado por las
anfetaminas.
Anfetaminas
Estimulan los receptores adrenérgicos, estimulan la liberación de
NA e inhiben la recaptación de NA.
Acción: vasoconstrictor, vasodilatación, broncodilatación y
aumento de la frecuencia cardíaca.
Indicaciones: en obesidad (aunque crea dependencia).
Actualmente se usa en niños con dificultad de aprendizaje.
Contraindicaciones: dependencia, psicosis, insomnio,
abstinencia.
